Maxigra
Maxigra: kasutusjuhised ja ülevaated
- 1. Väljalaske vorm ja koostis
- 2. Farmakoloogilised omadused
- 3. Näidustused kasutamiseks
- 4. Vastunäidustused
- 5. Kasutamismeetod ja annustamine
- 6. Kõrvaltoimed
- 7. Üleannustamine
- 8. Erijuhised
- 9. Kasutamine lapsepõlves
- 10. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
- 11. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
- 12. Ravimite koostoimed
- 13. Analoogid
- 14. Ladustamistingimused
- 15. Apteekidest väljastamise tingimused
- 16. Ülevaated
- 17. Hind apteekides
Ladinakeelne nimi: Maxigra
ATX-kood: G04BE03
Toimeaine: sildenafiil (sildenafiil)
Tootja: Polfarma S. A., Poola Farmaatsiatehas (Poola)
Kirjeldus ja fotovärskendus: 26.10.2018
Hinnad apteekides: alates 226 rubla.
Osta
Maxigra on ravim, mida kasutatakse erektsioonihäirete raviks.
Väljalaske vorm ja koostis
Maxigra ravimvorm on õhukese polümeerikattega tabletid: sinised ümmargused kaksikkumerad (1 blister pappkarbis, mis sisaldab 1 või 4 tabletti).
1 tableti koostis:
- toimeaine: sildenafiil - 25, 50 või 100 mg (sildenafiiltsitraadi kujul - 35,12; 70,24 või 140,48 mg);
- abikomponendid (25/50/100 mg): naatriumlaurüülsulfaat - 1/2/4 mg; kolloidne ränidioksiid - 1/2/4 mg; magneesiumstearaat - 1,5 / 3/6 mg; mannitool - 35,38 / 70,76 / 141,52 mg; maisitärklis - 5/10/20 mg; krospovidoon - 3/6/12 mg; povidoon - 3/6/12 mg;
- kest: talk - 0,24 / 0,43 / 0,6 mg; titaandioksiid - 0,52 / 0,9 / 1,3 mg; hüpromelloos - 2,36 / 4,13 / 5,9 mg; indigokarmiin (E132) - 0,14 / 0,24 / 0,35 mg; makrogool 6000 - 0,74 / 1,3 / 1,85 mg.
Farmakoloogilised omadused
Farmakodünaamika
Maxigra on üks ravimitest, mida kasutatakse erektsioonihäirete raviks.
Sildenafiil on tsüklilise guanosiinmonofosfaadi (cGMP) spetsiifilise 5. tüüpi fosfodiesteraasi (PDE5) tugev selektiivne inhibiitor. Suurendades seksuaalse stimulatsiooni ajal peenise verevoolu, aitab see taastada häiritud erektsioonihäireid. Sildenafiilil ei ole otsest lõõgastavat toimet isoleeritud kavernoosale, kuid PDE5 pärssimisega suurendab see aktiivselt lämmastikoksiidi (NO) lõõgastavat toimet. Ravimi kasutamise tagajärjel corpus cavernosumis suureneb verevool ja silelihaskoe lõdvestub. PDE5 suhtes on sildenafiili aktiivsus 10–10 000 korda suurem kui teiste PDE isoensüümide puhul (1–11).
Ravimi farmakoloogilist toimet täheldatakse ainult seksuaalse stimulatsiooni korral.
Kliiniliste uuringute kohaselt on seksuaalvahekorra jaoks piisava erektsiooni saavutamise keskmine aeg (resistentsus - 60%) vahemikus 12–37 minutit (keskmine - 25 minutit).
Mõnel patsiendil registreeriti 60 minutit pärast 100 mg Maxigra võtmist Farnsworth-Munsell 100 testi abil värvide (sinine / roheline) eristamise võime kerge ja mööduv rikkumine, pärast 120 minutit need muutused puudusid. Sildenafiil ei mõjuta kontrastitaju, nägemisteravust, elektroretinogrammi, õpilase läbimõõtu ega silmasisest rõhku.
Farmakokineetika
Pärast suukaudset manustamist imendub sildenafiil kiiresti. Keskmine absoluutne biosaadavus on 41% (25-63%). Pärast ühekordse 100 mg Maxigra annuse manustamist tühja kõhuga on Cmax (aine maksimaalne kontsentratsioon) 18 ng / ml, keskmine aeg selle saavutamiseni on 60 minutit (30–120 minutit).
Cmax väheneb 20–40%, kui võtate Maxigrat koos rasvase toiduga, Cmax saavutamiseks kulub aega 90–180 minutit.
Sildenafiili Vd (jaotusruumala) on tasakaalus umbes 105 liitrit. Aine ja selle peamise ringleva N-desmetüülmetaboliidi seondumine plasmavalkudega on umbes 96% (see ei sõltu sildenafiili üldkontsentratsioonist).
Tervetel vabatahtlikel määrati pärast 100 mg Maxigra ühekordse annuse manustamist 90 minuti pärast spermas vähem kui 0,000 2% manustatud annusest.
Ainevahetus toimub peamiselt maksas. Protsess hõlmab mikrosomaalseid isoensüüme CYP3A4 (peamine rada) ja CYP2C9 (alarada). Peamine ringlev metaboliit moodustub N-desmetüülimise teel. Metaboliit PDE toime selektiivsuse osas on võrreldav sildenafiiliga, selle aktiivsus PDE5 suhtes on umbes 50% aine aktiivsusest, plasmakontsentratsioon on umbes 40% sildenafiili kontsentratsioonist. N-desmetüülmetaboliit metaboliseerub edasi, T 1/2 (poolväärtusaeg) on umbes 4 tundi.
Sildenafiili kogukliirens on 41 l / h, lõplik T 1/2 on 3 kuni 5 tundi. Pärast suukaudset manustamist eritub aine metaboliitidena peamiselt soolte kaudu (umbes 80% annusest) neerude kaudu - vähemal määral (umbes 13% annusest).
Eakatel (üle 65-aastastel) patsientidel on sildenafiili kliirens vähenenud, vaba toimeaine plasmakontsentratsioon on ligikaudu 40% kõrgem kui noortel (18–45-aastased).
Kerge ja mõõduka raskusastmega neerupuudulikkuse korral (kreatiniini kliirensiga 30–80 ml / min) ei toimu sildenafiili farmakokineetiliste parameetrite muutusi pärast 50 mg ühekordset suukaudset annust. Kui kreatiniini kliirens on ≤ 30 ml / min (raske neerupuudulikkus), väheneb sildenafiili kliirens, mis viib AUC (kontsentratsiooni-aja kõvera alune pind) ja Cmax (vastavalt 100 ja 88%) olulise suurenemiseni võrreldes neerufunktsiooni kahjustus puudub.
Kerge / mõõduka maksatsirroosiga patsientidel (Child-Pugh skaalal - A- ja B-klass) väheneb sildenafiili kliirens, mis viib maksafunktsiooni kahjustuse puudumise korral näitajate AUC ja Cmax suurenemiseni (vastavalt 84 ja 47%). Sildenafiili farmakokineetilisi protsesse raske maksapuudulikkuse korral ei ole uuritud.
Näidustused kasutamiseks
Juhiste kohaselt on Maxigra ette nähtud orgaaniliste, psühhogeensete, segatud erektsioonihäirete raviks, mida iseloomustab võimetus saavutada / säilitada rahuldavaks vahekorraks piisav peenise erektsioon.
Ravim on efektiivne ainult seksuaalseks stimulatsiooniks.
Vastunäidustused
Absoluutne:
- kombineeritud kasutamine lämmastikoksiidi või mis tahes kujul nitraatide doonoritega;
- vanus kuni 18 aastat;
- individuaalne sallimatus ravimi mis tahes komponendi suhtes.
Suhteline (Maxigra on ette nähtud arsti järelevalve all):
- haigused, mis soodustavad priapismi esinemist, sealhulgas sirprakuline aneemia, hulgimüeloom, leukeemia, trombotsütopeenia;
- peenise anatoomiline deformatsioon (sealhulgas Peyronie tõbi, angulatsioon või koobasfibroos)
- mao ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand ägedas staadiumis;
- haigused, millega kaasneb verejooks;
- mõned kardiovaskulaarsüsteemi häired, sealhulgas südamepuudulikkus, ebastabiilne stenokardia, müokardiinfarkt, insult, rasked, eluohtlikud rütmihäired, arteriaalne hüpertensioon või hüpotensioon, mille vererõhk (arteriaalne rõhk) on viimase 6 kuu jooksul üle 170/100 või alla 90/50 mm rt. Art.
- pärilik retiniit pigmentosa.
Maxigra kasutamise juhised: meetod ja annustamine
Maxigra tablette võetakse suu kaudu, eelistatavalt tühja kõhuga, kuna samaaegselt rasvase toiduga manustamisel võib ravimi toime algust edasi lükata.
Ravimi võtmise soovitatav aeg on umbes 60 minutit enne kavandatud seksuaalset tegevust.
Keskmine üksikannus on 50 mg üks kord päevas. Sõltuvalt efektiivsusest / talutavusest võib annust vähendada 25 mg-ni või kahekordistada (maksimaalselt).
Kreatiniini kliirensi <30 ml / min ja / või maksafunktsiooni kahjustuse algannus on 25 mg. Vajadusel võib seda suurendada 50 või 100 mg-ni.
Maxigra vähendatud annuses 25 mg on ette nähtud juhul, kui seda kasutatakse koos CYP3A4 inhibiitoritega (välja arvatud ritonaviir, ei soovitata seda ravimit koos kasutada).
Alfa-blokaatoreid kasutavate patsientide ortostaatilise hüpotensiooni tekkimise tõenäosuse vähendamiseks tuleb Maxigra võtta pärast hemodünaamilist stabiliseerumist algannuses 25 mg.
Kõrvalmõjud
Võimalikud kõrvaltoimed (> 10% - väga sage;> 1% ja 0,1% ning 0,01% ja <0,1% - harva; <0,01%, sealhulgas üksikud teated - väga harva; teadmata sagedusega - turustamisjärgse järelevalve perioodil registreeritud rikkumised):
- meeleorganid: sageli - värvitaju muutus, nägemiskahjustus; mõnikord - kohin kõrvades, pisaravooluhäired, konjunktiivihaigused, muud silmahaigused; harva - kurtus; tundmatu sagedusega - võrkkesta anumate oklusioon, mitte-põletikulise etioloogiaga nägemisnärvi eesmine isheemiline neuropaatia, nägemisvälja defekt;
- nahk / nahaalune kude: mõnikord - nahalööve;
- närvisüsteem: väga sageli - peavalu; sageli - pearinglus; mõnikord - hüpesteesia, unisus; harva - minestamine, aju vereringe ägedad häired; tundmatu sagedusega - krambid, mööduv isheemiline atakk, korduvad krambid;
- hingamissüsteem: sageli - ninakinnisus; harva - ninaverejooks;
- kardiovaskulaarne süsteem: sageli - näo õhetus; mõnikord - tahhükardia, südamepekslemine; harva - kodade virvendusarütmia, arteriaalne hüpotensioon / hüpertensioon, müokardiinfarkt; tundmatu sagedusega - ebastabiilne stenokardia, ventrikulaarne arütmia, südame äkksurm;
- reproduktiivsüsteem: tundmatu sagedusega - pikaajaline erektsioon, priapism;
- seedesüsteem: sageli - düspeptilised häired; mõnikord - iiveldus, oksendamine, kserostoomia;
- immuunsüsteem: harva - ülitundlikkusreaktsioonid;
- lihas-skeleti süsteem: mõnikord - müalgia;
- teised: harva - väsimus, valu rinnus.
Üleannustamine
Uuringute läbiviimisel leiti, et Maxigra ühekordse annuse 800 mg annuse tagajärjel on kõrvaltoimed võrreldavad väiksemate ravimiannuste kasutamisega, kuid nende raskusaste ja sagedus suurenevad.
Maxigra kasutamine annuses 200 mg ei suurenda efektiivsust, samas kui soovimatute nähtuste sagedus avaldub peavalu, õhetuse, pearingluse, düspepsia, ninakinnisuse ja nägemishäirete kujul.
Üleannustamise korral on ette nähtud sümptomaatiline ravi. Sildenafiil ei eritu hemodialüüsi ajal.
erijuhised
Erektsioonihäirete diagnoosimiseks ja selle esinemise võimalike põhjuste väljaselgitamiseks tuleb enne Maxigra määramist koguda haiguslugu ja läbi viia patsiendi füüsiline läbivaatus.
Kuna seksuaaltegevus on südamehaiguste korral teatud risk, tuleb enne ravi alustamist läbi vaadata patsiendi kardiovaskulaarne süsteem.
Vasodilataatori omadustega sildenafiili toimel täheldatakse selle kasutamise ajal mööduvat vererõhu langust. Teatud kaasuvate haiguste korral, eriti kombinatsioonis seksuaalse aktiivsusega, on enne Maxigra kasutamist vaja hinnata vasodilatatiivse toime kõrvaltoimete riski. Suurenenud vastuvõtlikkust täheldatakse vasaku vatsakese väljavoolutoru obstruktsiooniga (näiteks aordi stenoosi, hüpertroofilise obstruktiivse kardiomüopaatiaga), samuti harvaesineva süsteemse atroofia sündroomiga patsientidel, mis väljendub vererõhu reguleerimise rasketes rikkumistes autonoomse närvisüsteemi poolt.
Harvadel juhtudel täheldati sildenafiili ja teiste PDE5 inhibiitorite kooskasutamisel nägemispuude ja nägemisnärvi eesmise isheemilise neuropaatia arengut mitte-põletikulise etioloogiaga. Äkilise nägemispuude korral peate Maxigra võtmise lõpetama ja küsima spetsialisti nõu.
Maxigra ja alfa-adrenoblokaatorite kombineeritud kasutamisel tuleb olla ettevaatlik, kuna mõnel tundlikul patsiendil võib sel juhul tekkida kliiniliselt väljendunud hüpotensioon. Selle efekti ilmnemine on kõige tõenäolisem nelja tunni jooksul pärast ravimi võtmist. Selle häire tõenäosuse vähendamiseks tuleb selles patsientide rühmas Maxigra välja kirjutada pärast hemodünaamilist stabiliseerumist. On vaja kaaluda ravimi väljakirjutamise teostatavust algannuses 25 mg.
Maxigra väljakirjutamine patsientidele, kellele seksuaalne tegevus on ebasoovitav, ei tohiks seda teha.
Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele
Mõnede kõrvaltoimete, eriti pearingluse ja nägemispuude tekkimise tõenäosuse tõttu peaksid patsiendid olema sõidukit juhtides ettevaatlikud.
Lapsepõlves kasutamine
Alla 18-aastastele patsientidele ei määrata Maxigra tablette.
Neerufunktsiooni kahjustusega
Kui kreatiniini kliirens on <30 ml / min, ei tohiks Maxigra algannus ületada 25 mg.
Maksafunktsiooni rikkumiste korral
Maksafunktsiooni kahjustuse korral soovitatakse ravi alustada annusega 25 mg.
Ravimite koostoimed
Sildenafiili metabolism toimub peamiselt maksas isoensüümide CYP3A4 ja CYP2C9 (peamised ja väiksemad teed) toimel, mistõttu nende isoensüümide inhibiitorid võivad vähendada selle kliirensit.
Samaaegsel kasutamisel koos CYP3A4 inhibiitoritega (erütromütsiin, ketokonasool, tsimetidiin) täheldatakse sildenafiili kliirensi vähenemist.
CYP2C9 (varfariin, tolbutamiid, fenütoiin) inhibiitorid, CYP2D inhibiitorid (tritsüklilised antidepressandid, selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid), beetablokaatorid, angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid, tiasiidid ja tiasiiddiureetikumid, diureetikhappetaolised ja diuretaasitaolised diureetasid barbituraadid, rifampitsiin) ei mõjuta sildenafiili farmakokineetilisi protsesse.
Maxigra toime teistele ravimitele:
- nitraadid: suurenenud hüpotensiivne toime; vastunäidustatud on koos kasutamine lämmastikoksiidi doonorite või mis tahes vormis nitraadiga;
- alfablokaatorid: sümptomaatilise hüpotensiooni teke valitud tundlikel patsientidel.
Analoogid
Maxigra analoogid on Tornetis, Dynamiko, VIVAIRA, Revazio, Vildegra, Viatail, Viagra, Silafil, Taxier, Silden, Vizarsin, Erexesil, Sildenafil, Viasan-LF jt.
Ladustamistingimused
Hoida temperatuuril kuni 30 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.
Kõlblikkusaeg (sõltuvalt annusest): 25 mg - 3 aastat; 50 ja 100 mg - 4 aastat.
Apteekidest väljastamise tingimused
Välja antud retsepti alusel.
Arvustused Maxigre kohta
Ülevaadete kohaselt on Maxigra ohutu ja tõhus ravim, mida kasutatakse erektsioonihäirete raviks. Mõnel juhul näitavad nad selle kõrget hinda võrreldes analoogidega, samuti ebapiisavat terapeutilist toimet. Kõrvaltoimete tekkest teatatakse harva.
Maxigra hind apteekides
Maxigra ligikaudne hind on:
- 50 mg (1 või 4 tk pakendis): 297-317 või 592-601 rubla;
- 100 mg (1 või 4 tk pakendis): 336-359 või 763-774 rubla.
Maxigra: hinnad Interneti-apteekides
|
Ravimi nimi Hind Apteek |
|
Maxigra 50 mg õhukese polümeerikattega tabletid 1 tk. 226 r Osta |
|
Maxigra 100 mg õhukese polümeerikattega tabletid 1 tk. 377 r Osta |
|
Maxigra pillid p.o. 50mg 1 tk. RUB 380 Osta |
|
Maxigra pillid p.o. 100mg 1 tk. 381 r Osta |
|
Maxigra 50 mg õhukese polümeerikattega tabletid 4 tk. 579 r Osta |
|
Maxigra pillid p.o. 50mg 4 tk. RUB 619 Osta |
|
Maxigra pillid p.o. 100mg 4 tk. 768 RUB Osta |
|
Maxigra 100 mg õhukese polümeerikattega tabletid 4 tk. 768 RUB Osta |
| Vaadake kõiki apteekide pakkumisi |
Anna Kozlova meditsiiniajakirjanik Autori kohta
Haridus: Rostovi Riiklik Meditsiiniülikool, eriala "Üldmeditsiin".
Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!
