Lercanidipin-SZ - Kasutusjuhised, ülevaated, Hind, Analoogid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Lercanidipine-SZ

Lercanidipine-SZ: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimetus: Lercanidipine-SZ

ATX-kood: C08CA13

Toimeaine: lerkanidipiin (lerkanidipiin)

Tootja: CJSC "North Star" (Venemaa)

Kirjeldus ja foto uuendatud: 30.11.2018

Hinnad apteekides: alates 127 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, Lercanidipine-SZ

Lercanidipine-SZ on antihüpertensiivne aine.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - õhukese polümeerikattega tabletid: ümmargused, kaksikkumerad, beežikaskollasest beežiks (annus 10 mg) ja roosakasoranžiks (annus 20 mg); ristlõikes on helekollane südamik (10 või 30 tk. blisterpakendites, pappkarbis 3 või 6 pakki 10 tabletti või 1 või 2 30 tabletti; 30 tk. polümeerikarpides või -pudelites, pappkarbis 1 purk või 1 pudel; igas karbis on ka Lercanidipine-SZ kasutamise juhised).

1 tableti koostis:

toimeaine: lerkanidipiinvesinikkloriid - 10 või 20 mg;
abikomponendid: magneesiumstearaat, hüpromelloos (hüdroksüpropüülmetüültselluloos), naatriumtärklisglükolaat, mikrokristalne tselluloos, laktoosmonohüdraat (piimasuhkur);
kilekest: Opadray II, sealhulgas osaliselt hüdrolüüsitud polüvinüülalkohol, makrogool (polüetüleenglükool) 3350, talk, titaandioksiid (E171), samuti värvained: annus 10 mg - punane raudoksiid (E172), kollane raudoksiid (E172) ja must raudoksiid (E172); annus 20 mg - punane raudoksiid (E172) ja kollane raudoksiid (E172).

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Ravimi toimeaine on lerkanidipiinvesinikkloriid - aeglane kaltsiumikanali blokaator, 1,4-dihüdropüridiini derivaat, parempoolsete (R) ja pöörlevate (S) stereoisomeeride ratseemiline segu. Lercanidipine-SZ blokeerib valikuliselt kaltsiumiioonide voolu vaskulaarseina rakkudesse, südamerakkudesse ja silelihasrakkudesse.

Hüpotensiivne toime tuleneb lerkanidipiini võimest avaldada otsest lõõgastavat toimet veresoonte silelihasrakkudele.

Ravimit iseloomustab veresoonte silelihasrakkude kõrge selektiivsus, mille tõttu sellel ei ole negatiivset inotroopset toimet.

Lercanidipine-SZ on metaboolselt neutraalne ravim, seetõttu ei oma see olulist mõju lipoproteiinide ja apolipoproteiinide tasemele vereseerumis, samuti lipiidide profiilile arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel.

Antihüpertensiivne toime avaldub 5-7 tunni jooksul pärast ravimi sissevõtmist sees ja kestab 24 tundi.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub lerkanidipiin seedetraktist täielikult. Maksimaalset plasmakontsentratsiooni (_Cmax) täheldatakse 1,5-3 tunni pärast ja see on 3,3 ± 2,09 ng / ml pärast 10 mg annuse võtmist, 7,66 ± 5,9 ng / ml - annus 20 mg.

(+) R-enantiomeeri ja (-) S-enantiomeeri ravimil on samasugune farmakokineetiline profiil: samal ajal jõuda C _max ja ekvivalentne poolestusaeg (T _½).

Lerkanidipiini (-) S-enantiomeeri AUC (kontsentratsiooni-aja kõvera alune pind) ja C _max on umbes 1,2 korda suuremad kui (+) R-enantiomeer. In vivo uuringutes enantiomeeride vastastikust muutumist ei täheldatud.

Ravim läbib esimese maksa kaudu läbimise. Selle absoluutne biosaadavus tühja kõhuga võttes on ~ 3%. Lercanidipine-SZ võtmise korral pärast sööki suureneb see näitaja umbes 3 korda. Kui ravimit võetakse suu kaudu 2 tunni jooksul pärast kõrge rasvasisaldusega sööki, suureneb selle biosaadavus 4 korda. Sel põhjusel ei soovitata tablette kasutada pärast sööki.

Lerkanidipiini farmakokineetika ei ole lineaarne. 10, 20 ja 40 mg annuste kasutamisel on _Cmax suhe vastavalt 1: 3: 8 ja AUC suhe 1: 4: 18, mis viitab progresseeruvale küllastumisele esimesel maksa läbimisel. Seega suureneb annuse suurenemine biosaadavus.

Ravim tungib kiiresti kudedesse ja elunditesse. Seos plasmavalkudega on üle 98%. Maksa- ja neerufunktsiooni raskete rikkumiste korral on valkude sisalduse vähenemise tõttu plasmas võimalik lerkanidipiini vaba fraktsiooni suurenemine.

See metaboliseerub isoensüümi CYP3A4 osalusel, mille tulemusena moodustuvad farmakoloogiliselt inaktiivsed metaboliidid.

See eritub neerude kaudu ja soolte kaudu ligikaudu võrdsetes kogustes. T _½ keskmiselt 8-10 tundi. Mitme annuse manustamisel kehas ei kogune.

Eakatel, mõõduka kuni mõõduka neerukahjustusega patsientidel (kreatiniini kliirens (CC)> 30 ml / min] ja kerge maksakahjustusega patsientidel on lerkanidipiini farmakokineetilised parameetrid sarnased tervetel vabatahtlikel.

Raske neerupuudulikkusega (CC <30 ml / min) ja hemodialüüsi saavatel patsientidel suureneb ravimi plasmakontsentratsioon umbes 70%.

Mõõduka ja raske maksapuudulikkuse korral suureneb tõenäoliselt ravimi süsteemne biosaadavus, kuna lerkanidipiin metaboliseerub peamiselt maksas.

Näidustused kasutamiseks

Lercanidipine-SZ on ette nähtud I - II astme arteriaalse hüpertensiooni raviks.

Vastunäidustused

Absoluutne:

laktoositalumatus, laktaasipuudus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom;
raske neerupuudulikkus (CC alla 30 ml / min);
raske maksapuudulikkus;
vasaku vatsakese väljavoolutrakti obstruktsioon;
ebastabiilne stenokardia;
ravimata südamepuudulikkus;
vähem kui kuu tagasi üle kantud müokardiinfarkt;
vanus kuni 18 aastat;
raseduse ja imetamise periood;
fertiilses eas naised, kes ei kasuta usaldusväärseid rasestumisvastaseid meetodeid;
isoensüümi CYP3A4 inhibiitorite (näiteks erütromütsiin, ketokonasool, ritonaviir, itrakonasool, troleandomütsiin), tsüklosporiini, greibimahla samaaegne kasutamine;
ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi või dihüdropüridiini seeria muude derivaatide suhtes.

Suhteline (Lercanidipine-SZ tablette kasutatakse ettevaatlikult, pärast kasu ja riskide põhjalikku hindamist):

krooniline südamepuudulikkus;
südame vasaku vatsakese düsfunktsioon;
südame isheemia;
haige siinusündroom (ilma südamestimulaatorita);
kerge kuni mõõduka raskusega maksa düsfunktsioon;
neerupuudulikkus (CC üle 30 ml / min);
eakas vanus;
beetablokaatorite, digoksiini, CYP3A4 isoensüümi indutseerijate (näiteks rifampitsiin või krambivastased ained nagu fenütoiin ja karbamasepiin), CYP3A4 isoensüümi substraatide (näiteks asmetool, terfenadiin, III klassi antiarütmikumid nagu kinidiin ja amiodariin) samaaegne kasutamine.

Lercanidipine-SZ, kasutusjuhised: meetod ja annus

Lercanidipine-SZ tablette tuleb võtta suu kaudu, üks kord päevas, hommikul, vähemalt 15 minutit enne hommikusööki, neelates tervelt alla ja juues vajaliku koguse vett.

Algannus on 10 mg. Kui oodatud toimet ei saavutata, suurendatakse annust 2 nädala pärast 20 mg-ni. Annuse edasine suurendamine on ebapraktiline, kuna mõju suurenemise tõenäosus on väike, kuid kõrvaltoimete oht on suur.

Mõõduka ja raske neeru- / maksapuudulikkusega patsientidel tuleb päevaannust suurendada 20 mg-ni ettevaatusega.

Kõrvalmõjud

Võimalikud kõrvaltoimed (vastavalt arengu sagedusele jaotuvad järgmiselt: sageli -> 1/100 kuni 1/1000 kuni 1/10 000 kuni <1/1000, väga harva - <1/10 000, sealhulgas üksikud teated):

immuunsüsteemist: väga harva - ülitundlikkusreaktsioonid;
kardiovaskulaarsüsteemi poolt: harva - verevool näonahale, tahhükardia, südamepekslemine; harva - stenokardia; väga harva - valu rinnus, vererõhu märkimisväärne langus, minestamine, müokardiinfarkt; stenokardiaga patsientidel suureneb rünnakute sagedus, raskusaste ja kestus;
lihas-skeleti süsteemist: harva - müalgia;
seedesüsteemist: harva - kõhuvalu, kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, düspepsia; väga harva - maksaensüümide aktiivsuse pöörduv tõus;
neerudest ja kuseteedist: harva - pollakiuria (suurenenud urineerimise sagedus);
närvisüsteemist: harva - peavalu, vertiigo; harva - unisus;
nahalt ja nahaalustest kudedest: harva - nahalööbed;
teised: harva - perifeerne turse; harva - suurenenud väsimus, üldine nõrkus; väga harva - igemete hüperplaasia.

Üleannustamine

Sümptomid: iiveldus, perifeerne vasodilatatsioon koos märkimisväärse vererõhu langusega ja refleksne tahhükardia. Pärast ravimi manustamist annustes 150, 280 ja 800 mg on teatatud kolmest üleannustamise juhtumist. Kõik patsiendid jäid ellu.

Üleannustamise ravi on sümptomaatiline. Vererõhu väljendunud languse ja minestamise korral viiakse läbi kardiovaskulaarne teraapia, bradükardia korral süstitakse atropiini intravenoosselt. Hemodialüüsi efektiivsust ei ole kindlaks tehtud, kuid lerkanidipiini plasmavalkudega seondumise kõrge taseme tõttu on dialüüs tõenäoliselt ebaefektiivne. Liiga suure Lercanidipine-SZ (800 mg) annuse võtmise korral on soovitatav võtta aktiivsütt ja lahtisteid, intravenoosset dopamiini.

On tõendeid 150 mg lerkanidipiini võtmise kohta samaaegselt etanooliga (kogus ei ole teada). Patsient oli unine. Sellistel juhtudel on vajalik maoloputus ja aktiivsöe tarbimine.

280 mg lerkanidipiini ja moksonidiini koosmanustamisel 5,6 mg koosmanustamisel tekkis kerge neerupuudulikkus, raske müokardi isheemia ja kardiogeenne šokk. Sellisel juhul on näidustatud katehhoolamiinide, furosemiidi (diureetikum), südameglükosiidide, plasmaasendajate suured annused.

erijuhised

Koronaararterite haigusega patsientidel on suurenenud stenokardiahoogude oht, seetõttu tuleb ravimit ravida ettevaatusega.

Kroonilise südamepuudulikkuse korral on võimalik alustada Lercanidipine-SZ kasutamist alles pärast haiguse kompenseerimist.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Lercanidipine-SZ kasutamisel (eriti ravi algfaasis ja annuse suurendamise perioodil) peaksid olema ettevaatlikud sõidukijuhid ja potentsiaalselt ohtlikes tööstusharudes töötavad isikud, kes vajavad tähelepanu kontsentreerumist, reaktsioonikiirust ja liigutuste täpsust.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Loomkatsetes ei leitud lerkanidipiini teratogeenset toimet, kuid teiste dihüdropüridiini derivaatide kasutamisel täheldati teratogeenset toimet. Sel põhjusel on Lercanidipine-SZ vastunäidustatud rasedatele ja imetavatele patsientidele, samuti reproduktiivses eas naistele, kes ei kasuta usaldusväärseid rasestumisvastaseid meetodeid.

Ravimi kõrge lipofiilsuse tõttu eeldatakse, et lerkanidipiin võib tungida rinnapiima, seetõttu on selle kasutamine imetamise ajal vastunäidustatud.

Lapsepõlves kasutamine

Ravimi efektiivsust ja ohutust lastel ei ole kindlaks tehtud, seetõttu on Lercanidipine-SZ vastunäidustatud alla 18-aastastele lastele ja noorukitele.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Raske neerupuudulikkuse korral (CC <30 ml / min) on Lercanidipine-SZ kasutamine keelatud.

Kerge kuni mõõduka tervisehäire (CC> 30 ml / min) korral ei ole annuse kohandamine tavaliselt vajalik, kuid ravi tuleb läbi viia hoolika meditsiinilise järelevalve all.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Raske maksakahjustuse korral on Lercanidipine-SZ kasutamine keelatud.

Kerge kuni mõõduka tervisehäire korral ei ole annuse kohandamine tavaliselt vajalik, kuid ravi tuleb läbi viia ettevaatusega.

Kasutamine eakatel

Eakatel patsientidel ei ole vaja Lercanidipine-SZ annustamisskeemi kohandada, kuid nende seisundit on vaja pidevalt jälgida.

Ravimite koostoimed

Lerkanidipiin ei mõjuta varfariini farmakokineetikat.

Eakatel patsientidel, kes saavad fluoksetiini (CYP2D6 ja CYP3A4 isoensüümide inhibiitorit), ei tuvastatud olulisi muutusi lerkanidipiini farmakokineetikas.

Vajadusel võib Lercanidipine-SZ-i kasutada samaaegselt ACE (angiotensiini konverteeriva ensüümi) inhibiitorite, beetablokaatorite, diureetikumidega.

Vastunäidustatud kombinatsioonid:

tsütokroom P ₄₅₀ isoensüümi CYP3A4 inhibiitorid (näiteks erütromütsiin, ketokonasool, itrakonasool): lerkanidipiini plasmakontsentratsioon suureneb ja selle tagajärjel hüpotensiivne toime suureneb;
tsüklosporiin: ravimite plasmakontsentratsioon suureneb vastastikku;
greibimahl: lerkanidipiini metabolism on pärsitud, mille tagajärjel suureneb antihüpertensiivne toime.

Uimastite koostoimed, mida tuleb arvestada:

midasolaam: eakatel suureneb lerkanidipiini biosaadavus umbes 40%;
etanool: lerkanidipiini hüpotensiivne toime on tugevnenud;
rifampitsiin, krambivastased ained (näiteks karbamasepiin, fenütoiin): lerkanidipiini plasmakontsentratsiooni vähenemine ja selle tagajärjel on selle toime võimalik;
simvastatiin: selle AUC suureneb 56%, selle aktiivse metaboliidi beeta-hüdroksühappe AUC - 28% (seda toimet saab vältida ravimite võtmisega erinevatel kellaaegadel);
tsimetidiin (suurtes annustes): on võimalik suurendada lerkanidipiini biosaadavust ja selle tulemusena selle hüpotensiivset toimet;
metoprolool: lerkanidipiini biosaadavus on oluliselt vähenenud (umbes 50%);
digoksiin: selle kontsentratsioon plasmas võib suureneda ligikaudu 33% (joobeseisundi tekkimiseks on vaja jälgida patsiendi seisundit).

Lerkanidipiini tuleb kasutada ettevaatusega kombinatsioonis III klassi arütmiavastaste ravimitega (näiteks amiodaroon), samuti kinidiini, astemisooli, terfenadiiniga.

Analoogid

Zanidip-Recordati, Lerkamen 20, Lercanorm jne on Lercanidipin-SZ analoogid.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C, lastele kättesaamatus kohas, valguse eest kaitstult.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Lercanidipine-SZ kohta

Ülevaadete kohaselt on Lercanidipine-SZ tõhus vererõhku alandav ravim, mis vähendab hästi kõrget vererõhku, ei põhjusta kõrvaltoimeid isegi pikaajalisel kasutamisel ja on taskukohane.