Amlovas

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Amlovas: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Amlovas

ATX-kood: C08CA01

Toimeaine: amlodipiin (amlodipiin)

Tootja: Unique Pharmaceutical Laboratories (India)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 07.10.2019

Hinnad apteekides: alates 219 rubla.

Osta

Amlovas on antianginaalse, antihüpertensiivse, vasodilateeriva ja spasmolüütilise toimega ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimit toodetakse tablettidena: lamedad, ümmargused, peaaegu valged või valged, ühel küljel on risk ja mõlemal küljel on risti (10 tk alumiiniumribas, pappkarbis 2 või 3 riba ja juhised Amlovase kasutamiseks).

1 tablett sisaldab:

toimeaine: amlodipiinbesülaat - 6,944 või 13,889 mg (vastab amlodipiinile vastavalt 5 ja 10 mg);
lisakomponendid: kolloidne ränidioksiid, naatriumkarboksümetüültärklis, veevaba kaltsiumvesinikfosfaat, mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Amlovas kuulub dihüdropüridiini derivaatidesse - teise põlvkonna aeglased kaltsiumikanali blokaatorid (BMCC), omavad hüpotensiivset ja antianginaalset toimet. Dihüdropüridiini retseptoritega suheldes blokeerib toimeaine kaltsiumikanaleid, nõrgendab kaltsiumiioonide üleminekut membraanide kaudu rakkudesse, peamiselt vaskulaarsetesse silelihasrakkudesse, vähemal määral ka müokardirakkudesse. Amlodipiini antianginaalne toime tuleneb selle tekitatud koronaar- ja perifeersete arterioolide ning arterite laienemisest, mis vähendab südamelihase isheemia raskust stenokardia taustal. Perifeersete arterioolide laienemise tagajärjel nõrgeneb kogu perifeersete veresoonte resistentsus (OPSR), väheneb südame eelkoormus ja südamelihase hapnikutarbimine.

Tagades peamiste koronaararterite ja arterioolide laienemise nii südamelihase kahjustamata kui ka isheemilistes piirkondades, suurendab toimeaine müokardi hapnikuvarustust (eriti vasospastilise stenokardia korral) ja hoiab ära pärgarterite (sealhulgas suitsetamisest põhjustatud) kitsenduse.

Stenokardiaga patsientidel võib Amlovase päevane annus üks kord päevas suurendada kehalise aktiivsuse kestust, aeglustada stenokardia ja isheemilise ST segmendi depressiooni arengut, vähendada stenokardiahoogude sagedust ja vähendada nitraatide, sealhulgas nitroglütseriini kasutamist.

Toimeaine demonstreerib pikaajalist annusest sõltuvat antihüpertensiivset toimet, mille põhjustab veresoonte seinte silelihastele otsene vasodilatatiivne toime. Arteriaalse hüpertensiooni ravimisel ravimi ühekordse päevaannuse võtmise tagajärjel langeb patsiendi lamamis- ja seiseasendis kogu päeva jooksul kliiniliselt oluline vererõhu langus. Amlodipiin ei põhjusta vererõhu järsku langust ega koormustaluvuse langust ega mõjuta ka vasaku vatsakese väljutusfraktsiooni. Amlovase toime avaldub 2–4 tundi, toime kestab 24 tundi.

Aidates vähendada vasaku vatsakese müokardi hüpertroofia taset, avaldab toimeaine aterosklerootilist ja kardioprotektiivset toimet isheemilise südamehaiguse korral. Amlovas ei põhjusta müokardi kontraktiilsuse ja juhtivuse muutusi, ei põhjusta südame löögisageduse (HR) refleksi kasvu, aktiveerib glomerulaarfiltratsiooni, aeglustab trombotsüütide agregatsiooni, näitab nõrka natriureetilist toimet.

Diabeetilise nefropaatia korral ei suurenda aine mikroalbuminuuria raskust. Amlovas-ravi taustal ei registreerita kahjulikke toimeid ainete ja plasma lipiidide metabolismile.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub toimeaine seedetraktist aeglaselt (GIT). Keskmine absoluutne biosaadavus on 64%, amlodipiini maksimaalne kontsentratsioon (C _max) vereseerumis märgitakse 6–9 tunni pärast. Pärast 7-päevast kuuri saavutatakse stabiilse tasakaalu kontsentratsioon, aine imendumine ei sõltu toidu tarbimisest. Keskmine jaotusruumala (V _d) on 21 l / kg kehakaalu kohta, mis näitab kudedesse võetud olulise osa ravimi ja verre suhteliselt vähem tungimist. Pealegi suhtleb suurem osa veres tuvastatud ainetest (95%) vereplasma valkudega.

Amlodipiini aeglane, kuid ulatuslik biotransformatsioon (90%) tekib maksas koos inaktiivsete metaboliitide moodustumisega. Mõjutab esimest maksa läbimist. Metaboliitidel ei ole märkimisväärset farmakoloogilist aktiivsust.

Pärast toimeaine suukaudset kasutamist võib poolväärtusaeg (T _½) varieeruda 31 kuni 48 tundi ja korduva manustamise korral võib see olla umbes 45 tundi. Keskmiselt eritub 60% amlodipiini annusest uriiniga (peamiselt metaboliitide kujul, 10% - muutumatul kujul), umbes 20-25% - koos väljaheitega, samuti rinnapiimaga. Ravimi kogu kliirens on 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg; 0,42 l / h / kg). Amlodipiin läbib vere-aju barjääri ja ei eritu hemodialüüsiga.

Näidustused kasutamiseks

arteriaalne hüpertensioon - monoteraapias või kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ainetega, nagu beetablokaatorid, diureetikumid, verapamiil, angiotensiini konverteeriva ensüümi (AKE) inhibiitorid;
vasospastiline stenokardia (Prinzmetali stenokardia), pingutus-stenokardia - monoteraapia režiimis või kombinatsioonis teiste antianginaalsete ravimitega.

Vastunäidustused

Absoluutne:

raske arteriaalne hüpotensioon (süstoolne vererõhk alla 90 mm Hg);
ebastabiilne stenokardia (välja arvatud Prinzmetali stenokardia);
kollaps, kardiogeenne šokk;
kliiniliselt oluline aordi stenoos, vasaku vatsakese väljavoolutoru obstruktsioon;
rasedus (välja arvatud äärmiselt hädavajalikud erandjuhud ja ainult juhul, kui kasu emale ületab ohtu lootele);
laktatsiooniperiood;
vanus kuni 18 aastat;
ülitundlikkus amlodipiini ja teiste dihüdropüridiini derivaatide suhtes.

Suhteline (kasutage Amlovas tablette äärmise ettevaatusega):

krooniline südamepuudulikkus (CHF) dekompensatsiooni staadiumis;
haige siinusündroom (raske tahhükardia, bradükardia);
kerge / mõõdukas arteriaalne hüpotensioon;
hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia;
aordi- / mitraalstenoos;
äge müokardiinfarkt ja 1 kuu jooksul pärast seda (Amlovase võtmine on võimalik pärast hemodünaamiliste parameetrite stabiliseerumist);
diabeet;
maksa ja / või neerude funktsionaalsed häired;
eakas vanus.

Amlovas, kasutusjuhised: meetod ja annus

Amlovas tabletid võetakse suu kaudu koos vajaliku koguse veega.

Stenokardia ja arteriaalse hüpertensiooni raviks on algannus 5 mg amlodipiini 1 kord päevas. Arteriaalse hüpertensiooni korral võib säilituspäevane annus varieeruda vahemikus 2,5 kuni 5 mg. Vajadusel saab annust suurendada maksimaalselt lubatud - 10 mg 1 kord päevas. Vasospastilise stenokardia ja koormava stenokardia korral on Amlovas soovitatav võtta üks kord päevas annuses 5-10 mg, stenokardiahoogude ennetamiseks - annuses 10 mg.

Ebapiisava kehakaaluga patsiendid, lühikest kasvu patsiendid, eakad ja maksa funktsionaalsete häiretega patsiendid peaksid Amlovas'i kasutama antihüpertensiivse ravimina algannuses 2,5 mg, antianginaalse ravimina annuses 5 mg. AKE inhibiitorite, tiasiiddiureetikumide ja beetablokaatoritega kombineeritud ravi läbiviimisel ei ole amlodipiini annuste muutmine vajalik.

Kõrvalmõjud

Kõrvaltoimed liigitatakse järgmiselt: sageli -> 1% ja 0,1% ning 0,01% ja <0,1%; väga harv - <0,01%, sealhulgas üksikjuhud:

kesknärvisüsteem: sageli - unisus, peavalu, väsimus, meeleolu muutused, pearinglus, krambid; harva - unetus, halb enesetunne, asteenia, närvilisus, ebatavalised unenäod, treemor, hüpesteesia, paresteesia, vertiigo, depressioon, teadvusekaotus; äärmiselt haruldane - erutus, apaatia, ataksia, amneesia;
Urogenitaalsüsteem: harva - valulik urineerimistung, noktuuria, pollakiuria, seksuaalne düsfunktsioon (sh vähenenud potentsi); äärmiselt haruldane - polüuuria, düsuuria;
seedesüsteem: sageli - epigastriline valu, iiveldus, oksendamine; harva - suukuivus, kõhukinnisus / kõhulahtisus, kõhupuhitus, pankreatiit, maksa transaminaaside aktiivsuse tõus ja kollatõbi (seotud kolestaasiga); harva - suurenenud söögiisu, igemete hüperplaasia; äärmiselt haruldane - gastriit;
kardiovaskulaarne süsteem: sageli - näo õhetus, südamepekslemine, õhupuudus, tursed (sh jalgade ja pahkluude tursed), vaskuliit, minestamine; harva - vererõhu märkimisväärne langus; harva - ortostaatiline hüpotensioon, valu rinnus, rütmihäired (ventrikulaarne tahhükardia, bradükardia, kodade laperdus); äärmiselt harva - südamepuudulikkuse, migreeni, ekstrasüstooli areng / süvenemine;
lihas-skeleti süsteem: harva - müalgia, artralgia, artroos (pikaajalisel kasutamisel); harva - myasthenia gravis;
allergilised reaktsioonid: harva - lööve (sealhulgas urtikaaria, makulopapulaarne ja erütematoosne lööve), sügelus; äärmiselt harva - multiformne erüteem, angioödeem;
nahk: harva - dermatiit; äärmiselt harva - naha värvimuutus, alopeetsia, kseroderma, purpur;
teised: harva - kehakaalu tõus / langus, seljavalu, janu, külmavärinad, suurenenud higistamine, nägemiskahjustus, kohin kõrvades, silmavalu, ninaverejooks, hingeldus, konjunktiviit, diploopia, polüurikeemia, günekomastia, hüperglükeemia, leukopeenia, trombotsütopeenia; äärmiselt harva - maitse rikkumine, külm kohev higi, parosmia, riniit, köha, kseroftalmia, majutuse rikkumine.

Üleannustamine

Amlovase üleannustamise sümptomiteks on: tahhükardia, märkimisväärne vererõhu langus, liigne perifeerne vasodilatatsioon. Selles seisundis on vaja välja kirjutada maoloputus, aktiivsöe sissevõtmine, et tagada patsiendi jäsemete kõrgendatud asend, toetada kardiovaskulaarsüsteemi funktsioone, jälgida südame ja kopsude tööd, ringleva vere ja uriini väljundi mahtu. Vaskulaarse toonuse taastamiseks kasutatakse vasokonstriktoreid (kui nende määramisel pole vastunäidustusi), et eemaldada kaltsiumikanali blokaadi - kaltsiumglükonaadi - intravenoosse infusiooni tagajärjed. Hemodialüüs on ebaefektiivne.

erijuhised

CHF III ja IV funktsionaalse klassi taustal vastavalt New Yorgi Südameassotsiatsiooni (NYHA) klassifikatsioonile Amlovas-ravi ajal on kopsuturse tekkimise oht suurenenud.

Teraapia ajal on vaja kontrollida kehakaalu ja naatriumi tarbimist, samuti järgida asjakohast dieeti.

Verejooksu, valulikkuse ja igemete hüperplaasia vältimiseks peab seda jälgima hambaarst.

Enne ravi lõppu on soovitatav Amlovase annust järk-järgult vähendada (stenokardia kulgu võimaliku süvenemise tõttu).

Amlovas ei mõjuta madala tihedusega lipoproteiinide (LDL), üldkolesterooli, triglütseriidide, kaaliumi, glükoosi, kreatiniini, kusihappe ja uurea lämmastiku taset plasmas.

Hüpertensiivse kriisi korral ei soovitata Amlovast kasutada.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Tuleb meeles pidada, et mõnel patsiendil võib ravi alguses täheldada peapööritust ja unisust. Selliste kõrvaltoimete tekkimisel tuleb olla eriti ettevaatlik juhtimisel või keeruliste ja liikuvate mehhanismidega töötamisel.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Eksperimentaalsete uuringute kohaselt ei ole amlodipiini embrüotoksilist ega fetotoksilist toimet tuvastatud, kuid sellele vaatamata on ravimiravi lubatud ainult juhul, kui eeldatav kasu tema käitumisest emale ületab oluliselt lootele võimalikku ohtu.

Fertiilses eas naised peaksid kogu ravi vältel kasutama raseduse vältimiseks usaldusväärseid meetodeid.

On teada, et dihüdropüridiini derivaadid tungivad rinnapiima, seetõttu, kui imetamise ajal on vajalik Amlovase määramine, on vaja lahendada imetamise lõpetamise küsimus.

Lapsepõlves kasutamine

Alla 18-aastastele patsientidele on Amlovas vastunäidustatud, kuna puuduvad andmed, mis kinnitavad selle kasutamise ohutust ja efektiivsust lastel ja noorukitel.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerupuudulikkuse olemasolu ei mõjuta oluliselt amlodipiini kineetikat. Neerukahjustusega patsientide annuste individuaalne valimine ei ole vajalik, kuid tuleb arvestada võimaliku T _½ vähese suurenemisega ja Amlovas'i kasutada ettevaatusega.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksapuudulikkuse korral eeldatakse, et ravimi T _½ pikeneb ja pikaajalisel kasutamisel täheldatakse selle suurenenud kuhjumist kehas (T _½ suureneb 60 tunnini). Maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid peavad Amlovast kasutama ettevaatusega.

Kasutamine eakatel

Üle 65-aastastel patsientidel ilmnes nooremate patsientidega võrreldes amlodipiini eliminatsiooni aeglustumine (T _½ oli 65 tundi). Sellel erinevusel ei ole kliinilist tähtsust, sellegipoolest tuleb selle kategooria patsientidel Amlovas't kasutada ettevaatusega. Eakad inimesed ei pea ravimi annust muutma. Selle vanuserühma patsiendid vajavad ravi ajal hoolikat jälgimist, eriti kui annust suurendatakse.

Ravimite koostoimed

silmus- ja tiasiiddiureetikumid, AKE inhibiitorid, beetablokaatorid, nitraadid, verapamiil: antianginaalne ja hüpotensiivne toime on võimendatud;
mikrosomaalse oksüdatsiooni inhibiitorid: amlodipiini plasmasisaldus suureneb, kõrvaltoimete oht suureneb;
maksa mikrosomaalsete ensüümide indutseerijad: kõrvaltoimete tekkimise tõenäosus väheneb;
mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (eriti indometatsiin), östrogeenid, alfa-adrenostimulaatorid, sümpatomimeetikumid: hüpotensiivne toime on nõrgenenud;
digoksiin, varfariin: mõju nende ainete farmakokineetilistele parameetritele ei ole registreeritud;
alfa- ₁ adrenergilised blokaatorid, kinidiin, amiodaroon, antipsühhootikumid (antipsühhootikumid) ja BMCC: võib-olla suurenenud hüpotensiivne toime;
liitiumpreparaadid: nende ravimite neurotoksilisuse ilmingud, nagu kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, ataksia, tinnitus, värisemine, võivad süveneda;
tsimetidiin: mõju amlodipiini farmakokineetikale ei ole täheldatud;
ravimid, mis põhjustavad QT-intervalli pikenemist (sh prokaiinamiid ja kinidiin): negatiivne inotroopne toime suureneb ja QT-intervalli olulise pikenemise oht võib suureneda;
kaltsiumipreparaadid: BMCC toimet on võimalik vähendada;
greibimahl: amlodipiini plasmataseme väike langus veres on võimalik, mis ei põhjusta olulist muutust ravimi toimes.

Analoogid

Amlovase analoogid on: Amlodipiin, Amlodipine Sandoz, Amlodipine Zentiva, Amlong, Norvask, Amlorus, Amlodipine-Ajio, Amlodipine Cardio, Amlonorm, Amlodak, Cordi Cor, Vero-Amlodipine, Stamlo M, Kardilopin, Karmagipchek ja Korvadil.

Ladustamistingimused

Hoida valguse ja niiskuse eest kaitstud kohas, lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril mitte üle 30 ° C.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Amlovase kohta

Meditsiinikohtadelt leitud väheste ülevaadete kohaselt vähendab ravim tõhusalt kõrget vererõhku ja seda kasutatakse edukalt südame-veresoonkonna haiguste ennetamiseks. Ülevaadete kohaselt normaliseerib ravim vererõhku ja toetab südamefunktsiooni kursuse sissevõtmise ajal.

Mõned patsiendid osutavad siiski Amlovase selektiivsele toimele, kuna ravi ajal ei õnnestunud neil vererõhku stabiliseerida. Samuti hõlmavad abinõu puudused kõrvaltoimete ilminguid.