Spiriva

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Spiriva: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Ravimite koostoimed
13. Analoogid
14. Ladustamistingimused
15. Apteekidest väljastamise tingimused
16. Ülevaated
17. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Spiriva

ATX-kood: R03BB04

Toimeaine: tiotroopiumbromiid (tiotroopiumbromiid)

Tootja: Boehringer Ingelheim Pharma (Saksamaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 26.08.2019

Hinnad apteekides: alates 2000 rubla.

Osta

Spiriva on antikolinergilise ja bronhodilateeriva toimega ravim, m-kolinergiliste retseptorite blokeerija.

Väljalaske vorm ja koostis

Spiriva on saadaval kõvade želatiinikapslite kujul koos pulbriga sissehingamiseks: suurus nr 3, helesinine, läbipaistmatu; kapsel trükitakse musta tindiga, millele on märgitud TI 01 ja ettevõtte sümbol; kapslite sisu on valge pulber (10 tk blistrites, pappkarbis 1, 3 või 6 blistrit; 10 tk blisterpakendis, pappkarbis 1, 3 või 6 blistrit koos spetsiaalse inhalaatoriga HandiHaler).

1 kapsli koostis:

toimeaine: tiotroopiumbromiidmonohüdraat - 22,5 μg (vastab tiotroopiumisisaldusele 18 μg);
abikomponendid: mikroniseeritud laktoosmonohüdraat ja laktoosmonohüdraat 200 M;
kapsli kest: želatiin, indigokarmiin, kollane raudoksiid, makrogool, titaandioksiid.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Spiriva on üks pikaajalise toimega m-kolinergiliste retseptorite blokaatoreid.

On samasugune afiinsus erinevate alatüüpide muskariiniretseptoritel M ₁ M ₅. Hingamisteedes olevate M ₃ retseptorite pärssimise tõttu täheldatakse silelihaste lõdvestumisprotsessi. Spiriva bronhodilateeriv toime sõltub annusest ja kestab vähemalt 24 tundi.

See toime kestus võrreldes ipratropiumbromiid on tõenäoliselt tingitud väga aeglane vabanemine sideme M ₃ retseptoreid. Inhaleerituna manustamisel on tiotroopiumbromiidil lokaalne selektiivne toime, kui seda kasutatakse terapeutilistes annustes, ei põhjusta süsteemseid antikolinergilisi kõrvalreaktsioone.

Vabanemise Aine sidemes M ₂ retseptorite toimub kiiremini kui sidemes M ₃ retseptoreid. Aeglane vabanemine retseptoritega seondumisest põhjustab nende kõrge afiinsuse tõttu KOK-i (krooniline obstruktiivne kopsuhaigus) patsientidel intensiivset ja pikaajalist bronhodilatoorset toimet.

Pärast tiotroopiumbromiidi sissehingamist on bronhodilatatsioon pigem süsteemse kui kohaliku toime tagajärg.

Kliiniliste uuringute tulemusena leiti, et 30 minutit pärast Spiriva ühekordset manustamist 24 tunni jooksul paraneb oluliselt kopsufunktsioon, mis väljendub FEV ₁ (sunnitud väljahingamismahu esimesel sekundil väljahingatava manöövri sunnitud väljahingamise maht) ja FVC (kopsude õhumahtude vahe) suurenemises. sunnitud väljahingamismanöövri algus- ja lõpppunktides).

Ravi kolmandal päeval täheldati väljendunud bronhodilatatoorset toimet, esimese 7 päeva jooksul täheldati farmakodünaamilise tasakaalu arengut. Spiriva kasutamine võib märkimisväärselt suurendada hommikul ja õhtul maksimaalse väljahingatava voolu kiirust. Pärast aasta teraapia hindamist ei tuvastatud sallivuse ilminguid.

Spiriva kasutamine võib oluliselt vähendada õhupuudust kogu raviperioodi vältel. Kahes randomiseeritud, topeltpimedas, platseebokontrolliga uuringus näidati, et ravim parandab oluliselt koormustaluvust võrreldes platseeboga.

Märgitakse ka muid Spiriva toimeid:

FEV ₁ püsiv paranemine pärast rakendamist 4 aastat, muutmata FEV ₁ aastase languse määra;
elukvaliteedi märkimisväärne paranemine, mida täheldatakse kogu raviperioodi vältel. Ravim vähendab oluliselt KOK-i ägenemisega seotud hospitaliseerimiste arvu, samas kui esimese haiglaravi aeg pikeneb.

Ravi ajal on statistiliselt oluline surmaohu vähenemine 16%.

Spiriva eelised võrreldes salmeteroolraviga:

esimese ägenemiseni kulunud aja suurenemine;
ägenemiste tõenäosuse vähendamine;
esimese tõsise ägenemise tekkimise aja suurenemine, mis nõuab haiglaravi;
haiglaravi vajavate mõõdukate kuni raskete ägenemiste aastase arvu vähenemine.

Farmakokineetika

Tiotroopiumbromiid on kvaternaarne ammooniumiühend, mis lahustub vees halvasti.

Pärast kuiva pulbri intravenoosset manustamist ja sissehingamist on sellel farmakokineetika lineaarne terapeutilistes piirides.

Aine absoluutne biosaadavus sissehingamisel on 19,5%. See viitab kopsudesse jõudva ravimi fraktsiooni suurele biosaadavusele.

C _max (aine maksimaalne kontsentratsioon) vereplasmas saavutatakse pärast sissehingamist 5–7 minutiga. Tiotroopiumbromiid imendub seedetraktist halvasti, toidu tarbimine ei mõjuta aine imendumist. Kui ravimit võetakse suu kaudu lahuse kujul, on absoluutne biosaadavus 2-3%.

Seondub plasmavalkudega 72%. V _d (jaotusruumala) on 32 l / kg.

Tasakaaluseisundis on KOK-ga patsientide vereplasma _Cmax väärtus 12,9 pg / ml ja väheneb kiiresti, mis näitab ainete jaotumist mitmesse kambrisse. Tasakaaluseisundis on C _min (aine minimaalne kontsentratsioon) vereplasmas 1,71 pg / ml.

See ei tungi läbi vere-aju barjääri.

Tiotroopiumbromiidil on ebaoluline biotransformatsiooni aste. See lõhustatakse mitteensümaatiliselt ditienüülglükoolhappega ja alkohol-N-metüülskopiiniga, mis ei seondu muskariiniretseptoritega.

Uuringute tulemusel selgus, et ravim (vähem kui 20% annusest pärast intravenoosset manustamist) metaboliseeritakse tsütokroom P ₄₅₀ isoensüümide abil oksüdatsiooni ja järgneva konjugatsiooni teel glutatiooniga, moodustades mitmesugused metaboliidid. CYP2D6 ja CYP3A4 inhibiitorite (gestodeen, kinidiin ja ketokonasool) kasutamisel võivad esineda ainevahetushäired. Seega kuuluvad need isosüümid ravimi metabolismi.

Pärast sissehingamist on tiotroopiumi T _1/2 (poolväärtusaeg) vahemikus 27–45 tundi. Noortel tervetel vabatahtlikel pärast intravenoosset manustamist täheldatud kogu kliirens on 880 ml / min. Aine pärast intravenoosset manustamist eritub neerude kaudu peamiselt muutumatul kujul (74%). Neerude kaudu eritub pärast kuiva pulbri püsikontsentratsiooni sissehingamist 7% päevas annusest. Ülejäänud imendumata aine eritub soolte kaudu.

Tiotroopiumi renaalne kliirens on kõrgem kui kreatiniini kliirens, mis näitab tubulaarset sekretsiooni. Pärast KOK-iga patsientide pikaajalist Spiriva manustamist üks kord päevas täheldatakse seitsmendal päeval farmakokineetilise tasakaalu arengut, kuid tulevikus kumulatsiooni ei täheldata.

Eakatel patsientidel väheneb tiotroopiumi renaalne kliirens. Kuid see ei too kaasa AUC väärtuste vastavat suurenemist _0-6 (kontsentratsiooni-aja kõvera alune pind) ega C _max.

Kerge neerufunktsiooni kahjustuse korral (kreatiniini kliirensiga vahemikus 50–80 ml / min) tõi tiotroopium sissehingamine üks kord päevas tasakaalus olekus AUC väärtuse _0–6. Sel juhul C _max väärtus ei muutunud. Mõõduka / raske neerufunktsiooni häirega (kreatiniini kliirensiga kuni 50 ml / min) taustal põhjustas aine intravenoosne manustamine ravimi kontsentratsiooni plasmas 2-kordset suurenemist. Sarnaseid muutusi täheldatakse pärast kuiva pulbri sissehingamist.

Eeldatakse, et maksapuudulikkusel ei ole olulist mõju tiotroopiumbromiidi farmakokineetilistele parameetritele, kuna aine eritub peamiselt uriiniga ning farmakoloogiliselt aktiivsete metaboliitide moodustumine ensüümide osalusel ei ole seotud.

Näidustused kasutamiseks

Juhiste kohaselt määratakse Spiriva toetava ravina KOK-i (krooniline obstruktiivne kopsuhaigus), sealhulgas emfüseemi ja kroonilise bronhiidi põdevatele patsientidele (ägenemiste vältimiseks ja püsiva õhupuudusega).

Vastunäidustused

rasedusperiood (esimene trimester);
vanus kuni 18 aastat;
suurenenud individuaalne tundlikkus atropiini, samuti selle derivaatide suhtes;
suurenenud individuaalne tundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes.

Spirivat kasutatakse ettevaatusega eesnäärme hüperplaasia, suletudnurga glaukoomi ja põie kaela obstruktsiooniga patsientidel.

Spiriva kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Spiriva kapslid on ette nähtud sissehingamiseks (neid ei tohi alla neelata).

Soovitatav annus on 1 kapsel üks kord päevas, samal ajal. Ärge ületage näidustatud annust. Kapsleid kasutatakse ainult koos HandiHaleri inhalaatoriga.

Maksapuudulikkuse, kerge neerupuudulikkuse ja eakate patsientide puhul ei ole annuse kohandamine vajalik.

Mõõduka või raske neerupuudulikkuse korral, samuti samaaegselt koos ravimitega, mis erituvad peamiselt neerude kaudu, on vaja jälgida patsiendi seisundit.

Soovitused inhalaatori HandiHaler kasutamiseks

Inhalaatori HandiHaler komponendid: huulik, keskkamber, augustamisnupp, alus, tolmukork.

Protseduur sissehingamise ajal:

Avage spetsiaalne tolmukindel kork (selleks vajutage augustamisnuppu ja vabastage see).
Avage kork täielikult, seejärel avage huulik.
Võtke Spiriva kapsel välja ja asetage see keskkambrisse.
Sulgege huulik tihedalt (kostub iseloomulik klõps), tolmukork peaks olema avatud.
Hoides inhalaatorit huulikuga püstises asendis, vajutage üks kord augustamisnuppu ja vabastage see (see loob augu ravimi kapslist vabastamiseks).
Välja hingata (huulikusse ei saa välja hingata).
Haarake huulikutega huulikust tihedalt kinni ja hingake aeglaselt ja sügavalt sisse, nii et kopsud oleksid täielikult täidetud; hoidke hinge kinni võimalikult kaua ja eemaldage inhalaator suust; hingake rahulikult ja korrake samme 6 ja 7 kapsli täielikuks tühjendamiseks.
Avage huulik, võtke kasutatud kapsel välja ja visake ära, seejärel sulgege inhalaator.

HandiHaleri inhalaatorit tuleb puhastada kord kuus. Seda tuleks loputada soojas vees, seejärel pühkida paberrätikuga ja lasta üks päev õhu käes kuivada.

Enne sissehingamise protseduuri tuleb Spiriva kapsleid kontrollida, need peavad olema terved ja kahjustamata.

Kõrvalmõjud

kardiovaskulaarne süsteem: südamepekslemine, tahhükardia; üksikjuhud - supraventrikulaarne tahhükardia ja kodade virvendusarütmia;
seedesüsteem: suuõõne kandidoos, kerge suukuivus (kaob ravi jätkamisel), gastroösofageaalne refluks, kõhukinnisus; üksikjuhud - neelamisraskused, soole obstruktsioon;
hingamissüsteem: bronhospasm, ninaverejooks, neelu lokaalne ärritus, köha, düsfoonia;
kuseteede süsteem: kuseteede infektsioonid, retentsioon ja urineerimisraskused riskifaktoritega meestel;
kesknärvisüsteem: pearinglus;
allergilised reaktsioonid: naha sügelus, urtikaaria, lööve, ülitundlikkusreaktsioonid; üksikjuhud - Quincke ödeem;
muud reaktsioonid: üksikjuhud - silmasisese rõhu tõus, glaukoom, ähmane nägemine.

Üleannustamine

Peamised sümptomid: majutushäired, suukuivus, südame löögisageduse suurenemine (antikolinergilise toime ilmingud).

Pärast tervete vabatahtlike annuste kuni 282 μg sissehingamist ei ilmnenud süsteemseid antikolinergilisi toimeid. Pärast ühe ööpäevase 141 μg annuse korduvat kasutamist täheldati kahepoolse konjunktiviidi arengut kombinatsioonis kserostoomiaga, mis ravi jätkamisel möödus iseseisvalt. Uuringus, kus uuriti Spiriva korduval kasutamisel tiotroopiumi toimet KOK-i põdevatele patsientidele, kes said maksimaalselt 36 mcg päevas rohkem kui 4 nädalat, leiti, et ainus kõrvaltoime oli suukuivus.

Kapslite juhusliku allaneelamisega seotud ägeda mürgistuse esinemine on ebatõenäoline, mis on seotud Spiriva madala biosaadavusega.

erijuhised

Ravim ei ole ette nähtud ägedate bronhospastiliste rünnakute leevendamiseks.

Pärast Spiriva sissehingamist võib tekkida kohene ülitundlikkusreaktsioon.

Ravimi sissehingamise protsess (nagu ka teised sissehingamise ained) võib põhjustada bronhospasmi arengut.

Neerupuudulikkuse korral (kreatiniini kliirens ≤ 50 ml / min) on vajalik patsiendi seisundi hoolikas jälgimine.

Kapslitest saadud pulber ei tohiks silma sattuda. Sulgemisnurga glaukoomi sümptomite ilmnemisel (ähmane nägemine, sarvkesta turse, konjunktiivi ülekoormatus, ebamugavustunne või valu silmades, visuaalsed halod koos silmade punetusega), pöörduge viivitamatult arsti poole.

Üks Spiriva kapsel sisaldab 5,5 mg laktoosmonohüdraati.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Uuringuid Spiriva mõju kohta patsiendi autojuhtimise ja mehhanismide käsitsemise võimele ei ole läbi viidud, kuid siiski tuleks arvestada selliste kõrvaltoimete tekkimise võimalusega nagu ähmane nägemine ja pearinglus. Loetletud reaktsioonide ilmnemisel on soovitatav olla ettevaatlik või keelduda suurema tähelepanu kontsentratsiooni ja kiire reageerimisega seotud tööde tegemisest.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse esimesel trimestril on Spiriva vastunäidustatud.

Teave tiotroopiumbromiidi kasutamise kohta raseduse ajal inimestel on piiratud. Loomkatsetes ei ole otsest / kaudset kahjulikku mõju rasedusele, embrüo / loote arengule, sünnitusele ega postnataalsele arengule tõestatud. Prekliinilistes uuringutes leiti, et tiotroopiumbromiid väikestes kogustes eritub rinnapiima.

Ettevaatusabinõuna raseduse II-III trimestril ja imetamise ajal tuleb Spiriva't kasutada ainult juhtudel, kui oodatav kasu kaalub üles võimaliku riski.

Lapsepõlves kasutamine

Spiriva-ravi on vastunäidustatud alla 18-aastastele patsientidele.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Kui Spiriva't määratakse neerupuudulikkusega patsientidele (kreatiniini kliirensiga ≤ 50 ml / min), tuleb jälgida nende seisundit.

Ravimite koostoimed

Lubatud kasutada Spiriva't samaaegselt teiste KOK-i raviks tavaliselt kasutatavate ravimitega: metüülksantiini derivaadid, sümpatomimeetikumid, sissehingatavad glükokortikosteroidid ja suukaudsed glükokortikosteroidid.

Spiriva ja antikolinergiliste ravimite pidevat kombineeritud kasutamist pole uuritud, mistõttu seda kombinatsiooni ei soovitata. Loetletud ravimite ühekordsel manustamisel ei täheldatud EKG ja elutähtsate parameetrite muutusi, kõrvaltoimete raskusaste ei vähenenud.

Analoogid

Spiriva analoogideks on tiotropiumist pärinevad Spiriva Respimat.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C, lastele kättesaamatus kohas. Kapslid ei tohi olla külmunud, kõrge temperatuuri ega päikesevalguse käes.

Inhalaatorit HandiHaler kasutatakse mitte rohkem kui aasta. Avatud blister koos kapslitega tuleb ära kasutada 9 päeva jooksul.

Ravimi kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Spiriva kohta

Ülevaadete kohaselt hinnatakse Spiriva kõige sagedamini efektiivseks ja hea taluvusega ravimiks. Märgitakse mugav annustamisskeem. Bronhiaalastma korral võib seda ainet kasutada kompleksravi osana. Peamine puudus on ravimi kõrge hind. Samuti peavad mõned soovitavaks vabastada kapslid ilma inhalaatorita.