Nimesuliid-MBF

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Nimesuliid-MBF: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Nimesulid-MBF

ATX-kood: M01AX17

Toimeaine: nimesuliid (nimesuliid)

Tootja: JSC "Marbiopharm" (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 10.09.2019

Hinnad apteekides: alates 58 rubla.

Osta

Nimesuliid-MBF graanulid suukaudse suspensiooni valmistamiseks

Nimesuliid-MBF on mittesteroidne põletikuvastane ravim (NSAID), palavikuvastane, analgeetiline ja trombotsüütidevastane toime.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimit toodetakse graanulite kujul suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni valmistamiseks: ümmargused ja ebakorrapärased graanulid sügavast kuni kahvatukollasest kollaste sissekannetega, oranži lõhnaga; pulbri olemasolu kollasest kuni kahvatukollasest kollaste sissekannetega on võimalik (2 g igaüks kombineeritud pakkematerjalist kuumuskindlas pakendis; pappkarbis 5, 10, 20 või 30 pakendit ja Nimesuliidi-MBF kasutamise juhised).

2 g ravimit (ühe paki sisu) sisaldab:

toimeaine: nimesuliid - 0,1 g (100% ainet);
lisakomponendid: makrogoolglütserüülhüdroksüstearaat, sahharoos (suhkur), maltodekstriin, sidrunhape, apelsinimaitse.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Nimesuliid-MBF on mittesteroidne põletikuvastane ravim, millel on põletikuvastane, palavikuvastane, analgeetiline ja trombotsüütidevastane toime. Vastupidiselt teistele MSPVA-dele pärsib see selektiivselt tsüklooksügenaas-2 (COX-2), blokeerib põletiku fookuses prostaglandiini tootmise. Näitab vähem väljendunud supressiivset toimet COX-1-le, viib harvemini prostaglandiinide tootmise pärssimisega seotud soovimatute mõjude ilmnemiseni tervetes kudedes.

Farmakokineetika

Pärast Nimesuliidi-MBF suukaudset manustamist täheldatakse toimeaine suurt imendumist. Toidu tarbimine vähendab imendumise kiirust, kuid ei mõjuta selle ulatust. Maksimaalse kontsentratsiooni (T _Cmax) saavutamise periood on 1,5–2,5 tundi. Enamik ravimist (95%) seondub plasmavalkudega ja ainult 2% - erütrotsüütidega ja 1% - lipoproteiinide ja happeliste alfa1-glükoproteiinidega … Seondumise aste ei sõltu annuse muutustest. Maksimaalne kontsentratsioon (_Cmax) on 3,5-6,5 mg / l, jaotusruumala (V _p) - 0,19–0,35 l / kg. Aine tungib kergesti naiste suguelundite kudedesse, milles pärast ühekordset annust on selle sisaldus ligikaudu 40% plasmatasemest. See akumuleerub hästi sünoviaalvedelikus (43%) ja põletikulise fookuse happelises keskkonnas (40%), läbib kergesti histohematogeenseid barjääre.

Metaboolne muundumisprotsess toimub maksas koe mono-oksügenaaside osalusel. Nimesuliidi peamine metaboliit on 4-hüdroksünimesuliid (25%), millel on sarnane farmakoloogiline aktiivsus, kuid molekulide suuruse vähenemise tagajärjel suudab see COX-2 hüdrofoobse kanali kaudu kiiresti metüülrühma aktiivsesse sidumiskohta difundeeruda. 4-hüdroksünimesuliid on vees lahustuv ühend, mille eritamiseks pole vaja glutatiooni ja II faasi metaboolsete konjugatsioonireaktsioonide (glükuronidatsioon, sulfaat jt) väljatöötamist.

Toimeaine poolväärtusaeg (T _1/2) on 1,56–4,95 tundi ja selle peamine metaboliit on 2,89–4,78 tundi. 4-hüdroksünimesuliid eritub sapiga (35%) ja neerudega (65%). ja läbib enterohepaatilise retsirkulatsiooni.

Näidustused kasutamiseks

Nimesuliidi-MBF on soovitatav kasutada sümptomaatiliseks raviks, põletikulise protsessi ja valu vähendamiseks järgmiste haiguste / seisundite korral:

artroos (artroos), millega kaasneb valu (sümptomaatiline ravi);
äge valu, sealhulgas lihas-skeleti valu, sealhulgas verevalumid, liigeste nihestused, nikastused; alaselja ja seljavalu, bursiit, kõõlusepõletik; hambavalu;
esmane algomenorröa.

Nimesuliid-MBF on soovitatav kasutada teise rea ravimina.

Vastunäidustused

Absoluutne:

raske südamepuudulikkus;
vere hüübimise raske düsfunktsioon;
maksapuudulikkus või mõni aktiivne maksahaigus;
raske neerupuudulikkus, kreatiniini kliirensiga (CC) <30 ml / min, diagnoositud hüperkaleemia;
anamneesis ajuveresoonte verejooks või muud verejooksu häired;
ägeda kirurgilise patoloogia kahtlus;
febriilne sündroom külmetushaiguste ja ägedate hingamisteede viirusnakkuste (ARVI) taustal;
maohaavandi või kaksteistsõrmiksoole haavandi aktiivne faas; seedetrakti erosioon- ja haavandilised defektid (GIT); seedetrakti verejooks või perforatsioon anamneesis;
krooniline põletikuline soolehaigus (haavandiline koliit, Crohni tõbi) ägenemise ajal;
anamneesis hepatotoksilised reaktsioonid nimesuliidi kasutamisel;
kombineeritud ravi teiste võimaliku hepatotoksilisusega ravimitega (sh muud MSPVA-d);
korduva polüpilise rinosinusiidi, bronhiaalastma koos atsetüülsalitsüülhappe või mõne muu mittesteroidse põletikuvastase aine talumatusega täielik või osaline kombinatsioon (sealhulgas teave ajaloos);
atsetüülsalitsüülhappe või mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite, sealhulgas nimesuliidi kasutamisest tingitud riniit, urtikaaria, bronhospasm või muud hüperergilised (tugevalt väljendunud) reaktsioonid ajaloos;
periood pärast pärgarteri šunteerimise operatsiooni;
alkoholism, narkomaania;
laktaasipuudus, glükoosi-galaktoosi imendumise häired, pärilik laktoositalumatus;
glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom ja sahharoosi-isomaltaasi puudulikkus, pärilik fruktoositalumatus;
rasedus ja imetamine;
vanus kuni 12 aastat;
ülitundlikkus ravimi mis tahes koostisosade suhtes.

Suhteline (Nimesuliidi-MBF graanulitest valmistatud suspensiooni tuleb võtta ettevaatusega):

isheemiline südamehaigus (CHD); kompenseeritud südamepuudulikkus; ajuveresoonkonna haigused;
perifeersete arterite kahjustused;
arteriaalne hüpertensioon;
hemorraagiline diatees;
funktsionaalne neerukahjustus (CC-ga 30-60 ml / min);
diabeet;
düslipideemia / hüperlipideemia;
suitsetamine;
anamneesis Helicobacter pylori infektsioon;
seedetrakti erosioon- ja haavandiliste kahjustuste ajalugu;
rasked somaatilised haigused;
pikaajaline eelnev ravi mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega;
eakas vanus;
kombineeritud kasutamine järgmiste ravimitega (haavandumise või verejooksu ohu süvenemise tõttu): trombotsüütidevastased ained (klopidogreel, atsetüülsalitsüülhape), antikoagulandid (varfariin), selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (SSRI-d) (paroksetiin, fluoksetiin, glükokortikosteroidid (glükokortikosteroidid),) (prednisoon).

Nimesuliid-MBF, kasutusjuhised: meetod ja annus

Nimesuliid-MBF graanulitest valmistatud suspensioon võetakse suu kaudu.

Ravim koguses 2 g (ühe kotikese sisu) tuleb lahjendada toatemperatuuril 100 ml vees, moodustades kollase halli tooniga valge suspensiooni. Saadud lahust ei saa säilitada.

Täiskasvanutel ja üle 12-aastastel noorukitel soovitatakse 2 g graanulitest (1 kotike) valmistatud suspensiooni võtta 2 korda päevas pärast sööki. Maksimaalne ööpäevane annus on 0,2 g nimesuliidi, mis vastab 2 paki sisule. Maksimaalne ravikuur on 15 päeva.

Kõrvaltoimete riski vähendamiseks on soovitatav kasutada Nimesuliidi-MBF väikseimat efektiivset annust võimalikult lühikese aja jooksul.

Kõrvalmõjud

hingamissüsteem: harva - õhupuudus; äärmiselt harva - bronhospasm, bronhiaalastma ägenemine;
kardiovaskulaarne süsteem: harva - suurenenud vererõhk (BP); harva - südamepekslemise tunne, verevool näonahasse, vererõhu labiilsus, tahhükardia;
immuunsüsteem: harva - ülitundlikkusreaktsioonid; äärmiselt harva - anafülaktoidsed reaktsioonid;
veri ja lümfisüsteem: harva - verejooksud, aneemia, eosinofiilia; äärmiselt haruldane - trombotsütopeeniline purpur, pantsütopeenia, trombotsütopeenia;
närvisüsteem: harva - pearinglus; äärmiselt harva - unisus, peavalu, entsefalopaatia (Reye sündroom);
nägemisorgan: harva - hägune nägemine; äärmiselt harva - nägemiskahjustus (Nimesuliidi-MBF võtmine tuleb kohe lõpetada ja määrata oftalmoloogiline uuring);
kuulmisorgan ja labürindi häired: äärmiselt haruldane - vertiigo;
vaimsed häired: harva - õudusunenäod, hirm, närvilisus;
vee ja elektrolüütide metabolism: harva - hüperkaleemia;
nahk ja nahaalune kude: harva - nahalööve, sügelus, suurenenud higistamine; harva - dermatiit, erüteem; äärmiselt harva - näoturse, urtikaaria, erüteemi polümorfism, angioödeem, toksiline epidermaalne nekrolüüs (Lyelli sündroom), Stevensi-Johnsoni sündroom;
neerud ja kuseteed: harva - hematuria, düsuuria, kusepeetus; äärmiselt haruldane - oliguuria, neerupuudulikkus, interstitsiaalne nefriit;
maks ja sapiteed: sageli - maksaensüümide aktiivsuse suurenemine; äärmiselt harva - kolestaas, kollatõbi, fulminantne (fulminantne) hepatiit, sealhulgas surmaga lõppenud;
Seedetrakt: sageli - iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine; harva - kõhupuhitus, kõhukinnisus, gastriit, maohaavandid ja / või mao või kaksteistsõrmiksoole 12 perforatsioon, seedetrakti verejooks (sellisel juhul tuleb ravi kiiresti katkestada); äärmiselt haruldane - stomatiit, düspepsia, kõhuvalu, tõrva väljaheide;
teised: harva - perifeerne turse; harva - asteenia, halb enesetunne; äärmiselt haruldane - hüpotermia.

Üleannustamine

Nimesuliidi-MBF üleannustamise sümptomiteks võivad olla: unisus, apaatia, iiveldus, oksendamine, valu epigastimaalses piirkonnas. Need sümptomid on sümptomaatilise ja toetava ravi korral tavaliselt pöörduvad. Samuti on võimalik tõsta vererõhku, seedetrakti verejooksu teket, ägedat neerupuudulikkust, hingamisdepressiooni, koomat, anafülaktoidseid reaktsioone.

Spetsiifiline antidoot pole teada. Kui ilmnevad nimesuliidimürgistuse tunnused, määratakse sümptomaatiline ja toetav ravi. Kui üleannustamine on toimunud viimase 4 tunni jooksul, kutsuge esile oksendamine ja / või kasutage aktiivsütt (täiskasvanule - 60–100 g) ja / või osmootset lahtistit. Ravimi märkimisväärse seondumise tõttu vereplasma valkudega on hemodialüüs, hemoperfusioon, sunnitud diurees ja uriini leelistamine ebaefektiivsed. On vaja jälgida patsiendi neeru- ja maksafunktsiooni seisundit.

erijuhised

Üksikuid teateid on väga harvadest tõsiste maksareaktsioonide, sealhulgas surmaga lõppenud episoodidest, mis on põhjustatud nimesuliidi sisaldavate ravimite kasutamisest. Kui ilmnevad maksakahjustuse tunnustega sarnased sümptomid, nagu sügelus, anoreksia, naha kollasus, kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, tume uriin, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, tuleb ravimiga kiirelt lõpetada ja pöörduda arsti poole. Selle riskirühma patsientidele on Nimesuliidi-MBF korduv kasutamine vastunäidustatud.

Lühiajalise Nimesuliidi-MBF-i manustamise korral olid maksast täheldatud reaktsioonid enamikul juhtudel pöörduvad.

Ravi ajal peate hoiduma teiste analgeetikumide, sealhulgas mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (sealhulgas selektiivsed COX-2 inhibiitorid) kasutamisest.

Nimesuliidi-MBF-i tuleb kasutada väga ettevaatlikult, kui anamneesis on seedetrakti kahjustused (haavandiline koliit, Crohni tõbi), kuna nende haiguste ägenemise tõenäosus on suurem.

Seedetrakti verejooksu oht, maohaavand / mao- või kaksteistsõrmiksoole haavandi perforatsioon suureneb nii seedetrakti haavandite anamneesiga patsientidel kui ka eakatel, kellel suurenevad mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite annused. Seetõttu tuleb ravikuuri alustada võimalikult väikse annusega. Sellistel patsientidel, samuti patsientidel, kes saavad atsetüülsalitsüülhapet väikestes annustes või muid ravimeid, mis suurendavad seedetrakti häirete tekkimise riski, soovitatakse lisaks kasutada gastroprotektiivseid aineid (prootonpumba blokaatorid, misoprostool).

Patsiendid, kellel on anamneesis seedetrakti kahjustused, ja eakad patsiendid peaksid informeerima arsti kõigist uutest seedetrakti sümptomitest ja eriti nähtustest, mis võivad viidata võimalikule seedetrakti verejooksule.

Kui ilmnevad esimesed limaskestade kahjustuse, nahalööbe või muu allergilise reaktsiooni tunnused, tuleb ravimravi kohe lõpetada.

Kuna Nimesuliid-MBF võib põhjustada vedelikupeetust, on soovitatav seda võtta neeru- ja / või südamepuudulikkusega arteriaalse hüpertensiooni korral äärmise ettevaatusega.

Kui ravimiga ravi ajal ilmnevad külma või ARVI tunnused, tuleb see katkestada.

Nimesuliid on võimeline mõjutama trombotsüütide funktsiooni, seetõttu on hemorraagilise diateesiga patsientidel vaja ravimit kasutada ettevaatusega, kuid tuleb meeles pidada, et ravim ei saa asendada atsetüülsalitsüülhappe ennetavat toimet südamehaiguste korral.

Nimesuliid-MBF sisaldab sahharoosi (0,15–0,18 leivaühikut 100 mg kohta), seda peavad arvestama suhkurtõvega patsiendid ja madala kalorsusega dieeti järgivad inimesed.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Teraapia perioodil on soovitatav olla ettevaatlik autojuhtimisel ja muudes keerulistes mehhanismides, samuti muud tüüpi tööde tegemisel, mis nõuavad suuremat tähelepanu ja reaktsioonikiirust.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ajal on Nimesulide-MBF võtmine vastunäidustatud.

On kindlaks tehtud, et nimesuliidi kasutamine võib negatiivselt mõjutada naiste viljakust, seetõttu ei tohiks rasedust planeerivaid naisi selle ravimiga ravida.

Ravi perioodil on vajalik rinnaga toitmine lõpetada.

Lapsepõlves kasutamine

Nimesuliidi-MBF-i saab kasutada ainult üle 12-aastaste isikute raviks.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Raske neerupuudulikkuse (CC <30 ml / min) korral on ravimravi vastunäidustatud.

Kerge / mõõduka raskusastmega neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid (CC vahemikus 30–60 ml / min) ei pea Nimesuliidi-MBF annust kohandama.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksapuudulikkuse või mis tahes aktiivse maksahaiguse korral on ravimravi vastunäidustatud.

Kasutamine eakatel

Eakate patsientide ravimisel saab raviarst päevaannust kohandada, võttes arvesse nimesuliidi ja teiste saadud ravimite koostoime võimalust.

Eakatel inimestel on suurem risk mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kõrvaltoimete tekkeks, sealhulgas eluohtlike seedetrakti verejooksude ja perforatsioonide tekkeks, samuti maksa-, neeru- ja südamefunktsiooni kahjustuseks. Nimesuliidi-MBF-i kasutamisel selles patsientide kategoorias on vajalik kliiniline jälgimine.

Ravimite koostoimed

antikoagulandid (varfariin): nende ravimite toime suureneb mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite toimel; verejooksu suurenenud ohu tõttu; sellist kombinatsiooni ei soovitata ja see on vastunäidustatud raskete hüübimishäirete korral; vajadusel nõuab nende vahendite kombineeritud kasutamine verehüübimisnäitajate hoolikat jälgimist;
GCS: seedetrakti haavandite või verejooksu tekkimise oht on suurenenud;
SSRI-d, trombotsüütidevastased ained: suureneb verejooksu oht seedetraktis;
diureetikumid (furosemiid): nende ravimite toime väheneb; nimesuliid tervetel vabatahtlikel vähendab ajutiselt furosemiidi toimel naatriumi eritumist ja vähemal määral kaaliumi eritumist ning nõrgendab ka diureetilist toimet; kombineeritud kasutamine nimesuliidiga viib kontsentratsiooni-aja kõvera (AUC) aluse pindala vähenemiseni umbes 20% ja furosemiidi kumulatiivse eritumise vähenemiseni, põhjustamata selle renaalses kliirensis muutusi; furosemiidi ja nimesuliidi kombineerimisel tuleb neeru- / südamefunktsiooni häirega patsientide puhul olla ettevaatlik;
antihüpertensiivsed ravimid: nende ravimite toime nõrgeneb;
angiotensiin-II retseptori antagonistid, angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid: kerge / mõõduka neerupuudulikkuse (CC 30–80 ml / min) korral nende ravimite koos mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite ja teiste COX-süsteemi pärssivate ravimitega, neerufunktsiooni edasine halvenemine ja ägeda ilmnemine neerupuudulikkus, peamiselt pöörduv; kombineeritud ravi peaks toimuma eriti ettevaatusega, eriti eakatel; pärast patsientide samaaegse tarbimise algust on vaja tarbida piisavas koguses vedelikku, samuti jälgida neerufunktsiooni;
mifepristoon: teoreetiliselt on võimalik MSPVA-de (sh atsetüülsalitsüülhape) antiprostaglandiinivastase toime tagajärjel nõrgestada mifepristooni ja prostaglandiini analoogide toimet; olemasolevate piiratud andmete kohaselt ei näita mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kasutamine prostaglandiini analoogi võtmise päeval negatiivset mõju viimase või mifepristooni toimele emaka kontraktiilsusele ja emakakaela laienemisele ega vähenda raseduse meditsiinilise katkestamise kliinilist mõju;
isoensüümi CYP2C9 substraadid: nende ainete kontsentratsioon plasmas suureneb;
liitiumpreparaadid: liitiumikliirens väheneb, mis viib selle plasmataseme ja toksilisuse suurenemiseni; vereplasma liitiumisisalduse jälgimine on vajalik;
metotreksaat: selle aine plasmakontsentratsiooni tõus on võimalik ja vastavalt selle toksilise toime suurenemine juhul, kui nimesuliidi võetakse vähem kui 24 tundi enne või vähem kui 24 tundi pärast metotreksaadi kasutamist;
glibenklamiid, digoksiin, teofülliin, tsimetidiin, alumiinium ja magneesiumhüdroksiidid: kliiniliselt olulisi koostoimeid pole;
tsüklosporiinid: nende nefrotoksilisus võib suureneda prostaglandiinide sünteesi inhibiitorite (sh nimesuliidi) mõju tõttu neeru prostaglandiinidele.

Analoogid

Nimesuliidi-MBF analoogideks on Aponil, Nise, Nysulid, Ameolin, Nemulex, Nimesan, Prolid, Nimesil, Nimesulid, Nimulid jne.

Ladustamistingimused

Hoida niiskuse eest kaitstud ja lastele kättesaamatus kohas temperatuuril kuni 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Nimesuliid-MBF kohta

Meditsiinikohtadelt leitud Nimesulide-MBF-i ülevaadete kohaselt on see tõhus ja suhteliselt odav ravim, mis leevendab liigeste, alaselja, seljaosa ägedat valu nihestuste ja verevalumite, valulike menstruatsioonide korral. Samuti märgivad patsiendid, et ravim aitab toime tulla põletikuga ja leevendab kõrget palavikku.

Nimesuliidi-MBF puudused hõlmavad suurt hulka vastunäidustusi ja kõrvaltoimete tekkimist.

Nimesuliidi-MBF hind apteekides

Suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni valmistamiseks mõeldud graanulite Nimesuliid-MBF hind 2 g pakendites võib olla: 70 rubla. - 5 tk jaoks. ja 280 rubla. - 30 tk jaoks. pakendatud.