Rabiet - Kasutusjuhised, Hind, ülevaated, Kapslianaloogid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Marutaud

Rabiet: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Rabiet

ATX-kood: A02BC04

Toimeaine: rabeprasool (rabeprasool)

Tootja: JSC Obolenski farmaatsiaettevõte (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 27.11.2018

Hinnad apteekides: alates 194 rubla.

Osta

Rabiet - aine, mis pärsib soolhappe sekretsiooni, haavandivastane ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - kõvad želatiinkapslid: annus 10 mg - suurus nr 3, sinise korgi ja valge korpusega; annus 20 mg - suurus nr 1, sinise korgi ja korpusega. Kapslite sisu on sfäärilised graanulid peaaegu valgest kuni valgeni, kollaka või kreemja varjundiga. Kapslid on pakendatud 5, 7, 10, 14, 15, 20 ja 30 tk. villides, pappkarbis 1, 2 või 3 pakendis ja Rabieti kasutusjuhend.

1 kapsli koostis:

toimeaine: rabeprasoolnaatrium - 10 mg või 20 mg (graanulite kujul 8,5% - 118 mg või 236 mg);
abikomponendid: suhkrukerad (sahharoos, povidoon), talk, naatriumkarbonaat, hüpromelloos, titaandioksiid;
pelletikesta koostis: tsetüülalkohol, hüpromelloosftalaat;
kapselkoore koostis annuses 10 mg: keha - želatiin ja titaandioksiid; kork - želatiin, titaandioksiid, patenteeritud mustad ja sinised teemantvärvid;
koostis kapsli kest annuses 20 mg: keha ja kork - želatiin, titaandioksiid, patenteeritud sinine värv.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Rabieti aktiivne komponent, naatriumrabeprasool, kuulub antisekretoorsete ühendite klassi, on bensimidasooli derivaat. Supresseerib maomahla sekretsiooni H ⁺ / K ⁺ -ATPaasi (prootonpumbana toimiva valgukompleksi) spetsiifilise pärssimise tõttu mao parietaalrakkude sekretoorsel pinnal. Seega pärsib rabeprasoolnaatrium maos prootonpumpa ja blokeerib vesinikkloriidhappe moodustumise viimase etapi. Ravimi efektiivsus on tingitud annusest ja sõltumata stiimuli tüübist viib selle toime nii basaalse kui ka stimuleeritud happe sekretsiooni supressioonini. Rabietil puudub antikolinergiline toime.

Pärast Rabiet'i võtmist annuses 20 mg areneb antisekretoorne toime 1 tunni jooksul. 23 tundi pärast esimese annuse võtmist on basaalse ja stimuleeritud happe sekretsiooni pärssimise aste vastavalt 69% ja 82%, toime kestab kuni 48 tundi. Rabeprasooli farmakodünaamilise toime kestus on palju suurem kui prognoositav poolväärtusajaga (umbes 1 tund), mis on seletatav ravimi pikaajalise seondumisega mao parietaalrakkude H ⁺ / K ⁺ -ATPaasiga. Naatriumrabeprasooli inhibeeriva toime suurus vesinikkloriidhappe sekretsioonile jõuab platoo 3 päeva pärast Rabiet'i manustamise algust. Pärast selle tühistamist taastatakse sekretoorne tegevus 1-2 päeva jooksul.

Uuringus ravimi mõjust enterokromafiinilaadsetele rakkudele osales 500 patsienti. Nad võtsid rabeprasoolnaatriumi või võrdlusravimit 8 nädala jooksul. Tulemuste kohaselt ei leitud stabiilseid muutusi atroofilise gastriidi sageduses ja gastriidi raskusastmes, Helicobacter pylori infektsiooni, soolestiku metaplaasia ja enterokromafiinilaadsete rakkude morfoloogilises struktuuris.

Uuringus rabeprasoolnaatriumi mõju kohta gastriini tasemele plasmas võtsid patsiendid Rabiet 10 mg ja 20 mg päevas kuni 43 kuud. Esimese 2–8 nädala jooksul suurenes gastriini plasmakontsentratsioon, mida seletatakse ravimi pärssiva toimega happe sekretsioonile. Tavaliselt naasis gastriini tase algtasemele 1–2 nädalat pärast ravi lõpetamist.

Uuringus, milles osales enam kui 400 patsienti, kes said rabeprasoolnaatriumi päevase annusena 10 või 20 mg 1 aasta jooksul, oli hüperplaasia esinemissagedus madal ja võrreldav omeprasooli (20 mg / kg) omaga. Rottidel ei täheldatud kartsinoidkasvajate ega adenomatoossete muutuste juhtumeid.

Uuringute käigus leiti, et Rabiet'i võtmisel annuses 20 mg päevas 2 nädala jooksul ei mõjuta rabeprasoolnaatrium süsivesikute ainevahetust, kõrvalkilpnäärme hormooni taset veres, kilpnäärme funktsiooni ega testosterooni, östrogeenide, folliikuleid stimuleeriva hormooni, luteiniseeriva hormooni, prolaktiin, kortisool, glükagoon, aldosteroon, kasvuhormoon ja reniin. Ravimi süsteemset toimet kesknärvi-, hingamis- ja kardiovaskulaarsüsteemile ei esinenud.

Farmakokineetika

Soolestikus imendub rabeprasool kiiresti. Maksimaalne kontsentratsioon plasmas saabub umbes 3,5 tundi pärast 20 mg annuse võtmist. Maksimaalse plasmakontsentratsiooni (Cmax) ja kontsentratsiooni-aja kõvera aluse ala (AUC) muutused on lineaarsed annusevahemikus 10–40 mg.

Pärast 20 mg annuse võtmist on absoluutne biosaadavus ligikaudu 52%. Rabiet'i korduval manustamisel see näitaja ei muutu.

Ravimi poolväärtusaeg plasmast tervetel vabatahtlikel on 0,7-1,5 tundi (keskmiselt 1 tund). Kogu kliirens on 3,8 ml / min / kg.

Kroonilise maksakahjustuse korral on AUC 2 korda suurem kui tervetel vabatahtlikel, mis näitab ainevahetuse vähenemist esimesel maksa läbimisel. Lisaks pikeneb selliste patsientide poolväärtusaeg 2-3 korda.

Ravimi võtmise aeg ja antatsiidide samaaegne kasutamine ei mõjuta rabeprasooli imendumist. Rabiet'iga võetavad rasvased toidud viivitavad rabeprasooli imendumist vähemalt 4 tundi, kuid imendumise aste ja maksimaalne kontsentratsioon ei muutu.

Seos plasmavalkudega on umbes 97%.

Pärast ühekordset 20 mg 14C-märgistatud rabeprasooli annust ei leitud tervetel vabatahtlikel uriinis muutumatut ravimit. Ligikaudu 90% ainest eritub neerude kaudu peamiselt kahe metaboliidi kujul - merkapturhappe (M5) ja vähemal määral karboksüülhappe (M6) konjugaadina - kahe tundmatu metaboliidi kujul (need leiti toksikoloogilises analüüsis). Ülejäänud ravim eritub soolte kaudu. Kogu eritumine on 99,8%, mis näitab rabeprasooli väikest eritumist sapiga. Peamine metaboliit on tioeeter (M1). Ainus aktiivne metaboliit on desmetüül (M3), kuid see tuvastati väikese kontsentratsiooniga ja ainult ühel patsiendil, kes osales uuringus pärast 80 mg Rabiet'i annuse võtmist.

Spetsiaalsed patsiendirühmad:

kõrge vanus: naatriumrabeprasooli eritumine on mõnevõrra aeglustunud. Pärast 7-päevast ravimi võtmist eakatel patsientidel annuses 20 mg päevas oli AUC ligikaudu 2 korda suurem, Cmax 60% kõrgem kui tervete nooremate vabatahtlikega. Aine akumuleerumise märke ei olnud;
CYP2C19 polümorfism: pärast 7-päevast ravimi võtmist annuses 20 mg ööpäevas aeglase ainevahetusega patsientidel suurenes CYP2C19 AUC 1,9 korda, poolväärtusaeg pikenes 1,6 korda kiirete metaboliseerijatega patsientidega võrreldes. Samal ajal Cmax kasvas 40%;
krooniline kompenseeritud tsirroos: AUC suureneb 2 korda, Cmax - 50% võrreldes tervete vabatahtlikega. Kuid ravimi võtmisel annuses 20 mg 1 kord päevas oli rabeprasool hästi talutav;
stabiilne neerupuudulikkus lõppstaadiumis patsientidel, kes vajavad säilitushemodialüüsi (kreatiniini kliirens <5 ml / min / 1,73 m ²): AUC ja Cmax on ligikaudu 35% madalamad kui tervetel vabatahtlikel. Rabeprasooli eliminatsioon on sarnane tervete vabatahtlike omaga (hemodialüüsi ajal - 0,95 tundi, pärast seanssi - 3,6 tundi). Ravimi kliirens on ligikaudu 2 korda suurem kui tervetel vabatahtlikel.

Näidustused kasutamiseks

Rabiet 10 mg kapsleid kasutatakse maohappesusega seotud düspepsia sümptomite (sh gastroösofageaalse reflukshaiguse sümptomid), nagu hapukas röhitsemine ja kõrvetised, raviks.

Rabiet 20 mg kapslid on ette nähtud järgmistel juhtudel:

mao ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand ägedas faasis;
anastomootiline haavand;
refluksösofagiit;
erosioonne ja haavandiline gastroösofageaalne reflukshaigus (GERD);
GERD säilitusravi;
mitteerosiivne GERD;
Zollingeri-Ellisoni sündroom ja muud seisundid, millega kaasneb patoloogiline hüpersekretsioon;
Helicobacter pylori likvideerimine peptilise haavandtõve korral (kombinatsioonis antibiootikumravi).

Vastunäidustused

sahharoosi / isomaltaasi defitsiit, fruktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon;
vanus kuni 12 aastat - GERD raviks, kuni 18 aastat - muude näidustuste korral;
raseduse ja imetamise periood;
ülitundlikkus ravimikomponentide või asendatud bensimidasoolide suhtes.

Ettevaatusega tuleb Rabiet kapsleid kasutada raske neerupuudulikkuse korral.

Rabiet, manustamisjuhend: meetod ja annus

Rabieti kapsleid tuleb võtta suu kaudu, tervelt alla neelates (kapsleid ei ole lubatud purustada ega närida). Kuigi toidu tarbimine ja ravimi manustamise aeg ei mõjuta rabeprasooli aktiivsust, on soovitatav Rabiet'i võtta hommikul enne sööki, mis aitab patsiendil ravirežiimi paremini järgida.

Maohappe suurenenud happesusega seotud düspepsia sümptomite raviks määratakse 10 mg kapslid üks kord päevas. Ravi kestus ilma arstiga nõu pidamata ei tohiks ületada 14 päeva. Kui Rabieti ravitoime 3 päeva jooksul puudub, peate pöörduma arsti poole.

20 mg kapslite soovitatav annustamisskeem:

anastomootiline haavand ja maohaavandi ägenemine: vajadusel pikendatakse ravi kestust 12 nädalani 20 mg 1 kord päevas 6 nädala jooksul;
kaksteistsõrmiksoole haavandi ägenemine: 20 mg 1 kord päevas 2-4 nädala jooksul, vajadusel pikendatakse ravi veel 4 nädalat;
refluksösofagiit ja erosiooniga GERD: 20 mg 1 kord päevas 4-8 nädala jooksul, vajadusel pikendatakse ravi veel 8 nädala jooksul;
GERD säilitusravi: 20 mg üks kord päevas, ravi kestus määratakse individuaalselt sõltuvalt patsiendi seisundist;
mitteerosiivne söögitorupõletikuta GERD: 20 mg üks kord päevas, pärast sümptomite leevendamist, et vältida kordumist, tuleb Rabiet'i võtta üks kord päevas vastavalt vajadusele. Kui sümptomid püsivad pärast 4-nädalast ravimi võtmist, vajab patsient täiendavat uuringut;
Zollingeri-Ellisoni sündroom ja muud patoloogilise hüpersekretsiooniga seisundid: annus valitakse individuaalselt. Ravi algab tavaliselt päevase annusega 60 mg, seejärel suurendatakse seda 100 mg-ni üks kord päevas või 60 mg-ni 2 korda päevas, kui eelistatakse ravimi osade kaupa manustamist. Ravi kestus võib olla kuni 1 aasta;
Helicobacter pylori likvideerimine: 20 mg 2 korda päevas koos antibiootikumidega vastavalt arsti poolt 7 päeva jooksul soovitatud skeemile.

Kõrvalmõjud

Kliiniliste uuringute kohaselt on Rabiet üldiselt hästi talutav. Esinevad kõrvaltoimed on tavaliselt kerged kuni mõõdukad ja mööduvad.

Kliinilistes uuringutes on teatatud järgmistest kõrvaltoimetest:

seedesüsteemist: suukuivus, puhitus, kõhulahtisus või kõhukinnisus, kõhuvalu;
närvisüsteemist: pearinglus, peavalu;
teised: nahalööbed, perifeerne turse.

Registreerimisjärgsel perioodil tuvastati ka järgmised kõrvaltoimed:

seedesüsteemist: maksaensüümide aktiivsuse suurenemine; harva - kollatõbi, hepatiit; maksatsirroosiga patsientidel - maksa entsefalopaatia;
lihas-skeleti süsteemist: harva - artralgia, müalgia;
vereloome süsteemist: harva - neutropeenia, trombotsütopeenia, leukopeenia;
allergilised reaktsioonid: harva - urtikaaria, bulloossed lööbed, ägedad süsteemsed allergilised reaktsioonid; väga harva - Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs, multiformne erüteem;
teised: harva - hüpomagneseemia; väga harva - günekomastia, interstitsiaalne nefriit, luumurdude suurenenud risk.

Üleannustamine

Raske üleannustamise juhtumid pole teada.

Soovitatust oluliselt suurema annuse võtmisel on näidustatud sümptomaatiline ja toetav ravi. Spetsiifiline antidoot ei ole kindlaks tehtud. Dialüüs on ebaefektiivne, kuna rabeprasool seondub hästi vereplasma valkudega.

erijuhised

Patsientidel, kes saavad prootonpumba inhibiitoreid (PPI) 3 kuud või kauem, avastatakse harvadel juhtudel sümptomaatiline ja asümptomaatiline hüpomagneseemia. Enamik teateid saadi aasta pärast ravi. Arütmia, tetaania ja krambid on teatatud tõsiste kõrvaltoimetena. Enamik patsiente vajas PPI-de katkestamist ja ravi määramist, sealhulgas magneesiumi asendamine. Sellega seoses peavad patsiendid pikaajalise Rabiet'i kasutamise või hüpomagneseemiat põhjustavate ravimite (näiteks diureetikumid või digoksiin) samaaegsel kasutamisel kontrollima magneesiumi kontsentratsiooni veres.

Ravi ajal ei tohiks te võtta muid PPI- sid ja mao happesust vähendavaid ravimeid, näiteks H ₂ -histamiiniretseptorite blokaatoreid.

Patsiendi seisundi parandamine Rabieti võtmise ajal ei välista pahaloomuliste kasvajate esinemist tema maos.

Turustamisjärgne jälgimine on näidanud, et PPI kasutamine võib suurendada osteoporoosiga seotud randme-, selgroo- või puusaluumurdude riski. Risk suureneb, kui PPI-d kasutatakse suurtes annustes (mis ületavad juhistes soovitatut) pikka aega (alates 1 aastast).

Rabieti vastuvõtt on seedetrakti infektsioonide, näiteks Clostridium difficile, tekke riskifaktor.

Patsientidel, kellel on korduvad kõrvetised või seedehäired, soovitatakse regulaarselt arsti poole pöörduda.

Kui peate Rabiet'i kasutamise ajal võtma muid käsimüügiravimeid, peate pöörduma apteekri või tervishoiutöötaja poole.

Patsiendid peaksid enne karbamiidi hingamistesti hoiduma Rabiet'i võtmisest.

Endoskoopilist uuringut vajavad patsiendid peaksid rabeprasooli kasutamisest oma arstile teatama.

Kui Rabiet'i võetakse ilma erosioonita reflukshaiguse või gastroösofageaalse reflukshaiguse (näiteks kõrvetised) lühiajaliseks sümptomaatiliseks raviks ilma retseptita, on soovitatav konsulteerida oma arstiga, kui:

pikaajaline ravi - 4 või enam nädalat;
uute sümptomite ilmnemine või varem täheldatud sümptomite muutus üle 55-aastastel patsientidel;
kehakaalu langus, aneemia esinemine, neelamisvalu, düsfaagia, seedetrakti verejooks, püsiv oksendamine või epigastimaalse sisu ja verega oksendamine;
anamneesis maksa- / neerufunktsiooni häired, kollatõbi, maohaavandid või maooperatsioonid.

Üle 55-aastased inimesed, kes võtavad seedehäirete ja kõrvetiste sümptomite leevendamiseks igapäevaseid käsimüügiravimeid, peaksid sellest teavitama oma tervishoiutöötajat.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Arvestades rabeprasooli farmakodünaamilisi parameetreid ja selle kõrvaltoimete profiili, on ebatõenäoline, et Rabiet mõjutab reaktsioonide kiirust ja keskendumisvõimet. Raviperioodil unisust kogevatel patsientidel soovitatakse hoiduda autojuhtimisest ja potentsiaalselt ohtlike tööde tegemisest.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Reproduktiivuuringutes ei tuvastatud küülikute ja rottide fertiilsuse halvenemist ja loote defekte. Rottidel tungis ravim aga platsentaarbarjääri. Puuduvad andmed rabeprasooli ohutuse kohta rasedatel. Sel põhjusel on raseduse ajal Rabieti kasutamine vastunäidustatud, välja arvatud juhtudel, kui ravi eeldatav kasu naisele on kindlasti suurem kui lootele potentsiaalne risk.

Kas rabeprasool eritub naise rinnapiima, pole kindlaks tehtud, kuna asjakohaseid uuringuid pole läbi viidud. Rabeprasooli leiti imetavate rottide piimast, mistõttu Rabiet on imetamise ajal vastunäidustatud.

Lapsepõlves kasutamine

Rabiet 10 mg kapsleid, mida kasutatakse mao suurenenud happesusega seotud düspepsia sümptomite raviks, ei ole ette nähtud alla 18-aastastele lastele ja noorukitele.

20 mg kapslite efektiivsust ja ohutust üle 12-aastastel lastel, kui neid kasutatakse GERD raviks, on kinnitanud piisavad ja hästi kontrollitud uuringud lühiajaliseks raviks (kuni 8 nädalat). Rabeprasooli ohutus ja efektiivsus pediaatrias muude näidustuste korral ei ole tõestatud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Raske neerupuudulikkuse korral tuleb Rabiet'i kasutada ettevaatusega. Annuse kohandamine pole vajalik.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Kergete ja mõõdukate maksatalitluse häirete korral ei esinenud kõrvaltoimete esinemissageduses olulisi erinevusi tervete samasooliste ja vanade patsientide esinemissageduses.

Rabieti esmakordsel määramisel raske maksakahjustusega inimestele soovitatakse olla ettevaatlik. Annuse kohandamine pole vajalik, kuid tuleb meeles pidada, et rabeprasoolnaatriumi AUC on ligikaudu 2 korda suurem kui tervetel vabatahtlikel.

Raske maksakahjustusega patsientidel soovitatakse enne Rabieti kasutamist lühiajaliseks sümptomaatiliseks raviks iseseisvalt arstiga konsulteerida.

Kasutamine eakatel

Eakatel patsientidel ei ole Rabiet'i annuse kohandamine vajalik.

Ravimite koostoimed

Kirjanduse andmetel on rabeprasooli samaaegsel võtmisel metotreksaadiga (peamiselt suurtes annustes) võimalik suurendada metotreksaadi ja / või selle peamise metaboliidi, hüdroksümetotreksaadi kontsentratsiooni ja pikendada selle eritumise aega. Selles osas, kui on vaja kasutada metotreksaadi suuri annuseid, tuleks kaaluda võimalust ajutiselt Rabiet tühistada.

Antibiootikumidega (amoksitsilliin, klaritromütsiin) kombineeritud ravi uuringus ilmnesid mõned muutused ravimi maksimaalsetes kontsentratsioonides ja kontsentratsiooni-aja kõvera all olevas piirkonnas, kuid neid ei tunnistatud kliiniliselt olulisteks.

In vitro uuringud on näidanud, et rabeprasool pärsib tsüklosporiini ainevahetust IC50 _väärtusega 62 μmol, st kontsentratsioonis, mis on 50 korda suurem kui maksimaalne kontsentratsioon tervetel vabatahtlikel pärast 20-päevast rabeprasooli võtmist päevases annuses 20 mg. Inhibeerimise aste on sarnane omeprasooli sarnaste kontsentratsioonide korral.

Rabeprasoolnaatrium pärsib maohappe sekretsiooni stabiilselt ja pikaajaliselt, seetõttu võib see suhelda ravimitega, mille imendumine sõltub pH tasemest. Atasanaviiri imendumine sõltub ka pH-st. Kuigi selle samaaegset kasutamist rabeprasooliga ei ole uuritud, on oodata selle toime olulist vähenemist. Sel põhjusel ei ole ravimite samaaegne manustamine soovitatav.

Rabeprasoolnaatrium metaboliseeritakse maksas, osaledes tsütokroom P450 süsteemis (CYP450). Kuid in vitro ei olnud ravimil kliiniliselt olulisi koostoimeid teiste ravimitega, mis samuti selles süsteemis metaboliseeruvad, nagu varfariin, fenütoiin, diasepaam, teofülliin.

Rabeprasooli kliiniliselt olulisi koostoimeid antatsiididega ei ole täheldatud.

Analoogid

Rabieti analoogideks on Bereta, Zulbeks, Noflux, Pariet, Rabelok, Rabeprazole-OBL, Rabeprazole-C3, Razo, Hayrabezol, Nexium, Esomeprazole, Emesol, Sanpraz, Pantaz, Peptazol, Ultrap, Promez, Omepazol, Omez, Lancid, Epicurus jne.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C kuivas, valguse eest kaitstud ja lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Saadaval ilma retseptita.

Arvustused Rabieti kohta

Arvustused Rabieti kohta on enamasti positiivsed. Patsiendid märgivad, et ravim kõrvaldab tõhusalt maohappesuse põhjustatud sümptomid, omab pikaajalist toimet ja on odav.