Suprastinex

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Suprastinex: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Suprastinex

ATX-kood: R06AE09

Toimeaine: levotsetirisiin (levotsetirisiin)

Tootja: EGIS Pharmaceuticals PLC (Ungari)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 23.10.2018

Hinnad apteekides: alates 218 rubla.

Osta

Suprastinex on antiallergiline ravim, histamiini H ₁ retseptorite blokaator.

Väljalaske vorm ja koostis

õhukese polümeerikattega tabletid: peaaegu valged või valged, kaksikkumerad, ümmargused, lõhnatu või peaaegu lõhnata; ühele küljele graveering “E”, teisele “281” (7 tükki blisterpakendis, pappkarbis 1 või 2 blistrit; 10 tükki blisterpakendis, pappkarbis 1, 2 või 3 villi);
suukaudseks manustamiseks mõeldud tilgad: peaaegu värvitu või värvitu vedelik, millel on kerge äädikhappe lõhn ja mis ei moodusta sade (20 ml tilgutiga varustatud pruuni klaaspudelis, 1 papp pappkarbis).

1 tableti Suprastinex koostis:

toimeaine: levotsetirisiindivesinikkloriid - 5 mg (vastab levotsetirisiinile koguses 4,21 mg);
lisakomponendid: mikrokristalne ränitselluloos Prosolv HD90 (mikrokristalne tselluloos - 98%, veevaba kolloidne ränidioksiid - 2%), väheasendatud hüproloos (L-HPC11), laktoosmonohüdraat, magneesiumstearaat;
kilekest: Opadry II 33G28523 valge (triatsetiin - 6%, makrogool 3350 - 8%, laktoosmonohüdraat - 21%, titaandioksiid - 25%, hüpromelloos 2910 - 40%).

1 ml Suprastinexi tilkade koostis:

toimeaine: levotsetirisiindivesinikkloriid - 5 mg;
lisakomponendid: naatriumatsetaattrihüdraat, propüleenglükool, metüülparahüdroksübensoaat, glütserool (85%), naatriumsahharinaat, puhastatud vesi, jää-äädikhape, propüülparahüdroksübensoaat.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Levotsetirisiiniga (toimeaine ravimi) on enantiomeeri tsetirisiinist, mis kuulub rühma konkurentsivõimelisi histamiini antagonistid, mis blokeerib H ₁ Histamine retseptoreid. Aine nõrgendab eosinofiilide migratsiooni, vähendab veresoonte läbilaskvust, pärsib põletikuliste vahendajate vabanemist ja avaldab mõju histamiinist sõltuvale allergiliste reaktsioonide arengu staadiumile.

Levotsetirisiin aitab ära hoida ja hõlbustada allergilisi reaktsioone, omab antieksudatiivset ja sügelemisvastast toimet. Peaaegu ei näita antikolinergilisi ega antiserotonergilisi omadusi. Terapeutiliste annuste võtmisel ei näita ravim praktiliselt sedatiivset toimet. Suprastinexi toime hakkab ilmnema 12 minutit pärast ühekordse annuse võtmist 50% -l patsientidest, 1 tunni pärast - 95% -l ja kestab 24 tundi.

Farmakokineetika

Levotsetirisiini farmakokineetilisi parameetreid iseloomustab lineaarne seos. Pärast suukaudset manustamist imendub ravim täielikult seedetraktist (GIT). Samal ajal vähendab toidu tarbimine imendumise kiirust, kuid ei muuda selle täielikkust. Ravimi biosaadavus ulatub 100% -ni. Pärast ravimi terapeutilise ühekordse annuse (5 mg) ühekordset manustamist täiskasvanutele täheldatakse maksimaalset kontsentratsiooni (C _max) vereplasmas 0,9 tunni pärast ja tablettide puhul on see 207 ng / ml, tilkade puhul 270 ng / ml ja pärast selle korduvat manustamist. sama annus ulatub 308 ng / ml.

Levotsetirisiinil on kõrge seonduvus vereplasma valkudega - umbes 90%, jaotusruumala (V _d) on 0,4 l / kg. Statsionaarne aine kontsentratsioon saavutatakse 48 tunni pärast.

Erinevalt teistest H ₁ -histamiiniretseptorite blokaatoritest, mille metaboolne muundumine toimub maksas tsütokroomsüsteemi abil, metaboliseerub levotsetirisiin kehas väikestes kogustes (vähem kui 14%) N- ja O-dealküülimise teel, mille tulemuseks on farmakoloogiliselt mitteaktiivse metaboliidi moodustumine. Ravimi koostoime teiste ravimitega on metaboolse potentsiaali puudumise ja ebaolulise ainevahetuse tõttu ebatõenäoline.

Suprastinexi poolväärtusaeg (T _½) täiskasvanutel on 7,9 ± 1,9 tundi (tilkade kujul) ja 7-10 tundi (tablettide kujul), väikelastel T _{½ on} vähenenud. Täiskasvanutel on kogukliirens 0,63 ml / min / kg, ligikaudu 85,4% algannusest eritub muutumatul kujul neerude kaudu (tubulaarsekretsiooni ja glomerulaarfiltratsiooni kaudu) ja umbes 12,9% soolte kaudu.

Neerupuudulikkuse korral, mille kreatiniini kliirensi (CC) väärtus ei ületa 40 ml / min, toimeaine kliirens väheneb ja T _½ suureneb, eriti hemodialüüsi saavatel patsientidel, väheneb kogu kliirens 80% ja vajalik on annustamisskeemi vastav kohandamine … Standardse 4-tunnise hemodialüüsi käigus eemaldatakse vähem kui 10% levotsetirisiinist.

Näidustused kasutamiseks

Vastavalt juhistele on Suprastinexi soovitatav kasutada järgmiste haiguste sümptomaatiliseks raviks:

hooajaline (vahelduv) ja aastaringselt (püsiv) allergiline konjunktiviit ja riniit (konjunktiivi hüperemia, pisaravool, rinorröa, aevastamine, sügelus);
urtikaaria, sealhulgas krooniline idiopaatiline urtikaaria;
heinapalavik (heinapalavik);
allergilised dermatoosid, mis esinevad lööbe ja sügelusega;
Quincke ödeem.

Vastunäidustused

Absoluutne:

glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom, pärilik laktaasipuudus, laktoositalumatus (tablettide jaoks);
rasedus ja imetamine;
vanus kuni 6 aastat - tablettide jaoks, kuni 2 aastat - tilkade jaoks;
lõppstaadiumis neerupuudulikkus (CC <10 ml / min);
ülitundlikkus ravimi mis tahes koostisosade, samuti piperasiini derivaatide suhtes.

Suhteline (Suprastinexi on vaja kasutada äärmise ettevaatusega):

krooniline neerupuudulikkus;
eakas vanus;
seljaaju vigastus, eesnäärme hüperplaasia või muud olemasolevad eelsoodumusfaktorid uriinipeetusele (kuna levotsetirisiin võib süvendada uriinipeetuse ohtu);
etanooli kombineeritud tarbimine.

Suprastinexi kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Mõlemat Suprastinexi ravimvormi tuleb võtta suu kaudu, tühja kõhuga või koos toiduga.

Tabletid neelatakse tervelt, purunemata ja närimata, vähese veega. Tilgad on soovitatav mõõta tilguti abil teelusikatäis, 1 ml ravimit vastab 20 tilgale tilgutist. Vajadusel võib vahetult enne annuse võtmist toodet lahjendada väikeses koguses vett.

Tablettide ja tilkade päevane annus üle 6-aastastel patsientidel on ette nähtud üheks annuseks.

Suprastinexi soovitatav päevane annus lastele alates 6. eluaastast ja täiskasvanutele, sealhulgas normaalse neerufunktsiooniga eakatele patsientidele, on 5 mg (1 tablett või 1 ml tilka). Maksimaalne lubatud ööpäevane annus on 5 mg.

Suprastinexi tilgad 2-6-aastastele lastele määratakse 2,5 mg levotsetirisiini (0,5 ml või 10 tilka) päevas, jagatuna kaheks annuseks võrdsetes annustes 1,25 mg, st 0,25 ml (5 tilka), samas kui maksimaalne ööpäevane annus ei tohiks olla suurem kui 2,5 mg.

Uimastiravi kestus sõltub näidustustest. Püsiva (aastaringselt) allergilise riniidi ravis, mille sümptomid ilmnevad vähem kui 4 päeva nädalas või kogu kestusega vähem kui 4 nädalat, kestab kursus kuni sümptomite kõrvaldamiseni, uute sümptomite korral saab ravi jätkata.

Hooajalise (vahelduva) allergilise riniidi ravis, mille sümptomid ilmnevad rohkem kui 4 päeva nädalas või nende kogukestus on üle 4 nädala, jätkatakse ravimi kasutamist kogu allergeenidega kokkupuutumise perioodil.

Pollinoosravi kestuse määrab raviarst individuaalselt ja see võib varieeruda keskmiselt 1–6 nädalani.

Suprastinexi kasutamise kohta kuue kuu jooksul on kliiniline kogemus.

Kuna levotsetirisiin eritub neerude kaudu, tuleb neerupuudulikkuse ja eakate patsientide puhul annustamisskeemi kohandada, võttes arvesse CC väärtusi. Selle meeste näitaja saab arvutada spetsiaalse valemi abil, mis põhineb seerumi kreatiniini kontsentratsioonil: CC (ml / min) = [(140 - vanus aastates) × kehakaal kg] / 72 × seerumi CC väärtus mg / dl.

Naiste puhul tuleks saadud väärtus korrutada koefitsiendiga 0,85.

Soovitatav annuse 5 mg (1 tablett või 1 ml tilgad) võtmise sagedus, sõltuvalt neerupuudulikkuse astmest (CC ml / min):

norm ja kerge aste (CC ≥ 50) - 1 kord päevas;
keskmine aste (30 ≤ CC ≤ 49) - 1 kord 2 päeva jooksul;
raske aste (10 ≤ CC ≤ 29) - 1 kord 3 päeva jooksul;
terminaalne staadium (CC <10) - vastuvõtt on vastunäidustatud.

Ainult maksafunktsiooni rikkumiste korral ei ole Suprastinexi annustamisskeemi muutmine vajalik. Maksa ja neerude kombineeritud häirete korral on soovitatav raviskeemi korrigeerida vastavalt ülaltoodud soovitustele.

Kõrvalmõjud

Kliiniliste uuringute käigus registreeriti mõlema soo patsientidega vanuses 12–71 aastat selliseid häireid nagu väsimus, peavalu, suukuivus, unisus; harva - kõhuvalu, asteenia. 6–12-aastastel lastel olid ravimi kõige sagedasemad kõrvaltoimed unisus ja peavalu.

Suprastinexi registreerimisjärgse kasutamise ajal täheldatud kõrvaltoimed hõlmasid järgmisi reaktsioone (ebapiisavate andmete tõttu ei ole arengu sagedus teada):

kardiovaskulaarne süsteem: tahhükardia, südamepekslemine, kägiveeni tromboos;
maksa ja sapiteede süsteem: maksafunktsiooni testide muutused, hepatiit;
seedesüsteem: iiveldus, suurenenud söögiisu, oksendamine;
närvisüsteem: dura materi siinusetromboos, pearinglus, värinad, krambid, paresteesia, düsgeusia, minestamine;
vaimsed häired: erutus, ärevus, unetus, agressiivsus, depressioon, hallutsinatsioonid, enesetapumõtted;
kuulmis- ja nägemisorganid: vertiigo, hägune nägemine, nägemiskahjustus, põletikulised ilmingud;
hingamissüsteem: riniidi sümptomite süvenemine, õhupuudus;
lihas-skeleti süsteem: lihasvalu;
allergilised reaktsioonid: püsiv ravimite erüteem, valgustundlikkus, angioödeem, urtikaaria;
immuunsüsteem: ülitundlikkusreaktsioonid (sh anafülaksia);
kuseteede süsteem: kusepeetus, düsuuria;
teised: ristreaktiivsus, kehakaalu tõus, perifeerne turse;
nahk ja pehmed koed: sügelus, lööve, praod, hüpotrikoos.

Üleannustamine

Suprastinexi üleannustamise sümptomiteks võivad olla unisus, lastel - ärevus, erutus, vaheldumisi unisusega. Kui kahtlustate üleannustamist, peaksite pärast ülemäärase annuse võtmist veidi aega mööduma, maoloputama või võtma aktiivsütt ja pöörduma seejärel arsti poole. Soovitatav on sümptomaatiline ja toetav ravi, puudub spetsiifiline antidoot ja hemodialüüs on ebaefektiivne.

erijuhised

Tuleb meeles pidada, et Suprastinexi tilgad võivad põhjustada allergiliste reaktsioonide teket (mõnikord hilja), kuna need sisaldavad kompositsioonis propüülparahüdroksübensoaati ja metüülparahüdroksübensoaati.

Ravi ajal on soovitatav hoiduda alkoholi joomisest.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Kuna levotsetirisiin võib põhjustada unisuse arengut, on Suprastinex-ravi ajal soovitatav hoiduda autojuhtimisest ja muudest keerukatest potentsiaalselt ohtlikest mehhanismidest.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Prekliiniliste uuringute tulemuste kohaselt ei tuvastatud levotsetirisiini emakasisest ja vastsündinutoksilist toimet ning ravimraviga kaasnevaid väärarenguid. Otsest ega kaudset kahjulikku mõju raseduse kulgemisele, sünnitusele ja postnataalsele arengule ei leitud. Kuna Suprastinexi raseduse ajal kasutamise ohutust ei ole siiski piisavalt ja rangelt kontrollitud läbi viidud, on selle kasutamine rasedatel vastunäidustatud.

Kuna levotsetirisiin eritub rinnapiima, tuleb imetamine katkestada, kui seda on vaja imetamise ajal kasutada.

Lapsepõlves kasutamine

Suprastinexi tablettide võtmine on alla 6-aastastele lastele vastunäidustatud, tilgad - alla 2-aastased, kuna puuduvad piisavad kliinilised andmed, mis näitavad ravimi kasutamise efektiivsust ja ohutust nende vanuserühmade patsientidel.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerupuudulikkuse korral on vaja annustamisskeemi korrigeerida, sõltuvalt CC väärtusest. Suprastinex on vastunäidustatud lõppstaadiumis neerupuudulikkusega (CC alla 10 ml / min) patsientidel.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Isoleeritud maksa düsfunktsioonide korral ei ole annuse kohandamine vajalik. Neerude ja maksa kombineeritud funktsionaalsete häiretega patsientidele on soovitatav muuta annustamisskeemi.

Kasutamine eakatel

Eakatel patsientidel soovitatakse Suprastinexi võtta ettevaatusega glomerulaarfiltratsiooni võimaliku vähenemise tõttu.

Ravimite koostoimed

Levotsetirisiini koostoimeid teiste ravimitega ei ole uuritud.

Tsetirisiini puhul kindlaks tehtud koostoimete reaktsioonid (kuna levotsetirisiini farmakokineetika praktiliselt ei erine tsetirisiini farmakokineetikast):

ritonaviir (annuses 600 mg 2 korda päevas) - kombineerituna tsetirisiiniga ööpäevases annuses 10 mg, suureneb tsetirisiini ekspositsioon 40% ja ritonaviiri ekspositsioon väheneb 10%;
teofülliin (päevases annuses 400 mg) - tsetirisiini kogukliirens väheneb 16% (teofülliini kineetika ei muutu);
ketokonasool, pseudoefedriin, fenasoon, tsimetidiin, asitromütsiin, erütromütsiin, diasepaam, glipisiid - kliiniliselt olulist soovimatut koostoimet ratsemaat tsetirisiiniga ei tuvastatud.

Puuduvad tõendid selle kohta, et tsetirisiini ratsemaat tugevdaks etanooli toimet, kuid mõnel juhul võib levotsetirisiini kombineeritud kasutamine koos etanooli või teiste kesknärvisüsteemi (KNS) pärssivate ravimitega võimendada nende negatiivset mõju kesknärvisüsteemile.

Analoogid

Suprastinexi analoogid on: Alerset-L, Zodak Express, Glenzet, Levocetirizine, Ksizal, Levocetirizin-Teva, Elset, Tsera, Levocetirizine Sandoz.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas, tabletid - temperatuuril alla 30 ° C, tilgad - alla 25 ° C, külmumata.

Tablettide kõlblikkusaeg - 5 aastat, tilgad - 4 aastat. Pärast pudeli avamist hoidke pudeli sisu kuni 6 nädalat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Saadaval ilma retseptita.

Arvustused Suprastinexi kohta

Ülevaated Suprastinexi kohta on valdavalt positiivsed. Ravimit võtnud patsiendid kirjeldavad seda kui tõhusat ravimit allergiate ravimisel, leevendades selle sümptomeid kiiresti ja tõhusalt. Ülevaadete kohaselt on ravim hästi toiminud ka nakkus- ja põletikuliste haiguste kompleksravi osana, millega kaasnevad allergilised ilmingud.

Ravimi puudused hõlmavad kõrvaltoimete tekkimist, peamiselt unisuse ja suurenenud väsimuse kujul. Samuti ei ole mõned patsiendid rahul ravimi hinna ja avatud pudelis olevate tilkade lühikese säilivusajaga.

Suprastinexi hind apteekides

Suprastinexi hind sõltub vabastamise vormist ja võib varieeruda ligikaudu järgmistes vahemikes:

õhukese polümeerikattega tabletid: 7 tk. pakendis - 230 kuni 290 rubla, 14 tk. - 400-500 rubla;
tilgad suukaudseks manustamiseks: 20 ml pudelis - 310 kuni 390 rubla.