Captopril-STI - Tablettide Kasutamise Juhised, Hind, ülevaated, Analoogid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Kaptopriil-STI

Captopril-STI: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimetus: Captopril-STI

ATX-kood: C09AA01

Toimeaine: kaptopriil (Captoprilum)

Tootja: AVVA RUS, JSC (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 12.12.2019

Hinnad apteekides: alates 29 rubla.

Osta

Kaptopriil-STI on angiotensiini konverteeriva ensüümi (AKE) inhibiitor.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - tabletid: kaksikkumerad, valged või valged, kreemja varjundiga, võimalikud kerged marmorised, iseloomuliku lõhnaga, ühel küljel - riskiga (pappkarbis 1 polümeerikarp või pudel, milles on 60 tabletti või 2, 3, 4, 5 või 6 rakukontuuri pakki, mis sisaldavad 10 tabletti, ja Captopril-STI kasutamise juhised).

1 tableti 25/50 mg koostis:

toimeained: kaptopriil - 25/50 mg;
abikomponendid: talk - 1/2 mg; povidoon K-17 - 1,975 / 3,95 mg; mikrokristalne tselluloos - 6,97 / 13,94 mg; maisitärklis - 7,98 / 15,96 mg; magneesiumstearaat - 1/2 mg; laktoosmonohüdraat - tableti saamiseks kaaluga 100/200 mg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Kaptopriil-STI on AKE inhibiitor, mis vähendab angiotensiin II moodustumist angiotensiin I-st, mis viib aldosterooni vabanemise otsese vähenemiseni. Selle taustal väheneb südame post- ja eelkoormus, vererõhk (BP), samuti kogu perifeersete veresoonte resistentsus.

Ravimi farmakoloogilised toimed toimeaine (kaptopriili) omaduste tõttu hõlmavad ka järgmist:

arterite (rohkem kui veenide) laienemine;
prostaglandiinide sünteesi suurenemine ja bradükiniini lagunemise vähenemine;
suurenenud neeru- ja pärgarteri verevool;
müokardi ja resistentsete arterite seinte hüpertroofia raskuse vähenemine (ravimi pikaajalisel kasutamisel);
isheemilise müokardi verevarustuse parandamine;
trombotsüütide agregatsiooni vähenemine;
südamepuudulikkuse Na ⁺ sisalduse vähenemine;
vererõhu langetamine ilma refleksse tahhükardia tekkimiseta (erinevalt otsestest vasodilataatoritest - minoksidiil, hüdralasiin), mis viib müokardi hapnikutarbimise vähenemiseni.

Captopril-STI antihüpertensiivne toime ei sõltu plasma reniini aktiivsusest ja vererõhu langus selle kasutamise taustal täheldatakse normaalse või isegi vähenenud hormoonitaseme korral, mille tagajärjeks on kudede reniini-angiotensiini süsteemide toime.

Südamepuudulikkusega patsientidel ei avalda angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorite tarvitamine piisavas annuses vererõhku.

Pärast suukaudset manustamist täheldatakse maksimaalset vererõhu langust 1–1,5 tunni pärast, antihüpertensiivse toime kestus sõltub Captopril-STI annusest ja saavutab optimaalse väärtuse mitu nädalat.

Farmakokineetika

Kaptopriili imendumine on kiire ja ulatub 75% -ni, kuid koos toiduga väheneb see keskmiselt 30–40%. Selle biosaadavus varieerub 35–40% ja seos vereplasma valkudega, enamasti albumiiniga, 25–30%.

Pärast 30–90 minutit pärast suukaudset manustamist saavutatakse kaptopriili maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas - 114 ng / ml. Aine tungib nõrgalt (<1%) platsentaarse ja vere-aju barjääridesse. Selle metabolism toimub maksas, moodustades kaptopriili ja kaptopriil-tsüsteiindisulfiidi disulfiiddimeeri farmakoloogiliselt inaktiivsed metaboliidid.

Ravimi poolväärtusaeg on 3 tundi. 95% eritumine toimub neerude kaudu, samal ajal kui 40-50% eritub muutumatul kujul ja ülejäänud - metaboliitidena. Aine eritub rinnapiima. 4 tundi pärast ühekordset suukaudset manustamist on muutumatu kaptopriili sisaldus uriinis 38%, metaboliitidena - 28% ja 6 tunni pärast ainult metaboliitidena. Muutumatu kaptopriili sisaldus igapäevases uriinis on 38%, metaboliitidena - 62%.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel varieerub ravimi poolväärtusaeg 3,5-32 tundi. Kroonilise neerupuudulikkuse korral kaptopriil akumuleerub.

Näidustused kasutamiseks

krooniline südamepuudulikkus (CHF) kompleksravi osana;
arteriaalne hüpertensioon, sealhulgas renovaskulaarne vorm;
diabeetiline nefropaatia I tüüpi suhkurtõve korral (albuminuuria korral üle 30 mg päevas);
vasaku vatsakese düsfunktsioon pärast müokardiinfarkti kliiniliselt stabiilsetel patsientidel.

Vastunäidustused

Absoluutne:

AKE inhibiitoritega ravi ajal tekkiv angioneurootiline ödeem, sealhulgas anamneesis andmed;
raske maksa / neeru düsfunktsioon;
ühe neeru arteri stenoos või progresseeruva asoteemiaga neeruarterite kahepoolne stenoos;
aordi stenoos ja sarnased obstruktiivsed muutused, mis takistavad verevoolu;
hüperkaleemia;
seisund pärast neeru siirdamist;
rasedus ja imetamise periood;
vanus alla 18;
individuaalne talumatus ravimi komponentide ja teiste AKE inhibiitorite suhtes.

Suhteline (Captopril-STI tabletid määratakse arsti järelevalve all):

südame isheemia;
aju isheemia;
luuüdi hematopoeesi pärssimine agranulotsütoosi ja neutropeenia tekkimise tõenäosuse tõttu;
rasked autoimmuunsed patoloogiad (eriti skleroderma või süsteemne erütematoosluupus);
suhkurtõbi (suurenenud hüperkaleemia riski tõttu);
primaarne hüperaldosteronism;
seisundid, millega kaasneb vereringe vähenemine, sealhulgas oksendamine ja kõhulahtisus;
jääda hemodialüüsile;
piiratud naatriumisisaldusega dieedist kinnipidamine;
eakas vanus.

Kaptopriil-STI, kasutusjuhised: meetod ja annus

Captopril-STI tablette võetakse suu kaudu 60 minutit enne sööki. Annuse määrab arst individuaalselt.

Soovitatav annustamisskeem sõltuvalt näidustustest:

arteriaalne hüpertensioon: ravi algab minimaalse efektiivse annusega 12,5 mg 2 korda päevas; harvadel juhtudel (sealhulgas eakatel patsientidel) - 6,25 mg 2 korda päevas. Esimese tunni jooksul pärast manustamist on oluline jälgida patsiendi seisundit. Arteriaalse hüpertensiooni tekkimisel tuleb see viia lamavasse seisundisse. Sellise ravivastuse tekkimine esimesele annusele ei tohiks olla edasise ravi takistuseks. Vajadusel suurendatakse annust järk-järgult 14–28-päevase intervalliga, kuni saavutatakse optimaalne ravitoime. Kerge kuni mõõduka arteriaalse hüpertensiooni tavaline säilitusannus on 25 mg 2 korda päevas; maksimaalselt - 50 mg 3 korda päevas (150 mg);
südamepuudulikkus: algannus on 6,25 või 12,5 mg 3 korda päevas, võimaliku annuse suurendamisega 25 mg-ni 3 korda päevas (vajadusel). Maksimaalne annus on 150 mg päevas. Kaptopriil-STI on ette nähtud koos diureetikumide või digitaalsete ravimitega. Enne ravimi võtmise alustamist vähendage vererõhu esialgse liigse languse vältimiseks annust või tühistage diureetikum;
kliiniliselt stabiilses seisundis olevate patsientide vasaku vatsakese düsfunktsioon pärast müokardiinfarkti: tablette võib võtta juba 3 päeva pärast müokardiinfarkti algannusena 6,25 mg päevas. Edasi võib päevaannust sõltuvalt ravimi talutavusest järk-järgult suurendada 37,5–75 mg-ni, jagada 2-3 annuseks või vajadusel järk-järgult suurendada maksimaalselt 150 mg-ni päevas. Arteriaalse hüpotensiooni korral võib olla vajalik annuse vähendamine. Edasised katsed määrata Captopril-STI maksimaalne annus (150 mg päevas) peaksid põhinema patsiendi taluvusel;
diabeetiline nefropaatia: 75 kuni 100 mg päevas, jagatuna 2-3 annuseks. Insuliinsõltuva diabeediga patsiendid, kellel on mikroalbuminuuria (albumiini eritumine päevas on vahemikus 30 kuni 300 mg), võtavad 50 mg Captopril-STI-d kaks korda päevas. Kui kogu valkude kliirens ületab 500 mg päevas, on ravimi võtmine annuses 25 mg 3 korda päevas efektiivne.

Mõõduka neerufunktsiooni häire korral (kreatiniini kliirens - vähemalt 30 ml minutis 1,37 m ^{2 kohta}) võetakse ravimit annuses 75-100 mg päevas. Neerupuudulikkuse raskema astmega (kreatiniini kliirens <30 ml minutis / 1,73 m ²) patsiendid alustavad Captopril-STI kasutamist 12,5 mg-ga päevas (mitte rohkem). Tulevikus saab vajaduse korral pärast piisavalt pikka ajavahemikku annust küll suurendada, kuid samal ajal ei tohiks see ületada arteriaalse hüpertensiooni raviks kasutatavat päevaannust. Lisaks võib tiasiiddiureetikumide asemel välja kirjutada ka loop-diureetikume, kui arst seda vajalikuks peab.

Kõrvalmõjud

Võimalikud kõrvaltoimed [> 10% - väga sage; (> 1% ja 0,1% ning 0,01% ja <0,1%) - harva; <0,01%, sealhulgas üksikud sõnumid - väga harva]:

kardiovaskulaarne süsteem: perifeerne turse, ortostaatiline hüpotensioon, vererõhu langus, tahhükardia;
närvisüsteem: paresteesia, asteenia, väsimus, peavalu, pearinglus;
hingamissüsteem: bronhospasm, kopsuturse, kuiv köha;
kuseteede süsteem: neerufunktsiooni halvenemine (kreatiniini ja karbamiidi taseme tõus veres), proteinuuria;
vee ja elektrolüütide metabolism: atsidoos, kreatiniini ja karbamiidlämmastiku sisalduse suurenemine veres, proteinuuria, hüponatreemia (täheldatakse tavaliselt soolavaba dieedi või kombineeritud diureetikumravi korral), hüperkaleemia;
seedesüsteem: hepatiit (hepatotsellulaarse kahjustuse tunnused), hüperbilirubineemia, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, kõhulahtisus või kõhukinnisus, düspeptilised sümptomid, kõhuvalu, iiveldus, stomatiit, suukuivus, halvenenud maitse, isutus; harva - kolestaas; väga harva - pankreatiit;
hematopoeetilised organid: agranulotsütoos, trombotsütopeenia, aneemia, neutropeenia;
allergilised reaktsioonid: lümfadenopaatia, seerumihaigus, valgustundlikkus, palavik, näonaha õhetus, angioödeem, sügelus, nahalööve (makulopapulaarne, harva bulloosne või vesikulaarne); harva - tuumavastaste antikehade ilmumine veres;
teised: üldine nõrkus.

Üleannustamine

Peamised sümptomid on: trombemboolilised komplikatsioonid, vererõhu märkimisväärne langus kuni kollapsini, äge tserebrovaskulaarne õnnetus, müokardiinfarkt.

Teraapia: patsient asetatakse tõstetud jalgadega horisontaalasendisse, võetakse meetmeid vererõhu taastamiseks (ringleva vere mahu suurenemine, sealhulgas soolalahuse intravenoosne manustamine) ja viiakse läbi sümptomaatiline ravi. Võib määrata hemodialüüsi; peritoneaaldialüüs ei ole efektiivne.

erijuhised

Enne Captopril-STI võtmist, samuti regulaarselt ravi ajal, on oluline jälgida neerufunktsiooni. CHF korral kasutatakse ravimit hoolika meditsiinilise järelevalve all.

20% juhtudest suureneb pikaajalise ravi korral Captopril-STI-ga seerumi kreatiniini ja karbamiidi sisaldus võrreldes algtaseme või normiga enam kui 20%. Vähem kui 5% -l patsientidest, eriti raskete nefropaatiatega, tuleb kreatiniini suurenemise tõttu ravi katkestada.

Harvadel juhtudel põhjustab hüpertensiooni korral pillide võtmine rasket arteriaalset hüpotensiooni. Selle arengu tõenäosus suureneb südamepuudulikkuse, soola ja vedeliku puuduse korral (näiteks pärast intensiivset diureetilist ravi), samuti dialüüsi saavatel patsientidel.

Vererõhu järsu languse riski saab minimeerida kolmel viisil:

Diureetikumi esialgne tühistamine (4-7 päeva);
Suurenenud naatriumkloriidi tarbimine (umbes 7 päeva enne tablettide võtmise algust);
Ravimi manustamine algannustes, mis ei ületa 6,25-12,5 mg päevas.

Vere leukotsüütide arvu esimesel 3 ravikuul tuleb jälgida kord kuus, seejärel üks kord iga 3 kuu tagant; autoimmuunpatoloogiatega esimese 3 kuu jooksul - iga 14 päeva järel, seejärel - üks kord iga 2 kuu tagant. Kui leukotsüütide arv on <4000/1 μl, määratakse üldine vereanalüüs, kui näitaja langeb alla 1000/1 μl, ravi tühistatakse.

AKE inhibiitorite, sealhulgas Captopril-STI võtmine suurendab mõnel juhul seerumi K ⁺ kontsentratsiooni tõusu. Diabeedi, neerupuudulikkuse, kaaliumi säästvate diureetikumide, kaaliumi sisaldavate ravimite või vere kaaliumisisaldust suurendavate ravimite (näiteks hepariini) võtmise korral suureneb hüperkaleemia oht. Sellega seoses on soovitatav vältida kombineeritud ravi kaaliumisäästvate diureetikumide ja kaaliumpreparaatidega.

Hemodialüüsi korral Captopril-STI võtmise ajal on oluline mitte lubada kasutada kõrge läbilaskvusega dialüüsimembraane (näiteks AN69), kuna sellistel juhtudel suureneb anafülaktoidsete reaktsioonide tekkimise tõenäosus.

Angioödeemi ilmnemisel angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitor tühistatakse, patsient on hoolika meditsiinilise järelevalve all ja määratakse sümptomaatiline ravi.

Tuleb meeles pidada, et atsetooni uriinianalüüsi tulemus kaptopriili võtmise perioodil võib olla valepositiivne.

Madala soolasisaldusega või soolavaba dieeti pidavad patsiendid peaksid Captopril-STI-d võtma ettevaatusega, kuna suureneb arteriaalse hüpotensiooni oht.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Kuna Captopril-STI võtmine võib põhjustada pearinglust (eriti pärast algannuse võtmist), soovitatakse patsientidel ravi ajal hoiduda sõidukite juhtimisest ja potentsiaalselt ohtlike tegevuste läbiviimisest.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Captopril-STI ei ole ette nähtud raseduse / imetamise ajal.

Lapsepõlves kasutamine

Kaptopriili-STI-d ei määrata alla 18-aastastele patsientidele.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Captopril-STI määramine on vastunäidustatud raske neerukahjustusega, progresseeruva asoteemiaga ühe neeru arteri stenoosiga või neeruarterite kahepoolse stenoosiga patsientidel, samuti neeru siirdamise järgsel perioodil.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksafunktsiooni tõsiste rikkumiste korral on ravimi võtmine vastunäidustatud.

Kasutamine eakatel

Kaptopriili-STI-d kasutatakse eakatel patsientidel arsti järelevalve all.

Ravimite koostoimed

Kaptopriili võimalikud koostoimed teiste ainete / ravimitega:

digoksiin: selle kontsentratsioon vereplasmas suureneb 15–20%;
propranolool: selle biosaadavus suureneb;
tsimetidiin: suurendab kaptopriili kontsentratsiooni vereplasmas, aeglustades maksa ainevahetust;
mittesteroidsed põletikuvastased ravimid: ravimi hüpotensiivne toime on nõrgenenud (prostaglandiinide sünteesi ja naatriumi retentsiooni vähenemine);
etanool, tritsüklilised antidepressandid, β-blokaatorid, verapamiil, minoksidiil (vasodilataatorid), tiasiiddiureetikumid: kaptopriili hüpotensiivne toime on tugevnenud;
liitiumpreparaadid: nende eritumine aeglustub;
soolaasendajad, kaaliumilisandid, tsüklosporiin, kaaliumipreparaadid, kaaliumi säästvad diureetikumid: hüperkaleemia tõenäosus suureneb;
flekainiid, allopurinool, prokaiinamiid: suureneb immunosupressiivse toime tekkimise tõenäosus;
probenetsiid: ravimi eritumine uriiniga aeglustub;
klonidiin: ravimi hüpotensiivse toime raskus väheneb;
tsüklofosfamiid, asatiopriin (immunosupressandid): suureneb hematoloogiliste häirete risk.

Analoogid

Captopril-STI analoogideks on Captopril-FPO, Angiopril-25, Captopril, Blockordil, Captopril Sandoz, Vero-Captopril, Captopril-Ferein, Capoten, Captopril-AKOS, Captopril-UBF, Captopril-Sar, Captopril Velpharm.