Clofranil - Kasutusjuhised, Hind, ülevaated, Tablettide Analoogid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Klofraniil

Clofranil: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
12. Kasutamine eakatel
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimetus: Clofranil

ATX-kood: N06AA04

Toimeaine: klomipramiin (klomipramiin)

Tootja: San Pharmaceutical Industries, Ltd. (Sun Pharmaceutical Industries, Ltd.) (India)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 07.05.2019

Hinnad apteekides: alates 279 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, klofraniil

Klofraniil on antidepressant.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - õhukese polümeerikattega tabletid: ümmargused, sinised, ühel küljel eraldusjoonega (10 tk. Alumiiniumist ribadena, pappkarbis 5 riba ja Clofranili kasutamise juhised).

1 tableti koostis:

toimeaine: klomipramiinvesinikkloriid - 25 mg;
abikomponendid: titaandioksiid, makrogool 6000, mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat, kolloidne ränidioksiid, maisitärklis, puhastatud talk, naatriumkarboksümetüültärklis, laktoos, hüpromelloos 2910 (metotsell E5), hiilgav sinine, briljantsinine värv.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Klofraniili toimeaine klomipramiin on tritsükliline antidepressant monoamiinide neuronaalse omastamise valimatute inhibiitorite rühmast. Sellel on väljendunud tymoanaleptiline toime. Sellel on kombineeritud psühhostimuleeriv, anksiolüütiline ja rahustav toime, seetõttu kuulub see tasakaalustatud toimega antidepressantide hulka.

Klomipramiini antidepressantse toime mehhanism on tingitud norepinefriini ja serotoniini tagasihaarde pärssimisest vastavate neuronite poolt (võrreldes teiste tritsükliliste antidepressantidega iseloomustab klomipramiini serotoniini tagasihaarde tugevam vähenemine).

Pikaajalisel kasutamisel vähendab klofraniil beeta-adrenergiliste ja serotoniiniretseptorite funktsionaalset aktiivsust ajus, normaliseerib serotonergilise ja adrenergilise ülekande ning taastab ka nende süsteemide tasakaalu, mis on häiritud depressiivsete seisundite tõttu.

Ravimil on väljendunud tsentraalne ja perifeerne alfa-adrenergiline blokeerimine, H1-histamiini blokeerimine ja M-antikolinergiline toime. Sellel on tsentraalne valuvaigistav ja buliimivastane toime. Tõhus voodimärgamiseks. Psühhostimuleeriv toime on nõrgem kui imipramiinil ja sedatiivne toime on vähem väljendunud kui amitriptüliinil. Antidepressant avaldub Clofranili kasutamise esimesel nädalal.

Farmakokineetika

Pärast Clofranili sisse võtmist imendub klomipramiin kiiresti ja peaaegu täielikult. Biosaadavus on umbes 50%. Mõjutab esimest maksa läbimist.

Pärast 50 mg ühekordse annuse manustamist täheldatakse klomipramiini maksimaalset kontsentratsiooni (Cmax) 4 tunni pärast. See metaboliseeritakse N-desmetüülklomipramiiniks, mis on peamine desmetüülitud metaboliit, mis on tugev norepinefriini tagasihaarde inhibiitor, mille Cmax saavutatakse 4-24 tunni jooksul.

Clofranil 25 mg 3 korda päevas kasutamisel tekib esimese ravinädala lõpuks plasmakontsentratsioon (Css). Klomipramiini Css on 113 ng / ml, desmetüülklomipramiin on 184 ng / ml. Kui võetakse 75 mg annus üks kord päevas (õhtul), on need näitajad vastavalt 70 ja 81 ng / ml.

Seda iseloomustab kõrge side valkudega - 97,6%. Jaotusruumala on 12-17 l / kg.

Tserebrospinaalvedelikus on kontsentratsioon 2% plasmast, aine tase rinnapiimas on sarnane plasmaga.

Poolväärtusaeg on 21 tundi, depressiooni korral võib see pikeneda 36 tunnini. See eritub peamiselt neerude kaudu vees lahustuvate ühendite kujul - ⅔ annus, samuti soolte kaudu - umbes ⅓ annusest.

Muutumatu klomipramiin ja selle aktiivne metaboliit neerude kaudu erituvad koguses, mis ei ületa 1% saadud annusest. Ülejäänud eritub hüdroksüülitud metaboliitidena.

Näidustused kasutamiseks

Täiskasvanutele:

psühhopaatilise, neurootilise ja reaktiivse iseloomuga depressiivsed meeleoluhäired;
erineva etioloogiaga depressiivsed seisundid, kulgedes erinevate sümptomitega: orgaaniline, neurootiline, reaktiivne, endogeenne, involutionaalne ja maskeeritud depressiooni vorm;
depressioon psühhopaatiate ja skisofreeniaga patsientidel;
depressiivsed sündroomid vanemas eas, mis on põhjustatud kroonilistest somaatilistest haigustest ja kroonilise valu sündroomist;
foobiad ja paanikahood;
obsessiiv-kompulsiivne häire;
narkolepsiaga kaasnev katapleksia;
kroonilise valu sündroom.

Lastele ja noorukitele:

obsessiiv-kompulsiivne häire;
öine enurees lastel alates 5. eluaastast (välja arvatud orgaaniline enurees).

Vastunäidustused

Absoluutne:

QT-intervalli pikenemise kaasasündinud sündroom;
hiljutine müokardiinfarkt;
alla 5-aastased lapsed;
raseduse ja imetamise periood;
monoamiini oksüdaasi (MAO) inhibiitorite, sealhulgas pöörduva MAO-A (näiteks moklobemiidi) samaaegne kasutamine, samuti 14 päeva jooksul pärast nende tühistamist;
rist-ülitundlikkus dibensasepiini rühma kuuluvate tritsükliliste antidepressantide suhtes;
ülitundlikkus Clofranili mis tahes komponendi suhtes.

Suhteline (Clofranil'i tablette kasutatakse ettevaatusega, pärast kasu ja riskide hindamist):

aju orgaanilised haigused;
skisofreenia;
krampide sündroom (sealhulgas anamneesis);
intraokulaarne hüpertensioon;
südame-veresoonkonna haigused (krooniline südamepuudulikkus, intrakardiaalne juhtivushäire, sealhulgas I - III astme atrioventrikulaarne blokaad, arütmia);
krooniline alkoholism;
raske maksahaigus;
uriini kinnipidamine;
krooniline kõhukinnisus;
neerupealise medulla kasvajad (sealhulgas neuroblastoom, feokromotsütoom);
luuüdi hematopoeesi rõhumine;
suletudnurga glaukoom;
hüpertüreoidism;
eakas vanus;
uimastite kuritarvitamine;
neuroleptikumide samaaegne kasutamine;
kilpnäärmehormooni preparaatide ühine tarbimine.

Klofraniil, kasutusjuhised: meetod ja annus

Klofraniili tablette tuleb võtta suu kaudu, söögi ajal või pärast seda.

Optimaalse annuse valib arst individuaalselt.

Soovitatavad annustamisskeemid täiskasvanutele:

foobiad, depressioon, obsessiiv-kompulsiivne häire: ravi algab tavaliselt päevase annusega 75 mg (25 mg 2–3 korda päevas), suurendades seda nädala jooksul järk-järgult 150 mg-ni, terapeutilisele resistentsele raskele depressioonile - kuni 300 mg (2-3 vastuvõtul). Pärast seisundi olulist paranemist jätkatakse Clofranili võtmist säilitusannusena - 25 mg 2–4 korda päevas. Eakate patsientide algannus on 12,5 mg (½ tabletti), järgmise 10 päeva jooksul suurendatakse seda järk-järgult 30-50 mg-ni;
agorafoobia, paanikahood: ravi algab päevase annusega 12,5 mg, seejärel suurendatakse seda järk-järgult optimaalse efektiivse annuseni 25–100 mg. Rasketel juhtudel on võimalik päevaannust suurendada 150 mg-ni. Ravi soovitatav kestus on vähemalt 6 kuud, mille jooksul vähendatakse annust järk-järgult minimaalse säilitusannuseni;
narkolepsiaga kaasnev katalepsia: 25–75 mg päevas;
kroonilise valu sündroom: 10–150 mg päevas, võttes arvesse samaaegselt kasutatavaid valuvaigisteid (vajadusel vähendage nende annust).

Soovitatavad annustamisskeemid lastele ja noorukitele:

obsessiiv-kompulsiivne häire: ravi algab annusega 12,5 mg, esimese 2 nädala jooksul suurendatakse seda järk-järgult, kuni saavutatakse minimaalne ravivastus - 3 mg / kg või 100 mg, olenevalt sellest, kumb on väiksem. Vajadusel suurendatakse järgmise paari nädala jooksul annust 200 mg-ni või 3 mg / kg-ni päevas, olenevalt sellest, kumb on väiksem;
öine enurees: 5–8-aastased lapsed - 20–30 mg päevas, 9–12-aastased - 25–50 mg, üle 12-aastased - 25–75 mg päevas. Kui ühe nädala jooksul pole kliinilist toimet, suurendatakse Clofranil'i annust. Kogu päevane annus tuleb tavaliselt võtta pärast õhtusööki. Kui aga varajastel öötundidel täheldatakse tahtmatu urineerimise episoode, on soovitatav osa annusest võtta umbes 16 tunni pärast. Pärast efekti saavutamist jätkatakse ravi 1-3 kuud, vähendades järk-järgult ravimi annust.

Kõrvalmõjud

allergilised reaktsioonid: sooja- või külmatunne, näonaha õhetus, valgustundlikkus, sügelus, hüperpüreksia;
närvisüsteemist: unisus või unetus, õudusunenäod, vähenenud kontsentratsioon, asteenia, pearinglus, hirm, peavalu, ärevus, agressiivsus, psühhomotoorne agitatsioon, segasus, kõnepuudulikkus, hallutsinatsioonid, lihaste hüpertoonilisus, ataksia, kerge treemor, paresteesia, depersonaliseerimine, desorientatsioon, deliirium; depressiivses faasis olevatel patsientidel - maniakaalsed häired; harva - ekstrapüramidaalsed häired, müokloonus, agitatsioon, krambihood;
kardiovaskulaarsüsteemi poolt: muutused elektrokardiogrammis, siinuse tahhükardia, ortostaatiline hüpotensioon; väga harva - intrakardiaalse juhtivuse rikkumine, sealhulgas PQ intervalli muutus, QT intervalli pikendamine, QRS kompleksi laienemine, kimbu haru blokeerimine, ventrikulaarne tahhükardia (piruett-tüüpi), eriti kõrge vererõhu ja hüpokaleemiaga patsientidel;
seedesüsteemist: kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus, anoreksia, suukuivus, suurenenud söögiisu, muutused maksafunktsiooni testides, kollatõbi, hepatiit;
endokriinsüsteemi poolt: väga sageli - düsmenorröa, libiido ja potentsi halvenemine, suurenenud kehakaal; sageli - piimanäärmete suurenemine, galaktorröa; väga harva - antidiureetilise hormooni ebapiisava sekretsiooni sündroom;
vereloomeorganite poolt: väga harva - trombotsütopeenia, eosinofiilia, purpur, agranulotsütoos, leukopeenia;
kuseteede süsteemist: uriinipeetus;
meelte poolt: tinnitus, maitse muutus, hägune visuaalne taju (loor silmade ees), majutuse parees;
teised: hambakaariese, alopeetsia, petehhiate esinemissageduse suurenemine; klofraniili pikaajalisel kasutamisel, eriti suurtes annustes, ja ravimi järsu tühistamise korral - võõrutussündroom, mis avaldub selliste sümptomite nagu ülierutuvus, unehäired erksate ebatavaliste unenägudega, ärrituvus, peavalu, kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine ja kõhuvalu.

Üleannustamine

Klofraniili ülemäärase annuse võtmisel võivad tekkida järgmised sümptomid: unetus, unisus, erutus, ataksia, stuupor, koreoatetoos, lihasjäikus, krambid, hüperrefleksia, palavik, tsüanoos, anuuria, oliguuria, müdriaas, AV blokaad, intraventrikulaarne blokaad, tahhükardia arütmiad, vererõhu langus, südamepuudulikkus, hingamiskeskuse depressioon, hingamise seiskumine, kooma. Üleannustamise ilmingud täheldatakse umbes 4 tunni pärast, maksimaalne väärtus saavutatakse 24 tunni pärast ja püsib 4-6 päeva.

Soovitatav on maoloputus ja sümptomaatiline ravi. Füüsostigmiin on krampide suurenenud riski tõttu vastunäidustatud. Viie päeva jooksul on vajalik kardiovaskulaarse aktiivsuse hoolikas jälgimine elektrokardiogrammil, kuna ägenemine on võimalik 48 tundi või kauem. Hemodialüüs ja sunnitud diurees on ebaefektiivsed.

erijuhised

Depressiooniga patsientidel on suitsiidimõtete oht, mis võib ravi ajal püsida kuni olulise remissioonini. Clofranil'i võtmise ajal on ärevushäirete suurenemine võimalik, eriti annuse valimise perioodil. Sel põhjusel määratakse ravi algstaadiumis vajaduse korral ravim koos neuroleptikumide või bensodiasepiinidega, ravi toimub pideva meditsiinilise järelevalve all. Ravimid on soovitatav vastu võtta ja säilitada volitatud isikutel.

Klofraniil suudab langetada krambiläve, seetõttu võib see põhjustada krampe patsientidel, kellel on anamneesis krampide sündroom, ja patsientidel, kellel on vanuse või vigastuste tõttu sellele kalduvus.

Narkootikumide tarvitamise perioodil on vaja jälgida perifeerse vere näitajaid (agranulotsütoosi ohu tõttu) ja vererõhku.

On olemas depressioonifaasiga patsientide üleminek maniakaalsele faasile.

Enne anesteesia (nii üldise kui ka kohaliku) tegemist tuleb anestesioloogi Clofranili võtmise eest hoiatada.

Teraapia ajal on alkohoolsete jookide tarbimine keelatud.

Enne öise diureesi raviks lastele ja noorukitele Clofranil'i määramist peaks arst hindama oodatava kasu ja võimalike riskide suhet. Ravimit kasutatakse juhul, kui alternatiivne ravi on võimatu.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Antidepressantravi perioodil on autojuhtimine ja potentsiaalselt ohtlike tegevuste sooritamine, mis nõuavad suuremat tähelepanu ja reaktsioonikiirust, keelatud.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Klofraniil on rasedatele ja imetavatele naistele vastunäidustatud.

Lapsepõlves kasutamine

Ravimi väljakirjutamine alla 5-aastastele lastele on vastunäidustatud. Vanematel lastel kasutatakse Clofranili vastavalt näidustustele vastavalt annustamisskeemile.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Raskete maksahaiguste korral kasutatakse Clofranili ettevaatusega.

Kasutamine eakatel

Eakate patsientide ravi toimub maksa ja kardiovaskulaarse süsteemi funktsionaalse seisundi hoolika jälgimise all. Klofraniili määratakse minimaalsetes annustes, mida suurendatakse järk-järgult, et vältida hüpomania, deliiriliste häirete ja muude komplikatsioonide teket.

Ravimite koostoimed

muud antidepressandid: täheldatakse sünergistlikku toimet;
narkootilised analgeetikumid, rahustid ja uinutid, antipsühhootikumid, krambivastased ained, üldanesteetikumid, etanool: nende depressiivne toime kesknärvisüsteemile suureneb;
guanetidiin ja sarnase toimemehhanismiga ravimid: antihüpertensiivse toime vähenemine on võimalik;
krambivastased ravimid: nende toime võib nõrgeneda;
tsimetidiin: klomipramiini plasmakontsentratsioon suureneb, mis on täis toksiliste mõjude tekkimist;
parkinsonismivastased ravimid ja muud ekstrapüramidaalreaktsioone põhjustavad ravimid: nende toime on tugevnenud;
antipsühhootikumid (fenotiasiinid), antikolinergilised ained, bensodiasepiinid: võib esineda palavikuline temperatuurireaktsioon ja iileus (paralüütiline soole obstruktsioon);
katehhoolamiinid ja muud adrenostimulandid: nende hüpertensiivne toime on tugevnenud, millega kaasneb südame rütmihäirete tekke oht, väljendunud vererõhu tõus, tahhükardia;
metüülfenidaat: suurendab klomipramiini plasmakontsentratsiooni;
ravimid, mis mõjutavad noradrenaliini vabanemist: nende toime pärsitakse;
disulfiraam ja muud atsetaldehüüddehüdrogenaasi inhibiitorid: patsiendil võib olla deliirium;
kinidiin: aeglustab klomipramiini ainevahetust;
antikoagulandid, kumariin või indandioonderivaadid: nende antikoagulandi aktiivsus on võimalik suurendada;
maksa mikrosomaalsete ensüümide indutseerijad (karbamasepiin, fenütoiin, barbituraadid): klomipramiini plasmakontsentratsioon väheneb;
türotoksikoosi ravimid: suureneb agranulotsütoosi tekkimise oht;
pimosiid, probukool: võib-olla suurenenud südame rütmihäired;
östrogeeni sisaldavad suukaudsed rasestumisvastased vahendid: suurendavad klomipramiini biosaadavust;
glükokortikosteroidid: võivad suurendada nende põhjustatud depressiooni;
MAO inhibiitorid: on võimalik raskete tüsistuste tekkimine, mis võivad põhjustada surma.

Kui ravimite annuste vahel on vaja kasutada MAO inhibiitoreid või tritsüklilisi antidepressante, tuleb jälgida minimaalselt 14-päevaseid intervalle.

Analoogid

Clofranili analoogid on Adepress, Azafen MV, Alventa, Amitriptyline, Anafranil SR, Asentra, Brintellix, Valdoxan, Velaxin, Venlaxor, Dapfix, Zoloft, Ixel, Calixa, Lenuxin, Mirzaten, Mirtalizil, Paxerriton, Plaktozko, Fevarin, Tsipralex, Tsitol, Elycea, Efevelon jt.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril mitte üle 30 ° С lastele kättesaamatus kohas, kuivas, valguse eest kaitstult.

Kõlblikkusaeg on 4 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Clofranili kohta

Ülevaadete kohaselt on Clofranil efektiivne ravim mitmesuguste depressiivsete seisundite, paanikahoogude ja foobiate korral. Patsiendid märgivad meeleolu ja une märkimisväärset paranemist, negatiivsete sümptomite, nagu pisaravool, ärevus, hirmud ja närvilisus, vähenemist. Samuti on positiivseid andmeid ravimi efektiivsuse kohta kroonilise valuga seotud depressiivse sündroomi korral.

Kõrvaltoimete hulka kuuluvad suukuivus, janu, peavalu, nõrkus, pearinglus, iiveldus ja vererõhu langus.