Lozarel

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Lozarel: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Losarel

ATX-kood: C09CA01

Toimeaine: losartaan (losartaan)

Tootja: LEK dd (Sloveenia)

Kirjeldus ja foto uuendus: 28.11.2018

Hinnad apteekides: alates 200 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, Lozarel

Lozarel on antihüpertensiivne ravim, angiotensiin II retseptori antagonist.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravim on saadaval õhukese polümeerikattega tablettide kujul: valge kollase varjundiga või valge, ümmargune, kaksikkumer, ühel küljel on eraldusjoon (30 tk. Blistrites, pappkarbis 3 villi ja Lozareli kasutamise juhised).

1 tablett sisaldab:

toimeaine: losartaankaalium - 50 mg;
abikomponendid: laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat, kolloidne veevaba ränidioksiid, eelgeelistatud tärklis;
kilekesta koostis: makrogool 400, hüpromelloos, titaandioksiid (E171), hüproloos, talk.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Lozarel on antihüpertensiivne ravim, mille toimeaine on losartaan, mis on selektiivne angiotensiin II retseptori antagonist (tüüp AT ₁). Veresoonte silelihaskoes, südame, neerupealiste, neerude kudedes on AT ₁ -retseptoreid, angiotensiin II selektiivne seondumine nendega põhjustab vasokonstriktsiooni, aldosterooni vabanemist ja silelihaste proliferatsiooni. Losartaani ja selle farmakoloogiliselt aktiivse metaboliidi toime eesmärk on blokeerida kõik angiotensiin II füsioloogiliselt olulised toimed, sõltumata selle päritolu laadist. Samal ajal ei avalda losartaan inhibeerivat toimet kinaas II - ensüümile, mis lagundab bradükiniini.

Kliinilise efekti ilming pärast Lozareli võtmist on kogu perifeerse vaskulaarse resistentsuse vähenemine, aldosterooni kontsentratsiooni vähenemine veres, süstoolse ja diastoolse vererõhu (BP) langus ja rõhk kopsu vereringes. Lisaks on ravimil diureetiline toime, vähendab järelkoormust, hoiab ära südamelihase hüpertroofia tekkimise, kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel - aitab suurendada füüsilist koormustaluvust.

Pillide ühekordse annuse taustal saavutatakse maksimaalne hüpotensiivne toime 6 tunni pärast, seejärel väheneb see järk-järgult 24 tunni jooksul. Pärast Lozareli regulaarset manustamist 21 … 42 päeva möödudes tekib maksimaalne hüpotensiivne toime. Ei pärsi angiotensiini konverteerivat ensüümi (AKE), ei sega bradükiniini hävitamist, ei põhjusta kaudselt bradükiniiniga seotud kõrvaltoimeid.

Arteriaalse hüpertensiooniga, ilma et kaasneks suhkurtõbi koos proteinuuriaga, vähendab tablettide võtmine proteinuuria, immunoglobuliinide G ja albumiini eritumist.

Losartaan aitab stabiliseerida karbamiidi taset vereplasmas, ei mõjuta autonoomseid reflekse ega mõjuta norepinefriini taset vereplasmas pikka aega.

Arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel ei mõjuta kuni 150 mg päevane annus üldkolesterooli, kõrge tihedusega lipoproteiinkolesterooli ja triglütseriidide taset vereseerumis ega tühja kõhu veresuhkru taset.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub losartaan seedetraktist hästi. Esimesel maksa läbimisel metaboliseeritakse see karboksüülimise teel CYP2C9 isoensüümi osalusel ja aktiivse metaboliidi moodustumisel. Losartaani süsteemne biosaadavus on ligikaudu 33%. Lozareli toimeaine maksimaalne kontsentratsioon (C _max) vereseerumis saavutatakse umbes 1 tunni pärast ja selle aktiivne metaboliit 3-4 tunni pärast. Samaaegne toidu tarbimine ei mõjuta losartaani biosaadavust. Kuni 200 mg annuses säilib losartaani farmakokineetika lineaarne.

Seondumine plasmavalkudega (peamiselt albumiiniga) - üle 99%.

V _d (jaotusruumala) on 34 liitrit.

Peaaegu ei tungi läbi vere-aju barjääri.

Kuni 14% suu kaudu manustatud losartaani annusest muundatakse aktiivseks metaboliidiks.

Losartaani kliirens plasmas on 600 ml / min, renaalne kliirens on 74 ml / min, selle aktiivne metaboliit on vastavalt 50 ml / min ja 26 ml / min.

Neerude kaudu eritub ligikaudu 4% muutumatul kujul aktiivse metaboliidi kujul - kuni 6% võetud annusest. Ülejäänud eritub soolte kaudu.

Muutumatu toimeaine lõplik poolväärtusaeg on umbes 2 tundi ja selle aktiivne metaboliit on kuni 9 tundi.

Lozareli 100 mg ööpäevase annuse kasutamise taustal koguneb losartaan ja selle aktiivne metaboliit vereplasmas vähesel määral.

Maksa alkohoolse maksatsirroosi kerge kuni mõõduka raskusastmega suureneb losartaani kontsentratsioon 5 korda ja aktiivne metaboliit - 1,7 korda, võrreldes selle patoloogiata patsientidega.

Losartaani kontsentratsioon vereplasmas patsientidel, kelle kreatiniini kliirens (CC) on üle 10 ml / min, on sarnane normaalse neerufunktsiooniga patsientide kontsentratsiooniga. Kui CC on alla 10 ml / min, suureneb ravimi kogu kontsentratsiooni (AUC) väärtus vereplasmas umbes 2 korda.

Hemodialüüsi käigus losartaani ja selle aktiivset metaboliiti organismist ei eemaldata.

Arteriaalse hüpertensiooniga eakatel meestel ei erine ravimi kontsentratsioon vereplasmas oluliselt noorte meeste sarnastest näitajatest.

Naiste arteriaalse hüpertensiooniga on losartaani plasmakontsentratsioon 2 korda kõrgem kui meestel. Aktiivse metaboliidi sisaldus on sarnane. Sellel farmakokineetilisel erinevusel pole kliinilist tähtsust.

Näidustused kasutamiseks

arteriaalne hüpertensioon;
krooniline südamepuudulikkus - koos AKE inhibiitorite kasutamise ebaefektiivsusega;
arteriaalne hüpertensioon vasaku vatsakese hüpertroofiaga patsientidel - kardiovaskulaarsete komplikatsioonide ja suremuse riski vähendamiseks;
nefropaatia II tüüpi suhkurtõve korral - proteinuuria ja hüperkreatinineemia tekkimise riski vähendamiseks.

Vastunäidustused

glükoosi või galaktoosi imendumise häire sündroom, galaktoosemia, laktoositalumatus;
raseduse periood;
imetamine;
vanus kuni 18 aastat;
ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Lozareli tablette tuleb kasutada ettevaatusega maksakahjustuse, vee ja elektrolüütide tasakaalu languse, vereringe vähenenud koguse (BCC), neerupuudulikkuse, kahepoolse neeruarteri stenoosi või ühe neeru arteri stenoosi korral.

Lozarel, kasutusjuhised: meetod ja annus

Lozareli tablette võetakse suu kaudu, olenemata toidukorrast.

Soovitatav annus:

arteriaalne hüpertensioon: alg- ja säilitusannus - 50 mg üks kord päevas. Mõne patsiendi piisava kliinilise toime puudumisel on lubatud annust suurendada 100 mg-ni, sel juhul võetakse tablette 1 või 2 korda päevas. Samaaegse ravi korral diureetikumide suurte annustega tuleb Lozareli kasutamist alustada 25 mg (1/2 tabletti) üks kord päevas;
krooniline südamepuudulikkus: algannus - 12,5 mg (1/4 tabletti) üks kord päevas, iga 7 päeva tagant kahekordistatakse annust, viies selle järk-järgult 50 mg-ni päevas, võttes arvesse ravimi talutavust;
II tüüpi suhkurtõbi koos proteinuuriaga (hüperkreatinineemia ja proteinuuria riski vähendamiseks): algannus on 50 mg üks kord päevas. Sõltuvalt vererõhu näitajatest ravi ajal võib annust suurendada 100 mg-ni ühe või kahe annusena;
arteriaalne hüpertensioon vasaku vatsakese hüpertroofiaga patsientidel (vähendades kardiovaskulaarsete komplikatsioonide ja suremuse riski): algannus on 50 mg üks kord päevas, vajadusel võib seda suurendada 100 mg-ni.

Neerukahjustuse (CC alla 20 ml / min), anamneesis maksahaiguse, dehüdratsiooni, üle 75-aastaste või dialüüsi ajal patsientide jaoks tuleb Lozareli esialgne ööpäevane annus määrata 25 mg (1/2 tabletti).

Kõrvalmõjud

hingamissüsteemist: sageli - ülemiste hingamisteede infektsioonid, ninakinnisus, nina limaskesta turse, farüngiit, hingeldus, köha, bronhiit;
kardiovaskulaarsüsteemi poolt: mõnikord - annusest sõltuv ortostaatiline hüpotensioon, südamepekslemine, ninaverejooks, tahhükardia, arütmiad, stenokardia, bradükardia, vaskuliit, müokardiinfarkt;
meeltest ja närvisüsteemist: sageli - peavalu, väsimus, pearinglus, unetus, asteenia; mõnikord - unisus, unehäired, ärevus, mäluhäired, migreen, perifeerne neuropaatia, treemor, ataksia, paresteesia, hüpesteesia, minestus, depressioon, nägemishäired, konjunktiviit, kohin kõrvades;
seedetraktist: sageli - iiveldus, kõhuvalu, kõhulahtisus, düspeptilised sümptomid; mõnikord - suukuivus, maitsehäired, hambavalu, kõhupuhitus, kõhukinnisus, oksendamine, anoreksia, gastriit, maksa düsfunktsioon, hepatiit;
lihas-skeleti süsteemist: sageli - selja-, rinna- ja / või jalgade valu, krambid, müalgia; mõnikord - artralgia, fibromüalgia, artriit; harva - rabdomüolüüs;
immuunsüsteemi poolt: mõnikord - allergiliste reaktsioonide tekkimine urtikaaria, sügeluse, lööbe, angioödeemi kujul;
vereloome süsteemi poolt: mõnikord - eosinofiilia, aneemia, trombotsütopeeniline purpur, trombotsütopeenia;
kuseteede süsteemist: mõnikord - sage urineerimistung, kuseteede infektsioonid, neerufunktsiooni kahjustus;
reproduktiivsüsteemist: mõnikord - libiido langus, impotentsus;
dermatoloogilised reaktsioonid: mõnikord - suurenenud higistamine, naha kuivus, nahaalune verejooks, erüteem, valgustundlikkus, alopeetsia;
laboriparameetrid: sageli - hüperkaleemia; mõnikord - karbamiidi, lämmastikujäägi või kreatiniini sisalduse suurenemine vereseerumis; väga harva - hüperbilirubineemia, alaniinaminotransferaasi (ALAT) ja aspartaataminotransferaasi (AST) aktiivsuse mõõdukas tõus;
teised: podagra.

Üleannustamine

Sümptomid: vererõhu märkimisväärne langus, tahhükardia, bradükardia.

Ravi: sunnitud diurees, sümptomaatilise ravi määramine. Hemodialüüs on ebaefektiivne.

erijuhised

Tuleb meeles pidada, et ravimid, millel on mõju RAAS-süsteemile (reniin-aldosterooni-angiotensiini süsteem), võivad suurendada kreatiniini ja karbamiidi kontsentratsiooni seerumis kahepoolse neeruarteri stenoosi või ühe neeru arteri stenoosi korral.

Dehüdratsiooniga patsientidel on enne losartaani määramist vaja dehüdratsiooni korrigeerida, see vähendab sümptomaatilise arteriaalse hüpotensiooni riski.

Losartaani pikaajalise kasutamisega peab kaasnema vereplasma kaaliumisisalduse regulaarne jälgimine.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Lozarel ei mõjuta patsiendi võimet juhtida sõidukeid, sealhulgas autot, ja töötada keerukate mehhanismidega.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ja imetamise perioodil on Lozareli kasutamine vastunäidustatud.

Lapsepõlves kasutamine

Losartaani kasutamise efektiivsus ja ohutus alla 18-aastastel patsientidel ei ole tõestatud, seetõttu ei saa Lozareli välja kirjutada lapseeas ja noorukieas.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerupuudulikkuse, kahepoolse neeruarteri stenoosi, ühe neeru arteri stenoosi ravimisel tuleb olla ettevaatlik.

Soovitatav annus neerufunktsiooni häirete korral (CC alla 20 ml / min): algannus - 25 mg (1/2 tabletti) üks kord päevas.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksakahjustusega patsientide ravimisel tuleb olla ettevaatlik.

Lozareli esialgne ööpäevane annus maksahaigusega patsientidele peaks olema 25 mg (1/2 tabletti).

Kasutamine eakatel

Soovitatav annus üle 75-aastastele patsientidele: Lozareli algannus on 25 mg (1/2 tabletti) üks kord päevas.

Ravimite koostoimed

Võimalikud ravimite koostoimed Lozareli samaaegsel kasutamisel:

hüdroklorotiasiid, digoksiin, varfariin, tsimetidiin, fenobarbitaal, ketokonasool, erütromütsiin: need ravimid ei põhjusta farmakokineetilisi koostoimeid losartaaniga;
rifampitsiin, flukonasool: losartaani aktiivse metaboliidi tase vereplasmas võib rifampitsiini või flukonasooli võtmisel langeda;
kaaliumi säästvad diureetikumid (sh spironolaktoon, triamtereen, amiloriid), kaaliumipreparaadid, kaaliumi sisaldavad soolad: suureneb hüperkaleemia oht;
Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (mittesteroidsed põletikuvastased ravimid), sealhulgas atsetüülsalitsüülhape (päevases annuses 3 g või rohkem), selektiivsed tsüklooksügenaas-2 inhibiitorid: eriti vähenenud neerufunktsiooniga patsientidel;
liitiumipreparaadid: suureneb kliiniliselt olulise liitiumi kontsentratsiooni suurenemise oht vereplasmas, seetõttu on losartaani ja liitiumiga kombineerimine lubatud alles pärast kasulikkuse ja riskide põhjalikku hindamist ning sellega peaks kaasnema vereplasma liitiumisisalduse regulaarne jälgimine;
diureetikumid, beetablokaatorid, sümpatolüütikumid: tekib aditiivne toime.

Analoogid

Lozareli analoogid on: Losartan, Bloktran, Lozap, Kozaar, Prezartan, Lotor, Agilosartan, Lorista, Losakor, Renikard, Vasotenz, Zisakar.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Lozarelle kohta

Patsientide ja spetsialistide tagasiside Lozareli kohta on positiivne. Arstid märgivad, et ravimil on lisaks antihüpertensiivsele toimele täiendav diureetiline toime. Vastuvõtt Lozarel vähendab koormust ja takistab müokardi hüpertroofia teket ja arengut. Kroonilise südamepuudulikkuse korral suureneb füüsilise koormuse talumise võime.

Diabeedi ja nefropaatiaga patsientidel leevendab Lozarel turset.