Rosuvastatin-Vial - Kasutusjuhised, ülevaated, Tablettide Hind

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Rosuvastatiini viaal

Rosuvastatin-Vial: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimetus: Rosuvastatin-Vial

ATX-kood: C10AA07

Toimeaine: rosuvastatiin (rosuvastatiin)

Tootja: Protek Biosystems Pvt. OÜ (Protech biosystems Pvt. Ltd.) (India)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 07.09.2019

Hinnad apteekides: alates 280 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, Rosuvastatin-Vial

Rosuvastatiini viaal on ravim, mis aitab vähendada vere lipiide.

Väljalaske vorm ja koostis

Lipiidide taset alandav aine valmistatakse õhukese polümeerikattega tablettide kujul: kaksikkumer, ümmargune, südamik ristlõikega ja kilekest on peaaegu valge või valge; annus 10 mg - riskiga ühel küljel (10 tk blisterpakendis, 40 või 50 tk. tihedusega polüetüleenpakendis; pappkarbis 3 blisterpakendit või 1 anum ja Rosuvastatin-Vial'i kasutusjuhend).

1 tablett sisaldab:

toimeaine: rosuvastatiini kaltsium - 10,42 või 20,84 mg (mis rosuvastatiini mõistes on vastavalt 10 või 20 mg);
lisakomponendid (südamik): naatriumkarboksümetüültärklis, mikrokristalne tselluloos, naatriumkroskarmelloos, maisitärklis, laktoosmonohüdraat, kolloidne ränidioksiid, magneesiumstearaat, propüülparahüdroksübensoaat, talk, metüülparahüdroksübensoaat;
kilekest: dibutüülsebakat, hüpromelloos 15 cP, kolloidne ränidioksiid, titaandioksiid, talk, hüpromelloos 5 cP.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Rosuvastatiin on HMG-CoA reduktaasi selektiivne konkureeriv inhibiitor - ensüüm, mis muudab 3-hüdroksü-3-metüülglutarüülkoensüümi A mevalonaadiks, mis on kolesterooli (CS) eelkäija. Lipiidide taset alandava aine toime on suunatud peamiselt maksale - organile, milles viiakse läbi Xc süntees ja madala tihedusega lipoproteiinide (LDL) katabolism. See soodustab LDL-retseptorite arvu suurenemist maksarakkude pinnal, mis viib väga madala tihedusega lipoproteiinide (VLDL) tootmise pärssimiseni ja põhjustab seeläbi LDL-i ja VLDL-i koguarvu vähenemist.

Rosuvastatiin alandab üldkolesterooli (HC), triglütseriidide (TG), kolesterooli-LDL taset ja suurendab kõrge tihedusega lipoproteiini kolesterooli (HDL-kolesterool) taset. Lisaks vähendab see apolipoproteiin B (ApoB), Xc-VLDL, TG-VLDL, Xc-mitte-HDL taset ja suurendab apolipoproteiini AI (ApoA-I) kontsentratsiooni, vähendades samal ajal TC / HDL-C, LDL-C / Xc-HDL ja Xs-non-HDL / Xc-HDL ning ApoV / ApoA-I suhted.

Rosuvastatin-Viali terapeutiline toime avaldub 7 päeva jooksul pärast kuuri algust ja 14 päeva pärast saavutab see 90% maksimaalsest võimalikust tasemest. 28 päeva pärast vastuvõtmist täheldatakse reeglina maksimaalset terapeutilist toimet, mis püsib seejärel ravimi regulaarsel manustamisel.

Ravi Rosuvastatin-Vial on efektiivne hüperkolesteroleemiaga või ilma selleta täiskasvanud patsientidel, sealhulgas perekondliku hüperkolesteroleemia ja suhkurtõvega patsientidel. 80% -l Fredricksoni IIa ja IIb tüüpi hüperkolesteroleemiaga isikutest (keskmine LDL-C taseme algväärtus oli ligikaudu 4,8 mmol / l) täheldati LDL-C väärtusi vähem kui 3 mmol / l. Kui rosuvastatiini annustes 20–80 mg esines patsientidel heterosügootne perekondlik hüperkolesteroleemia, täheldati lipiidide spektris positiivseid muutusi. 12-nädalase ravi järel, kui päevane annus oli 40 mg, registreeriti LDL-C taseme langus 53%.

Homosügootse perekondliku hüperkolesteroleemiaga patsientidel, kes võtsid ravimit annuses 20 ja 40 mg, vähenes LDL-C kontsentratsioon keskmiselt 22%. Rosuvastatiini ja fenofibraadi kombineeritud kasutamisel täheldatakse additiivset toimet TG taseme suhtes ja niatsiini puhul üle 1000 mg ööpäevas - HDL-kolesterooli suhtes.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist täheldatakse rosuvastatiini maksimaalset plasmakontsentratsiooni (C _max) veres keskmiselt 5 tunni pärast. Toimeaine absoluutne biosaadavus on umbes 20%, metaboolse muundumise viib läbi enamasti maks, mis on LDL-C ja kolesterooli tootmise peamine metabolismikoht. Rosuvastatiini jaotusruumala (V _d) on umbes 134 liitrit, plasmavalkude, peamiselt albumiini, seondumisega seondub aine keskmiselt 90% -ga.

Aine metaboliseerub vähesel määral (umbes 10%), see on tsütokroom P _{450 süsteemi} metaboolse muundumise aineta substraat. Peamine isoensüüm, mis vastutab ravimi biotransformatsiooni eest, on CYP2C9, selles protsessis osalevad ka isoensüümid CYP3A4, CYP2C19 ja CYP2D6, kuid vähemal määral.

Rosuvastatiini tuvastatud metaboliitidest on peamised laktooni metaboliidid ja N-desmetüül. Veelgi enam, viimase aktiivsus on umbes 50% väiksem kui rosuvastatiinil. Laktooni metaboliidid on klassifitseeritud farmakoloogiliselt mitteaktiivseteks. Üle 90% pärssivast toimest ringleval HMG-CoA reduktaasil on rosuvastatiin ja 10% selle metaboliidid.

Eritub soolte kaudu muutumatul kujul, ligikaudu 90% toimeaine annusest (sealhulgas imendunud ja imendumata rosuvastatiin). Ravimi ülejäänud osa eritub neerude kaudu. Poolväärtusaeg (T _1/2) plasmast on umbes 19 tundi ja jääb annuse suurenedes muutumatuks. Plasma kliirensi geomeetriline keskmine on umbes 50 l / h. Rosuvastatiini maksa eliminatsiooni käigus mängib olulist rolli Xc membraani transporter.

Aine süsteemne ekspositsioon suureneb proportsionaalselt annusega; selle päevase tarbimise taustal farmakokineetilised parameetrid ei muutu.

Vanus ja sugu ei mõjuta oluliselt ravimi farmakokineetilisi omadusi.

Farmakokineetiliste uuringute käigus leiti, et mongoloidide rassist (vietnamlased, hiina, jaapanlased, korealased ja filipiinlased) oli rosuvastatiini keskmine AUC (kontsentratsiooni-aja farmakokineetilise kõvera pindala) ja C _max ligikaudu 2 korda suurem kui võistlus. India patsientidel suurendati neid näitajaid 1,3 korda. Kaukaasia ja Negroidi rasside esindajate seas ei leitud olulisi erinevusi ravimi farmakokineetikas.

Näidustused kasutamiseks

primaarne hüperkolesteroleemia vastavalt Fredricksoni klassifikatsioonile (tüüp IIa; sealhulgas perekondlik heterosügootne hüperkolesteroleemia) või segahüperkolesteroleemia (tüüp IIb): dieedi täiendusena juhtudel, kui liikumine, eridieet, kaalulangus ja muud ravimid, mis ei ole ravimid ravimeetodid on ebapiisavad;
perekondlik homosügootne hüperkolesteroleemia: dieedi ja muude lipiidide taset langetavate ravimite (sealhulgas LDL-afereesi) lisandina või juhtudel, kui selline teraapia ei saavuta soovitud efekti;
hüpertriglütserideemia (IV tüüp vastavalt Fredricksoni klassifikatsioonile): dieedi täiendusena;
südameatakk, insult, arteriaalne revaskularisatsioon ja muud suured kardiovaskulaarsed komplikatsioonid täiskasvanutel: esmase ennetamise eesmärgil südame isheemiatõve kliiniliste tunnuste puudumisel, kuid selle väljanägemise ohu süvenemisega (meestel / naistel, vanus üle 50/60 aasta; kontsentratsioon C-reaktiivne valk, mis ületab 2 mg / l, vähemalt ühe täiendava riskiteguri, sealhulgas arteriaalse hüpertensiooni, pärgarteri haiguse varajase alguse, madala HDL-C sisalduse, suitsetamise olemasolul;
ateroskleroos (selle progresseerumise aeglustamiseks): dieedi täiendusena juhtudel, kui ravi on näidustatud TC ja LDL-C taseme vähendamiseks.

Vastunäidustused

Absoluutsed vastunäidustused kõigi Rosuvastatin-Vial'i ööpäevaste annuste puhul:

maksapuudulikkus;
maksahaigus aktiivses staadiumis, sealhulgas seerumi transaminaaside aktiivsuse püsiv tõus ja kõik seerumi transaminaaside aktiivsuse tõus veres - üle 3 korra võrreldes normi ülemise piiriga (UHN);
raske neerufunktsiooni häire, kreatiniini kliirens (CC) alla 30 ml / min;
laktaasipuudus, laktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon (tabletid sisaldavad laktoosi);
kombineeritud kasutamine tsüklosporiiniga;
vanus kuni 18 aastat;
rasedus, imetamise periood; reproduktiivses eas naistel - usaldusväärsete rasestumisvastaste meetodite puudumine;
ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes.

Täiendavad absoluutsed vastunäidustused, kui kasutatakse annust 5, 10 või 20 mg päevas:

müopaatia;
eelsoodumus müotoksiliste komplikatsioonide ilmnemisele.

Täiendavad absoluutsed vastunäidustused annuse 40 mg päevas kasutamisel:

mõõduka raskusega neerufunktsiooni kahjustus, CC vähem kui 60 ml / min;
seisundid, mille vastu võib rosuvastatiini kontsentratsioon plasmas tõusta;
müopaatia / rabdomüolüüsi riskifaktorite olemasolu: hüpotüreoidism, neerupuudulikkus, lihasekahjustuste isiklik / perekondlik anamnees, müotoksilisuse anamneesis ravi ajal teiste HMG-CoA reduktaasi inhibiitorite või fibraatidega;
kuulumine mongoloidide rassi;
alkoholi liigtarbimine;
samaaegne ravi fibraatidega.

Suhtelised vastunäidustused kõigi Rosuvastatin-Vial'i ööpäevaste annuste korral (järgmiste haiguste / seisundite korral tuleb ravimit kasutada ettevaatusega):

arteriaalne hüpotensioon;
sepsis;
anamneesis maksahaigus;
vanus üle 65;
trauma, suuremad kirurgilised sekkumised;
kontrollimatud krambid, rasked elektrolüüdid, metaboolsed või endokriinsed häired.

Täiendavad suhtelised vastunäidustused 5, 10 või 20 mg kasutamisel päevas:

seisundid, millega kaasneb rosuvastatiini plasmataseme tõus;
kuulumine mongoloidide rassi;
samaaegne vastuvõtt fibraatidega;
alkoholi kuritarvitamine;
müopaatia / rabdomüolüüsi ohu olemasolu: hüpotüreoidism, neerupuudulikkus, süvenenud isiklik / perekonna anamneesis lihasehaigused, varasem lihaste toksilisus fibraatide või muude HMG-CoA reduktaasi inhibiitorite ravi ajal.

Täiendav suhteline vastunäidustus rosuvastatiini viaali kasutamisel annuses 40 mg päevas on kerge neerupuudulikkus (CC üle 60 ml / min).

Rosuvastatin-Vial, kasutusjuhised: meetod ja annus

Rosuvastatiini viaali võetakse suu kaudu. Tabletid neelatakse tervelt, närimata ja purustamata, veega.

Ravimit saab kasutada igal kellaajal, toidu tarbimine ei mõjuta selle efektiivsust. Enne ravikuuri algust ja selle rakendamise ajal on vaja järgida tavapärast kolesteroolitaset langetavat dieeti. Rosuvastatiini annus määratakse individuaalselt, võttes arvesse ravi eesmärke ja ravivastust ravimi võtmisele, juhindudes praegustest lipiidide sihtkontsentratsiooni soovitustest.

Patsientidel, kes pole varem statiinirühma ravimeid saanud või kes on enne rosuvastatiinravi alustamist võtnud muid HMG-CoA reduktaasi inhibiitoreid, soovitatakse kasutada Rosuvastatin-Viali üks kord päevas annuses 5 või 10 mg. Algannuse valimisel tuleb arvestada kardiovaskulaarsete tüsistuste tekkimise olemasolevat riski, individuaalset kolesterooli kontsentratsiooni ja kõrvaltoimete võimalust. Ravimi suurema annuse võib määrata 4 nädalat pärast kursuse algust.

Kõrvaltoimete ohtu suurendab Rosuvastatin-Vial'i võtmine päevases annuses 40 mg, mistõttu seda annust võib välja kirjutada (pärast algannust ületava annuse täiendavat kasutamist 4 nädala jooksul) ainult raske hüperkolesteroleemia ja kardiovaskulaarsete tüsistuste suure tõenäosuse korral. (eriti perekondliku hüperkolesteroleemia korral), kui soovitud tulemust ei olnud võimalik saavutada pärast 20 mg annuse määramist. Ravi peab toimuma spetsialisti range järelevalve all. Patsiendid, kes saavad ravimit päevases annuses 40 mg, vajavad kõige hoolikamat jälgimist.

Patsiendid, kes pole varem meditsiinilist abi otsinud, ei tohiks Rosuvastatin-Viali kasutada annuses 40 mg. 2–4 nädala möödumisel pärast ravi algust ja / või annuse suurendamisel võib osutuda vajalikuks jälgida lipiidide metabolismi parameetreid, vajadusel annust hiljem kohandades.

Kuna mongoloidide rassiga patsientidel registreeriti rosuvastatiini süsteemse kontsentratsiooni suurenemine, ei tohiks ravimi soovitatav algannus, kui neile määratakse annus 10/20 mg, ületada 5 mg. Aasia päritolu patsientidele ei tohi määrata Rosuvastatin Vial 40 mg.

Kui müopaatia tekkeks on eelsoodumus, tuleb ravimit kasutada algannusena 5 mg, selliste patsientide maksimaalne lubatud annus on 20 mg.

C.421AA või c.521CC genotüübiga patsientidel ei tohiks Rosuvastatin-Vial soovitatav maksimaalne ööpäevane annus ületada 20 mg.

Kõrvalmõjud

Rosuvastatiinravi ajal registreeritud kõrvaltoimed kaovad tavaliselt iseenesest ja on kerged. Nende häirete esinemissagedus sõltub tavaliselt annusest.

Soovimatute kõrvaltoimete tõenäosus vastavalt WHO (Maailma Terviseorganisatsioon) klassifikatsioonile [skaala: sageli (üle 1/100, kuid alla 1/10); harva (rohkem kui 1/1000, kuid vähem kui 1/100); harva (rohkem kui 1/10 000, kuid vähem kui 1/1000); äärmiselt haruldane (vähem kui 1/10 000), sealhulgas üksikud episoodid; sagedust ei ole kindlaks tehtud (ei saa arvutada olemasolevate andmete põhjal)]:

kesknärvisüsteem: sageli - pearinglus, peavalu;
endokriinsüsteem: sageli - II tüüpi suhkurtõbi;
immuunsüsteem: harva - angioödeem ja muud võimalikud ülitundlikkusreaktsioonid;
seedesüsteem: sageli - iiveldus, kõhuvalu, kõhukinnisus; harva - pankreatiit;
maks: harva - maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, enamikul juhtudel oleneb annusest, ebaoluline, asümptomaatiline ja mööduv;
lihas-skeleti süsteem: sageli - müalgia; harva - rabdomüolüüs (ägeda neerupuudulikkuse võimaliku arenguga, eriti kui kasutatakse üle 20 mg annuseid), müopaatia, sealhulgas müosiit; mõnel juhul - kreatiinfosfokinaasi (CPK) aktiivsuse annusest sõltuv tõus, peamiselt ajutine, asümptomaatiline ja vähesel määral; CPK taseme tõusu korral, mis on üle 5 korra kõrgem kui VGN, tuleb ravi katkestada;
nahk: harva - lööve, naha sügelus, urtikaaria;
laboriparameetrid: glükoosi, bilirubiini, leeliselise fosfataasi (ALP), gamma-glutamüültranspeptidaasi (GGTP) aktiivsuse tõus, kilpnäärme häired;
kuseteede süsteem: proteinuuria (tavaliselt väheneb / kaob ravi ajal ega viita ägeda kahjustuse ilmnemisele ega olemasoleva neeruhaiguse süvenemisele);
teised: sageli - asteeniline sündroom.

Rosuvastatiini turustamisjärgsel kasutamisel registreeriti järgmised kõrvaltoimed:

kesknärvisüsteem: äärmiselt harva - mälukaotus / vähenemine; tundmatu sagedusega - perifeerne neuropaatia;
lihas-skeleti süsteem: äärmiselt haruldane - artralgia; tundmatu sagedusega - immuunvahendatud nekrotiseeriv müopaatia;
kuseteede süsteem: äärmiselt harva - hematuria;
hematopoeetiline süsteem: tundmatu sagedusega - trombotsütopeenia;
seedesüsteem: harva - maksa transaminaaside taseme tõus; äärmiselt haruldane - kollatõbi, hepatiit; tundmatu sagedusega - kõhulahtisus;
nahk ja nahaalune rasv: teadmata sagedusega - Stevensi-Johnsoni sündroom;
reproduktiivsüsteem: äärmiselt haruldane - günekomastia;
hingamissüsteem: teadmata sagedusega - õhupuudus, köha;
teised: teadmata sagedusega - perifeerne turse.

Mõne statiiniga ravimise perioodil täheldati järgmisi häireid: hüperglükeemia, depressioon, seksuaalfunktsiooni häired, unehäired, sealhulgas õudusunenäod ja unetus, glükosüülitud (glükeeritud) hemoglobiini sisalduse suurenemine.

Interstitsiaalse kopsuhaiguse juhtumeid on esinenud peamiselt pikaajalise ravi ajal. Selle tüsistuse sümptomiteks võivad olla kehakaalu langus, nõrkus, õhupuudus, palavik ja ebaproduktiivne köha. Ravi tuleb katkestada, kui kahtlustate selle kõrvaltoime arengut.

Üleannustamine

Rosuvastatiini farmakokineetilised omadused ei muutu, kui võtta mitu päevaannust.

Üleannustamise kahtluse korral on soovitatav läbi viia sümptomaatiline ravi ja meetmed, mille eesmärk on säilitada elutähtsate süsteemide ja elundite aktiivsus. Näidatud on maksafunktsiooni ja CPK taseme jälgimine, hemodialüüsi peetakse sobimatuks.

erijuhised

Rosuvastatin-Viali kasutamisel peamiselt annuses 40 mg võib areneda tubulaarne proteinuuria, mis on tavaliselt mööduva iseloomuga. See reaktsioon ei kinnita neerukahjustuse ägenemist / progresseerumist. Ravimi väljakirjutamisel annuses 40 mg ravi ajal tuleb regulaarselt jälgida neerude funktsionaalse seisundi näitajaid.

CPK taset ei tohiks määrata pärast märkimisväärset füüsilist koormust ega muid aktiivsuse suurenemise võimalikke põhjuseid, et tõlgendada tehtud testide tulemusi õigesti. Kui enne kursuse algust on esialgne CPK tase märkimisväärselt tõusnud (üle 5 korra kõrgem kui ULN), on 5-7 päeva pärast vaja teha teine test. Kui korduvad tulemused kinnitavad algtaset, ei alustata ravi.

Ravi ajal ootamatu lihasvalu, lihasnõrkuse või spasmide korral, eriti koos halva enesetunde ja palaviku tekkimisega, peate viivitamatult pöörduma arsti poole. Selliste sümptomite esinemisel tuleb kindlaks teha CPK aktiivsus. Nende rikkumiste ilmnemisel tuleb ravi katkestada isegi siis, kui CPK tase tõuseb vähem kui 5 korda võrreldes VGN-ga. Sümptomite leevendamisel ja CPK taseme normaliseerimisel võite kaaluda Rosuvastatin-Viali korduvkasutamist väiksemate annustega, tagades patsiendi seisundi hoolika jälgimise. CPK aktiivsuse pidev jälgimine sümptomite puudumisel on sobimatu.

Statiinide (sh rosuvastatiini) kasutamise või tühistamise ajal on registreeritud ülimalt harva immuunvahendatud nekrotiseeriva müopaatia tekkimise juhtumeid, mille ilminguteks on proksimaalsete lihaste püsiv nõrkus ja seerumi CPK aktiivsuse suurenemine. Sel juhul võivad osutuda vajalikuks lihas- ja närvisüsteemi täiendavad uuringud, seroloogilised uuringud ja ravi immunosupressiivsete ravimitega.

Rosuvastatiinravi ja samaaegse ravi ajal ei leitud suuremat mõju skeletilihastele. Siiski on teatatud müopaatia ja müosiidi esinemissageduse suurenemisest patsientidel, kes said muid HMG-CoA reduktaasi inhibiitoreid kombinatsioonis fibriinhappe derivaatidega (gemfibrosiil), tsüklosporiin, nikotiinhape lipiide langetavates annustes (üle 1000 mg päevas), makroliidantibiootikumid, inimese immuunpuudulikkuse viiruse (HIV) proteaasi inhibiitorid, asooli seenevastased ained. Gemfibrosiil suurendab müopaatiaohtu, kui seda kasutatakse koos mõnede HMG-CoA reduktaasi inhibiitoritega (kombinatsioon rosuvastatiiniga ei ole soovitatav).

Rosuvastatin-Vialis sisalduvad bensoaadid võivad põhjustada allergiliste reaktsioonide (ka hilisemate) tekkimist.

Patsientidel, kelle glükoosikontsentratsioon on 5,6 kuni 6,9 mmol / l, suurendab rosuvastatiini kasutamine II tüüpi diabeedi tekkimise riski.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Uuringuid Rosuvastatin-Viali mõju määramiseks võimele kontrollida tehniliselt keerukaid ja potentsiaalselt ohtlikke mehhanisme pole läbi viidud. Siiski on soovitatav olla ettevaatlik, kui töötate seadmete ja sõidukitega, kuna ravi ajal on võimalik pearinglus.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Rasedatele ja imetavatele naistele on lipiidide taset langetav ravi vastunäidustatud.

Rosuvastatin Viali võtmise ajal peavad fertiilses eas naised kasutama usaldusväärseid rasestumisvastaseid vahendeid. Raseduse korral ravikuuri ajal tuleb kuur kohe katkestada.

Puuduvad andmed rosuvastatiini eritumise kohta rinnapiima, seetõttu on rinnaga toitmise ajal vaja ravimi kasutamine lõpetada.

Lapsepõlves kasutamine

Rosuvastatin-Viali tablettide väljakirjutamine alla 18-aastastele patsientidele on vastunäidustatud, kuna puuduvad andmed, mis kinnitavad ravimite ja ravimite efektiivsust ja ohutust lastel ja noorukitel.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Raske neerukahjustusega (CC alla 30 ml / min) patsientidel olid rosuvastatiini ja N-desmetüüli plasmakontsentratsioonid vastavalt 3 ja 9 korda kõrgemad kui tervetel vabatahtlikel. Hemodialüüsi saavatel patsientidel oli aine kontsentratsioon vereplasmas keskmiselt 50% kõrgem kui tervetel vabatahtlikel. Kerge kuni mõõduka neerupuudulikkuse korral ei muutunud rosuvastatiini ega N-desmetüüli sisaldus plasmas.

Rosuvastatin-Vial tablettide kasutamine kõigis päevaannustes on vastunäidustatud raske neerukahjustusega (CC alla 30 ml / min) ja annuses 40 mg - lisaks mõõduka kahjustusega (CC alla 60 ml / min) patsientidele. Mõõduka neerukahjustuse korral peaks rosuvastatiini algannus olema 5 mg. Kerge neerupuudulikkuse korral (CC üle 60 ml / min) tuleb ravimit annuses 40 mg võtta ettevaatusega.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksapuudulikkusega patsientidel, kelle raskusaste oli Child-Pugh 'skaalal 7 ja alla selle, ei suurenenud rosuvastatiini T _1/2, 8 ja 9 punktiga patsientidel täheldati T _1/2 suurenemist vähemalt … Puuduvad kogemused rosuvastatiinravi kasutamisest patsientidel, kelle seisund Child-Pugh skaalal on kõrgem kui 9 punkti.

Rosuvastatin-Vial'i võtmine on vastunäidustatud maksapuudulikkuse, maksahaiguse aktiivse staadiumi korral, sealhulgas seerumi transaminaaside aktiivsuse püsiv tõus ja seerumi transaminaaside aktiivsuse suurenemine veres üle 3 korra võrreldes VHN-ga.

Rosuvastatiini viaali tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on anamneesis maksahaigus. Enne ravimi kasutamist ja 3 kuud pärast kursuse algust on soovitatav määrata maksa aktiivsuse näitajad.

Kasutamine eakatel

Üle 65-aastaseid patsiente tuleb ravimiga ravida ettevaatusega. Üle 70-aastastel patsientidel soovitatakse alustada Rosuvastatin-Vial'i annusega 5 mg. Vanadusega seotud annustamisskeemi muud kohandamine pole vajalik.

Ravimite koostoimed

tsüklosporiin: rosuvastatiini AUC on 7 korda suurem kui tervetel vabatahtlikel; tsüklosporiini plasmatase ei muutu, see kombinatsioon on vastunäidustatud;
ravimid, mis on transportvalkude BCRP ja OATP1B1 inhibiitorid: suureneb rosuvastatiini plasmatase ja süveneb müopaatia oht;
gemfibrosiil ja muud hüpolipideemilise toimega ravimid: registreeritakse rosuvastatiini C _max 2-kordne tõus vereplasmas ja AUC; fenofibraadiga võib olla farmakodünaamiline koostoime, nende fondide olulist farmakokineetilist koostoimet pole oodata;
fenofibraat, gemfibrosiil, muud fibraadid ja nikotiinhape lipiide langetavate annustena (1000 mg päevas või rohkem): müopaatia oht suureneb koos HMG-CoA reduktaasi inhibiitoritega, tõenäoliselt seetõttu, et need võivad põhjustada müopaatiat ja kui neid kasutatakse monoteraapia režiim; Kombineeritud ravi läbiviimisel soovitatakse patsientidel pärast nende vahendite kasutamise võimaliku riski ja oodatava kasu suhte põhjalikku hindamist kuuri alguses võtta rosuvastatiini annuses 5 mg; samal ajal kui fibraatidega rosuvastatiini võtmine päevases annuses 40 mg on vastunäidustatud;
atasanaviir, tipranaviir ja / või lopinaviir ja teised HIV proteaasi inhibiitorid: rosuvastatiini ekspositsioon võib märgatavalt suureneda (koostoime täpne mehhanism pole kindlaks tehtud); samaaegne kasutamine ei ole soovitatav;
varfariin ja muud K-vitamiini antagonistid (kaudsed antikoagulandid): võib suureneda rahvusvaheline normaliseeritud suhe (INR) ning tühistamise taustal või rosuvastatiini annuse vähendamise korral MHO vähenemine, mis nõuab selle näitaja jälgimist;
esetimiib: rosuvastatiini AUC märkimisväärne tõus registreeriti, kui seda võeti hüperkolesteroleemiaga patsientidel 10 mg kombinatsioonis esetimiibiga samas annuses; nende ainete farmakodünaamilise koostoime tagajärjel võib suureneda kõrvaltoimete oht;
erütromütsiin: tõenäoliselt _Cmax langus veres ja rosuvastatiini AUC vähenemine erütromütsiiniga ravimisega seotud suurenenud soolemotoorika tõttu;
ketokonasool (CYP3A4 ja CYP2A6 isoensüümide inhibiitor), flukonasool (CYP3A4 ja CYP2C9 isoensüümide inhibiitor): kombinatsioonravi korral kliiniliselt olulist koostoimet ei leitud;
antatsiidid (alumiiniumi ja magneesiumhüdroksiidi sisaldavate suspensioonide kujul): rosuvastatiini _Cmax plasmas väheneb keskmiselt 50%. Selle toime raskus väheneb, kui antatsiide võetakse 2 tundi pärast rosuvastatiini kasutamist; selle koostoime olulisust ei ole kindlaks tehtud;
hormoonasendusravi / suukaudsed rasestumisvastased vahendid: suurenes etinüülöstradiooli ja norgestreeli AUC väärtus; neid muutusi tuleks hormonaalsete ravimite annuste määramisel arvesse võtta; seda kombinatsiooni on kliinilistes uuringutes laialdaselt kasutatud ja patsiendid taluvad seda üldiselt hästi;
tsütokroom P ₄₅₀ isoensüümid: no interaktsiooni rosuvastatiini teiste ainetega / ainete tõttu metabolismi tsütokroom P ₄₅₀ isoensüümide oodatakse;
digoksiin: kliiniliselt olulist koostoimet pole oodata;
ravimid, mis suurendavad rosuvastatiiniga kokkupuudet: on vajalik kohandada rosuvastatiini annust, kui seda on vaja võtta samaaegselt nende ravimitega.

Analoogid

Rosuvastatiini ja viaali analoogid on Rosuvastatin-SZ, Akorta, Lipoprime, Krestor, Rozistark, Rosulip, Mertenil, Tevastor, Reddistatin, Rosufast, Rosart jne.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C, lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Rosuvastatin-Viali ülevaated

Ülevaadete kohaselt on Rosuvastatin Vial tõhus ravim, mida kasutatakse hüperkolesteroleemia raviks, aeglustades aterosklerootiliste kahjustuste progresseerumist ja kardiovaskulaarsete komplikatsioonide esmast ennetamist.

Patsiendid märgivad, et Rosuvastatin Vial vähendab oluliselt vere kolesteroolitaset ja aitab vererõhku normaliseerida. Samal ajal rõhutavad nad, et kolesterooli efektiivseks langetamiseks tuleb ravimravi kombineerida range kolesteroolivaese dieedi ja regulaarse treeninguga.

Lipiidide taset alandava aine puuduseks on suur hulk kõrvaltoimeid.