Sirdalud

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Sirdalud: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Ravimite koostoimed
11. Analoogid
12. Säilitamise tingimused
13. Apteekidest väljastamise tingimused
14. Ülevaated
15. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Sirdalud

ATX-kood: М03ВХ02

Toimeaine: tisanidiin (tisanidiin)

Produtsent: NOVARTIS Saglik Gida ve Tarim Urunleri Sanayi ve Ticaret, AS (Türgi)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 13.08.2019

Hinnad apteekides: alates 188 rubla.

Osta

Sirdalud on lihaseid lõõgastava toimega ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Sirdalud on saadaval tablettidena: valged või valkjad, lamedad, ümmargused, kaldservadega, poolitusjoonega (2 mg tabletid) või ristuvate joontega (4 mg tabletid) ühel küljel ja OZ-koodiga (2 mg tabletid) või RL (tabletid). 4 mg) teiselt poolt (10 tükki blistrites, pappkarbis kolm villi).

1 tableti koostis:

toimeaine: tisanidiin (tisanidiinvesinikkloriidi kujul) - 2 mg või 4 mg;
abikomponendid: laktoosmonohüdraat, steariinhape, mikrokristalne tselluloos, veevaba kolloidne ränidioksiid.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Tisanidiin on tsentraalse toimega lihasrelaksant. See toimib teatud seljaaju piirkondades, stimuleerides presünaptilisi alfa ₂ retseptoreid, mis viib N-metüül-D-aspartaadi (NMDA retseptorid) retseptoreid aktiveerivate ergastavate aminohapete pärssimisele. See põhjustab ergastuse polüsünaptilise ülekande pärssimise seljaajus lokaliseeritud vahepealsete neuronite tasemel. Kuna just see mehhanism provotseerib liigset lihastoonust, siis selle allasurumisel täheldatakse lihastoonuse langust. Lisaks lihasrelaksantidele iseloomustab tisanidiini ka mõõdukas keskne analgeetiline toime.

Sirdaludi efektiivsus on tõestatud nii aju- ja selgroogeneesi krooniliste spasmide kui ka lihasspasmi korral, millega kaasneb äge valu. Ravim vähendab klooniliste krampide tekkimise riski ja vähendab spastilisust, mis viib passiivsete liikumiste suhtes resistentsuse vähenemiseni ja aktiivsete liikumiste vahemiku suurenemiseni. Lihasrelaksandi efekt, mõõdetuna "pendli" testi ja Ashworthi skaala abil, ning kõrvaltoimed (vererõhu ja südame löögisageduse alandamine) määratakse tisanidiini sisalduse põhjal vereplasmas.

Farmakokineetika

Tizanidiin imendub peaaegu täielikult ja piisavalt kiiresti. Selle maksimaalne plasmatase registreeritakse umbes tund pärast Sirdalud'i võtmist. Aine metaboliseerub suures osas "maksa esimesel läbimisel", mille tõttu biosaadavus ulatub keskmiselt umbes 34% -ni. Tisanidiini maksimaalne kontsentratsioon on pärast ravimi ühekordset ja mitmekordset annustamist vastavalt 4 mg annuses 12,3 ja 15,6 ng / ml.

Pärast intravenoossel manustamisel tasakaalu saavutamist on keskmine jaotusruumala 2,6 l / kg. Tizanidiin seondub vereplasma valkudega umbes 30%.

Suurem osa tisanidiinist (umbes 95%) metaboliseerub maksas kiiresti. In vitro metaboolsed protsessid, milles see ühend osaleb, viiakse läbi tsütokroom P _{450 süsteemi} isoensüümi CYP1A2 _abil. Metaboliidid ei erine farmakoloogilise aktiivsuse poolest.

Sirdaludi aktiivse komponendi poolväärtusaeg süsteemsest vereringest jääb keskmiselt vahemikku 2 kuni 4 tundi. Ligikaudu 70% võetud annusest eritub peamiselt uriiniga metaboliitidena. Ligikaudu 4,5% tisanidiinist eritub muutumatul kujul.

Kui võetakse 4 mg Sirdalud'i tablettidena samaaegselt toiduga, ei täheldata tisanidiini farmakokineetikas muutusi. Isegi kui arvestada aine maksimaalse kontsentratsiooni suurenemist kolmandiku võrra pärast sööki, ei ole sellel efektil kliinilist tähtsust. Sellisel juhul ei muutu imendumise aste ja kiirus [vastavalt farmakokineetilise kõvera "kontsentratsiooni-aja" (AUC) all oleva ala andmetele].

Tisanidiini puhul, kui seda võetakse annustes 1–20 mg, on iseloomulik lineaarne farmakokineetika.

Neerupuudulikkusega (CC alla 25 ml / min või sellega võrdne) patsientidel on tisanidiini maksimaalne sisaldus vereplasmas 2 korda kõrgem kui tervetel vabatahtlikel. Selliste patsientide lõplik poolväärtusaeg on umbes 14 tundi, mis suurendab tisanidiini süsteemset biosaadavust ligikaudu 6 korda, mida mõõdetakse AUC järgi.

Tisanidiini farmakokineetilisi uuringuid maksafunktsiooni häiretega patsientidel ei ole praktiliselt läbi viidud. Kuna tisanidiin metaboliseeritakse peamiselt maksas tsütokroomsüsteemi isoensüümi CYP1A2 osalusel, võivad maksa düsfunktsioonid põhjustada ravimi süsteemse ekspositsiooni suurenemist.

Puudub usaldusväärne teave ravimi farmakokineetika kohta üle 65-aastastel patsientidel. Tisanidiini farmakokineetilised omadused ei sõltu soost ning nende mõju rassile ja rahvusele ei ole uuritud.

Näidustused kasutamiseks

Juhiste kohaselt kasutatakse Sirdaludit valulike lihasspasmide korral, mis on põhjustatud selgroo funktsionaalsetest ja staatilistest haigustest (nimme- ja emakakaela sündroomid) või pärast operatsiooni (näiteks puusaliigese artroosi või lülidevahelise hernia operatsioon).

Seda ravimit kasutatakse ka skeletilihaste spastilisuse korral neuroloogilise iseloomuga haiguste korral, näiteks kroonilise müelopaatia, hulgiskleroosi, seljaaju degeneratiivsete haiguste, tserebraalparalüüsi (üle 18-aastaste patsientide) ja ajuveresoonkonna õnnetuste tagajärgede korral.

Vastunäidustused

Absoluutne:

raske maksa düsfunktsioon;
lapsed ja kuni 18-aastased noorukid (selle vanusekategooria kasutamise piiratud kogemuste tõttu);
samaaegne kasutamine tsiprofloksatsiini või fluvoksamiiniga;
ülitundlikkus ravimi põhi- või abikomponentide suhtes.

Suhteline (Sirdaludi kasutatakse ettevaatusega):

mõõdukas maksa düsfunktsioon;
neerufunktsiooni kahjustus;
kõrge vanus üle 65 aasta.

Sirdaludi kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Sirdaludi tablette võetakse suu kaudu. Annustamisskeem valitakse individuaalselt, võttes arvesse konkreetse patsiendi omadusi.

Algannus on 2 mg kolm korda päevas, sellise annuse korral on soovimatute kõrvalreaktsioonide oht minimaalne.

Erineva annusega tabletid (2 mg ja 4 mg) saab jagada kaheks võrdseks osaks.

Sirdaludi soovitatavad annused:

valulik lihasspasm: 2 mg või 4 mg kolm korda päevas. Vajadusel on võimalik täiendavalt võtta üks tablett (2 mg või 4 mg), eelistatult enne magamaminekut, kuna ravim võib põhjustada unisust;
skeletilihaste spastilisus neuroloogiliste haiguste tõttu: algannus ei ületa 6 mg päevas kolme annusena, seejärel suurendatakse annust järk-järgult 2–4 mg iga 3–7 päeva tagant. Optimaalset terapeutilist toimet täheldati ööpäevase annuse 12–24 mg korral 3-4 annuses korrapäraste ajavahemike järel. Maksimaalne annus on 36 mg päevas.

Üle 65-aastastele patsientidele ja mõõduka maksakahjustusega inimestele määratakse Sirdalud ettevaatusega, alustades ravi minimaalse annusega, mida suurendatakse järk-järgult, kuni saavutatakse efektiivsuse ja tolerantsuse osas optimaalne annus.

Neerupuudulikkuse korral (kreatiniini kliirens alla 25 ml / min) ravi alguses on ravimi annus 2 mg üks kord päevas. Seejärel suurendatakse seda järk-järgult, võttes arvesse Sirdaludi tolerantsust ja efektiivsust. Kui on vaja saada selgemat efekti, suurendatakse kõigepealt üks kord võetud annust ja seejärel suurendatakse manustamise sagedust.

Ravimi tühistamine toimub järk-järgult, eriti patsientidel, kes on Sirdalud'i pikka aega saanud suurtes annustes. Vastasel juhul on vererõhu ja tahhükardia tagasilöögi tekkimise võimalus.

Kõrvalmõjud

seedesüsteem: väga sageli - seedetrakti häired, kuivustunne suus; sageli - iiveldus;
kardiovaskulaarne süsteem: sageli - vererõhu langus (mõnel juhul väljendunud, kuni teadvusekaotuseni ja kollapsini); harva - bradükardia;
närvisüsteem ja psüühika: väga sageli - pearinglus, unisus; sageli - unehäired, unetus;
lihas-skeleti süsteem: väga sageli - myasthenia gravis;
laboratoorsed näitajad: sageli - maksaensüümide aktiivsuse suurenemine;
muud reaktsioonid: väga sageli - suurenenud väsimus.

Sirdaludi kasutamisel väikestes annustes (valuliku lihasspasmiga) väljenduvad loetletud kõrvaltoimed mõõdukalt ja kaovad iseenesest. Spastilisuse huvides soovitatud ravimi suuremate annuste võtmine suurendab kõrvaltoimete esinemist ja tõsidust, kuid tõeliselt raskeid juhtumeid, mis nõuavad ravimi katkestamist, on harva.

Kliinilises praktikas täheldati järgmiste süsteemide ja organite soovimatuid kõrvaltoimeid (nende esinemissagedust ei ole kindlaks tehtud):

maks ja sapiteed: maksapuudulikkus, hepatiit;
närvisüsteem, psüühika ja meeleelundid: vertiigo, segasus, hägune nägemine, hallutsinatsioonid;
muud reaktsioonid: võõrutussündroom, asteenia.

Üleannustamine

Praegu on teada mitu ravimi üleannustamise juhtumit, sealhulgas juhtum, kui Sirdalud'i võetud annus oli 400 mg. Kõigis eespool kirjeldatud olukordades täheldati täielikku taastumist, mille protsess kulges ilma eripäradeta. Üleannustamise sümptomiteks on unisus, pearinglus, ärevus, QT-intervalli pikenemine, vererõhu langus, iiveldus, oksendamine, hingamiskeskuse depressioon, kooma.

Sirdaludi täielikuks organismist väljutamiseks on soovitatav aktiivsöe korduv sissevõtmine. Eeldatavasti soodustab sunnitud diurees ka tisanidiini kiiremat eliminatsiooni. Tulevikus võib osutuda vajalikuks sümptomaatiline ravi.

erijuhised

Maksa düsfunktsiooni täheldati sagedamini patsientidel, kes said Sirdalud'i annuses üle 12 mg päevas. Sellistel patsientidel, samuti maksafunktsiooni kahjustuse kliiniliste tunnustega (iiveldus, väsimus, anoreksia), on soovitatav jälgida maksafunktsiooni ja teha esimese 4 ravikuu jooksul üks kord kuus vastavad uuringud. Kui alaniinaminotransferaasi ja aspartaataminotransferaasi tase ületab järjekindlalt normi ülemist piiri 3 või enam korda, tuleb ravim katkestada.

Sirdaludit ei soovitata raske laktaasipuudulikkuse, päriliku galaktoositalumatuse või glükoosi / galaktoosi malabsorptsiooni sündroomiga patsientidele, kuna tabletid sisaldavad laktoosi.

Ravimi ravimisel unisuse tekkimisel peaksid patsiendid hoiduma suure tähelepanu kontsentratsiooni ja kiire psühhomotoorse reaktsiooniga seotud töö tegemisest.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Kontrollitud uuringuid Sirdaludi kasutamise kohta rasedatel patsientidel ei ole läbi viidud, mistõttu ei tohiks seda sellisele patsientide kategooriale välja kirjutada (välja arvatud juhul, kui võimalik kasu kaalub üles võimalikud riskid). Loomkatsetes ei ilmnenud selgeid teratogeensuse märke. Kui seda manustati loomadele päevases annuses 10 ja 30 mg / kg, täheldati rasedusperioodi pikenemist. Teatatud on loote sünnieelse ja postnataalse surma juhtudest ning loote arengu hilinemisest. Kui emased võtsid ülaltoodud annused, ilmnesid neil sedatsiooni ja lihaste lõdvestumise väljendunud sümptomid. Arvestades kehapinda, ületasid ülaltoodud annused inimestele lubatud maksimaalset annust (0,72 mg / kg päevas) umbes 2,2 ja 6,7 korda.

Loomkatsed näitavad, et tisanidiini väike kontsentratsioon eritub lakteerivate emaste piima. Imetamise ajal ei ole Sirdalud'i soovitatav kasutada, kuna puudub teave selle ühendi tungimise kohta rinnapiima inimestel.

Enne Sirdaludiga ravi alustamist peaksid reproduktiivses eas patsiendid saama teavet rasedustestide tulemuste kohta.

Kui Sirdalud'i manustati meestele ja naistele, meestele ja naistele vastavalt 10 mg ja 30 mg / kg päevas, ei olnud fertiilsusele kahjulikku mõju. Meestel, kes said ravimit annustes, mis ületasid 30 mg / kg päevas, ja naistel, kelle annus ületas 10 mg / kg päevas, täheldati viljakuse vähenemist. Arvestades kehapinda, ületasid need annused inimestele lubatud maksimaalset annust (võrdne 0,72 mg / kg päevas) 2,2 ja 6,7 korda. Selliste annuste võtmisel täheldasid rasedad naised kliinilisi erisümptomeid, mis väljendusid ataksias, kehakaalu languses ja sedatsiooni väljendunud tunnustes.

Ravimite koostoimed

Sirdaludi ei soovitata kasutada samaaegselt tsimetidiini, rofekoksiibi, tiklopidiini, arütmiavastaste ravimite (propafenoon, meksiletiin, amiodaroon), suukaudsete rasestumisvastaste vahendite ja mõnede fluorokinoloonidega (pefloksatsiin, enoksatsiin, norfloksatsiin), kuna sellised kombinatsioonid võivad põhjustada plasmiidi suurenemist, QT-intervalli pikendamine _c.

Sirdaludi määratakse ettevaatusega koos QT-intervalli pikendavate ravimitega (asitromütsiin, amitriptüliin, tsisapriid).

Kasutamisel koos antihüpertensiivsete ravimitega on vererõhu tugev langus ja bradükardia võimalik; koos rifampitsiiniga - tisanidiini kontsentratsiooni vähenemine plasmas 50% võrra, mis viib Sirdaludi terapeutilise toime vähenemiseni.

Suitsetavatel patsientidel (suitsetades rohkem kui 10 sigaretti päevas) väheneb tisanidiini süsteemne biosaadavus peaaegu 30%, seetõttu võib pikaajalise ravi korral olla vajalik ravimi annuse suurendamine.

Etanool võib suurendada ravimi kõrvaltoimete riski. Sirdalud on omakorda võimeline suurendama alkoholi pärssivat toimet kesknärvisüsteemile.

Antihistamiinikumid, unerohud ja rahustid võivad tugevdada tisanidiini sedatiivset toimet. Muud α ₂ -adrenergiliste retseptorite agonistide, kui kasutatakse samaaegselt Sirdalud, potentsiaalselt suurendada vererõhku alandavat toimet.

Analoogid

Tizalud ja Midokalm on Sirdaludi analoogid.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C, lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 5 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Sirdaludi kohta

Ülevaadete kohaselt kasutatakse Sirdalud'i erinevas vanusekategoorias patsientidel. Keskmiselt hindavad nad oma ravi tulemusi 3,9 punktiga 5-st. Paljud patsiendid märgivad ebameeldivate kõrvaltoimete ilmnemist, mille hulgas valitseb väsimus ja unisus. Samuti on teatatud ravimi märkimisväärsest mõjust maksale.

Skelalihaste spasmide vähendamiseks määravad arstid Sirdaludi sümptomaatilise ravi vahendina. Kõrvaltoimete tõsiste ilmingute või märkimisväärse tulemuse puudumise korral pärast 3-päevast ravi peate pöörduma spetsialisti poole, kes kohandab ravirežiimi.