Rabeprazole-SZ - Kasutusjuhised, ülevaated, Hind, Kapslianaloogid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Rabeprasool-SZ

Rabeprazole-SZ: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimetus: Rabeprazole-SZ

ATX-kood: A02BC04

Toimeaine: rabeprasool (rabeprasool)

Tootja: Severnaja Zvezda, CJSC (Venemaa)

Kirjeldus ja foto uuendatud: 30.11.2018

Hinnad apteekides: alates 92 rubla.

Osta

Rabeprasool-SZ on ravim, millel on haavandivastane, stressivastane ja prootonpumpa pärssiv toime.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - enterokapslid: kõvad želatiinsed; annus 10 mg - suurus nr 3, kehavärv valge, mütsid - tumepunased; annus 20 mg - suurus nr 1, kehavärv kollane, mütsid pruunid; kapslite sisu on kerakujulised graanulid valgest kollaka või kreemja varjundiga kuni peaaegu valgeni (pappkarbis 2, 3 või 6 blisterpakendit, milles on 10 tabletti, või 1, 2 või 4 blisterpakendit, milles on 14 tabletti, või 1 polümeerikarp või pudel 30, 60 või 100 tabletti ja Rabeprazole-SZ kasutamise juhised).

Pelletikompositsioon (1 kapsel vastavalt 10/20 mg):

toimeaine: rabeprasoolnaatrium - 10/20 mg (rabeprasooligraanulid - vastavalt 118/236 mg);
abiained: hüdroksümetüültselluloos - 14,75 / 29,5 mg; naatriumkarbonaat - 1,65 / 3,3 mg; suhkrupuru (tärklisesirup, sahharoos) - 71,47 / 142,94 mg; talk - 1,77 / 3,54 mg; titaandioksiid - 0,83 / 1,66 mg;
kest: tsetüülalkohol - 1,6 / 3,2 mg; hüpromelloosftalaat - 15,93 / 31,86 mg.

Kapsli koostis (vastavalt 10/20 mg):

keha: kollane raudoksiid - 0 / 0,192%; titaandioksiid - 2/1%; želatiin - kuni 100 / kuni 100%;
kork: värv asorubiin - 0,661 9/0%; indigokarmiin - 0,028 6/0%; titaandioksiid - 0,666 6 / 0,333 3%; must raudoksiid - 0 / 0,53%; kollane raudoksiid - 0 / 0,2%; punane raudoksiid - 0 / 0,93%; želatiin - kuni 100 / kuni 100%.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Rabeprasool - Rabeprazole-SZ toimeaine, kuulub bensimidasooli derivaatidesse, antisekretoorsetesse ainetesse. Ravimi peamised mõjud:

maohappe sekretsiooni pärssimine: tagab H ⁺ / K ⁺ -ATPaasi spetsiifiline pärssimine mao parietaalrakkude sekretoorsel pinnal;
soolhappe sekretsiooni viimase etapi blokeerimine: stimuleeritud ja basaalse sekretsiooni sisaldus väheneb, olenemata stiimuli etioloogiast.

Suure lipofiilsuse tõttu tungib rabeprasool kergesti mao parietaalsetesse rakkudesse, kus see on kontsentreerunud, mille tulemusena suurendab ravim vesinikkarbonaadi sekretsiooni ja on tsütoprotektiivse toimega.

Pärast rabeprasooli suukaudset manustamist annuses 20 mg areneb antisekretoorne toime ühe tunni jooksul, maksimaalne toime - 2-4 tunni jooksul. 23 tundi pärast Rabeprazole-SZ esimese annuse võtmist on basaalhappe sekretsiooni pärssimine 62%, stimuleeritud toit - 82%. See efekt kestab umbes 48 tundi. Ravi katkestamise korral taastatakse sekretoorne aktiivsus 1-2 päeva jooksul.

Gastriini plasmakontsentratsioon veres suureneb esimese 2–8 ravinädala jooksul (mis peegeldab soolhappe sekretsiooni pärssivat toimet). 7-14 päeva jooksul pärast ravimi kasutamise lõpetamist naaseb selle näitaja väärtus algtasemele.

Rabeprasoolil ei ole antikolinergilisi omadusi, see ei mõjuta kesknärvi-, hingamis- ja kardiovaskulaarsüsteemi.

Rabeprasoolravi ajal ei tuvastatud gastriidi raskusastme, enterokromafiinilaadsete rakkude morfoloogilise struktuuri, atroofilise gastriidi, soolestiku metaplaasia ega Helicobacter pylori nakkuse leviku stabiilsete muutuste arengut.

Farmakokineetika

Aine imendub soolestikust kiiresti, pärast 20 mg rabeprasooli allaneelamist saavutatakse C _max (aine maksimaalne kontsentratsioon) plasmas umbes 3,5 tunni jooksul. Plasma C _max ja AUC (kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala) muutus on lineaarne, kui Rabeprazole-SZ-i kasutatakse annusevahemikus 10–40 mg. Absoluutne biosaadavus pärast 20 mg aine suukaudset manustamist (võrreldes intravenoosse manustamisega) on ligikaudu 52%. Rabeprasooli korduva manustamise korral selle näitaja väärtus ei muutu.

Päevaaeg ja antatsiidide samaaegne manustamine ei mõjuta rabeprasooli imendumise astet. Kui ravimit võetakse koos rasvase toiduga, aeglustub rabeprasooli imendumine 4 tundi või rohkem, kuid _Cmax väärtused ja imendumisaste jäävad muutumatuks.

Rabeprasooli seondumine plasmavalkudega on inimestel ligikaudu 97%.

T _1/2 (poolväärtusaeg) plasmast tervetel vabatahtlikel on vahemikus 0,7 kuni 1,5 tundi (keskmiselt 1 tund), kogukliirens on 3,8 ml / min / kg.

Pärast ühekordset suukaudset 20 mg ¹⁴ C-märgisega rabeprasooli annust ei leitud uriinis muutumatut ainet. Ligikaudu 90% rabeprasooli eritumine toimub uriinis peamiselt kahe metaboliidi kujul: karboksüülhappe ja merkapturhappe konjugaadina (vastavalt M6 ja M5). Samuti eritub kaks tundmatut metaboliiti, mis tuvastati toksikoloogilise analüüsi abil. Ülejäänud aine eritub väljaheitega.

Kokku eritub 99,8% rabeprasoolist. See näitab metaboliitide ebaolulist eritumist sapiga. Peamine metaboliit (M1) on tioeeter. Ainus aktiivne metaboliit on desmetüül (M3), kuid pärast 80 mg rabeprasooli võtmist täheldati seda ainult ühel uuringus osalejal madala kontsentratsiooniga.

Stabiilse neerupuudulikkuse korral lõpp-staadiumis patsientidel, kes vajavad säilitushemodialüüsi (kreatiniini kliirens <5 ml / min / 1,73 m ²), on aine eritumine sarnane tervete vabatahtlike omaga. Nendel patsientidel olid C _max ja AUC väärtused ligikaudu 35% madalamad kui tervetel vabatahtlikel. Keskmine T _1/2: terved vabatahtlikud - 0,82 tundi, patsiendid hemodialüüsi ajal - 0,95 tundi, patsiendid pärast hemodialüüsi - 3,6 tundi. Neeruhaigusega patsientidel, kes vajavad hemodialüüsi, on rabeprasooli kliirens ligikaudu 2 korda suurem kui tervetel vabatahtlikel.

Kroonilise maksakahjustusega patsientidel on AUC väärtus 2 korda kõrgem kui tervetel vabatahtlikel, mis näitab maksa esmakordse läbipääsu vähenemist ja T _1/2 plasmast on 2–3 korda suurem. Hoolimata asjaolust, et kroonilise kompenseeritud maksatsirroosiga patsientidel on AUC kaks korda suurem ja C _max 50% suurem (võrreldes tervete vabatahtlikega), taluvad nad 20 mg rabeprasooli tarbimist üks kord päevas.

Aine eliminatsioon eakatel patsientidel on mõnevõrra aeglasem. Pärast 7-päevast Rabeprazole-C3 võtmist päevases annuses 20 mg suurenes AUC selles patsientide rühmas ligikaudu 2 korda, C _max - 60%. Samal ajal ei täheldata rabeprasooli kumulatsiooni märke.

Taustal aeglase metabolismi CYP2C19 pärast nädalast lehe rabeprazole päevase annusega 20 mg, AUC suureneb 1,9 korda ja T _1/2 - 1,6 korda võrreldes samade parameetritega patsientidel, kellel on kiired ainevahetusega, samas samal ajal kui C _max väärtus suureneb 40%.

Näidustused kasutamiseks

kaksteistsõrmiksoole haavandi ägenemine;
maohaavandi ja anastomootilise haavandi ägenemine;
erosioonne ja haavandiline GERD (gastroösofageaalne reflukshaigus) lastel alates 12. eluaastast ja täiskasvanutel või refluksösofagiit;
GERD (toetav ravi);
Zollingeri-Ellisoni sündroom ja muud seisundid, mida iseloomustab patoloogiline hüpersekretsioon;
NERD (mitteerosiivne gastroösofageaalne reflukshaigus);
Helicobacter pylori likvideerimine peptilise haavandtõvega patsientidel (kombinatsioonis sobivate antibakteriaalsete ravimitega).

Vastunäidustused

Absoluutne:

sahharaasi / isomaltaasi defitsiit, fruktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi puudus;
rasedus ja imetamise periood;
vanus kuni 12 (GERD raviks) või 18 aastat (muude näidustuste korral);
ravimi komponentide individuaalne talumatus, samuti asendatud bensimidasoolid.

Suhteline (Rabeprazole-SZ kapslid määratakse arsti järelevalve all):

raske neerupuudulikkus;
raske maksapuudulikkus.

Rabeprasool-SZ, kasutusjuhised: meetod ja annus

Rabeprazole-SZ võetakse suu kaudu, olenemata toidu tarbimisest ja kellaajast. Kapslid tuleb tervelt alla neelata.

Annustamisskeem määratakse vastavalt näidustustele:

kaksteistsõrmiksoole haavandi ägenemine: 20 mg 1 kord päevas, mõnel patsiendil terapeutilise efekti saavutamiseks piisab Rabeprazole-SZ'i võtmisest annuses 10 mg. Teraapia viiakse läbi 2-4 nädala jooksul vastavalt näidustustele, ravimit võib pikendada veel 4 nädalat;
maohaavandi ja anastomootilise haavandi ägenemine: 10 või 20 mg 1 kord päevas. Paranemine toimub tavaliselt pärast 6-nädalast ravi, kuid mõnikord jätkub ravimi kasutamine veel 6 nädalat;
erosioonne ja haavandiline GERD või refluksösofagiit: 10 või 20 mg üks kord päevas. Paranemine toimub tavaliselt pärast 4–8-nädalast ravi, kuid mõnikord jätkatakse ravimit veel 8 nädala jooksul;
GERD (säilitusravi): 10 või 20 mg üks kord päevas. Ravi kestus määratakse näidustuste järgi;
Esofagiidita NERD: 10 või 20 mg üks kord päevas. Tavaliselt sümptomid kaovad pärast 4-nädalast ravi, kui seda ei juhtu, määratakse patsiendile täiendav uuring. Pärast sümptomite leevendamist, et vältida nende hilisemat arengut, võib Rabeprazole-SZ-i manustada vajadusel 1 kord päevas, 10 mg;
Zollingeri-Ellisoni sündroom ja muud seisundid, mida iseloomustab patoloogiline hüpersekretsioon: annus valitakse individuaalselt. Ravi alguses on näidustatud Rabeprazole-SZ kasutamine päevases annuses 60 mg, seejärel suurendatakse seda 100 mg-ni (ühes annuses) või 120 mg-ni (kahes võrdses annuses); mõne patsiendi jaoks on fraktsiooniline annustamine eelistatavam. Ravi kestus määratakse kliinilise vajaduse järgi, mõnel juhul viidi see läbi 12 kuud;
Helicobacter pylori likvideerimine peptilise haavandiga patsientidel: 20 mg 2 korda päevas (Rabeprazole-SZ kasutatakse vastavalt konkreetsele skeemile koos sobiva antibiootikumide kombinatsiooniga) 7 päeva jooksul.

Kerge kuni mõõduka maksakahjustusega patsientidel on rabeprasooli kontsentratsioon veres tavaliselt kõrgem kui tervetel vabatahtlikel. Rabeprazole-SZ määramisel tuleb olla ettevaatlik raske maksapuudulikkuse taustal.

GERL-i ravimisel alates 12-aastastest lastest on uuritud ohutusprofiili 20 mg ööpäevase annuse (korraga) korral kuni 8 nädala jooksul.

Kõrvalmõjud

Kliiniliste uuringute käigus registreeriti järgmiste häirete areng: asteenia, pearinglus, peavalu, lööve, kõhuvalu, kõhupuhitus, kõhulahtisus, kserostoomia.

Võimalikud kõrvaltoimed (> 10% - väga sageli;> 1% ja 0,1% ning 0,01% ja <0,1% - harva; <0,01% - väga harva; teadmata sagedusega - rikkumiste sageduse kindlakstegemiseks tundub võimalik):

seedesüsteem: sageli - kõhukinnisus, puhitus, kõhuvalu, oksendamine, kõhulahtisus, iiveldus; harva - röhitsemine, düspepsia, kserostoomia; harva - maitsehäired, gastriit, stomatiit;
vereloome süsteem: harva - neutropeenia, trombotsütopeenia, leukopeenia;
maksa- ja sapiteede süsteem: harva - kollatõbi, hepatiit, maksaentsefalopaatia;
immuunsüsteem: harva - ägedad süsteemsed allergilised reaktsioonid (sh hüpotensioon, näoturse, õhupuudus);
närvisüsteem: sageli - peavalu, unetus, pearinglus; harva - närvilisus, unisus; harva depressioon; tundmatu sagedusega - segasus;
hingamissüsteem: sageli - farüngiit, köha, riniit; harva - bronhiit, sinusiit;
reproduktiivsüsteem: tundmatu sagedusega - günekomastia;
kardiovaskulaarne süsteem: teadmata sagedusega - perifeerne turse;
kuseteede süsteem: harva - kuseteede infektsioon; harva - interstitsiaalne nefriit;
nahk ja nahaalune kude: harva - urtikaaria, bulloosne lööve; väga harva - toksiline epidermaalne nekrolüüs, multiformne erüteem, Stevensi-Johnsoni sündroom;
lihas-skeleti süsteem: sageli - seljavalu; harva - artralgia, müalgia, reie, selgroo või randme luude murd, jalalihaste krambid;
nägemisorgan: harva - nägemiskahjustus;
ainevahetus: harva - anoreksia; tundmatu sagedusega - hüpomagneseemia, hüponatreemia;
laboratoorsed / instrumentaalsed uuringud: harva - kehakaalu tõus, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine;
teised: sageli infektsioonid.

Üleannustamine

Teave üleannustamise kohta on minimaalne.

Teraapia: sümptomaatiline ja toetav. Rabeprasool eritub dialüüsi ajal halvasti, kuna see seondub hästi plasmavalkudega. Vastumürk pole teada.

erijuhised

Patsiendi reaktsioon Rabeprazole-SZ-i ravile ei välista pahaloomuliste kasvajate esinemist maos.

Ravimi kasutamisel vähemalt 3 kuud täheldati harvadel juhtudel asümptomaatilise või sümptomaatilise hüpomagneseemia arengut. Kõige sagedamini teatati nendest rikkumistest aasta pärast Rabeprazole-SZ võtmist. Tõsiste kõrvaltoimete hulka kuulusid tetaania, krambid ja arütmiad. Enamik patsiente vajas hüpomagneseemia ravi. See hõlmas magneesiumi asendamist ja prootonpumba inhibiitorite, sealhulgas Rabeprazole-SZ, eemaldamist.

Patsientidel, kes saavad pikaajalist ravi või võtavad ravimit koos digoksiini või ravimitega, mis võivad põhjustada hüpomagneseemia arengut (eriti koos diureetikumidega), tuleb enne Rabeprazole-C3-ravi alustamist ja ravi ajal jälgida magneesiumisisaldust.

Ravi ajal võib suureneda osteoporoosiga seotud puusa-, selgroo- või randmemurdude risk. Risk on suurem patsientidel, kes võtavad pikka aega (12 kuud ja kauem) Rabeprazole-SZ-i suuri annuseid.

Kirjanduses sisalduva teabe kohaselt on Rabeprazole-SZ koos metotreksaadiga (peamiselt suurtes annustes) kooskasutades võimalik suurendada metotreksaadi ja / või hüdroksümetotreksaadi (selle metaboliit) kontsentratsiooni ja suurendada T _1/2, mis võib põhjustada metotreksaadi toksilisust. Kui on vaja kasutada metotreksaadi suuri annuseid, tuleb kaaluda Rabeprazole-SZ ajutise katkestamise tõenäosust.

Rabeprazole-SZ võtmine võib suurendada seedetrakti infektsioonide, sealhulgas Salmonella, Clostridium difficile ja Campylobacter põhjustatud infektsioonide riski.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Sõidukit juhtides ja keerukate mehhanismidega töötades peaksid patsiendid arvestama unisuse tõenäosusega.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Rabeprazole-SZ kapsleid ei määrata raseduse / imetamise ajal.

Lapsepõlves kasutamine

Vastunäidustus:

kuni 12 aastat: GERD ravis;
alla 18-aastane: kui seda kasutatakse muude näidustuste jaoks.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Rabeprasool-SZ määratakse raske neerupuudulikkusega patsientidele arsti järelevalve all.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Rabeprasool-SZ määratakse raske maksakahjustusega patsientidele arsti järelevalve all.

Kasutamine eakatel

Eakatel patsientidel ei ole vaja annust kohandada.

Ravimite koostoimed

Võimalikud koostoimed:

fenütoiin, diasepaam, kaudsed antikoagulandid (maksa mikrosomaalse oksüdatsiooni teel metaboliseeruvad ravimid): aeglustavad nende eritumist;
ketokonasool, itrakonasool: nende ravimite plasmakontsentratsiooni saab oluliselt vähendada;
atasanaviir: kombineeritud ravi ei ole soovitatav, kuna sel juhul väheneb atasanaviiri toime märkimisväärselt;
tsüklosporiin: rabeprasool pärsib selle ainevahetust;
metotreksaat: metotreksaadi ja / või hüdroksümetotreksaadi (selle metaboliidi) kontsentratsiooni suurenemine, samuti T _1/2 suurenemine;
amoksitsilliin ja klaritromütsiin: nende ravimite AUC ja C _max väärtused on monoteraapia ja kombineeritud kasutamise võrdlemisel sarnased; Rabeprasooli ja klaritromütsiini aktiivse metaboliidi AUC ja C _max on suurenenud (kliinilise tähtsuseta).

Analoogid

Rabeprasool-SZ analoogid on: Ontime, Noflux, Bereta, Khairabezol, Rabelok, Pariet, Zulbeks, Rabiet, Zolispan, Razo jne.

Ladustamistingimused

Hoida valguse eest kaitstud kohas temperatuuril kuni 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Rabeprazole-SZ kohta

Rabeprazole-SZ ülevaated on enamasti positiivsed. Märgitakse, et ravimil on pikaajaline terapeutiline toime ja see on hästi talutav, põhjustades kõrvaltoimeid ainult harvadel juhtudel. Tööriista teist eelist peetakse mugavaks annustamisskeemiks. Kulusid võrreldakse eakaaslastega erinevalt - taskukohasest kõrgeks.