Tiaprid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Tiaprid: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Tiapride

ATX-kood: N05AL03

Toimeaine: tiapriid

Produtsent: Organika JSC (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 27.08.2019

Hinnad apteekides: alates 833 rubla.

Osta

Tiaprid on hüpolüütilise, analgeetilise ja rahustava toimega neuroleptikum (antipsühhootikum).

Väljalaske vorm ja koostis

tabletid: lame-silindrikujuline, valge või valge, kergelt kollaka varjundiga (blisterpakendites 10 tk või tumedates klaaspurkides 30 tk, pappkarbis 3 kontuurpakendit või 1 klaaspurk);
lahus intramuskulaarseks ja intravenoosseks manustamiseks: läbipaistev, värvitu või kergelt värviline (ampullides 2 ml, pappkarbis 10 ampulli või 5 ampulli blisterribas, pappkarbis 2 pakki. Komplekt sisaldab ampullnuga või skarifikaatorit).

Igas pakendis on ka Tiapridi kasutamise juhised.

Toimeaine on tiapriid (vesinikkloriidi kujul):

1 tablett - 100 mg;
1 ml lahust - 50 mg.

Mitteaktiivsed komponendid:

tabletid: povidoon (madala molekulmassiga meditsiiniline PVP), kartulitärklis, magneesiumstearaat, laktoosmonohüdraat (piimasuhkur);
lahus: naatriumkloriid, süstevesi.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Tiapriid on antipsühhootiline aine (neuroleptiline), millel on rahustav, hüpnootiline ja analgeetiline toime.

Ravimit iseloomustab väljendunud valuvaigistav toime nii interotsiivse kui ka exteroceptive valu korral. Kõrvaldab tsentraalse päritoluga düskineesia.

Tiapriidi antipsühhootiline toime tuleneb tema võimest blokeerida dopamiini B2 retseptoreid mesokortikaalses ja mesolimbilises süsteemis.

Ravimi sedatiivne toime on seletatav ajutüve retikulaarse moodustumise adrenergiliste retseptorite blokeerimisega.

Hüpotermiline toime areneb hüpotolamuse dopamiiniretseptorite blokeerimise, oksendamisvastase toime - oksendamiskeskuse dopamiini D2-penenTopoB päästetsooni blokeerimise tagajärjel.

Farmakokineetika

Tiapride'i iseloomustab kiire imendumine (eakatel patsientidel on see siiski mõnevõrra aeglasem). Imendumine väheneb, kui ravimit võetakse suu kaudu pärast sööki.

Biosaadavus on 75%. Tablettide võtmise korral vahetult enne sööki suureneb biosaadavus 20%, maksimaalne plasmakontsentratsioon - 40%.

Pärast 200 mg annuse suukaudset manustamist on ravimi maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas (Cmax) 1,3 μg / ml ja saavutatakse 1 tunni jooksul. Pärast 200 mg annuse intramuskulaarset manustamist on Cmax 2,5 μg / ml ja saavutatakse 0,5 h.

Seondumine plasmavalkudega on madal. Tunni jooksul pärast manustamist jaotub tiapriid kudedesse ja elunditesse, tungib läbi vere-aju ja platsentaarbarjääride ning ka rinnapiima (piimas on kontsentratsioon 50% plasmast). Ei kumuleeru.

See metaboliseerub maksas veidi. Poolväärtusaeg: naistel - 2,9 tundi, meestel - 3,6 tundi. Neerukliirens on 330 ml / min. Umbes 70% saadud annusest eritub neerude kaudu muutumatul kujul uriiniga. Kroonilise neerupuudulikkuse korral sõltub ravimi eliminatsioon kreatiniini kliirensi suurusest.

Näidustused kasutamiseks

Tabletid

Täiskasvanud:

intensiivne kroonilise valu sündroom;
psühhomotoorne agitatsioon ja agressiivsed seisundid, eriti eakatel ja kroonilise alkoholismiga patsientidel.

Täiskasvanud ja üle 6-aastased lapsed:

Gilles de la Tourette'i sündroom;
erinevat tüüpi korea.

Üle 6-aastastele lastele määratakse ka käitumishäired, millega kaasnevad agiteeritus ja agressiivsus.

Lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks

neurogeense päritoluga peavalu;
kroonilise valu sündroom, sealhulgas jäsemete spastiline valu, artralgia, seniilne motoorne ebastabiilsus, neurootilise päritoluga valu, vähihaigete valu;
korea (nii äge kui ka krooniline);
psühhomotoorne agiteerimine;
närviline tic;
värisemine;
düskineetilised ja hüperkineetilised sündroomid, sealhulgas vaskulaarse parkinsonismiga, sealhulgas tardiivsed düskineesiad, samuti antipsühhootikumide kasutamisel;
käitumise rikkumine (alkoholism);
käitumishäired vanemas eas;
võõrutusnähud (alkoholism, narkomaania);
alkohoolne psühhoos.

Vastunäidustused

Mõlema ravimvormi puhul:

hüpertensiivne kriis;
feokromotsütoom või selle olemasolu kahtlus;
raske neeru- ja / või maksapuudulikkus;
rasedus, eriti esimesel trimestril;
laktatsiooniperiood;
individuaalne tundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes.

Tiapridi tablettide puhul lisaks:

alla 6-aastased lapsed;
prolaktiinist sõltuv kasvaja (näiteks rinnavähk või hüpofüüsi prolaktinoom) või selle olemasolu kahtlus;
sultopriidi samaaegne kasutamine;
kombinatsioon ravimitega, mis võivad põhjustada südame rütmihäireid, nagu misolastiin, difemanil, bepridiil, erütromütsiin, levodopa, moksifloksatsiin, tsisapriid, sparfloksatsiin, vinkamiin intravenoosseks manustamiseks, mõned antipsühhootikumid (pimosiid, levomepoperapromasiin, halipromulper, tioridasiin, droperidool, tsüemasemasiin), Ia klassi antiarütmikumid (disopüramiid, kinidiin, hüdrokinidiin) ja III klass (sotalool, dofetiliid, ibutiliid, amiodaroon);
dopamiinergiliste agonistide (bromokriptiin, lisuriid, piribediil, kabergoliin, pramipeksool, entakapoon, amantadiin, kinagoliid, pergoliid, ropinirool, apomorfiin) samaaegne kasutamine, välja arvatud Parkinsoni tõvega patsiendid.

Tiapridi lahuse puhul on täiendav vastunäidustus alla 7-aastased lapsed.

Mõlemat tabletti ja lahust tuleb kasutada ettevaatusega järgmistel juhtudel:

Parkinsoni tõbi;
epilepsia;
dekompenseeritud südame-veresoonkonna haigused;
krooniline neerupuudulikkus;
eakas vanus.

Lisaks tuleb Tiapridi tablette kasutada ettevaatusega järgmistel juhtudel:

QT-intervalli kaasasündinud pikendamine;
bradükardia (harvemini 55 lööki minutis);
hüpokaleemia;
ravimite kasutamine, mis võivad põhjustada hüpokaleemiat, südame juhtivuse vähenemist, rasket bradükardiat ja QT-intervalli pikenemist;
alkoholi sisaldavate ravimite samaaegne kasutamine.

Tiaprid, kasutusjuhised: meetod ja annus

Tabletid

Tiapride on näidustatud suukaudseks manustamiseks.

Soovitatavad annused:

intensiivne kroonilise valu sündroom: 200-400 mg päevas;
psühhomotoorne agitatsioon, agressiivsed seisundid: täiskasvanud - 200-300 mg päevas 1-2 kuu jooksul, eakad - 50 mg 2 korda päevas. Vajadusel suurendatakse annust 50-100 mg võrra iga 2-3 päeva tagant. Maksimaalne lubatud ööpäevane annus on 300 mg;
Gilles de la Tourette'i sündroom ja korea: täiskasvanute päevane algannus on 25 mg, seejärel suurendatakse seda järk-järgult minimaalse efektiivsusega, sõltuvalt kliinilisest olukorrast. Keskmine terapeutiline annus võib varieeruda 300 kuni 800 mg päevas. Annused neerufunktsiooni häirete korral: kreatiniini kliirens 11–20 ml / min - ½ standardannus, kreatiniini kliirens 10 ml / min - ¼ standardannus. Üle 6-aastastele lastele määratakse 3–6 mg / kg päevas;
käitumishäired koos agiteerimise ja agressiivsusega lastel alates 6. eluaastast: 100–150 mg päevas.

Tiapriidi soovitatakse alati kasutada väikseima efektiivse annusena. Kui patsiendi seisund lubab, peaks algannus olema väike, siis seda suurendatakse järk-järgult.

Lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks

Tiapridi manustatakse intramuskulaarselt või intravenoosselt.

Soovitatavad annused täiskasvanutele:

raskendamatu valu: 200–400 mg päevas;
eeliravi ja deliiriline seisund: 400–1200 mg päevas portsjonitena iga 4–6 tunni järel. Maksimaalne lubatud ööpäevane annus on 1800 mg.

Neerufunktsiooni kahjustuse annused sõltuvalt kreatiniini kliirensist:

11–20 ml / min - ½ standardannus;
<10 ml / min - ¼ standardannus.

Üle 7-aastastele lastele määratakse 100-150 mg / kg päevas. Vajadusel on võimalik päevaannust suurendada, kuid mitte üle 300 mg.

Kõrvalmõjud

Tabletid

kehakaalu tõus, valu rinnus, posturaalne hüpotensioon, kodade virvendus, QT-intervalli pikendamine;
hüperprolaktineemia ja sellega seotud häired: piimanäärmete turse, amenorröa, impotentsus või ejakulatsiooni kahjustus, galaktorröa;
unisus / unetus, apaatia, erutus, väsimus, asteenia, peavalu, psühhomotoorne erutus, vererõhu tõus, pearinglus, Parkinsoni sündroom - treemor, hüpersalivatsioon, bradükineesia;
akatiisia, varajane düskineesia ja düstoonia, sealhulgas okuloogilised kriisid, spastiline tortikollis ja trismus (need kõrvaltoimed on tavaliselt pärast ravi katkestamist või antikolinergiliste parkinsonismivastaste ravimite kasutamist pöörduvad);
tardiivne düskineesia (jäsemete, näo ja keele stereotüüpsed tahtmatud liigutused), mis tekib pikaajalise Tiaprid-ravi ajal;
pahaloomuline neuroleptiline sündroom.

Lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks

ekstrapüramidaalsed sümptomid, vähenenud lihastoonus, suurenenud väsimus, erutus, unisus, pahaloomuline neuroleptiline sündroom;
varajane ja hiline düskineesia;
hüperstimulatsiooni nähtused (hallutsinatoorsete-petlike sümptomite ägenemine või suurenenud ärevus skisofreeniaga patsientidel);
ortostaatiline hüpotensioon;
kehakaalu tõus, amenorröa, galaktorröa, vähenenud tugevus, frigiidsus;
günekomastia, hüperprolaktineemia;
naha allergilised reaktsioonid;
hüpertermia.

Üleannustamine

Üleannustamise sümptomid: unisus, liigne sedatsioon, teadvuse depressioon (kuni kooma), ekstrapüramidaalsed häired, arteriaalne hüpotensioon.

Üleannustamise tunnuste ilmnemisel tuleb Tiaprid tühistada, teha maoloputus (kui ravimit kasutati tablettidena) ning teha võõrutus- ja sümptomaatiline ravi. On vaja jälgida keha elutähtsaid funktsioone, eriti südame aktiivsust (QT-intervalli pikendamise ohu tõttu). Tõsiste ekstrapüramidaalsete häirete ilmnemisel määratakse antikolinergiline ravi. Tiapride on halvasti dialüüsitav. Spetsiifiline antidoot ei ole kindlaks tehtud.

erijuhised

Kui esineb hüpokaleemia, tuleb see enne Tiapridi määramist korrigeerida. Ravi ajal on vaja jälgida haiguse kliinilist pilti, elektrolüütide tasakaalu ja elektrokardiogrammi.

Kui ravi ajal tekib ekstrapüramidaalne sündroom, tuleb dopaminergiliste agonistide asemel välja kirjutada antikolinergilised ained.

Ravi perioodil peaksite hoiduma alkoholi joomisest.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Tiapridi võtmise ajal tuleb olla ettevaatlik potentsiaalselt ohtlike tegevustega tegelemisel, sealhulgas mehhanismidega töötamisel ja autojuhtimisel.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Tiapridi kasutamine raseduse esimesel trimestril on rangelt vastunäidustatud. Antipsühhootikumide mõju raseduse kulgemisele ja loote aju pole tõestatud, seetõttu ei ole soovitatav ravimit välja kirjutada ka II-III trimestril. Kui ravi on kliiniliselt õigustatud, tuleb võimaluse korral kasutada antipsühhootikumi minimaalses annuses ja piirata ravi kestust. Ravimi pikaajalisel ja / või suurte annuste kasutamisel ja / või raseduse lõpus on vajalik vastsündinu neuroloogiliste funktsioonide hoolikas jälgimine.

Kas tiapriid tungib emapiima, pole teada. Sellega seoses on soovitatav ravi ajal rinnaga toitmine lõpetada.

Lapsepõlves kasutamine

Tiapridi tabletid on vastunäidustatud alla 6-aastastele lastele, süstelahus - kuni 7 aastat.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Kroonilise neerupuudulikkuse korral tuleb Tiapridi kasutada ettevaatusega, raske neerupuudulikkuse korral on see vastunäidustatud.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Raske maksakahjustus on Tiapridi määramise vastunäidustus.

Kasutamine eakatel

Vanemas eas tuleb Tiapridi kasutada ettevaatusega.

Ravimite koostoimed

Intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks mõeldud lahus ei sobi etanooli ja levodopaga. Tugevdab angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorite (AKE) ja teiste antihüpertensiivsete ravimite, samuti kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite (bensodiasepiinid, barbituraadid, narkootilised analgeetikumid, antihistamiinikumid) toimet.

Tiapridi kasutamisel tablettidena samaaegselt teiste ravimitega võivad esineda järgmised koostoime reaktsioonid:

etanool: tiapriidi sedatiivne toime on tugevnenud;
dopaminergilised agonistid: psühhootilised häired võivad areneda või süveneda;
levodopa: täheldatakse vastastikust antagonismi (Parkinsoni tõvega patsiendid peaksid kasutama mõlema ravimi minimaalset efektiivset annust);
kesknärvisüsteemi pärssivad ravimid: depressiivne toime on tugevnenud;
antihüpertensiivsed ravimid: suureneb posturaalse hüpotensiooni tekkimise tõenäosus;
antiarütmikumid, ravimid, mis põhjustavad hüpokaleemiat ja bradükardiat: võib areneda kodade virvendus ja ventrikulaarne arütmia.

Analoogid

Tiapridi analoogideks on Abilify, Azaleprol, Azaleptin, Alembic Pipzol, Amdoal, Aminazin, Ariprizol, Betamax, Haloperidol, Hedonin, Droperidol, Zalasta, Zeldox, Zyprexa, Invega, Quentiax, Neptin, Quetixel, Clozaplan Propasiin, Rezalen, Rispen, Risperidoon, Rispolept, Senorm, Serdolect, Teraligen, Truxal, Fluanksol, Eglonil, Eperazin jne.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas, valguse eest kaitstult, kus temperatuur ei ületa 30 ° C.

Kõlblikkusaeg on 5 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Tiapridi kohta

Erinevatel meditsiinilistel saitidel ja foorumitel on Tiapridi ülevaated enamasti positiivsed. Seda ravimit määratakse sageli lastele, eriti obsessiiv-kompulsiivse häire ja Tourette'i tõvega, samuti eakatele patsientidele, kellel on ägedad ja kroonilised valusündroomid. Patsientide sõnul mõjutab neuroleptikum vaimset heaolu minimaalselt, kuid väga tõhusalt, kõrvaldab tõhusalt stressi, vähendab ärrituvust ja agressiivsust ning parandab und.