Tamsulosiin - Kasutusjuhised, Hind, ülevaated, Analoogid, Tabletid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Tamsulosiin

Tamsulosiin: kasutusjuhised ja ülevaated

1. 1. Väljalaske vorm ja koostis
2. 2. Farmakoloogilised omadused
3. 3. Näidustused kasutamiseks
4. 4. Vastunäidustused
5. 5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. 6. Kõrvaltoimed
7. 7. Üleannustamine
8. 8. Erijuhised
9. 9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. 10. Kasutamine lapsepõlves
11. 11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. 12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. 13. Kasutamine eakatel
14. 14. Ravimite koostoimed
15. 15. Analoogid
16. 16. Ladustamistingimused
17. 17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. 18. Ülevaated
19. 19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Tamsulosin

ATX-kood: G04CA02

Toimeaine: tamsulosiin (tamsulosiin)

Tootja: farmaatsiaettevõte VERTEX, CJSC (Venemaa); Borisovi meditsiinitoodete tehas, JSC (Valgevene Vabariik); Synthon Hispania SL (Hispaania) neile Moskhimpharmaceuticals. N. A. Semaško (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 26.10.2018

Hinnad apteekides: alates 244 rubla.

Osta

Tamsulosiin on α1-adrenergiline blokaator eesnäärme healoomulise hüpertroofia korral kuseteede häirete raviks.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvormid:

• toimeainet prolongeeritult vabastavad kapslid: nr 3, roheline, kõva želatiin; täiteaine - peaaegu valgetest kuni valgete graanulitena (10, 15, 18 või 20 tk. blisterpakendites, pappkarbis 1, 3 või 6 10 tk pakki või 2, 4 või 6 15 tk pakki. või 5 pakki 18 tk või 3 pakki 20 tk; 30, 60 või 90 tk. tihedusega polüetüleenist purkides, pappkarbis 1 purk);
• pikaajalise toimega enterokapslid: nr 2, želatiinne tahke aine; heleoranž korpus ja peal oliivivärvi kaas on tähistatud musta triibuga, kaanele on kirjutatud musta tindiga "TSL 0,4"; täiteaine - peaaegu valgetest valgetest graanulitest (10 tk. villides, pappkarbis 1, 2, 3, 5, 6, 9 või 10 villi);
• toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid: ümmargused, kaksikkumerad, valged, ühel küljel on kiri “T9SL”, teisel küljel - “0,4” (10 tk blistrites, 3 pakki pappkarbis).

Kompositsioon 1 toimeainet prolongeeritult vabastava kapsli jaoks:

• toimeaine (aine-graanulid): tamsulosiinvesinikkloriid - 0,4 mg;
• abiained (aine-graanulid): suhkrukerad (sahharoos - 99%, hüpromelloos - 1%), metakrüülhappe kopolümeer, polüetüleenglükool, etüültselluloos;
• kapsel: titaandioksiid, kollane raudoksiid (raudoksiid), patenteeritud sinine värv, želatiin.

Koostis 1 kapslile enteraalse pikatoimelise enteraalse kapsli jaoks:

• toimeaine (pelletituum): tamsulosiinvesinikkloriid - 0,4 mg;
• abiained (graanulite südamik): mikrokristalne tselluloos, metakrüülhappe ja etüülakrülaadi kopolümeer (1: 1), trietüültsitraat, talk, puhastatud vesi;
• abiained (pelletikest): metakrüülhappe ja etüülakrülaadi kopolümeer (1: 1), talk, trietüültsitraat, puhastatud vesi;
• kapsli korpus: titaandioksiid, punase raudoksiidi värvimine, kollase raudoksiidi värvimine, želatiin;
• tint: farmatseutiline glasuur [45% šellaki lahus etanoolis (20% esterdatud)], must raudoksiidivärv, n-butüülalkohol, propüleenglükool, isopropanool, 28% ammooniumhüdroksiid, etanool, puhastatud vesi.

Kompositsioon 1 pikaajalise toimega tabletile:

• toimeaine: tamsulosiinvesinikkloriid - 0,4 mg;
• abiained: hüpromelloos, mikrokristalne tselluloos, karbomeer, punane raudoksiid (E172), magneesiumstearaat, veevaba kolloidne ränidioksiid.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Ravimi aktiivne komponent on tamsulosiin, kusepõie kaela, eesnäärme ja eesnäärme ureetra silelihastes paiknev postsünaptiliste α ₁ -adrenergiliste retseptorite spetsiifiline blokaator. Selline blokaad aitab vähendada silelihaste toonust ja parandada uriini väljavoolu, vähendades samal ajal silelihaste toonuse suurenemise ja eesnäärme healoomulise hüperplaasia korral detrusori hüperaktiivsuse tõttu täitmise / tühjendamise sümptomite raskust. Tamsulosiini efektiivsus adrenergiliste retseptorite alamtüübi _α1A suhtes on 20 korda suurem kui selle võime mõjutada α _1Bvaskulaarsetes silelihastes paiknev adrenergiliste retseptorite alatüüp. Tamsulosiin ei põhjusta nii kõrge selektiivsuse tõttu kliiniliselt olulist süsteemse vererõhu (vererõhu) langust nii hüpertensiooni kui ka normaalse algvererõhu korral.

Farmakokineetika

• imendumine: tamsulosiin imendub hästi soolestikus ja on peaaegu 100% biosaadav; pärast söömist imendub mõnevõrra. Ravimi igapäevase tarbimisega on võimalik saavutada sama imendumistase, näiteks pärast esimest hommikusööki. Tamsulosiinil on lineaarne kineetika. Ühekordne suukaudne manustamine annuses 0,4 mg annab aine maksimaalse kontsentratsiooni vereplasmas 6 tunni pärast. Korduv omastamise päevases doosis 0,4 mg võimalik saavutada tasakaaluline kontsentratsioon 5. päeval, kui selle väärtuse ² / ₃ ületab indeksi tulemusel ühe doosi kohta;
• jaotumine: tamsulosiinile seondub vereplasma valgud 99% võrra, V _d (jaotusruumala) on tähtsusetu, umbes 0,2 l / kg;
• metabolism: tamsulosiin metaboliseerub maksas aeglaselt, mille tulemusena moodustuvad vähem aktiivsed metaboliidid. Suurem osa ainest on muutumatul kujul vereplasmas. Eksperimentaalsete uuringute kohaselt leiti tamsulosiini võime indutseerida mikrosomaalsete maksaensüümide aktiivsust ebaolulisel määral ning seetõttu ei pea kerge ja mõõduka maksakahjustusega patsiendid annustamisskeemi korrigeerima;
• eritumine: aine ja selle metaboliidid erituvad peamiselt neerude kaudu, kuni 9% erituvad muutumatul kujul. Poolväärtusaeg (T _1/2) pärast 0,4 mg tamsulosiini ühekordset suukaudset annust pärast sööki on 10 tundi, pärast mitmekordset annust - 13 tundi.

Näidustused kasutamiseks

Juhiste kohaselt soovitatakse Tamsulosiini kasutada BPH-st põhjustatud düsuuriliste häirete (eesnäärme healoomuline hüperplaasia) raviks.

Vastunäidustused

Absoluutsed vastunäidustused kõigi ravimite vabastamise vormide korral:

• ortostaatiline hüpotensioon (sh anamneesilised andmed);
• dekompenseeritud maksapuudulikkus;
• naissoost kuuluvus;
• lapsed ja alla 18-aastased noorukid;
• glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon, sahharoosi-isomaltaasi puudulikkus, fruktoositalumatus (pikaajalise vabanemisega kapslite korral);
• suurenenud individuaalne tundlikkus tamsulosiini, ravimi teiste komponentide suhtes.

Kapslite suhtelised vastunäidustused:

• arteriaalne hüpotensioon;
• raske neerupuudulikkus kreatiniini kliirensiga (CC) alla 10 ml / min.

Kasutusjuhend Tamsulosiin: meetod ja annus

Tamsulosiini kapslid ja tabletid on ette nähtud suukaudseks manustamiseks.

Soovitatav annus: üle 18-aastased täiskasvanud patsiendid võtavad päevas ühe kapsli või tableti.

Ravimi võtmine:

• kapslid: hommikul pärast hommikusööki juua palju vett. Kapsleid ei tohi närida ega hammustada, kuna see võib mõjutada toimeaine vabanemiskiirust;
• tabletid: olenemata söögiajast, neelata tervelt alla ilma närimata või purustamata, et mitte häirida toimeaine vabanemist.

Kõrvalmõjud

Süsteemide ja elundite kõrvaltoimete esinemissagedus, võttes arvesse Maailma Terviseorganisatsiooni soovitusi (skaalal: väga sageli - - 10%; sageli - 1/100 kuni 1/10; harva - 1/1000 kuni 1/100; harva - 1/10 000 kuni 1/1000; äärmiselt haruldane - ˂ 1/10 000, sealhulgas üksikud sündmused; teadmata sagedusega - kõrvaltoimete esinemissagedust ei ole võimalik olemasolevate andmete põhjal kindlaks teha):

• kardiovaskulaarne süsteem: harva - ortostaatiline hüpotensioon, südamepekslemine; tundmatu sagedusega - arütmia, tahhükardia, kodade virvendus, õhupuudus;
• seedetrakt: harva - iiveldus / oksendamine, kõhukinnisus, kõhulahtisus;
• kesk- ja perifeerne närvisüsteem: sageli - pearinglus; harva - peavalu; harva - minestamine;
• reproduktiivsüsteem: sageli - ejakulatsioonihäired; äärmiselt haruldane - priapism;
• hingamisteede organid, rindkere ja mediastiinum: harva - riniit;
• nahk ja nahaalune kude: harva - lööve, urtikaaria, sügelus; harva - angioödeem; äärmiselt haruldane - Stevensi-Johnsoni sündroom; tundmatu sagedusega - multiformne erüteem, eksfoliatiivne turse;
• muud reaktsioonid: harva - asteenia; tundmatu sagedusega - ninaverejooks, iirise intraoperatiivne ebastabiilsus, nn. ahendatud pupilli sündroom (IRIS), katarakti / glaukoomi operatsiooni ajal.

Üleannustamine

Teavet tamsulosiini ägeda üleannustamise juhtude kohta ei registreeritud.

Üleannustamise kõige tõenäolisemad sümptomid võivad olla väljendunud vererõhu langus, kompenseeriv tahhükardia. Sellisel juhul on soovitatav sümptomaatiline ravi.

Südame löögisagedust on võimalik taastada ja vererõhku normaliseerida Trendelenburgi asendi omaksvõtmisega (lamades seljal 45 ° nurga all, vaagna pea suhtes üles tõstetud). Protseduuri tulemuse puudumisel on soovitatav kasutada ravimeid, mis suurendavad ringleva vere mahtu, ja vajadusel vasokonstriktoreid. Vajalik on neerufunktsiooni jälgimine. Hemodialüüs on sobimatu, kuna tamsulosiin seondub suures osas vereplasma valkudega. Aine edasise imendumise vältimiseks on soovitatav pesta magu, võtta aktiivsütt või osmootset lahtistit, näiteks naatriumsulfaati.

erijuhised

Tamsulosiin, nagu teisedki α1-adrenoblokaatorid, võib mõnes episoodis põhjustada vererõhu olulist langust, mille tagajärjel võib patsiendil tekkida minestus. Esimesed ortostaatilise hüpotensiooni tunnused on pearinglus ja nõrkus. Nende ilmnemisel on vaja patsienti istuda või lamada ja hoida teda selles asendis, kuni sümptomid kaovad.

Enne Tamsulosiini määramist tuleb veenduda, et patsiendil pole muid patoloogiaid, mis võivad põhjustada BPH-ga sarnaseid sümptomeid.

Enne ravimi kasutamist ja regulaarselt ravi ajal on vaja läbi viia digitaalne rektaalne uuring ja vajadusel määrata eesnäärmespetsiifiline antigeen (PSA).

Katarakti / glaukoomi kirurgiliste sekkumiste käigus võib mõnel tamsulosiini võtnud või varem võtnud patsiendil tekkida silma vikerkesta intraoperatiivne ebastabiilsus (nn kokkutõmbunud õpilase sündroom), mille tagajärjel võivad operatsiooni ajal või operatsioonijärgsel perioodil tekkida tüsistused. Tamsulosiinravi katkestamise otstarbekus 1-2 nädalat enne katarakti / glaukoomi operatsiooni ei ole tõestatud, kuna ravimi katkestanud patsientidel ja varasemal operatsioonieelsel perioodil on teatatud õpilase kokkutõmbunud sündroomist. Katarakti / glaukoomi operatsioonile määratud patsientidel ei ole soovitatav ravimit alustada. Operatsioonieelsel läbivaatusel peaksid kirurg ja silmaarst kaaluma preoperatiivse tamsulosiini olemasolu või puudumist. See võimaldab neil operatsiooni ajal valmistuda intraoperatiivse iirise ebastabiilsuse võimalikuks arenguks.

Angioödeemi tekkimine nõuab ravi kohest katkestamist. Tamsulosiini manustamine sellistele patsientidele on jälle vastunäidustatud.

Neerufunktsiooni kahjustuse, samuti kerge ja mõõduka maksapuudulikkuse korral ei ole annustamisskeemi vaja korrigeerida.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Uuringuid ravimi mõju kohta sõiduki juhtimise võimele ja muid keerukaid mehhanisme pole läbi viidud. Arvestades selliseid kõrvaltoimeid nagu pearinglus, on oluline olla ettevaatlik potentsiaalsete ohtlike tegevuste läbiviimisel, mis nõuavad suuremat keskendumist ja psühhomotoorset kiirust.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Tamsulosiin on ette nähtud kasutamiseks ainult meestel.

Lapsepõlves kasutamine

Pediaatrias on Tamsulosiini kasutamine vastunäidustatud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Raske neerukahjustusega (CC <10 ml / min) patsientidel tuleb tamsulosiini kapsleid võtta ettevaatusega. Ravimi annuse vähendamine pole vajalik.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Tamsulosiini tabletid on vastunäidustatud raske maksapuudulikkusega patsientidele.

Kasutamine eakatel

Eakatel patsientidel ei ole vaja ravimi annustamisskeemi korrigeerida.

Ravimite koostoimed

• atenolool, enalapriil, nifedipiin ja teofülliin: ravimite koostoimeid tamsulosiiniga ei leitud;
• tsimetidiin: võib suurendada tamsulosiini plasmakontsentratsiooni;
• furosemiid: vähendab tamsulosiini kontsentratsiooni, kuid ei vaja annuse kohandamist, kuna see jääb terapeutilisse vahemikku;
• propranolool, diasepaam, klormadinoon, triklorometiasiid, diklofenak, varfariin, amitriptüliin, simvastatiin, glibenklamiid: in vitro ei muuda tamsulosiini vaba fraktsiooni vereplasmas, mis omakorda ei muuda ka propranolooli, triklorometiasepaami vabu fraktsioone; diklofenak, varfariin võivad suurendada tamsulosiini eliminatsiooni kiirust;
• amitriptüliin, salbutamool, glibenklamiid ja finasteriid: in vitro koostoimeid glibenklamiidiga maksa metabolismi tasemel ei leitud;
• isoensüümi CYP3A4 tugevad inhibiitorid: tamsulosiini plasmakontsentratsiooni tõus on võimalik. Näiteks suurendas ketokonasool (isoensüümi CYP3A4 tugev inhibiitor) samaaegsel kasutamisel tamsulosiini AUC (kontsentratsiooni-aja farmakokineetilise kõvera alune pindala) ja C _max (maksimaalne kontsentratsioon) vastavalt 2,8 ja 2,2 korda. Patsientidel, kelle CYP2D6 isoensüümi metabolism on häiritud, ei tohi tamsulosiini määrata koos tugevate CYP3A4 isoensüümi inhibiitoritega. Koos isoensüümi CYP3A4 tugevate ja mõõdukate inhibiitoritega tuleb ravimit kasutada ettevaatusega;
• paroksetiin (isoensüümi CYP2D6 tugev inhibiitor): samaaegsel manustamisel tamsulosiiniga suurendas see C _max ja AUC vastavalt 1,3 ja 1,6 korda, kuid selline tõus tunnistati kliiniliselt ebaoluliseks;
• muud α1-blokaatorid: vererõhu langus on võimalik.

Analoogid

Tamsulosiini analoogid on: Glansin, Hyperprost, Miktosin, Omsulozin, Omnik, Omnik Okas, Sonizin, Proflosin, Tamzelin, Tamsulozin Canon, Tamsulozin Bakter, Tamsulosin retard, Tamsulozin-Teva, Tamsulozin-OBL, Tamsulozin-Tamsulozin-TBL.

Ladustamistingimused

Hoida valguse ja niiskuse eest kaitstud kohas temperatuuril kuni 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Tamsulosiini kohta

Tamsulosiini kohta on vähe ülevaateid, võib-olla on see tingitud haiguse eripärast, kuna see mõjutab intiimset sfääri. Arstid nõustuvad, et ravim on efektiivne, ohutu ja suhteliselt odav.

Patsientide arvamused jagunesid, üks ravim aitas pärast esimest vastuvõtukursust, kuid on kaebusi talumatu ja ettearvamatu valu kohta, milles isegi tugevad valuvaigistid on kasutud. Positiivne on see, et valusündroom on mööduv ja möödub mõnda aega pärast tarbimise peatamist.

Tamsulosiini hind apteekides

Hinnanguline toimeainet prolongeeritult vabastava Tamsulosiini kapslite hind: 90 tk. pakendis - 733 rubla, 30 tk. pakendis - 479 rubla.

Tamsulosiin: hinnad Interneti-apteekides

Ravimi nimi Hind Apteek

Tamsulosin Bakter 0,4 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad õhukese polümeerikattega tabletid 30 tk. 244 RUB Osta

Tamsulosin retard 0,4 mg pikaajalise toimega õhukese polümeerikattega tabletid 30 tk. 301 RUB Osta

Arvamused Tamsulosin retard 301 RUB Osta

Tamsulosin Bakter 0,4 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad enterokapslid 30 tk. 382 r Osta

Tamsulosin Canon 0,4 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad enterokapslid 30 tk. 393 r Osta

Tamsulosin bakter tab. pikenemisega. endised. p / pl.ob. 0,4 mg nr 30 431 r Osta

Tamsulosin Retard tabletid pp. pikaajaline toime 0,4mg 30 tk. RUB 520 Osta

Tamsulosin -vertex kapslid pikendavad vabanemist 0,4 mg 30 tk. RUB 530 Osta

Tamsulosiini pikendatud tabletid. vabastama pp 0,4mg 30 tk 639 RUB Osta

Vaadake kõiki apteekide pakkumisi

Maria Kulkes Meditsiiniajakirjanik Autori kohta

Haridus: esimene Moskva Riiklik Meditsiiniülikool, mis on nimetatud I. M. Sechenov, eriala "Üldmeditsiin".

Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!