Lorista N
Ladinakeelne nimi: Lorista H
ATX-kood: C09DA01
Toimeaine: losartaan + hüdroklorotiasiid (losartaan + hüdroklorotiasiid)
Tootja: KRKA (Sloveenia), KRKA-RUS (Venemaa)
Kirjeldus ja fotovärskendus: 25.10.2018
Hinnad apteekides: alates 259 rubla.
Osta
Lorista N on kombineeritud antihüpertensiivne ravim.
Väljalaske vorm ja koostis
Lorista N on valmistatud õhukese polümeerikattega tablettidena: ovaalsed, kergelt kaksikkumerad, ühel pool riski, värvus kollakasrohelisest kollaseni, vaheajal paistab valge südamik (7 tk. Blistrites, pappkarbis, 4, 8, 12 või 14 blistrit; 10 tk. Blistrites, 3, 6 või 9 blisterpakendis; 14 tk. Blisterpakendis, 1, 2, 4, 6 või 7 blisterpakendis) …
1 tablett sisaldab:
- toimeained: losartaan (kaalium-losartaani kujul) - 50 mg; hüdroklorotiasiid - 12,5 mg;
- abikomponendid: mikrokristalne tselluloos, eelgeelistatud tärklis, magneesiumstearaat, laktoosmonohüdraat;
- kilekest: makrogool 4000, hüpromelloos, titaandioksiid (E171), kinoliinkollane värv (E104), talk.
Farmakoloogilised omadused
Farmakodünaamika
Lorista N on kombineeritud antihüpertensiivne ravim, mille efektiivsus tuleneb selle toimeainete omadustest.
Losartaani selektiivne antagonist angiotensiin II retseptorite (AT 1 -subtype) proteiine mittesiduva iseloomuga. Aine koos oma bioloogiliselt aktiivse karboksüülmetaboliidiga EXP-3174 blokeerib vastavalt in vivo ja in vitro uuringutele kõik angiotensiin II füsioloogiliselt olulised mõjud AT 1 retseptoritele, olenemata selle sünteesimeetodist, suurendades seeläbi vereplasma reniini aktiivsust ja vähendades plasma aldosterooni kontsentratsioon. Tänu suurenenud tase angiotensiin II AT 2 retseptorid kaudselt aktiveeritud. See ei pärsi bradükiniin - kininaas II metabolismis osaleva ensüümi aktiivsust.
Losartaan vähendab OPSS-i (kogu perifeersete veresoonte resistentsus), alandades rõhku kopsu vereringes ja järelkoormuses ning tal on ka diureetiline toime. Müokardi hüpertroofia ärahoidmisega suurendab losartaan vastuvõtlikkust kehalise aktiivsuse korral kroonilise südamepuudulikkuse korral.
Losartaani võtmise tulemusena 1 kord päevas langeb süstoolne ja diastoolne vererõhk (vererõhk) märkimisväärselt. Päeval normaliseerib losartaan vererõhku, samal ajal kui antihüpertensiivne toime on kooskõlas loomuliku ööpäevase rütmiga. Ravimi ühekordse annuse toime lõppedes oli vererõhu langus ~ 70–80% selle maksimaalsest toimest, mis ilmnes 5–6 tundi pärast manustamist. Losartaan ei põhjusta pärast ravi lõpetamist ärajätunähte ega oma kliiniliselt olulist mõju südame löögisagedusele (pulss). Aine efektiivsus ei sõltu soost (see on meestel ja naistel sama), samuti patsientide vanusest.
Hüdroklorotiasiid on tiasiiddiureetikum, mille diureetiline toime põhineb kloori-, naatrium-, magneesiumi-, kaaliumi- ja veeioonide distaalses nefroonis halvenenud tagasiimendumisel. See lükkab kaltsiumi ja kusihappe ioonide eliminatsiooni edasi. Sellel on hüpotensiivne toime, mis areneb arterioolide vasodilatatsiooni tõttu. Hüdroklorotiasiid praktiliselt ei mõjuta normaalset vererõhku. Selle diureetiline toime avaldub 1–2 tundi pärast manustamist, saavutab maksimumi 4 tunni pärast ja kestab 6–12 tundi. Hüdroklorotiasiidi antihüpertensiivne toime areneb 3–4 päeva, kuid optimaalse ravitoime saamiseks võib vaja minna pikaajalist ravi 3–4 nädalani. …
Farmakokineetika
Losartaani ja hüdroklorotiasiidi farmakokineetika ei erine koos võetuna eraldi.
Losartaani farmakokineetilised omadused:
- imendumine: imendub seedetraktist (seedetraktist) hästi; aine kontsentratsioon seerumis ei sõltu kliiniliselt oluliselt dieedist ja toidu kvaliteedist. Biosaadavuse indeks on ~ 33%. C max maksimaalset kontsentratsiooni () vereplasmas määratakse 1 tund pärast suukaudset manustamist ja C max selle bioloogiliselt aktiivsed karboksüülhappe metaboliit EXP -3174 saabub 3-4 tundi;
- Jaotus: losartaan ja EXP-3174 seonduvad vähemalt 99% vereplasma valkudega, enamasti albumiiniga. V d (jaotusruumala) on 34 liitrit. Läbilaskvus BBB (vere-aju barjääri) kaudu on äärmiselt madal;
- ainevahetus: läbib märkimisväärse esmase läbimise ainevahetuse, nn. esimese maksa läbimise mõju koos aktiivse metaboliidi EXP-3174 (14%) ja mitmete inaktiivsete metaboliitide moodustumisega;
- Eliminatsioon: losartaani ja selle aktiivse metaboliidi EXP-3174 plasmakliirens on vastavalt ~ 600 ml / min (10 ml / s) ja 50 ml / min (0,83 ml / s); renaalse kliirensi indeksid on vastavalt ~ 74 ml / min (1,23 ml / s) ja 26 ml / min (0,43 ml / s). Losartaani T 1/2 (poolväärtusaeg) - 2 tundi, metaboliit EXP-3174 - 6-9 tundi. Umbes 58% ravimist eritub sapiga, kuni 35% - neerude kaudu.
Hüdroklorotiasiidi farmakokineetilised omadused:
- imendumine ja jaotumine: imendumine pärast suukaudset manustamist on vahemikus 60 kuni 80%. Vereplasmas saavutatakse C max 1–5 tunni pärast, kuni 64% ainest seondub plasma valkudega;
- ainevahetus ja eritumine: ei metaboliseeru, eritub kiiresti neerude kaudu; T 1/2 on 5 kuni 15 tundi.
Näidustused kasutamiseks
Vastavalt juhistele soovitatakse Lorista N-d kasutada arteriaalse hüpertensiooni raviks patsientidel, kellele on näidustatud kombinatsioonravi.
Ravim on ette nähtud ka südame-veresoonkonna haiguste ja suremuse riski vähendamiseks arteriaalse hüpertensiooni ja vasaku vatsakese hüpertroofiaga patsientidel.
Vastunäidustused
Absoluutne:
- raske neerupuudulikkus kreatiniini kliirensiga (CC) <30 ml / min;
- anuuria;
- dehüdratsioon (sealhulgas diureetikumide suurtes annustes);
- hüperkaleemia;
- raske maksapuudulikkus;
- arteriaalne hüpotensioon;
- refraktaarne hüpokaleemia;
- laktaasipuudus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom, galaktoosemia;
- raseduse ja imetamise periood (imetamine);
- lapsed ja alla 18-aastased noorukid;
- ülitundlikkus sulfoonamiidi derivaatide, losartaani ja / või ravimi mis tahes muude koostisosade suhtes.
Lorista N võtmise suhtelised vastunäidustused, mille puhul ravimit tuleb võtta ettevaatusega, on: vere vee-elektrolüütide tasakaalu rikkumised (hüpokloremiline alkaloos, hüponatreemia, hüpokaleemia, hüpomagneseemia), neeruarteri kahepoolne stenoos või ühe neeru arteri stenoos, suhkurtõbi, hüperkaltseemia, hüperurikeemia ja / või podagra, süvenenud allergiline anamnees [mõnel patsiendil tekkis angioneurootiline ödeem varem, kui võeti teisi ravimeid, sealhulgas AKE inhibiitoreid (angiotensiini konverteeriv ensüüm)], bronhiaalastma, süsteemsed verehaigused (sh süsteemne erütematoosluupus), samaaegne kasutamine MSPVA-dega (mittesteroidsed põletikuvastased ravimid), sealhulgas COX (tsüklooksügenaas) -2 inhibiitoritega.
Lorista N kasutamise juhised: meetod ja annustamine
Lorista N on ette nähtud suukaudseks manustamiseks. Tablettide võtmise aeg ei sõltu dieedist. Ravimit võib kombineerida teiste antihüpertensiivsete ravimitega.
Arteriaalse hüpertensiooni raviks on soovitatav võtta Lorista N alg- ja säilitusannusena - 1 tablett (50 + 12,5 mg) üks kord päevas. Maksimaalne antihüpertensiivne toime ilmneb kolmanda ravinädala lõpuks. Selgema terapeutilise efekti saavutamiseks võite suurendada ravimi annust maksimaalselt lubatud - 2 tabletti päevas 1 annuse kohta.
Vähendatud BCC (tsirkuleeriva veremahu) korral soovitatakse hüpovoleemiat põdevatel patsientidel, alustades diureetikumide suurte annuste võtmist, alustada ravi losartaani annusega - 25 mg üks kord päevas. Sellega seoses tuleb Lorista N vastuvõttu alustada pärast diureetikumravi lõpetamist ja hüpovoleemia korrigeerimist.
Eakad patsiendid, keskmise neerupuudulikkuse astmega (CC 30-50 ml / min) patsiendid, sealhulgas dialüüsravi saavatel patsientidel, ei pea algannust kohandama.
Arteriaalse hüpertensiooni ja vasaku vatsakese hüpertroofia korral määratakse kardiovaskulaarsete patoloogiate ja suremuse riski vähendamiseks losartaan algannusena 50 mg üks kord päevas. Kui losartaani 50 mg ööpäevase annuse võtmise ajal ei ole võimalik saavutada soovitud vererõhku, on vaja valida annus, kombineerides seda väikeste hüdroklorotiasiidi annustega (12,5 mg päevas). Vajadusel tuleb losartaani päevaannust suurendada 100 mg-ni kombinatsioonis hüdroklorotiasiidiga annuses 12,5 mg ja seejärel suurendada Lorista N-i päevaannust 2 tabletini.
Kõrvalmõjud
- kesknärvisüsteem: sageli - peavalud, pearinglus (süsteemne ja mittesüsteemne), väsimus, unetus; mõnikord migreen;
- seedesüsteem: sageli - iiveldus / oksendamine, kõhulahtisus, düspepsia, kõhuvalu; harva - maksa düsfunktsioon, hepatiit; äärmiselt harva - maksa transaminaaside ja bilirubiini aktiivsuse suurenemine;
- kardiovaskulaarne süsteem: sageli - tahhükardia, südamepekslemine, annusest sõltuv ortostaatiline hüpotensioon; harva - vaskuliit;
- hingamissüsteem: sageli - ülemiste hingamisteede infektsioonid, köha, farüngiit, nina limaskesta turse;
- vereloome süsteem: harva - hemorraagiline vaskuliit (Shenleini purpur - Henoch), aneemia;
- lihas-skeleti süsteem: sageli - seljavalu, müalgia; mõnikord - artralgia;
- ülitundlikkusreaktsioonid: mõnikord - sügelus, urtikaaria; harva - anafülaksia, angioödeem (sealhulgas keele ja kõri tursed, põhjustades hingamisteede obstruktsiooni ja / või huulte, näo, neelu turset);
- laboratoorsed andmed: sageli - hematokriti ja hemoglobiini kontsentratsiooni kliiniliselt ebaoluline tõus, hüperkaleemia; mõnikord - mõõdukas seerumi kreatiniini ja karbamiidi tõus;
- muud reaktsioonid: sageli - nõrkus, asteenia, valu rinnus, perifeerne turse.
Üleannustamine
Losartaani üleannustamise sümptomiteks on tahhükardia, vagaalse (parasümpaatilise) stimulatsiooni põhjustatud vererõhu märkimisväärne langus ja bradükardia.
Ravi jaoks on soovitatav läbi viia sunnitud diurees ja vajadusel sümptomaatiline ravi. Hemodialüüs on ebaefektiivne.
Hüdroklorotiasiidi üleannustamise (elektrolüütide puuduse tagajärjel) kõige tavalisemad sümptomid on hüpokaleemia, hüpokloremia, hüponatreemia, mis on tingitud liigsest diureesist - dehüdratsioonist. Südameglükosiidide kombineeritud kasutamisel võib hüpokaleemia süvendada arütmiate kulgu.
Ravi jaoks on soovitatav läbi viia terapeutiliste meetmete komplekt, mille eesmärk on sümptomite kõrvaldamine.
erijuhised
Lorista N-d võib võtta samaaegselt teiste antihüpertensiivsete ravimitega.
Lorista N kasutamise tõttu on karbamiidi ja kreatiniini plasmakontsentratsiooni võimalik suurendada ühe neeru kahepoolse neeruarteri stenoosi või neeruarteri stenoosi korral.
Hüdroklorotiasiidi toimel on võimalik suurendada arteriaalset hüpotensiooni ja vee-elektrolüütide tasakaalu rikkumist, mis väljendub BCC vähenemises, hüponatreemias, hüpokloreemilises alkaloosis, hüpomagneseemias, hüpokaleemias, glükoositaluvuse halvenemises, kaltsiumi eliminatsiooni vähenemises uriinis ja vereplasma kontsentratsiooni ajutises ebaolulises suurenemises kolesterool ja TG (türeoglobuliin), provotseerides hüperurikeemia ja / või podagra ilmnemist.
Laktoosi sisalduse tõttu Lorista H tablettides ei ole neid ette nähtud laktaasipuudulikkuse, glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroomi, galaktoseemiaga patsientidele.
Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele
Lorista N võtmise alguses võivad mõnedel patsientidel esineda selliseid kõrvaltoimeid nagu arteriaalne hüpotensioon ja pearinglus, mis mõjutavad kaudselt nende psühhofüüsilist seisundit. Need olukorrad nõuavad suuremat tähelepanu potentsiaalselt ohtlike tööde tegemisel, sealhulgas sõidukite juhtimisel. On vaja läbi viia objektiivne hinnang keha reaktsioonile ravile.
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Losartaani kasutamise kohta raseduse ajal ei ole piisavalt andmeid. On teada, et loote neeru perfusiooni funktsioon, mis sõltub reniini-angiotensiini süsteemi arengust, aktiveerub raseduse kolmandal trimestril, seega suureneb losartaani võtmise ajal loote arengu oht II-III trimestril, kuna otseselt reniini-angiotensiini süsteemile mõjuvad ained sel perioodil võetud ravim võib põhjustada loote surma.
Diureetikumide võtmine raseduse ajal ei ole soovitatav loote / vastsündinu kollatõve ja ema trombotsütopeenia ohu tõttu. Diureetikumide võtmine ei aita raseduse ajal toksikoosi tekke vastu.
Kui rasedus saab kinnitust, tuleb Lorista N kohe katkestada.
Kui vastavalt näidustustele tuleb ravimit kasutada imetamise ajal, on vaja otsustada rinnaga toitmise lõpetamine.
Lapsepõlves kasutamine
Lorista N ohutuse ja efektiivsuse kohta pediaatrias pole piisavalt andmeid ja seetõttu on ravim vastunäidustatud alla 18-aastaste laste ja noorukite raviks.
Neerufunktsiooni kahjustusega
Lorista N 50 mg + 12,5 mg on vastunäidustatud kasutamiseks raskekujulise neerufunktsiooni häirete korral, samuti hemodialüüsi saavatel patsientidel.
Maksafunktsiooni rikkumiste korral
Lorista N on vastunäidustatud kasutamiseks raskete maksakahjustuste korral.
Kasutamine eakatel
Eakatel patsientidel ei ole vaja algannust kohandada.
Ravimite koostoimed
Losartaan
- hüdroklorotiasiid, digoksiin, varfariin, tsimetidiin, fenobarbitaal, ketokonasool, erütromütsiin: uuringutes ei leitud kliiniliselt olulist farmakokineetilist koostoimet losartaaniga;
- rifampitsiin, flukonasool: vähendage losartaani aktiivse metaboliidi taset (selle koostoime kliinilist tähtsust pole uuritud);
- kaaliumi säästvad diureetikumid (triamtereen, spironolaktoon, amiloriid), kaaliumi sisaldavad toidulisandid või kaaliumisoolad: võib tekkida hüperkaleemia;
- Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (sealhulgas selektiivsed COX-2 inhibiitorid): võivad vähendada diureetikumide, aga ka teiste antihüpertensiivsete ravimite, sealhulgas losartaani, efektiivsust. Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel, kes said MSPVA-sid (sh COX-2 inhibiitoreid) kombinatsioonis angiotensiin II retseptori antagonistidega, võib neerufunktsioon veelgi halveneda kuni ägeda (tavaliselt pöörduva) neerupuudulikkuseni;
- indometatsiin: võib vähendada losartaani, nagu teisedki antihüpertensiivsed ravimid, antihüpertensiivset toimet.
Hüdroklorotiasiid
- tiasiiddiureetikumid, barbituraadid, etanool, narkootilised ained: võivad suurendada ortostaatilise hüpotensiooni tekkimise tõenäosust;
- suukaudsed hüpoglükeemilised ravimid ja insuliin: võib osutuda vajalikuks annuse kohandamine;
- muud antihüpertensiivsed ravimid: avaldavad aditiivset sünergiat;
- kolestüramiin, kolestipool: pärsivad hüdroklorotiasiidi imendumist;
- glükokortikosteroidid, adrenokortikotroopsed hormoonid: elektrolüütide taseme väljendunud langus põhjustab eelkõige hüpokaleemiat;
- epinefriin, norepinefriin, muud pressiinamiinid: hüdroklorotiasiid vähendab nende efektiivsust;
- mittepolariseerivad lihasrelaksandid, näiteks tubokurariin: hüdroklorotiasiid suurendab nende efektiivsust;
- liitium: diureetikumid vähendavad selle renaalset kliirensit ja suurendavad toksiliste mõjude tekkimise tõenäosust (samaaegne kasutamine ei ole soovitatav);
- Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (sh selektiivsed COX-2 inhibiitorid): diureetikumide diureetilise, natriureetilise ja hüpotensiivse toime pärssimine on võimalik.
Tiasiiddiureetikumide mõju tõttu kaltsiumi metabolismile võib nende tarbimine moonutada kõrvalkilpnäärmete funktsiooni uuringu tulemusi.
Analoogid
Lorista N analoogid on: hüdroklorotiasiid + Losartan TAD, Blocktran GT, GIZAAR Forte, Gizaar, Lozarel Plus, Lozap plus, Losartan-N Canon, Losartan N, Losartan / Hydrochlorothiazide-Teva, Lorista ND, Simartan-N,
Ladustamistingimused
Hoida temperatuuril kuni 30 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.
Kõlblikkusaeg on 3 aastat.
Apteekidest väljastamise tingimused
Välja antud retsepti alusel.
Arvustused Lorista N
Ülevaadete kohaselt on Lorista N efektiivne kombineeritud aine vererõhu normaliseerimiseks ja tursete vähendamiseks. Patsiendid rõhutavad ravimi kerget toimet, selle kiiret terapeutilist toimet, teiste ravimite samaaegse kasutamise võimalust, kasutusmugavust ja pikka säilivusaega.
Puudustena viitavad mõned vajadusele Lorista N pikaajalist igapäevast kasutamist hommikul.
Lorista N hind apteekides
Ligikaudne hind Lorista N 50 mg + 12,5 mg 30 tk kohta. pakendis - 240 rubla, 60 tk. pakendis - 430 rubla, 90 tk. pakendis - 512 rubla.
Lorista N: hinnad Interneti-apteekides
Ravimi nimi Hind Apteek |
Lorista N 12,5 mg + 50 mg õhukese polümeerikattega tabletid 30 tk. 259 r Osta |
Lorista N tabletid p.o. 50mg + 12,5mg 30 tk. 306 r Osta |
Lorista N 100 12,5 mg + 100 mg õhukese polümeerikattega tabletid 30 tk. 349 r Osta |
Lorista N 100 tabletid p.o. 100mg + 12,5mg 30 tk. 373 r Osta |
Lorista N 12,5 mg + 50 mg õhukese polümeerikattega tabletid 60 tk. 453 r Osta |
Lorista N tabletid p.o. 50mg + 12,5mg 60 tk. 504 RUB Osta |
Lorista N 12,5 mg + 50 mg õhukese polümeerikattega tabletid 90 tk. 582 r Osta |
Lorista N tabletid p.o. 50mg + 12,5mg 90 tk. RUB 609 Osta |
Lorista N 100 tabletid p.o. 100mg + 12,5mg 90 tk. 749 RUB Osta |
Lorista N 100 12,5 mg + 100 mg õhukese polümeerikattega tabletid 90 tk. 749 RUB Osta |
Vaadake kõiki apteekide pakkumisi |
Anna Kozlova meditsiiniajakirjanik Autori kohta
Haridus: Rostovi Riiklik Meditsiiniülikool, eriala "Üldmeditsiin".
Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!