Irbesartaan
Irbesartaan: kasutusjuhised ja ülevaated
- 1. Väljalaske vorm ja koostis
- 2. Farmakoloogilised omadused
- 3. Näidustused kasutamiseks
- 4. Vastunäidustused
- 5. Kasutamismeetod ja annustamine
- 6. Kõrvaltoimed
- 7. Üleannustamine
- 8. Erijuhised
- 9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
- 10. Kasutamine lapsepõlves
- 11. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
- 12. Hüpovoleemiaga
- 13. Kasutamine eakatel
- 14. Ravimite koostoimed
- 15. Analoogid
- 16. Ladustamistingimused
- 17. Apteekidest väljastamise tingimused
- 18. Ülevaated
- 19. Hind apteekides
Ladinakeelne nimi: Irbesartan
ATX-kood: C09CA04
Toimeaine: irbesartaan (irbesartaan)
Tootja: Kern Pharma S. L. Hispaania
Kirjeldus ja foto uuendus: 19.10.2018
Hinnad apteekides: alates 212 rubla.
Osta
Irbesartaan on arteriaalse hüpertensiooni raviks kasutatav ravim.
Väljalaske vorm ja koostis
Irbesartaani annustamisvorm on õhukese polümeerikattega tabletid: kaksikkumerad, ümmargused, kest ja südamik on peaaegu valged või valged (3, 4, 7, 10, 14, 15, 20, 25 või 30 tk villides, pappkarbis asetatud 1–8 või 10 pakki; 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 60 või 100 tk PET-purkidesse asetatakse 1 purk pappkarpi).
1 tableti koostis sisaldab:
- toimeaine: irbesartaan - 75, 150 või 300 mg;
- lisakomponendid (75/150/300 mg): mikrokristalne tselluloos - 24/48/96 mg; laktoosmonohüdraat (piimasuhkur) - 46,6 / 93,2 / 186,4 mg; kolloidne ränidioksiid - 0,8 / 1,6 / 3,2 mg; kroskarmelloosnaatrium - 7,2 / 14,4 / 28,8 mg; magneesiumstearaat - 1,6 / 3,2 / 6,4 mg; povidoon-K25 - 4,8 / 9,6 / 19,2 mg;
- kest (75/150/300 mg): titaandioksiid - 1,2 / 2,4 / 4,8 mg; makrogool-4000 - 0,6 / 1,2 / 2,4 mg; hüpromelloos - 2,2 / 4,4 / 8,8 mg.
Farmakoloogilised omadused
Farmakodünaamika
Irbesartaan, olles angiotensiin II retseptorite (tüüp AT1) selektiivne antagonist, aitab kõrvaldada angiotensiin II vasokonstriktoriefekti, vähendada aldosterooni plasmakontsentratsiooni veres (pärssimata kinaas II, mis hävitab bradükiniini), vähendada kogu perifeerse vaskulaarse resistentsuse, süsteemse arteriaalse rõhu langus (BP), järelkoormus ja rõhk kopsu vereringes. See ei mõjuta kolesterooli, triglütseriidide, glükoosi, kusihappe kontsentratsiooni plasmas ega kusihappe eritumist.
Maksimaalne vererõhu langus saavutatakse 3-6 tunni jooksul pärast ravimi suukaudset manustamist, antihüpertensiivne toime püsib vähemalt 24 tundi. Üks päev pärast manustamist on vererõhu langus 60–70% võrreldes maksimaalse diastoolse / süstoolse rõhu langusega vastusena ravimi võtmisele. Kui manustatakse 150-300 mg üks kord päevas, langeb vererõhu langus annuse manustamise intervalli lõpus (st 24 tundi pärast ravimi võtmist) istumis- või lamamisasendis keskmiselt 5-8 / 8-13 mm Hg. Art. (vastavalt) rohkem kui platseeboga. Antihüpertensiivne reaktsioon ravimi võtmisel annuses 150 mg üks kord päevas ei erine selle annuse kasutamisest kaheks jagatud annuseks. Irbesartaani antihüpertensiivne toime avaldub 1-2 nädala jooksul,ja maksimaalne ravitoime saavutatakse 4-6 nädala jooksul alates ravi algusest. Pärast ravimi kasutamise lõpetamist taastub vererõhk järk-järgult oma algsele väärtusele, ilma et peaks tekkima võõrutussündroom. Püsiva antihüpertensiivse toime saavutamiseks on vaja pikaajalist ravi.
Irbesartaani efektiivsus ei sõltu soost ja vanusest.
Negroidi rassi patsiendid reageerivad ravimi monoteraapiale nõrgemini.
Farmakokineetika
Imendumine: pärast suukaudset manustamist imendub irbesartaan seedetraktist hästi. Maksimaalne plasmakontsentratsioon veres saavutatakse 1,5–2 tundi pärast allaneelamist; absoluutne biosaadavuse indeks on 60–80%. Toidu tarbimine ei avalda biosaadavusele olulist mõju. Irbesartaani annus on proportsionaalse ja lineaarse farmakokineetikaga vahemikus 10–600 mg; suuremate annuste korral (2 korda suurem kui soovitatav maksimum) muutub aine kineetika mittelineaarseks.
Jaotumine: aine seondub vereplasma valkudega ligikaudu 96%. Seondumine vere rakuliste komponentidega on ebaoluline. Jaotuse maht on 53–93 liitrit. Tasakaalukontsentratsioon päevase tarbimisega saavutatakse 1 kord päevas 3 päeva pärast. Korduvate annuste kasutamisel on aine piiratud kogunemine vereplasmas (<20%).
Metabolism: irbesartaan metaboliseeritakse maksas oksüdeerumise ja konjugatsiooni teel glükuroonhappega, mida oksüdeerib peamiselt isoensüüm CYP2C9, CYP3A4 isoensüümi osalus selle metabolismis on tähtsusetu. Peamine süsteemses vereringes olev metaboliit on irbesartaanglükuroniid (umbes 6%). Aine ei metaboliseeru enamuses isoensüümidest, mis tavaliselt osalevad ravimite ainevahetuses ega põhjusta nende indutseerimist ega pärssimist. Irbesartaan ei inhibeeri / indutseeri CYP3A4 isoensüümi.
Eritumine: renaalne ja kogu kliirens on vastavalt 3-3,5 / 157-176 ml / min. Terminaalne poolväärtusaeg on vahemikus 11 kuni 15 tundi. Irbesartaan ja selle metaboliidid erituvad soole kaudu sapi ja neerudega. Muutumatu aine kujul eritub <2% manustatud annusest neerude kaudu.
Näidustused kasutamiseks
- arteriaalne hüpertensioon - monopreparaadina ja kombinatsioonis teiste antihüpertensiivse toimega ravimitega, näiteks pika toimeajaga aeglaste kaltsiumikanali blokaatorite, tiasiiddiureetikumide, beetablokaatoritega;
- nefropaatia arteriaalse hüpertensiooni ja II tüüpi suhkurtõve taustal - samaaegselt teiste hüpotensiivse toimega ravimitega.
Vastunäidustused
Absoluutne:
- raske maksapuudulikkus (> 9 punkti Child-Pughi skaalal);
- laktaasipuudus, galaktoositalumatus ja glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom;
- kombineeritud kasutamine aliskireeni ja aliskireeni sisaldavate ravimitega suhkurtõvega või raske / mõõduka neerupuudulikkusega (glomerulaarfiltratsiooni kiirusega <60 ml / min / 1,73 m 2) patsientidel;
- kombineeritud kasutamine angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitoritega diabeetilise nefropaatiaga patsientidel;
- rasedus ja imetamise periood;
- vanus kuni 18 aastat;
- individuaalne sallimatus ravimi komponentide suhtes.
Suhteline (haigused / seisundid, mille esinemisel irbesartaani määramine nõuab ettevaatlikkust):
- hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia;
- mitraal- / aordiklapi stenoos;
- hüponatreemia;
- hüpovoleemia;
- dieedist kinnipidamine piiratud lauasoola tarbimisega;
- kõhulahtisus, oksendamine;
- kahepoolne neeruarteri stenoos;
- ühe neeru arteri ühepoolne stenoos;
- südame isheemiatõbi ja / või aju aterosklerootilised vaskulaarsed kahjustused;
- krooniline südamepuudulikkus III - IV funktsionaalne klass vastavalt NYHA klassifikatsioonile;
- neerupuudulikkus;
- hüperkaleemia;
- seisund pärast neeru siirdamist;
- hemodialüüs;
- primaarne hüperaldosteronism;
- kombineeritud ravi diureetikumidega;
- kombineeritud kasutamine mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega, sealhulgas tsüklooksügenaas II inhibiitoritega, angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitoritega või aliskireeniga;
- vanus üle 75 aasta.
Irbesartaani kasutamise juhised: meetod ja annus
Irbesartaani võetakse suu kaudu, neelates tabletid tervelt koos veega. Ravimit võib kasutada sõltumata söögiajast.
Algannus / säilitusannus on 150 mg üks kord päevas (tagab optimaalse vererõhu kontrolli päeva jooksul; mõnel juhul, eriti hemodialüüsi saavatel patsientidel või üle 75-aastastel, on algannus 75 mg). Kui ravitoimet ei saavutata, võib annust kahekordistada.
Vererõhu ebapiisava languse korral monoteraapiana võib Irbesartanile lisada diureetikume või muid vererõhku alandavaid ravimeid.
Arteriaalse hüpertensiooni ja II tüüpi suhkurtõve korral tuleb ravi alustada 150 mg-ga üks kord päevas ja järk-järgult suurendada kuni 300 mg-ni - nefropaatia ravis eelistatavam annus.
Kõrvalmõjud
Hinnang kõrvaltoimete esinemissagedusele:> 10% - väga sageli; > 1% ja 0,1% ning 0,01% ja <0,1% - harva; <0,01% - väga harva; kui esinemissagedust on võimatu hinnata - täpsustamata sagedusega.
Arteriaalse hüpertensiooniga arenevad häired:
- reproduktiivsüsteem: harva - seksuaalne düsfunktsioon;
- kardiovaskulaarne süsteem: harva - tahhükardia, tursed;
- närvisüsteem: sageli - peavalu, pearinglus; harva - ortostaatiline pearinglus;
- seedesüsteem: sageli - oksendamine, iiveldus; harva - düspepsia, kõhulahtisus, kõrvetised;
- hingamissüsteem: harva - köha;
- keha tervikuna: sageli - suurenenud väsimus; harva - valu rinnus.
Neerukahjustusega arteriaalse hüpertensiooni ja II tüüpi suhkurtõve korral olid kõrvaltoimed sarnased arteriaalse hüpertensiooniga patsientide kõrvaltoimetega, välja arvatud ortostaatilised sümptomid - pearinglus, ortostaatiline pearinglus ja ortostaatiline hüpotensioon.
Irbesartaani kasutamise registreerimise järgsel perioodil täheldatud rikkumised:
- lihas-skeleti süsteem: tundmatu sagedusega - müalgia;
- närvisüsteem: tundmatu sagedusega - vertiigo;
- immuunsüsteem: väga harva - allergilised reaktsioonid (angioödeem, urtikaaria);
- kuseteede süsteem ja neerud: teadmata sagedusega - neerufunktsiooni kahjustus, sealhulgas neerupuudulikkuse tekkimine riskipatsientidel;
- maksa- ja sapiteede süsteem: teadmata sagedusega - kollatõbi, hepatiit, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine ja bilirubiini kontsentratsioon veres;
- kuulmisorgan: tundmatu sagedusega - kohin kõrvades;
- toitumine ja ainevahetus: teadmata sagedusega - hüperkaleemia;
- üldised häired: teadmata sagedusega - asteenia.
Üleannustamine
Peamised sümptomid: vererõhu märkimisväärne langus, bradükardia, tahhükardia.
Ravi: Irbesartaani juhuslike suurte annuste manustamisel on näidustatud kunstliku oksendamise / maoloputuse, aktiivsöe, toetava (sümptomaatilise) ravi esilekutsumine. Hemodialüüs on ebaefektiivne.
erijuhised
Siiani on Irbesartaani kasutamisega kaasuvate haiguste esinemiseta kaasnenud harva vererõhu liigne langus. Hüpovoleemia / hüponatreemiaga (näiteks intensiivse diureetikumravi, oksendamise või kõhulahtisuse, piiratud soolasisaldusega dieedist kinnipidamise tõttu), samuti hemodialüüsi saavatel patsientidel võib täheldada vererõhu liigset langust koos kliiniliste sümptomitega. Enne ravi alustamist tuleb hüpovoleemia / hüponatreemia korrigeerida.
Irbesartaani kasutamise ajal on neerufunktsiooni halvenemine võimalik (kui on eelsoodumus).
Neerude funktsionaalse kahjustusega patsientidel on soovitatav perioodiliselt jälgida kaaliumi ja seerumi kreatiniini kontsentratsiooni sisaldust veres.
Ravi perioodil võib tekkida hüperkaleemia, eriti südamehaiguste ja / või neerupuudulikkuse korral. Sellistel patsientidel soovitatakse jälgida vere kaaliumisisaldust.
Aordi / mitraalse stenoosi või hüpertroofilise obstruktiivse kardiomüopaatia korral tuleb irbesartaani kasutada ettevaatusega.
Ravimi kasutamine primaarse hüperaldosteronismiga patsientidel on sobimatu.
Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele
Irbesartaani kasutamise ajal ei ole sõidukite juhtimise võimet uuritud. Patsiendid peaksid arvestama individuaalse ravivastuse tõenäosusega, sealhulgas pearingluse ja nõrkuse tekkimisega.
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Ravim on raseduse ja imetamise ajal vastunäidustatud.
Kui ravi ajal avastatakse rasedus, tuleb irbesartaan viivitamatult katkestada.
Lapsepõlves kasutamine
Juhiste kohaselt ei määrata Irbesartaani alla 18-aastastele lastele ja noorukitele, mis on tingitud kliiniliste andmete puudumisest, mis kinnitaksid ravi ohutust ja efektiivsust selles patsientide rühmas.
Maksafunktsiooni rikkumiste korral
Irbesartaani ei määrata raske maksa düsfunktsiooni korral (> 9 punkti Child-Pugh skaalal) (selle kasutamise kliiniliste kogemuste puudumise tõttu).
Hüpovoleemiaga
Vee-elektrolüütide tasakaalu rikkumiste korral on enne Irbesartaani võtmist vaja ringleva vere maht taastada / hüponatreemia kõrvaldada.
Algannus hemodialüüsi saavatele patsientidele on 75 mg päevas.
Kasutamine eakatel
Üle 75-aastastele patsientidele on soovitatav ravi alustada annusega 75 mg päevas.
Ravimite koostoimed
Irbesartaani koosmanustamisel teatud ravimite / ainetega võivad tekkida järgmised toimed:
- aliskireeni sisaldavad ravimid: kombinatsioon on vastunäidustatud suhkurtõve või mõõduka / raske neerupuudulikkusega patsientidel, teistel patsientidel ei ole see soovitatav;
- angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid: kombinatsioon on vastunäidustatud diabeetilise nefropaatiaga patsientidel, teistel patsientidel ei ole see soovitatav;
- diureetikumid (varasem ravi suurtes annustes): keha dehüdratsioon ja arteriaalse hüpotensiooni tõenäosuse suurenemine Irbesartaani kasutamise alguses;
- diureetikumid ja muud antihüpertensiivsed ravimid: suurenenud antihüpertensiivne toime (kombineeritud ravi on võimalik läbi viia β-blokaatorite, pika toimeajaga aeglaste kaltsiumikanali blokaatorite ja tiasiiddiureetikumidega);
- liitiumipreparaadid: pöörduv seerumi liitiumisisalduse suurenemine veres või selle toksilisus (vajadusel kombineeritud kasutamine nõuab liitiumisisalduse hoolikat jälgimist);
- kaaliumipreparaadid, kaaliumisisaldusega elektrolüütide vesilahused, kaaliumi säästvad diureetikumid, ravimid, mis võivad suurendada vere kaaliumisisaldust, sealhulgas hepariin: seerumi kaaliumisisalduse suurenemine veres;
- mittesteroidsed põletikuvastased ravimid: irbesartaani antihüpertensiivse toime nõrgenemine; funktsionaalse neerukahjustuse tekkimise tõenäosuse suurenemine, sealhulgas ägeda neerupuudulikkuse oht, ja seerumi kaaliumisisalduse suurenemine, eriti juba neerufunktsiooni häirega (kombinatsioon nõuab ettevaatlikkust, eriti eakatel ja hüpovoleemiaga patsientidel; vereringe vereringe taastamine on vajalik neerufunktsiooni jälgida kogu kombineeritud ravi perioodil, samuti perioodiliselt pärast selle lõppu).
Analoogid
Irbesartaani analoogid on: Aprovel, Firmasta, Ibertan, Irsar jne.
Ladustamistingimused
Hoida temperatuuril kuni 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.
Kõlblikkusaeg on 3 aastat.
Apteekidest väljastamise tingimused
Välja antud retsepti alusel.
Arvustused Irbesartaani kohta
Ülevaadete kohaselt on Irbesartan üks kerge / mõõduka hüpertensiooni pikaajaliseks raviks kasutatavatest ravimitest. Samuti märgitakse, et see on efektiivne raske hüpertensiooni korral (kui kasutada 300 mg päevaannust) ja vererõhu tõusu öösel. Ravim on reeglina hästi talutav ja viib kõrvaltoimete tekkeni (peamiselt nõrkuse ja pearingluse kujul) ainult harvadel juhtudel.
Samuti on ülevaated Irbesartaani efektiivsusest suhkurtõve ja diabeetilise nefropaatia taustal.
Irbesartaani hind apteekides
Irbesartaani ligikaudne hind (28 tk. Pakendis): annus 150 mg - 440 rubla, annus 300 mg - vahemikus 260 kuni 520 rubla.
Irbesartaan: hinnad Interneti-apteekides
|
Ravimi nimi Hind Apteek |
|
Irbesartan 150 mg õhukese polümeerikattega tabletid 14 tk. 212 r Osta |
|
Irbesartan Canon 150 mg tabletid 14 tk. 224 r Osta |
|
Irbesartan 300 mg õhukese polümeerikattega tabletid 14 tk. 269 r Osta |
|
Irbesartan Canon 300 mg tabletid 14 tk. RUB 319 Osta |
|
Irbesartan 150 mg õhukese polümeerikattega tabletid 28 tk. 369 r Osta |
|
Irbesartan Canon 150 mg tabletid 28 tk. 399 RUB Osta |
|
Irbesartan 300 mg õhukese polümeerikattega tabletid 28 tk. 507 r Osta |
Anna Kozlova meditsiiniajakirjanik Autori kohta
Haridus: Rostovi Riiklik Meditsiiniülikool, eriala "Üldmeditsiin".
Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!
