Nebido

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Nebido: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Nebido

ATX-kood: G03BA03

Toimeaine: testosteroon (testosteroon)

Tootja: Bayer AG (Saksamaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 20.08.2019

Nebido on androgeenne ravim, mida kasutatakse testosterooni asendusravis.

Väljalaske vorm ja koostis

Nebido on saadaval lihasesisese manustamise lahuse kujul: õline, läbipaistev, kollaka varjundiga (4 ml merevaiguklaasist ampullides või I tüüpi tumedast klaasist viaalides, 1 ampull või pudel liimitud hoidikuga pappkarbis).

4 ml (1 ampull või 1 pudel) lahuse koostis sisaldab:

Toimeaine: testosterooni undekanoaat - 1 g;
Abikomponendid: bensüülbensoaat - 2 g, puhastatud kastoorõli - 1,18 g.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Nebido toimeaine on testosterooni undekanoaat, loodusliku meessuguhormooni testosterooni ester, mille aktiivne vorm moodustub külgahela lõhenemise tagajärjel.

Testosteroon on meesorganismis kõige olulisem androgeen, mida sünteesitakse peamiselt munandites ja vähemal määral neerupealise koores. Emaka emakasisese moodustumise ja loote arengu perioodil, varases lapsepõlves, puberteedieas, vastutab hormoon meeste omaduste eest, hiljem - meessoost fenotüübi säilitamise eest, samuti keha androgeenidest sõltuva toimimise eest (sugunäärmed, spermatogenees). Ebapiisav testosterooni tootmine võib põhjustada meeste hüpogonadismi, mida iseloomustab madal testosterooni tase seerumis. Meeste hüpogonadismi tagajärjeks peetakse muude sümptomite kõrval erektsioonihäireid, libiido langust, suurenenud väsimust, depressiooni, suurenenud osteoporoosi riski, samuti sekundaarsete (väliste) seksuaalomaduste puudumist, vähearenemist või taandarengut. Eksogeenseid androgeene kasutatakse siis, kui on vaja suurendada endogeenset testosterooni, kui hüpogonadismi sümptomite leevendamiseks on see puudulik.

Testosterooni toime iseloom, sõltuvalt sihtorganist, on sageli androgeenne (seemnepõiekesed, eesnääre, munandimanused), kuid see on valk-anaboolne (lihasmass, vereloomesüsteem, luud, maks, neerud).

Mõnes elundis avaldub hormooni toime pärast selle perifeerset muutumist östradiooliks, mis seondub seejärel östrogeeniretseptoritega sihtrakkude tuumades, nagu hüpofüüsi, rasvkoe, aju, luude, Leydigi rakkudes.

Androgeenide kasutamine hüpogonaalsetes meestes võib aidata vähendada keharasva, suurendada kehamassi ja ennetada luukadu. Meessuguhormoonid võivad parandada meeleolu ja parandada positiivset psühhotroopset toimet.

Farmakokineetika

imendumine: Nebido õlilahuse intramuskulaarse süstimise tulemusena vabaneb depoos järk-järgult testosterooni undekanoaat, mis seerumi esteraaside toimel peaaegu täielikult lagundatakse undekaanhappeks ja testosterooniks. Testosterooni taseme tõusu seerumis pärast süstimist algtaseme suhtes saab määrata juba järgmisel päeval;
Jaotus: hüpogonadismiga meestel tehtud sõltumatute uuringute kohaselt olid testosterooni maksimaalse plasmakontsentratsiooni (_Cmax) keskmised väärtused pärast testosterooni undekanoaadi ühekordset intramuskulaarset süstimist 1 g annuses 1 nädala pärast 45 nmol / l ja 2 nädala pärast 24 nmol / l. Kuni 98% eksogeensest hormoonist seondub plasmavalkudega (peamiselt suguhormoone ühendavad albumiin ja globuliin). Arvatakse, et ainult testosterooni vabal fraktsioonil on bioloogiline aktiivsus. Eakate meeste testosterooni intravenoosse infusiooni tõttu näiv jaotusruumala (V _d) ulatus 1 l / kg. Statsionaarne plasmakontsentratsioon (C _ss) pärast 1 g testosterooni undekanoaadi korduvaid intramuskulaarseid süsti hüpogonadismiga patsientidel saavutati 3. kuni 5. süstini intervalliga Nebido manustamise sagedusega üks kord iga 10 nädala järel. Testosterooni maksimaalse C _ss- väärtuse keskmine näitaja oli umbes 42 nmol / l, minimaalne - 17 nmol / L. Testosterooni T _1/2 (poolväärtusaeg) on umbes 90 päeva, mis vastab selle depoo vabanemise kiirusele;
Ainevahetus: Testosterooni undekanoaadist estersideme lõhustumisel tekkiv eksogeenne testosteroon metaboliseerub ja eritub kehast, kasutades endogeense hormooni samu radu. Dekaanhappe metabolism toimub nagu teistes alifaatsetes karboksüülhapetes p-oksüdatsiooni teel;
eritumine: metaboliseerub märkimisväärselt maksas ja väljaspool seda. Pärast märgistatud testosterooni sisseviimist määratakse uriinis kuni 90% radioaktiivsusest glükuroniidi ja sulfaathappe konjugaatide kujul, pärast soole-maksa vereringe läbimist leidub väljaheites kuni 6%. Uriini metaboliidid sisaldavad androsterooni ja etiocholanolone.

Näidustused kasutamiseks

Juhiste järgi määratakse Nebido meestele, kellel on testosterooni puudulikkus primaarse ja sekundaarse hüpogonadismi korral (testosterooni asendusravi).

Vastunäidustused

Maksakasvajad (kui need on anamneesis või praegu näidustatud);
Piima- või eesnäärme androgeenist sõltuv kartsinoom;
Pahaloomuliste kasvajatega kaasnev hüperkaltseemia;
Vanus kuni 18 aastat (ravimi tõhususe ja ohutuse hindamiseks vajalike andmete puudumise tõttu);
Ülitundlikkus Nebido komponentide suhtes.

Ettevaatus nõuab Nebido määramist apnoe sündroomi korral.

Naised ei tohiks seda ravimit kasutada.

Nebido kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Nebido süstitakse intramuskulaarselt (ärge laske ainel veresooni siseneda) kohe pärast pakendi avamist.

Piisava testosteroonitaseme säilitamiseks (ilma aine kumulatsioonita) manustatakse Nebido üks kord iga 10-14 nädala järel annuses 1 g (1 ampulli või 1 viaali sisu).

Enne ravi alustamist on vaja kindlaks määrata testosterooni väärtus seerumis. Esimest intervalli süstide vahel võib lühendada, kuid see ei tohiks olla lühem kui 6 nädalat. 1 g annuses saavutatakse C _ss (aine püsikontsentratsioon veres) kiiresti.

Nebido süstide vahelise ajavahemiku lõpus on soovitatav mõõta seerumi testosterooni kontsentratsiooni. Edasist ravi kohandatakse sõltuvalt sellest indikaatorist - normaalsetest väärtustest madalamal tasemel võib osutuda vajalikuks süstide vahelist intervalli lühendada ja vastupidi. Sellisel juhul peaks intervall jääma soovitatud vahemikku (10-14 nädalat).

Eakatel patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Kõrvalmõjud

Enamasti täheldati Nebido kasutamise ajal selliste häirete arengut nagu valu süstekohas ja akne.

Ravi ajal tekkivad kõrvaltoimed (≥1 / 100 kuni <1/10 - sageli, ≥1 / 1000 kuni <1/100 - harva):

Kardiovaskulaarne süsteem: sageli - kuumahood; harva - vererõhu tõus, kardiovaskulaarsüsteemi talitlushäire, hüpertensioon, pearinglus;
Närvisüsteem: harva - peavalu, treemor, migreen;
Seedeelundkond: harva - iiveldus, kõhulahtisus;
Lümfisüsteem ja veri: sageli - polütsüteemia; harva - erütrotsüütide arvu ja hemoglobiini taseme tõus, hematokriti suurenemine;
Immuunsüsteem: harva - ülitundlikkus;
Sapiteed ja maks: harva - aspartaataminotransferaasi aktiivsuse suurenemine, kõrvalekalded "maksa" testides;
Kuseteed ja neerud: harva - kuseteede talitlushäired, vähenenud uriinieritus, düsuuria, kusepeetus, noktuuria;
Sidumis- ja lihasluukude: harva - valu jäsemetes, artralgia, lihas-skeleti jäikus, lihasspasmid, müalgia, lihaspinged, kreatiinfosfokinaasi aktiivsuse suurenemine veres;
Rinnad ja suguelundid: sageli - eesnäärme healoomuline hüperplaasia, eesnäärme uurimise patoloogilised tulemused, eesnäärmespetsiifilise antigeeni suurenenud tase; harva - prostatiit, eesnäärme intraepiteliaalne neoplaasia, valu munandites, eesnäärme kõvastumine, eesnäärme talitlushäire, libiido suurenemine või vähenemine, günekomastia, piimanäärmes esinev valu ja induratsioon, östradiooli, testosterooni ja vaba testosterooni taseme tõus veres;
Nahaalune kude ja nahk: sageli - akne; harva - sügelus, naha kuivus, lööve, alopeetsia, papulaarne lööve, erüteem;
Toitumine ja ainevahetus: sageli - kehakaalu tõus; harva - hüperkolesteroleemia, söögiisu suurenemine, triglütseriidide ja kolesterooli taseme tõus veres, samuti glükosüülitud hemoglobiin;
Keskseinandi ja rinnaorganid, hingamissüsteem: harva - sinusiit, bronhiit, düsfoonia, köha, norskamine, õhupuudus;
Mõistus: harva - agressiivsus, depressioon, unetus, emotsionaalse sfääri häired, ärevus, ärrituvus;
Rikkumised süstekohas ja üldised häired: sageli - erinevad reaktsioonid süstekohal (valu, ebamugavustunne, sügelus, tursed, hematoom, ärritus Nebido süstekohas); harva - asteenia, väsimus, öine higistamine, hüperhidroos.

Harvadel juhtudel võib kopsuarteri õlise lahusega mikroemboolia korral ilmneda köha, õhupuudus, halb enesetunne, hüperhidroos, valu rinnus, pearinglus, paresteesia või minestamine. Reeglina on need häired, mis tekivad süstimise ajal või vahetult pärast seda, pöörduvad. Kliiniliste ja turustamisjärgsete uuringute käigus registreeriti harva kopsuarteri rasvkoe mikroemboolia.

On andmeid anafülaktiliste reaktsioonide tekkimise kohta pärast Nebido süste.

Lisaks on teavet närvilisuse, agressiivsuse, suurenenud erektsiooni, uneapnoe, mitmesuguste nahareaktsioonide (sh seborröa), samuti üksikute kollatõve juhtude kohta.

Suurte testosterooni annuste sisaldavate ravimitega ravimine viib reeglina spermatogeneesi pöörduva peatumiseni või vähenemiseni ning vastavalt munandite suuruse vähenemiseni. Harvadel juhtudel võib testosterooni asendusravi hüpogonadismi korral põhjustada püsivaid valulikke erektsioone (priapism).

Suure annuse või pikaajalise testosteroonravi ajal võivad mõnikord tekkida tursed ja vedeliku retentsiooni suurenemine kehas.

Üleannustamine

Soovimatu annuse tahtmatu ületamine nõuab ravi ajutist katkestamist või Nebido annuse vähendamist. Muid erilisi ravimeetmeid pole vaja.

erijuhised

Pikaajalist androgeenravi saavatel patsientidel tuleb polütsüteemia juhtude avastamiseks perioodiliselt kontrollida hematokriti ja hemoglobiini taset.

Eakatel patsientidel võib Nebido kasutamine suurendada eesnäärme hüperplaasia riski. Samuti võib ravim soodustada olemasoleva kartsinoomi kasvu ja seetõttu on soovitatav enne ravi määramist see välja jätta.

Harvadel juhtudel täheldati sekssteroidide, sealhulgas testosterooni kasutamisel healoomuliste maksakasvajate arengut, veelgi harvem - pahaloomulisi, mis võib põhjustada kõhuõõnesisese verejooksu tekkimist. Kui ülakõhus on tugev valu, suurenenud maks või kõhuõõnesisese verejooksu sümptomid, ei tohiks diferentsiaaldiagnostika ajal välistada maksakasvaja tõenäosust.

Ödeemile kalduvad patsiendid peavad Nebido kasutamisel olema ettevaatlikud, kuna ravi androgeenidega võib põhjustada naatriumioonide eritumise hilinemist.

Testosterooni kasutamine alla 18-aastaste patsientide ravis võib koos maskuliniseerumisega põhjustada luukoe kiirenenud kasvu ja küpsemist, samuti käbinääre kasvutsooni enneaegset sulgemist ja vastavalt lõpliku kasvu vähenemist.

Nebido kasutamisel peate arvestama järgmiste seisundite tekkimise tõenäosusega:

Tavalise akne välimus;
Olemasoleva uneapnoe sündroomi tugevdamine;
Spermatogeneesi vähenemine (pöörduv).

Androgeene ei tohiks kasutada tervete meeste jõudluse ja lihaste arengu parandamiseks.

Kopsuemboolia vältimiseks (peamised sümptomid: hüperhidroos, köha, minestamine, õhupuudus, paresteesia, halb enesetunne, pearinglus, valu rinnus) tuleb Nebido manustada aeglaselt. Selle arenguga on näidustatud toetav ravi, näiteks määratakse täiendav hapnik.

Nebido võtmine võib mõnel arenguetapil põhjustada naisloote virilisatsiooni, kuid pole tõendeid elundi arengu täiendava halvenemise ohu kohta.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Nebido ei mõjuta negatiivselt kognitiivseid ja psühhofüüsilisi funktsioone, nii et patsiendid saavad ravi ajal sõidukeid juhtida ja teha muid potentsiaalselt ohtlikke töid.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Nebidot ei kasutata naiste raviks.

Lapsepõlves kasutamine

Kuna seni ei ole Nebido kliinilisi uuringuid laste või alla 18-aastaste noorukite osalemisega läbi viidud, ei kasutata seda ravimit pediaatrias.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Nebido kasutamise neerupuudulikkuse korral ametlikest uuringutest andmed puuduvad.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Nebido kasutamine on vastunäidustatud patsientidel, kellel on maksakasvajad praegu või on varem esinenud.

Ametlikes uuringutes testosterooni kasutamise kohta maksapuudulikkuse korral andmed puuduvad.

Kasutamine eakatel

Eakatel patsientidel tuleb Nebido välja kirjutada ettevaatusega, kuna eksogeensed androgeenid võivad suurendada eesnäärme adenoomi tekkimise riski.

Ravimite koostoimed

Kui Nebidot kasutatakse koos teatud ravimite / ainetega, võib täheldada järgmisi mõjusid:

Barbituraadid ja muud ensüümi indutseerijad: suurenenud testosterooni kliirens;
Oksüfenbutasoon: selle kontsentratsiooni suurenemine vereseerumis;
Suukaudsed antikoagulandid: nende aktiivsuse suurenemine (võib osutuda vajalikuks annuse kohandamine; pärilike või omandatud verehüübimishäiretega patsientidel tuleb alati järgida intramuskulaarsete süstide piiranguid);
Hüpoglükeemilise toimega ravimid: insuliini hüpoglükeemilise toime suurenemine (võib osutuda vajalikuks hüpoglükeemilise aine annuse vähendamine).

Ühilduvuse kohta andmete puudumise tõttu ei tohi Nebidot teiste ravimitega segada.

Analoogid

Nebido analoogid on: testosterooni propionaat, Andriol, Androgel, Andriol TC, Sustanon 250, Omnadren 250.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril kuni 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 5 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Nebido kohta

Ülevaadete kohaselt on Nebido väga efektiivne ravim, millel on doseeritud toime, mis suurendab kiiresti testosterooni taset. Nebido eeliseid märgitakse ka annustamisskeemi, pikaajalise ja vähem agressiivse (vähem piike) toimega.

Kõik peavad puuduseks ravimi kõrget hinda. Mõni ülevaade näitab selliseid kõrvaltoimeid süstekohas, nagu põletus ja valu.