Amitriptüliin Grindeks - Tablettide Kasutamise Juhised, ülevaated, Hind

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Amitriptüliin Grindeks

Amitriptüliin Grindeks: kasutusjuhised ja ülevaated

1. 1. Väljalaske vorm ja koostis
2. 2. Farmakoloogilised omadused
3. 3. Näidustused kasutamiseks
4. 4. Vastunäidustused
5. 5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. 6. Kõrvaltoimed
7. 7. Üleannustamine
8. 8. Erijuhised
9. 9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. 10. Kasutamine lapsepõlves
11. 11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. 12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. 13. Kasutamine eakatel
14. 14. Ravimite koostoimed
15. 15. Analoogid
16. 16. Ladustamistingimused
17. 17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. 18. Ülevaated
19. 19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimetus: Amitriptyline Grindex

ATX-kood: N06AA09

Toimeaine: amitriptüliin (amitriptüliin)

Tootja: JSC "Grindeks" (Läti)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 07.10.2019

Amitriptüliin Grindeks on antidepressant.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - õhukese polümeerikattega tabletid: ümmargused, kaksikkumerad, helesinisest hallika varjundiga kuni sinise (annus 10 mg) või kollaseni (annus 25 mg), purunemiskohas - valged või valged, kollaka varjundiga (lahtris) kontuurpakendid 10 tk., pappkarbis 5 pakki koos Amitriptyline Grindeksi kasutamise juhistega).

1 tableti koostis:

• toimeaine: amitriptüliinvesinikkloriid - 10 või 25 mg;
• abikomponendid: povidoon (polüvinüülpürrolidoon), maisitärklis, magneesiumstearaat, laktoosmonohüdraat, ränidioksiid;
• kilekate: tabletid annuses 10 mg - karnaubavaha, Opadray II sinine värv 85 F 20753 [indigokarmiin (E 132), titaandioksiid (E 171), talk, makrogool PEG 3000, polüvinüülalkohol, kinoliinkollane (E 104), värv karmiinpunane Ponso 4R (E 124)]; tabletid annuses 25 mg - karnaubavaha, Opadray II kollane värv 85 F 22450 [indigokarmiin (E 132), titaandioksiid (E 171), talk, makrogool PEG 3000, polüvinüülalkohol, kinoliinikollane (E 104), päikeseloojangukollane värv (E 110)].

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Amitriptüliin on tritsükliline antidepressant. See kuulub monoamiinide neuronaalse omastamise mitteselektiivsete inhibiitorite rühma. Sellel on väljendunud tymoanaleptiline ja rahustav toime.

Amitriptyline Grindeksi antidepressandi toimemehhanism on tingitud tema võimest pärssida serotoniini ja norepinefriini tagasihaardet presünaptiliste neuronite membraanide kaudu, mis viib nende neurotransmitterite sisalduse suurenemiseni.

Pikaajalisel kasutamisel vähendab amitriptüliin serotoniini ja beeta-adrenergiliste retseptorite funktsionaalset aktiivsust ajus, normaliseerib serotonergilise ja adrenergilise ülekande ning taastab ka nende süsteemide tasakaalu, mis on häiritud depressiivsete seisundite taustal. Ärevus-depressiivsetes seisundites vähendab ravim depressiivseid ilminguid, erutust ja ärevust.

Antidepressant avaldub 2-3 nädala jooksul pärast ravi alustamist Amitriptyline Grindeksiga.

Ravim on ka m-antikolinergilised blokeeriv toime põhjustab blokaadi α-adrenoretseptorite ja H ₁ Histamine retseptoreid.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist seedetraktist imendub ravim kiiresti ja suurel määral.

Mugav _max (maksimaalne plasmakontsentratsioon) saabub 2-7,7 tundi ja võrdub 0,04-0,16 g / ml. Amitriptüliini biosaadavus on 30–60%, selle peamine aktiivne metaboliit nortriptüliin on 46–70%, efektiivsed terapeutilised kontsentratsioonid on vastavalt 50–250 ja 50–150 ng / ml.

Kudedes on amitriptüliini kontsentratsioon kõrgem kui plasmas. Plasma valgud seovad 96%.

Amitriptüliin ja selle peamine metaboliit läbivad kergesti histohematogeenseid barjääre, sealhulgas vere-aju. Aine tungib platsentaarbarjääri, samuti rinnapiima, kus see saavutab samad kontsentratsioonid kui vereplasmas.

Ravim metaboliseeritakse maksas isoensüümide CYP2C19 ja CYP2D6 osalusel. Seda iseloomustab esimese maksa läbimise mõju (N-oksüdeerumise, demetüülimise ja hüdroksüülimise teel), mille tulemusena moodustuvad aktiivsed (nortriptüliin ja 10-hüdroksüamitriptüliin) ja inaktiivsed metaboliidid.

Ravim eritub kehast: 80% - neerude kaudu (peamiselt glükuroniidide kujul), ülejäänud kogus - soolte kaudu.

T _Vi (poolestusaeg) alates vereplasmas amitriptüliin on 10-26 tundi, nortriptyline - 18-44 tundi. Täielik ravimi eliminatsioon verest jooksul toimub 7-14 päeva.

Neerupuudulikkusega patsientidel väheneb amitriptüliini metaboliitide kliirens, mis võib olla seotud ravimi kuhjumisega.

Näidustused kasutamiseks

Amitriptüliini Grindeksit kasutatakse endogeense depressiooni ja teiste depressiivsete häirete raviks.

Vastunäidustused

Absoluutne:

• paralüütiline iileus;
• püloorne stenoos;
• mao ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand ägedas staadiumis;
• raske neeru- või maksakahjustus;
• arütmia;
• intrakardiaalse juhtivuse blokeerimine (olenemata astmest);
• südamepuudulikkus;
• müokardiinfarkt (äge ja taastumisperiood);
• eesnäärme hüperplaasia;
• põie atoonia;
• suletudnurga glaukoom;
• äge alkoholimürgistus;
• laktaasipuudus, laktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon;
• äge mürgistus psühhoaktiivsete, hüpnootiliste või analgeetiliste ravimitega;
• vanus kuni 18 aastat;
• rinnaga toitmise periood;
• monoamiini oksüdaasi inhibiitorite (MAO) samaaegne kasutamine ja vähemalt 14 päeva pärast nende tühistamist;
• ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes.

Suhteline (pärast kasu ja riskide hindamist tuleb Amitriptyline Grindeksi tablette kasutada ettevaatusega):

• skisofreenia (ravimi kasutamine võib aktiveerida psühhoosi);
• bipolaarne häire;
• epilepsia;
• silma tasane eesmine kamber ja silma kambri terav nurk;
• suurenenud silmasisene rõhk;
• insult;
• kardiovaskulaarsüsteemi haigused (arteriaalne hüpertensioon, stenokardia);
• luuüdi hematopoeesi rõhumine;
• ebanormaalne maksa- või neerufunktsioon;
• krooniline alkoholism;
• bronhiaalastma;
• põie hüpotensioon;
• hüpertüreoidism;
• eakas vanus;
• rasedus (eriti kolmas trimester).

Amitriptyline Grindeks, kasutusjuhised: meetod ja annus

Amitriptyline Grindeksi tablette tuleb võtta suu kaudu: neelata tervelt alla (närimata ja hammustamata) ja juua palju vett. Ravimit on soovitatav võtta söögi ajal või vahetult pärast seda - see vähendab mao limaskesta ärritavat toimet.

Ravi algab alati väikese annusega ja suurendab seda järk-järgult, sõltuvalt individuaalsest kliinilisest pildist, samal ajal kui suurema annuse võtmine on optimaalne õhtul või enne magamaminekut. Säilitusravi ajal võib Amitriptyline Grindeksi päevase annuse võtta üks kord, eelistatavalt enne magamaminekut.

Soovitatav algannus täiskasvanutele on 25 mg 2 korda päevas. Kui toime on ebapiisav, suurendatakse annust järk-järgult - 25 mg võrra ülepäeviti. Keskmine ööpäevane annus on 75 mg, vajadusel suurendatakse seda 150 mg-ni. Harvadel juhtudel on haigla tingimustes lubatud päevane annus 225-300 mg.

Eakatele patsientidele on soovitatav algannus 10 mg 2 … 3 korda päevas. Annust tuleb suurendada järk-järgult - ülepäeviti. Maksimaalne ööpäevane annus on 50-100 mg. Mõnel juhul võib eakate patsientide minimaalne efektiivne ööpäevane annus olla 10-50 mg.

Pärast püsiva antidepressandi efekti saavutamist (tavaliselt täheldatakse seda pärast 2–4-nädalast ravi) saate päevast annust järk-järgult vähendada minimaalse efektiivsusega. Depressiooni sümptomite ilmnemisel peaksite pöörduma tagasi eelmise terapeutilise annuse juurde.

Kui pärast 3-4-nädalast ravi patsiendi seisund ei parane, peetakse Amitriptyline Grindeksi võtmise jätkamist sobimatuks.

Ravi soovitatav kestus on vähemalt 6 kuud (see kestus võimaldab muu hulgas vältida depressiooni kordumist).

Kui on vaja ravi katkestada, eriti pikaajalise ravi korral suurtes annustes, lõpetatakse Amitriptyline Grindeks järk-järgult, et vältida ärajätusündroomi teket.

Kui unustate järgmise annuse võtmata, ei tohiks te topeltannust üks kord võtta, peate ootama järgmist annust.

Kõrvalmõjud

Allpool kirjeldatud kõrvaltoimete astmestik: väga sage -> 1/10, sage -> 1/100 kuni 1/1000 kuni 1/10 000 kuni <1/1000, väga harv - <1/10 000:

• psüühika poolt: väga sageli - desorientatsioon, segasus (eakatel patsientidel võib see avalduda põnevuse, ärevuse, hallutsinatiivsete luuluhäirete elementidega); harva - õudusunenäod, unetus, maania, hüpomania, nõrgenenud kognitiivsed võimed, ärevus; harva - agressiivsus, hallutsinatsioonid (skisofreeniaga patsientidel), deliirium (eakatel); väga harva (ka pärast ravi lõppu) - enesetapumõtted ja käitumine;
• närvisüsteemist: väga sageli - pearinglus, treemor, peavalu, unisus; sageli - paresteesia, maitsehäired, tähelepanu kontsentratsiooni vähenemine, ekstrapüramidaalsed sümptomid (aeglane kõne, akatiisia, ataksia, tardiivne düskineesia, düstoonilised reaktsioonid, parkinsonism); harva - krambid;
• kardiovaskulaarsüsteemi poolt: väga sageli - ortostaatiline hüpotensioon, tahhükardia, südamepekslemine; sageli - vererõhu langus, atrioventrikulaarne (AV) blokaad, intraventrikulaarse juhtivuse halvenemine [muutused elektrokardiogrammi (EKG) parameetrites: kimbu haru blokaadi tunnused, QRS kompleksi laienemine, suurenenud QT ja PQ intervallid, mittespetsiifilised muutused ST intervallis või T laines, sealhulgas südamehaigusteta patsientidel]; harva - suurenenud vererõhk, arütmia; harva - müokardiinfarkt;
• seedesüsteemist: väga sageli - iiveldus, suukuivus, kõhukinnisus; sageli - põletustunne suus, suuõõne põletik, igemete atroofia, hambakaaries; harva - kõhulahtisus, keele turse, oksendamine; harva - süljenäärmete suurenemine, soole obstruktsioon, maksafunktsiooni kahjustus, kolestaatiline ikterus, hepatiit;
• ainevahetuse poolelt: väga sageli - suurenenud söögiisu, kehakaalu tõus; harva - vähenenud söögiisu; väga harva - antidiureetilise hormooni ebapiisava hüpersekretsiooni sündroom;
• kuseteede süsteemist: sageli - uriinipeetus;
• reproduktiivsüsteemist: väga sageli - seksuaalse soovi tugevdamine või nõrgenemine; sageli meestel - erektsioonihäired ja impotentsus; meestel harva - hiline ejakulatsioon, munanditurse, günekomastia; harva naistel - orgasmi saavutamise võime kaotus, orgasmi hilinemine, galaktorröa;
• hematopoeetiliste organite poolt: harva - trombotsütopeenia, leukopeenia, eosinofiilia, agranulotsütoos, luuüdi funktsioonide pärssimine;
• meeltest: väga sageli - majutuse rikkumine, nägemisteravuse langus; sageli - müdriaas; harva - silmasisese rõhu tõus, tinnitus; harva - majutusvõime kaotus, kitsanurga glaukoomi süvenemine eakatel;
• naha küljest: väga sageli - hüperhidroos; harva - urtikaaria, nahalööve, angioödeem; harva - valgustundlikkusreaktsioonid, alopeetsia;
• laboratoorsed näitajad: harva - kõrvalekalle maksafunktsiooni testide normist, maksa transaminaaside ja leeliselise fosfataasi aktiivsuse suurenemine.

Mõned neist kõrvaltoimetest (kontsentratsiooni langus, värisemine, libiido langus, kõhukinnisus, peavalu) võivad olla ka depressiooni sümptomid. Tavaliselt need sümptomid vähenevad või kaovad täielikult, kui depressioonis patsient paraneb.

Turuletulekujärgsetes uuringutes teatati lupusilaadse sündroomi (rändartriit, positiivne reumatoidfaktor, tuumavastaste antikehade ilmnemine) arengust, kuid selle esinemise suhet Amitriptyline Grindeksi kasutamisega ei ole tõestatud.

Epidemioloogilised uuringud, mis viidi läbi peamiselt üle 50-aastastel patsientidel, näitasid selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite ja tritsükliliste antidepressantidega ravimisel luumurdude riski suurenemist. Toimemehhanism, mis seda riski suurendab, pole teada.

Ravi järsu lõpetamise korral võib tekkida ärajätusündroom: halb enesetunne, peavalu, ebatavalised unenäod, unehäired, ärrituvus, rahutus, erutus, halb üldine tervislik seisund, kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine. Need häired ei ole uimastisõltuvuse sümptomid.

Üleannustamine

Amitriptüliini Grindeksi üleannustamise sümptomid võivad ilmneda äkki või areneda aeglaselt. Esimestel tundidel täheldatakse tavaliselt hallutsinatsioone, erutust või unisust ja amitriptüliini antikolinergilise toime tõttu tekkivaid sümptomeid, nagu limaskestade kuivus, uriinipeetus, müdriaas, soolemotoorika nõrgenemine, tahhükardia. Mõnel patsiendil tõuseb kehatemperatuur, ilmnevad krambid. Tulevikus on võimalik pärssida kesknärvisüsteemi funktsioone, teadvuse häireid (kuni kooma), hingamispuudulikkust. Samuti on võimalik ataksia, hüpokaleemia, metaboolne atsidoos.

Võib esineda järgmisi kardiovaskulaarse süsteemi häireid: arteriaalne hüpotensioon, arütmia (ventrikulaarne tahhüarütmia, ventrikulaarne fibrillatsioon ja laperdus), südamepuudulikkus, kardiogeenne šokk. EKG-le on iseloomulikud muutused: ST-segmendi depressioon, QT- ja PR-intervalli pikenemine, T-laine lamenemine või inversioon, QRS kompleksi laienemine, erineva astmega intrakardiaalse juhtivuse blokaad, mis võib põhjustada südameseiskuse. Letaalse arütmia juhtum ilmnes 56 tundi pärast ravimi ülemäärase annuse võtmist.

Üleannustamise reaktsioonid võivad patsienditi oluliselt erineda. Lapsed on eriti altid krampide ja kardiotoksiliste sündmuste tekkele. Täiskasvanutel tekib 500 mg amitriptüliini võtmisel mõõdukas ja raske mürgistus, umbes 1000 mg annuse võtmine on surmav.

Amitriptyline Grindeksi liiga suure annuse võtmise korral tuleb patsient viivitamatult haiglasse viia. Esimesed ravimeetmed on maoloputus ja aktiivsöe tarbimine (20-30 g iga 4-6 tunni järel esimese 1-2 päeva jooksul pärast mürgistust). Patsient peaks olema pideva hoolika järelevalve all, isegi ilmselt tüsistusteta juhtudel. Näitab teadvuse taseme, vererõhu, hingamis- ja pulsisageduse (HR), gaaside ja elektrolüütide sisalduse kontrolli veres. Hingamisseiskuse vältimiseks tagage hingamisteede läbilaskvus mehaanilise ventilatsiooni abil. EKG jälgimine peaks jätkuma 3-5 päeva.

Ventrikulaarsete arütmiate, QRS kompleksi laienemise ja südamepuudulikkuse korral võivad vere pH taseme muutused leeliselisele küljele (näiteks hüperventilatsioon või naatriumilahus) ja hüpertoonilise naatriumkloriidi lahuse (100-200 mmol Na ⁺) kiire manustamine olla efektiivne. Ventrikulaarsete arütmiate korral võib välja kirjutada traditsioonilisi arütmiavastaseid ravimeid, näiteks lidokaiini (1–1,5 mg / kg) intravenoosselt koos täiendava infusiooniga kiirusega 1–3 mg / min. Vajadusel kasutatakse defibrillatsiooni ja kardioversiooni. Vereringe puudulikkus korrigeeritakse plasmaasendajate sisseviimisega, rasketel juhtudel - dobutamiini infusioonidega (esialgse kiirusega 0,002-0,003 mg / min koos annuse edasise suurendamisega sõltuvalt toime raskusastmest).

Metaboolse atsidoosi korral viiakse läbi standardravi. Põnevus ja krambid peatatakse diasepaamiga.

Dialüüs on ebaefektiivne, kuna amitriptüliini kontsentratsioon veres on madal.

erijuhised

Enne Amitriptyline Grindeksi määramist ja perioodiliselt ravi ajal tuleb jälgida vererõhku (labiilse või madala vererõhu korral võib langus toimuda suuremal määral), pikaajalise ravi korral - südame-veresoonkonna ja maksa funktsioonid.

Suurtes annustes suurendab ravim raske arteriaalse hüpotensiooni ja südame rütmihäirete riski. Südamehaigusega patsientidel võivad need seisundid tekkida tavaliste annuste kasutamisel.

Vererõhu languse ja arütmiate tekkimise oht suureneb kohalike või üldanesteetikumide samaaegsel kasutamisel.

Türeotoksikoosiga patsientidel ja kilpnäärmehormoone saavatel patsientidel suureneb südame rütmihäirete tekkimise tõenäosus, seetõttu tuleb antidepressante ravida ettevaatusega.

Amitriptüliini võtmise perioodil peaksite alkohoolsete jookide kasutamise välistama.

Amitriptyline Grindeksit võtvad patsiendid peaksid olema ettevaatlikud lamamisasendi järsul muutmisel või istumisel püsti.

Ravi ajal on teada agranulotsütoosi tekkimise juhtumeid, seetõttu on soovitatav jälgida perifeerse vere parameetreid, eriti kehatemperatuuri tõusu, tonsilliidi või gripilaadsete sümptomite korral.

Skisofreenia depressiivse komponendi ravimisel võib amitriptüliin süvendada psühhootilisi sümptomeid, seetõttu on soovitatav seda välja kirjutada koos antipsühhootikumidega.

Amitriptüliin Grindeks võib antikoliinergilise toime tõttu vähendada pisaravoolu ja suhteliselt suurendada lima hulka pisaravedelikus, mis võib kontaktläätsi kasutavatel inimestel sarvkesta epiteeli kahjustada.

Muud m-antikolinergilised ravimid võivad samaaegsel kasutamisel tugevdada Amitriptyline Grindeksi m-antikolinergilist toimet.

Suurtes annustes (üle 150 mg päevas) vähendab antidepressant krampide aktiivsuse künnist, mis suurendab eelsoodumusega patsientide ja muude riskifaktoritega patsientide, näiteks mis tahes etioloogiaga ajukahjustuse, antipsühhootikumide samaaegse kasutamise, etanooli ärajätmise perioodi epilepsiahoogude tekkimise riski (kroonilise alkoholismiga), krambivastase toimega ravimite (näiteks bensodiasepiinid) ärajätmine.

Bipolaarse häire depressiivse faasiga patsientidel võib ravim põhjustada maniakaalsete või hüpomaniliste seisundite arengut. Sellisel juhul on vajalik ajutine annuse vähendamine kuni nende häirete leevendamiseni, pärast mida võib ravi jätkata väikeste annustega. Mõned patsiendid vajavad Amitriptyline Grindeksi tühistamist.

Koos elektrokonvulsiivse raviga võib ravimit välja kirjutada ainult hoolika meditsiinilise järelevalve all.

Ravi tuleb enne plaanilist operatsiooni peatada. Kui on vaja erakorralist operatsiooni, tuleb anestesioloogi hoiatada antidepressandi võtmise eest.

Eelsoodumusega inimestel ja eakatel võib Amitriptyline Grindeks põhjustada uimastipsühhoosi (sagedamini öösel). Pärast mitmeks päevaks ravi katkestamist kaob rikkumine.

Ravim võib põhjustada paralüütilist soole obstruktsiooni. Kõige sagedamini on selleks eakad, liikumisvõimetud ja kroonilise kõhukinnisusega patsiendid.

Amitriptüliin Grindeks suudab muuta glükoosi- ja insuliinitaluvust, mistõttu võivad suhkurtõvega patsiendid vajada diabeedivastase ravi korrigeerimist. Tuleb meeles pidada, et depressiivsed seisundid võivad mõjutada ka glükoosi ainevahetust.

Patsientidel, kes saavad tritsüklilisi antidepressante kombinatsioonis antipsühhootikumide või antikolinergiliste ravimitega, on teada eriti hüperpüreksia (palavik, mille kehatemperatuur on eriti kõrge kui 41 ° C), eriti kuuma ilmaga.

Tabletid sisaldavad värvaineid, mis võivad provotseerida allergiliste reaktsioonide teket.

Antidepressandi võtmisega võib kaasneda suukuivus, mis võib põhjustada suu limaskesta muutusi, põletustunnet, põletiku ja hambakaariese arengut. On vaja hoiatada hambaarsti Amitriptyline Grindeksi võtmise eest ja regulaarselt jälgida. Riboflaviini vajadus võib suureneda.

Soovitatav on vältida uinutite ja antipsühhootikumide samaaegset kasutamist. Kui kombinatsioon on kliiniliselt õigustatud, tuleb olla äärmiselt ettevaatlik.

Enesetapumõtted ja -katsed

Igasugune depressioon on iseenesest seotud suurenenud enesetapuriskiga, mis püsib märkimisväärse remissioonini ja võib tekkida spontaanselt kogu ravikuuri vältel. Amitriptyline Grindeksi antidepressantne toime avaldub pärast mõnenädalast regulaarset ravimi manustamist, seetõttu tuleb kõiki patsiente hoolikalt jälgida, et õigeaegselt tuvastada käitumise muutused või rikkumised ja suitsiidikalduvused.

Raske depressiooni korral on suitsiidide oht kõige suurem, seetõttu võib ravi algfaasis olla soovitatav välja kirjutada Amitriptyline Grindeks kombinatsioonis antipsühhootikumide või bensodiasepiinide rühma kuuluvate ravimitega. Vaja on hoolikamat jälgimist.

Patsiente, kellel on varem olnud enesetapumõtteid / -katseid, tuleb hoolikalt jälgida. Sellistel juhtudel tuleks volikirju (eestkostjaid) narkootikumide kuritarvitamise vältimiseks õpetama ravimit hoidma ja patsiendile väljastama.

Antidepressantravi saanud alla 24-aastastel patsientidel oli enesetapu tõenäosus suurem. Amitriptyline Grindeksi määramine on võimalik alles pärast ravi oodatava kasu ja võimaliku enesetapuriski põhjalikku hindamist. Lühiajalistes uuringutes ei suurenenud see risk üle 24-aastastel inimestel ja üle 65-aastastel vähenes see veidi.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Kogu Amitriptyline Grindeksi võtmise ajal on keelatud juhtida sõidukeid ja tegeleda muude potentsiaalselt ohtlike tegevustega, mis nõuavad kiiret reageerimist ja suurema tähelepanu kontsentreerumist.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Eksperimentaalsete uuringute käigus selgus, et amitriptüliinil on lootele kahjulik mõju. Kuid rangelt kontrollitud kliinilisi uuringuid pole läbi viidud. Sellega seoses kasutatakse Amitriptyline Grindeksit raseduse ajal ainult juhtudel, kui antidepressantravi oodatav kasu on kindlasti suurem kui võimalik risk.

Raseduse kolmandal trimestril ei saa ravimit välja kirjutada, välja arvatud absoluutse vajaduse korral. Suurtes annustes võivad tritsüklilised antidepressandid vastsündinule avaldada negatiivset mõju, sealhulgas neuroloogiliste funktsioonide ja käitumise halvenemist. Vastsündinutel, kelle emad said ravimit vahetult enne sünnitust, on teatatud unisusest ja kusepeetusest.

Juhtudel, kui naine võtab kolmandal trimestril Amitriptyline Grindeksi, tuleb ravim järk-järgult tühistada, alustades annuse vähendamist vähemalt 7 nädalat enne eeldatavat sünnikuupäeva, välditakse vastsündinud lapse võõrutussündroomi teket (õhupuudus, unisus, suurenenud närviline ärrituvus, soolekoolikud vererõhu langus või tõus, spastilisus, treemor).

Amitriptüliin eritub ema piima ja võib põhjustada lapse unisust. Kui emale on vajalik ravi ravimiga imetamise ajal, tuleb rinnaga toitmine katkestada.

Lapsepõlves kasutamine

Amitriptyline Grindeksit ei soovitata kasutada lastel, kuna efektiivsust ja ohutust lastel ja alla 18-aastastel noorukitel ei ole tõestatud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Amitriptüliin Grindeks on raske neerupuudulikkuse korral vastunäidustatud. Kerge kuni mõõduka neerukahjustuse korral tuleb seda kasutada ettevaatusega, annuse kohandamine pole vajalik.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Amitriptüliin Grindeks on vastunäidustatud raske maksapuudulikkuse korral. Maksafunktsiooni kergete ja mõõdukate rikkumiste korral tuleb seda kasutada ettevaatusega, soovitatav on perioodiliselt määrata ravimi kontsentratsioon vereseerumis.

Kasutamine eakatel

Eakate patsientide ravi peaks toimuma EKG, vererõhu ja südame löögisageduse intensiivse jälgimise all. EKG-l on lubatud väikesed muudatused (QRS kompleksi mõõdukas laienemine, mittespetsiifilised muutused T-laines või ST-intervallis). Ravi tuleb alustada minimaalse annusega ja seda tuleb järk-järgult suurendada, et vältida hüpomania, deliiriliste häirete või muude komplikatsioonide teket.

Ravimite koostoimed

Kui Amitriptyline Grindeksit kombineeritakse teiste antidepressantidega (sealhulgas teiste klassidega), on sünergiline toime, seetõttu võivad nende kombineerimisel tekkida tõsised kõrvaltoimed, sealhulgas serotoniini sündroom. Kui on vaja patsienti ühelt psühhotroopselt ravimilt teisele üle viia, on soovitatav säilitada sissepääsust vaba ajavahemik.

Amitriptüliin suurendab järgmiste ravimite toimet kesknärvisüsteemile: neuroleptikumid, narkootilised ja tsentraalsed analgeetikumid, anesteetikumid, krambivastased ained, uinutid ja rahustid, etanool. Alkoholi tarbimisega on võimalik välja töötada ka hüpotensiivne toime ja hingamisdepressioon.

Amitriptüliin, nagu teisedki tritsüklilised antidepressandid, metaboliseeritakse maksas tsütokroom P _{450 süsteemi} CYP2D6 isoensüümi osalusel. Samuti osalevad ravimi metabolismis isoensüümid CYP3A ja CYP2C19.

Isoensüüm CYP2D6 võib pärssida mitmesuguseid psühhotroopseid ravimeid, sealhulgas serotoniini tagasihaarde inhibiitoreid (välja arvatud tsitalopraam, mis on väga nõrk inhibiitor), antipsühhootikume, β-adrenoblokaatoreid, arütmiavastaseid ravimeid (esmolool, propafenoon, fenütoiin, amiodaroon, nad on võimelised prokaiinamiidi) pärsivad amitriptüliini metabolismi ja suurendavad oluliselt selle plasmakontsentratsiooni.

Amitriptyline Grindeks on vastunäidustatud kasutamiseks koos MAO inhibiitoritega, kuna sel juhul suureneb serotoniini sündroomi (põnevusega spasmid, müokloonus, hüperpüreksia perioodide sageduse suurenemine, hüpertensiivsed kriisid, deliirium, rasked krambid, kooma, surm) tekkimise oht. Amitriptüliini võib alustada mitte varem kui 2 nädalat pärast pöördumatute mitteselektiivsete MAO inhibiitorite tühistamist, vähemalt üks päev pärast pöörduva inhibiitori moklobemiidi lõppu. MAO inhibiitoreid võib võtta vähemalt 2 nädalat pärast Amitriptyline Grindeksi tühistamist. Kõigil juhtudel peaks ravi ravimitega algama väikeste annustega, mille toime suureneb järk-järgult, sõltuvalt toimest.

Kombinatsioonid, mida ei soovitata:

• seentevastased ained (terbinafiin, flukonasool jt): amitriptüliini kontsentratsioon vereseerumis suureneb, mis viib selle toksilisuse suurenemiseni, mis avaldub muu hulgas minestamise, võbelemise ja vatsakeste virvendusena;
• sümpatomimeetikumid (efedriin, dopamiin, adrenaliin, norepinefriin, fenüülefriin), sealhulgas ninatilkade kujul: nende mõju kardiovaskulaarsüsteemile on suurem;
• liitiumkarbonaat: selle toksilisus suureneb, mis avaldub värisemise, toonilis-klooniliste krampide, hallutsinatsioonide, sobimatu mõtlemise, meeldejätmisraskuste, pahaloomulise neuroleptilise sündroomi tekkega;
• adrenergilised blokaatorid (reserpiin, klonidiin, metüüldopa, betanidiin, guanetidiin): nende antihüpertensiivne toime võib nõrgeneda;
• M-antikolinergilised ained (näiteks atropiin, biperideen, parkinsonismivastased ravimid, fenotiasiini derivaadid, H ₁ -histamiiniretseptorite blokaatorid): nende negatiivne mõju kesknärvisüsteemile, nägemisorganitele, põiele ja sooltele suureneb. Lisaks suurendavad fenotiasiini derivaadid pahaloomulise neuroleptilise sündroomi tekkimise riski;
• ravimeid, mis võivad pikendada QT-intervalli, nagu sotalool, Koraalhüdraadi, antiarütmikumid (nt kinidiin), mõned antipsühhootikumid (pimosiid, sertindool), H ₁ Histamine retseptori blokaatorid (nt terfenadiin, astemisool), anesteetikumid (droperidoolil, isofluraangi): ventrikulaarsete arütmiate tekkimise oht suureneb.

Ettevaatust nõudvad kombinatsioonid:

• sukralfaat: amitriptüliini imendumine väheneb ja selle tagajärjel võib selle antidepressantne toime väheneda;
• maksa mikrosomaalsete ensüümide indutseerijad (suukaudsed rasestumisvastased vahendid, barbituraadid, rifampitsiin, nikotiin, fenütoiin, rifampitsiin, karbamasepiin): amitriptüliini metabolism suureneb, selle kontsentratsioon veres väheneb, mis nõrgendab antidepressanti;
• aeglaste kaltsiumikanalite blokaatorid, metüülfenidaat, tsimetidiin: amitriptüliini plasmakontsentratsioon suureneb, mis on täis suurenenud toksilisust;
• antipsühhootikumid: toimub vastastikune ainevahetuse pärssimine, mille tagajärjel on võimalik krambiläve langus ja krampide tekkimine (võib osutuda vajalikuks mõlema ravimi annuse kohandamine);
• ravimid, mis mõjutavad tsütokroom P ₄₅₀ isoensüümide aktiivsust: võimalik on amitriptüliini metabolismi muutus, mis põhjustab selle kontsentratsiooni olulisi kõikumisi vereplasmas;
• kesknärvisüsteemi pärssivad ained (tugevad valuvaigistid, rahustid ja uinutid): kesknärvisüsteemi funktsioonide pärssimine võib suureneda. Nende kombineeritud kasutamist amitriptüliiniga tuleks vältida. Kui kohtumine on vajalik, on vaja erilist hoolt;
• fluvoksamiin, fluoksetiin: amitriptüliini plasmakontsentratsioon suureneb (vajadusel tuleb selle annust vähendada 50%);
• östrogeeni sisaldavad suukaudsed rasestumisvastased vahendid: suurendab amitriptüliini biosaadavust;
• disulfiraam ja muud atseetaldehüdrogenaasi inhibiitorid: suur deliiriumi tekkimise oht;
• fenütoiin: suureneb selle ainevahetuse pärssimise ja toksiliste mõjude (treemor, hüperrefleksia, ataksia, nüstagmus) suurenemise oht. Koos võttes tuleb jälgida fenütoiini plasmakontsentratsiooni ja amitriptüliini terapeutilist toimet, vajadusel tuleb viimase annust suurendada;
• valproehape: amitriptüliini kliirens vereplasmast väheneb, mis on täis nii amitriptüliini enda kui ka selle metaboliidi nortriptüliini kontsentratsiooni suurenemisega (vajadusel tuleb jälgida nende sisaldust veres, vajadusel vähendada Amitriptyline Grindeksi annust);
• antikoagulandid (kumariini derivaadid): nende toime võib tugevneda;
• Naistepuna preparaadid: vähendage amitriptüliini C _max ja AUC (pindala kontsentratsiooni-aja kõvera all) umbes 20% (selle kombinatsiooni kasutamisel tuleb amitriptüliini kontsentratsiooni hoolikalt jälgida ja selle annust kohandada);
• kilpnäärmehormoonid: mõlema ravimi toime, sealhulgas kõrvaltoimed (vastupidi stimuleeriv toime kesknärvisüsteemile, südame rütmihäirete areng), tugevdatakse vastastikku;
• türotoksikoosi ravimid: suureneb agranulotsütoosi tekkimise oht;
• glükokortikosteroidid: võivad suurendada nende põhjustatud depressiooni;
• hematotoksilised ravimid: võib-olla suurenenud hematotoksilisus;
• kokaiin: südame rütmihäirete tekkimise oht suureneb.

Analoogid

Amitriptyline Grindeksi analoogid on: Adepress, Azafen MV, Alventa, Pram, Aleval, Actaparoxetine, Asentra, Valdoxan, Velaxin, Duloxenta, Dapfix, Ixel, Clomipramine, Melipramine, Noxibel, Paxil, Paroxetteron, Serftco, Rem, Rem Fevarin, fluoksetiin, tsitalopraam, Eisipe, Elicea, Ephevelon jne.

Ladustamistingimused

Hoida kuivas ja pimedas, lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril mitte üle 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 4 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Amitriptyline Grindeksi kohta

Ülevaadete kohaselt on Amitriptyline Grindeks tõhus antidepressant ja rahusti. Vajaliku terapeutilise efekti saavutamiseks tuleb ravimit võtta pikka aega, kuna toime avaldub alles 3 nädalat pärast manustamise algust. Eraldi märgivad nad tablettide väikest suurust (neid on kerge alla neelata) ja eelarvekulusid võrreldes enamiku sarnaste toodetega.

Samal ajal on teateid kõrvaltoimete tekkimise kohta unisuse, letargia, peavalude, pearingluse ja nõrkuse kujul. Paljude jaoks kadusid need häired ravi jätkudes, kuid mõnel patsiendil püsisid sümptomid ka öösel ravimit tarvitades, nii et nad pidid ravi muutmiseks pöörduma arsti poole.

Amitriptyline Grindeksi hind apteekides

Amitriptüliin Grindeksi ligikaudne hind annuses 10 mg on 46–55 rubla. 50 tableti pakendis. Tablette saab osta annuses 25 mg (50 tk pakendis) 48–57 rubla eest.

Maria Kulkes Meditsiiniajakirjanik Autori kohta

Haridus: esimene Moskva Riiklik Meditsiiniülikool, mis on nimetatud I. M. Sechenov, eriala "Üldmeditsiin".

Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!