Rosuvastatin-SZ - Kasutusjuhised, Hind, ülevaated, Tablettide Analoogid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Rosuvastatiin-SZ

Rosuvastatin-SZ: kasutusjuhised ja ülevaated

1. 1. Väljalaske vorm ja koostis
2. 2. Farmakoloogilised omadused
3. 3. Näidustused kasutamiseks
4. 4. Vastunäidustused
5. 5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. 6. Kõrvaltoimed
7. 7. Üleannustamine
8. 8. Erijuhised
9. 9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. 10. Kasutamine lapsepõlves
11. 11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. 12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. 13. Kasutamine eakatel
14. 14. Ravimite koostoimed
15. 15. Analoogid
16. 16. Ladustamistingimused
17. 17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. 18. Ülevaated
19. 19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimetus: Rosuvastatin-SZ

ATX-kood: C10AA07

Toimeaine: rosuvastatiin (rosuvastatiin)

Tootja: SEVERNAYA ZVEZDA, JSC (Venemaa)

Kirjeldus ja foto uuendatud: 30.11.2018

Hinnad apteekides: alates 166 rubla.

Osta

Rosuvastatin-SZ on lipiide langetav ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimit toodetakse õhukese polümeerikattega tablettide kujul: kaksikkumer, ümmargune roosa värvusega kest, südamik on ristlõikega peaaegu valge või valge (10 tk. Blisterribas, pappkarbis 3 või 6 pakendit; 14 tk. mullpakend, pappkimbus 2 või 4 pakendit; 30 tk. blisterribade pakendis, pappkimbus 2, 3 või 4 pakendit; 20 või 90 tk. polümeerpudelis / polümeerikarbis, pappkarbis 1 pudel / pank; igas pakendis on ka Rosuvastatin-SZ kasutamise juhised).

1 tablett sisaldab:

• toimeaine: rosuvastatiin (kaltsiumi kujul rosuvastatiin) - 5, 10, 20 või 40 mg;
• lisakomponendid: kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraat, laktoosmonohüdraat (piimasuhkur), povidoon (madala molekulmassiga polüvinüülpürrolidoon), naatriumstearüülfumaraat, naatriumkroskarmelloos (primelloos), mikrokristalne tselluloos, kolloidne ränidioksiid (aerosiil);
• kilekest: Opadray II [makrogool (polüetüleenglükool) 3350, osaliselt hüdrolüüsitud polüvinüülalkohol, titaandioksiid (E171), talk, sojaletsitiin (E322), värvaine asorubiini baasil valmistatud alumiiniumlakk, indigokarmiinvärvi baasil valmistatud alumiiniumlakk, alumiiniumilakk värvipunane (Ponso 4R)].

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Rosuvastatiin kuulub selektiivsete konkureerivate HMG-CoA (3-hüdroksü-3-metüülglutarüülkoensüüm A) reduktaasi inhibiitorite hulka, ensüümi, mis muudab 3-hüdroksü-3-metüülglutarüül CoA mevaloonhappeks, mis on kolesterooli (CS) eelkäija. Toimeaine toime on suunatud peamiselt maksale, kus toimub kolesterooli tootmine ja madala tihedusega lipoproteiinide (LDL) katabolism. Ravim aitab suurendada LDL-retseptorite arvu maksa parenhüümarakkude pinnal, suurendades LDL-i omastamist ja katabolismi, mille tulemusena pärsib see väga madala tihedusega lipoproteiinide (VLDL) tootmist, vähendades seeläbi LDL-i ja VLDL-i koguarvu.

Lipiidide taset langetav aine vähendab üldkolesterooli, LDL-C, triglütseriidide (TG) taseme tõusu ja HDL-C taseme tõusu ning aitab vähendada apolipoproteiin B (ApoV), VLDL-C, mitte-HDL kolesterooli, TG-VLDL taset. Ravim soodustab apolipoproteiini A-I (ApoA-I) kontsentratsiooni suurenemist, üldkolesterooli / HDL-C, LDL-C / HDL-C ja mitte-HDL-C / HDL-C ning ApoV / ApoA-I suhte vähenemist.

Pärast ravi algust täheldatakse kliiniliselt olulist toimet 7 päeva jooksul ja 14 päeva pärast on see 90% maksimaalsest võimalikust, viimane saavutatakse tavaliselt 28-päevase raviga ja säilitatakse ravimi regulaarsel kasutamisel.

Rosuvastatin-SZ kasutamine on efektiivne täiskasvanud patsientidel, kellel on hüperkolesteroleemia või ilma, olenemata soost, vanusest või rassist, sealhulgas suhkurtõve ja perekondliku hüperkolesteroleemiaga patsientidel.

80% -l Fredricksoni IIa ja IIb tüüpi hüperkolesteroleemiaga patsientidest (keskmine LDL-C sisalduse esialgne tase oli umbes 4,8 mmol / l) ravimi kasutamisel 10 mg annuses, jõuab LDL-C tase alla 3 mmol / l.

Ravi Rosuvastatin-SZ annustega 20–80 mg taustal täheldatakse heterosügootse perekondliku hüperkolesteroleemiaga patsientidel lipiidide profiili parameetrite positiivset dünaamikat. Pärast ravimi tiitrimist päevase annuseni 40 mg (kuuri 12 nädalat) registreeritakse LDL-C kontsentratsiooni 53% langus, alla 3 mmol / l LDL-C tase saavutatakse 33% patsientidest. Homosügootse perekondliku hüperkolesteroleemiaga patsientidel, kes kasutasid ravimit annuses 20 ja 40 mg, vähenes LDL-C kontsentratsioon keskmiselt 22%.

Hüpertriglütserideemia taustal, kus TG kontsentratsiooni algväärtus oli 273–817 mg / dl ravimi võtmise perioodil 5 kuni 40 mg annuses 1 kord päevas 6 nädala jooksul, vähenes TG sisaldus vereplasmas oluliselt.

Rosuvastatin-SZ koos nikotiinhappega kombineeritud kasutamisel lipiide alandavates annustes registreeriti HDL-C tasemel ja fenofibraadiga - TG tasemel aditiivne toime.

Kliiniliste uuringute tulemuste kohaselt tuleb patsientidel, kellel on kõrge kardiovaskulaarsete haiguste ja raske hüperkolesteroleemia tekke oht, kasutada Rosuvastatin-SZ annuses 40 mg.

Farmakokineetika

Rosuvastatiini maksimaalset kontsentratsiooni (C _max) vereplasmas täheldatakse umbes 5 tundi pärast suukaudset manustamist. Absoluutne biosaadavus ravimi on ligikaudu 20%, jaotusruumala (V _d) on umbes 134 liitrit. Rosuvastatiin seondub plasmavalkudega, peamiselt albumiiniga, umbes 90%. Toimeaine süsteemne ekspositsioon (AUC) suureneb proportsionaalselt annusega. Päevase tarbimise korral farmakokineetilised omadused ei muutu.

Rosuvastatiin metaboliseerub peamiselt maksas - kolesterooli tootmise ja LDL-C metaboolse muundumise peamine koht. See metaboliseerub vähesel määral (umbes 10%), toimeaine on tsütokroom P450 süsteemi ensüümide biotransformatsiooni mittesüdamikupõhine substraat. Peamine aine metabolismi eest vastutav isoensüüm on isoensüüm CYP2C9, isoensüümid CYP2C19, CYP3A4 ja CYP2D6 osalevad ainevahetuses vähem. Tuvastatud rosuvastatiini peamised metaboliidid on laktooni metaboliidid ja N-desmetüülrosuvastatiin. Viimane on umbes 50% vähem aktiivne kui rosuvastatiin. Laktooni metaboliite peetakse farmakoloogiliselt inaktiivseteks. Üle 90% farmakoloogilisest aktiivsusest tsirkuleeriva HMG-CoA reduktaasi pärssimisel annab rosuvastatiin ja 10% selle metaboliidid.

Ligikaudu 90% rosuvastatiini annusest eritub soole kaudu muutumatul kujul (sealhulgas imendunud ja imendumata ained), ülejäänud osa eritub neerude kaudu. Poolväärtusaeg (T _1/2) plasmast on umbes 19 tundi ja ei muutu annuse suurendamisel. Plasma kliirensi geomeetriline keskmine on umbes 50 l / h (variatsioonikordaja 21,7%). Rosuvastatiini imendumisel maksas osaleb kolesterooli membraantransportöör, millel on oluline roll selle aine maksa eliminatsiooni protsessis.

Rosuvastatiini farmakokineetilised parameetrid ei sõltu patsiendi soost ja vanusest.

Rosuvastatiin, nagu teisedki HMG-CoA reduktaasi inhibiitorid, seondub transpordivalkudega nagu BCRP (väljavoolu transporter) ja OATP1B1 (orgaaniline aniooni transpordipolüpeptiid, mis osaleb statiinide omastamises maksarakkudes). ABCG2 (BCRP) c.421AA ja SLC01B1 (OATP1B1) c.521CC genotüüpide kandjatel registreeriti rosuvastatiini AUC suurenemine vastavalt 2,4 ja 1,6 korda võrreldes ABCG2 c.421CC ja SLCO1B1 c.521TT kandjatega.

Näidustused kasutamiseks

• primaarne hüperkolesteroleemia vastavalt Fredricksoni klassifikatsioonile (IIa tüüp, sealhulgas perekondlik heterosügootne hüperkolesteroleemia) või segahüperkolesteroleemia (IIb tüüp): dieedi täiendusena juhul, kui eridieedi, füüsilise koormuse, kehakaalu langetamise ja muude mittemeditsiiniliste ravimeetodite mõju on ebapiisav;
• perekondlik homosügootne hüperkolesteroleemia: dieedi ja muude lipiidide taset langetavate ravimite (nt LDL-afereesi) lisandina või juhtudel, kui selline ravi ei ole piisavalt tõhus;
• hüpertriglütserideemia (Fredricksoni sõnul IV tüüp): dieedi lisandina;
• ateroskleroos: haiguse progresseerumise aeglustamiseks dieedi lisandina juhtudel, kui ravi on näidustatud üldkolesterooli ja LDL-kolesterooli taseme vähendamiseks;
• insult, südameatakk, arteriaalne revaskularisatsioon ja muud peamised kardiovaskulaarsed tüsistused: primaarseks profülaktikaks täiskasvanud patsientidel, kellel ei ole südame isheemiatõve kliinilisi tunnuseid, kuid suure tõenäosusega selle tekkeks (vanus pärast 60 aastat meestel ja 50 aastat meestel), on C-reaktiivse valgu tase suurem kui 2 mg / l, vähemalt ühe täiendava riskifaktori olemasolul, näiteks HDL-C madal tase, arteriaalne hüpertensioon, pärgarteri haiguse varajase arengu perekonna ajalugu, suitsetamine).

Vastunäidustused

Absoluutsed vastunäidustused kõigi annuste korral:

• müopaatia;
• raseduse ja imetamise periood;
• usaldusväärsete rasestumisvastaste meetodite puudumine;
• vanus kuni 18 aastat;
• glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon, laktaasipuudus, laktoositalumatus (ravim sisaldab laktoosi);
• kreatiinfosfokinaasi (CPK) kontsentratsiooni tõus veres, üle 5 korra kõrgem kui normi ülemine piir (UHN);
• koos tsüklosporiini või HIV proteaasi inhibiitoritega;
• ülitundlikkus Rosuvastatin-SZ tablettide mõne komponendi suhtes.

Täiendavad absoluutsed vastunäidustused annuste 5, 10 ja 20 mg korral:

• raske neerupuudulikkus kreatiniini kliirensiga (Cl) alla 30 ml / min;
• maksahaigus aktiivses faasis, sealhulgas transaminaaside aktiivsuse seerumis püsiv tõus ja nende aktiivsuse suurenemine, mis ületab VGN rohkem kui 3 korda;
• eelsoodumus müotoksiliste komplikatsioonide tekkeks.

Täiendavad 40 mg annuse absoluutsed vastunäidustused:

• mõõduka / raske neerupuudulikkus Cl kreatiniiniga alla 60 ml / min;
• isiklik / perekonna anamneesis lihasekahjustus;
• maksahaigus aktiivses staadiumis, sealhulgas transaminaaside aktiivsuse seerumis püsiv tõus ja nende aktiivsuse suurenemine, mis ületab ULN rohkem kui 3 korda patsientidel, kellel on müopaatia / rabdomüolüüsi tekke riskifaktorid, sealhulgas: hüpotüreoidism; anamneesis müotoksilisus teiste HMG-CoA reduktaasi inhibiitorite või fibraatide kasutamisel; kombineeritud vastuvõtt fibraatidega; seisundid, mis võivad põhjustada rosuvastatiini plasmataseme tõusu; alkoholi kuritarvitamine;
• kuuluv mongoloidide rass.

Kõigi annuste suhtelised vastunäidustused (Rosuvastatin-SZ tablette tuleb kasutada ettevaatusega):

• sepsis;
• maksakahjustus anamneesis;
• arteriaalne hüpotensioon;
• trauma, suuremad kirurgilised sekkumised;
• rasked metaboolsed, endokriinsed või elektrolüütide häired;
• kontrollimatud krambid;
• kombineeritud kasutamine esetimiibi ja kolhitsiiniga;
• vanus üle 65.

Täiendavad suhtelised vastunäidustused Rosuvastatin-SZ annustes 5, 10 ja 20 mg:

• hüpotüreoidism;
• isikupärane / perekondlik pärilik lihasekahjustus ja varasem lihaste toksilisus teiste HMG-CoA reduktaasi inhibiitorite või fibraatide kasutamisel;
• müopaatia / rabdomüolüüsi arengu ohu olemasolu - neerupuudulikkus;
• seisundid, milles registreeritakse rosuvastatiini plasmakontsentratsiooni tõus;
• samaaegne kasutamine fibraatidega;
• kuulumine mongoloidide rassi;
• alkoholi liigtarbimine.

Rosuvastatin-SZ-i täiendav suhteline vastunäidustus annuses 40 mg on kerge neerupuudulikkuse esinemine kreatiniini Cl korral üle 60 ml / min.

Rosuvastatin-SZ, kasutusjuhised: meetod ja annustamine

Rosuvastatin-SZ võetakse suu kaudu. Tabletid tuleb ilma purustamata ja närimata alla neelata tervelt koos veega.

Lipiidide taset alandavat ainet saab kasutada olenemata toidu tarbimisest, igal kellaajal.

Enne kuuri alustamist peaks patsient vahetama madala kolesteroolisisaldusega tavalise dieedi ja järgima seda kogu raviperioodi vältel. Annus valitakse individuaalselt, võttes arvesse ravivastust ravimi tarbimisele ja ravi eesmärki ning vastavalt kehtivatele soovitustele lipiidide sihttaseme kohta.

Patsientidele, kes pole varem statiinravi saanud või kes on enne kursuse alustamist võtnud muid HMG-CoA reduktaasi inhibiitoreid, on Rosuvastatin-SZ soovitatav algannus 5/10 mg üks kord päevas. Algannus määratakse vastavalt individuaalsele kolesterooli kontsentratsioonile ja võttes arvesse kardiovaskulaarsete komplikatsioonide tõenäosust, samuti kõrvaltoimete võimalikku ohtu. Vajadusel saab annust suurendada 4 nädala pärast.

Võimalike kõrvaltoimete esinemise tõttu 40 mg ööpäevas võtmisel on võrreldes väiksemate päevaste annustega võimalik annust suurendada 40 mg-ni päevas (pärast soovitatava algannuse ületava lisaannuse võtmist kuuri 4 nädala jooksul). hüperkolesteroleemia astet ja suurt riski kardiovaskulaarsete komplikatsioonide tekkeks. Kuni 40 mg päevas määratakse valdavalt perekondliku hüperkolesteroleemiaga patsientidele, kes ei ole saavutanud soovitud ravitulemust 20 mg ööpäevas manustamisel ja kes on range meditsiinilise järelevalve all. Patsiendid, kes saavad Rosuvastatin-SZ-i päevases annuses 40 mg, vajavad eriti hoolikat meditsiinilist järelevalvet.

Patsientidel, kes pole varem pöördunud spetsialisti poole, ei soovitata võtta Rosuvastatin-SZ 40 mg tablette.

Pärast 2–4 nädalat pärast ravikuuri algust ja / või annuse suurendamisega tuleb jälgida lipiidide metabolismi parameetreid ja vajadusel annust kohandada.

Genotüüpide c.421AA või c.521CC kandjatel ei soovitata kasutada Rosuvastatin-SZ annustes, mis ületavad 20 mg üks kord päevas.

Rosuvastatiini farmakokineetika uurimise käigus erinevatesse etnilistesse rühmadesse kuuluvatel patsientidel ilmnesid rosuvastatiini süsteemse kontsentratsiooni tõus, kui jaapanlased ja hiinlased seda ravimit võtsid. Seda nähtust tuleb arvestada, kui määratakse hüpolipideemiline aine mongoloidide rasside esindajatele. Selle patsientide rühma puhul tuleb 10 ja 20 mg annuste ravimisel alustada 5 mg päevas, tabletid annuses 40 mg on vastunäidustatud.

Patsientidel, kellel on eelsoodumus müopaatia tekkeks, soovitatakse võtta Rosuvastatin-SZ algannusena 5 mg.

Kõrvalmõjud

Rosuvastatiini kasutamisel täheldatud kõrvaltoimed on tavaliselt kerged ja mööduvad iseenesest. Kõrvaltoimete ilmnemine sõltub enamikul juhtudel annusest.

Teatatud kõrvaltoimete esinemissagedus Rosuvastatin-SZ-ravi ajal:

• endokriinsüsteem: sageli - II tüüpi suhkurtõbi;
• immuunsüsteem: harva - ülitundlikkusreaktsioonid, sealhulgas angioödeem;
• seedetrakt: sageli - kõhuvalu, iiveldus, kõhukinnisus; harva - pankreatiit; vähesel arvul patsientidel suureneb maksa transaminaaside aktiivsus annusest sõltuvalt, mis on peamiselt ebaoluline, asümptomaatiline ja mööduv;
• kesk- ja perifeerne närvisüsteem: sageli - pearinglus, peavalu;
• nahk: harva - lööve, naha sügelus, urtikaaria;
• kuseteede süsteem: proteinuuria (Rosuvastatin-SZ võtmisel peamiselt annuses 40 mg täheldati tubulaarset proteinuuria, mis reeglina oli mööduv ega viita neeruhaiguse ägedale kahjustusele ega süvenemisele);
• lihas-skeleti süsteem: sageli - müalgia; harva - müopaatia (sealhulgas müosiit), rabdomüolüüs (koos ägeda neerupuudulikkusega või ilma); harvadel juhtudel on võimalik annusest sõltuv CPK aktiivsuse tõus, tavaliselt ebaoluline, mööduv ja asümptomaatiline; CPK aktiivsuse suurenemise korral, mis ületab VGN-i üle viiekordse, tuleb ravi katkestada;
• laboriparameetrid: bilirubiini, glükoosi, gamma-glutamüültranspeptidaasi (GGTP), leeliselise fosfataasi (ALP) aktiivsuse suurenemine, kilpnäärme rikkumine;
• muud reaktsioonid: sageli - asteeniline sündroom.

Rosuvastatin-SZ turustamisjärgsel kasutamisel registreeritud rikkumised:

• hematopoeetiline süsteem: tundmatu sagedusega - trombotsütopeenia;
• kesk- ja perifeerne närvisüsteem: äärmiselt harva - polüneuropaatia, mälukaotus;
• lihas-skeleti süsteem: äärmiselt haruldane - artralgia; tundmatu sagedusega - immuunvahendatud nekrotiseeriv müopaatia (kliinilisteks ilminguteks on proksimaalsete lihaste püsiv nõrkus ja seerumi CPK tõus raviperioodil või pärast selle katkestamist; vajalik võib olla immunosupressiivsete ravimite kasutamine);
• seedesüsteem: äärmiselt haruldane - kollatõbi, hepatiit; harva - maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine; tundmatu sagedusega - kõhulahtisus;
• kuseteede süsteem: äärmiselt harva - hematuria;
• hingamissüsteem: teadmata sagedusega - õhupuudus, köha;
• reproduktiivsüsteem ja piimanääre: tundmatu sagedusega - günekomastia;
• nahk ja nahaaluskoe: teadmata sagedusega - Stevensi-Johnsoni sündroom;
• teised: teadmata sagedusega - perifeerne turse.

Mõnede statiinide ravimisel registreeriti selliste kõrvaltoimete ilmnemine: seksuaalne düsfunktsioon, unehäired (sealhulgas unetus ja õudusunenäod), depressioon; üksikjuhtudel - interstitsiaalne kopsuhaigus (eriti pikaajalise ravi korral).

Üleannustamine

Mitme Rosuvastatin-SZ-i ööpäevase annuse samaaegse manustamise korral ei täheldatud rosuvastatiini farmakokineetiliste parameetrite muutusi.

Üleannustamise korral on ette nähtud sümptomaatiline ravi ja meetmed elutähtsate süsteemide ja elundite funktsioonide säilitamiseks. Vaja on maksa aktiivsuse ja CPK taseme jälgimist. Eeldatakse, et hemodialüüs on ebapraktiline.

erijuhised

CPK aktiivsust ei ole soovitatav määrata pärast märkimisväärset füüsilist koormust või selle aktiivsuse suurenemise muude võimalike põhjuste olemasolu korral, kuna see võib põhjustada tehtud testide tulemuste valet tõlgendamist. Juhul, kui CPK esialgne aktiivsus on 5 korda suurem kui VGN, on 5-7 päeva pärast vaja teha teine test. Te ei tohiks ravi alustada, kui korduvad mõõteandmed kinnitavad esialgset tulemust (CPK aktiivsus ületab GV rohkem kui viis korda).

Rosuvastatin-SZ kasutamise ajal peavad patsiendid viivitamatult teavitama oma arsti lihasnõrkuse, lihasvalu või spasmide ootamatust juhtumist, eriti halva enesetunde ja palaviku samaaegse esinemise korral. Sellistel patsientidel on vaja kindlaks määrata CPK aktiivsus. Igapäevaseid ebamugavusi põhjustavate väljendunud lihassümptomite korral tuleb ravi katkestada isegi siis, kui CPK tase on alla 5 korda kõrgem kui ULN. Pärast sümptomite leevendamist ja CPK aktiivsuse normaliseerimist võite kaaluda Rosuvastatin-SZ võtmise jätkamist või mõne muu HMG-CoA reduktaasi inhibiitori kasutamist väiksema annusega ja patsiendi seisundi jälgimisel. Selliste sümptomite puudumisel ei ole CPK aktiivsuse pidev jälgimine vajalik.

Nefrootilise sündroomi või hüpotüreoidismi tagajärjel tekkinud hüperkolesteroleemiaga patsientidel tuleb enne Rosuvastatin-SZ võtmise alustamist läbi viia põhihaiguse ravi.

Kui patsientide glükoosikontsentratsioon oli vahemikus 5,6 kuni 6,9 mmol / l, oli ravimi kasutamine seotud II tüüpi diabeedi tekkimise suurema riskiga.

Mõne statiiniga ravimisel, eriti pika aja jooksul, on teatatud üksikutest interstitsiaalse kopsuhaiguse juhtudest. Selle tüsistuse tunnused võivad olla ebaproduktiivne köha, õhupuudus, kehakaalu langus, nõrkus ja palavik. Sellisel juhul on vajalik ravi lõpetada.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Uuringuid Rosuvastatin-SZ-i võimaliku mõju uurimiseks transpordi juhtimise võimele ja keeruliste mehhanismide kasutamisel töös ei ole läbi viidud. Patsiendid peavad potentsiaalselt ohtlike toimingute tegemisel olema ettevaatlikud, kuna ravi ajal võib tekkida pearinglus.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Rosuvastatin-SZ on raseduse ja imetamise ajal vastunäidustatud. Fertiilses eas naised peavad kasutama usaldusväärseid rasestumisvastaseid vahendeid.

Kuna kolesterool ja kolesterooli biosünteesiproduktid on loote arengu jaoks äärmiselt olulised, kaalub HMG-CoA reduktaasi supressiooni võimalik risk üles Rosuvastatin-C3 võtmise eelised rasedatel. Kui rasedus tekib ravimiga ravimisel, tuleb selle tarbimine kohe lõpetada.

Puuduvad andmed rosuvastatiini eritumise kohta rinnapiima, seetõttu on imetamise ajal vajalik Rosuvastatin-SZ võtmine lõpetada.

Lapsepõlves kasutamine

Ravi ravimiga on vastunäidustatud alla 18-aastastele patsientidele.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Kerge kuni mõõduka neerupuudulikkusega patsientidel ei täheldatud rosuvastatiini ega N-desmetüülrosuvastatiini taseme olulist muutust. Raske neerupuudulikkuse korral oli rosuvastatiini tase vereplasmas 3 korda ja N-desmetüülrosuvastatiin 9 korda kõrgem kui tervetel vabatahtlikel. Hemodialüüsi saavatel patsientidel oli rosuvastatiini plasmakontsentratsioon ligikaudu 50% kõrgem kui tervetel vabatahtlikel.

Rosuvastatin-SZ võtmine on vastunäidustatud raske neerukahjustuse korral (Cl kreatiniin alla 30 ml / min).

Mõõduka neerupuudulikkusega patsientidele (Cl kreatiniin 30–60 ml / min) on Rosuvastatin-SZ annuses 40 mg vastunäidustatud ja annustes 5, 10 ja 20 mg tuleb kasutada ettevaatusega.

Kerge neerukahjustusega patsiente (Cl kreatiniin üle 60 ml / min) tuleb 40 mg annusega ettevaatusega ravida, jälgides neerufunktsiooni näitajaid. Ravimi kasutamisel mõõduka neerukahjustusega patsientidel peaks algannus olema 5 mg.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksapuudulikkuse korral 7 punkti ja alla selle Child-Pugh 'skaalal ei tuvastatud rosuvastatiini T _1/2 suurenemist, kahel 8 ja 9 punktiga patsiendil registreeriti T _1/2 tõus vähemalt 2 korda. Puuduvad kogemused Rosuvastatin-SZ kasutamise kohta patsientidel, kelle seisundit hinnatakse Child-Pugh skaalal kõrgemaks kui 9 punkti.

Ravi ravimiga on vastunäidustatud ägeda faasi maksahaigusega patsientidele, sealhulgas seerumi transaminaaside aktiivsuse püsivale suurenemisele ja transaminaaside aktiivsuse suurenemisele, mis on üle 3 korra suurem kui VGN. Maksakahjustusega anamneesiga patsientidel on soovitatav Rosuvastatin-SZ kasutada ettevaatusega. Enne ravi ja 3 kuud pärast kursuse algust on vaja kindlaks määrata maksa aktiivsuse näitajad.

Kasutamine eakatel

Eakad patsiendid ei vaja individuaalset annuse valimist.

Üle 65-aastaseid patsiente tuleb Rosuvastatin-SZ-iga ravida ettevaatusega.

Ravimite koostoimed

Samaaegselt kasutatavate ravimite / ainete võimalik mõju rosuvastatiinile:

• tsüklosporiin (annuses 75-200 mg 2 korda päevas): rosuvastatiini AUC suurenes 10 mg ööpäevase annusena, umbes 7 korda suurem kui tervetel vabatahtlikel registreeritud AUC, samas kui tsüklosporiini plasmakontsentratsioon ei muutunud; see kombinatsioon on vastunäidustatud;
• HIV proteaasi inhibiitorid (sh ritonaviiri kombinatsioon atasanaviiri, tipranaviiri ja / või lopinaviiriga): selle koostoime täpset mehhanismi ei ole kindlaks tehtud, kuid nende ravimite kooskasutamine põhjustas rosuvastatiini ekspositsiooni olulist suurenemist ja süvendas müopaatia (sh rabdomüolüüsi) riski; kui rosuvastatiini kasutati annuses 20 mg kombinatsioonis ravimiga, mis sisaldas 400 mg lopinaviiri / 100 mg ritonaviiri, suurenes rosuvastatiini C _max ja AUC _(0–24) vastavalt umbes viis korda ja AUC _(0–24); rosuvastatiini ja HIV proteaasi inhibiitorite kombinatsioon on vastunäidustatud;
• lipiidide taset langetavad ravimid (fenofibraat, gemfibrosiil ja muud fibraadid; nikotiinhape lipiide alandavate annustena): rosuvastatiini ja gemfibrosiili kombineeritud kasutamine tõi plasma C _maxveres ja rosuvastatiini AUC 2 korda, seetõttu ei ole nende ainete samaaegne kasutamine soovitatav; olemasolevate uurimisandmete kohaselt ei ole fenofibraadiga oodata farmakokineetiliselt olulist koostoimet, kuid farmakodünaamiline koostoime on võimalik; fibraadid (sh gemfibrosiil ja fenofibraat) ja nikotiinhape (päevastes annustes üle 1000 mg) koos HMG-CoA reduktaasi inhibiitoritega suurendavad müopaatia riski, tõenäoliselt seetõttu, et need võivad raviskeemis põhjustada müopaatiat monoteraapia; vajadusel soovitatakse nendel kombinatsioonidel rosuvastatiini võtta algannusena 5 mg, pärast võimalike riskide ja nende ainete kooskasutamisest oodatava kasu suhte hoolikat hindamist;kombineeritud ravis fibraatidega on ravimi võtmine annuses 40 mg vastunäidustatud;
• itrakonasool (päevases annuses 200 mg 5 päeva jooksul): registreeriti rosuvastatiini AUC 1,4-kordne tõus ühekordse annusena 10 või 80 mg;
• erütromütsiin: rosuvastatiini C _max ja AUC võivad väheneda vastavalt 30 ja 20%, need mõjud võivad olla seotud erütromütsiini tarbimisest tingitud soolemotoorika suurenemisega;
• esetimiib: hüperkolesteroleemiaga patsientidel suurenes rosuvastatiini AUC 1,2 korda, kui viimast kombineeriti 10 mg annuses esetimiibiga sama annusega; nende ainete farmakodünaamilise koostoime tõttu võib kõrvaltoimete tekkimise riski võimalik süvenemine;
• antatsiidid: rosuvastatiini C _max langus plasmas ligikaudu 50% võrra registreeriti selle samaaegse manustamise taustal koos antatsiidide, sealhulgas alumiiniumi ja magneesiumhüdroksiidi suspensiooniga; selle toime raskus vähenes antatsiidide kasutamisel 2 tundi pärast rosuvastatiini võtmist; selle koostoime kliinilist tähtsust ei ole uuritud;
• tsütokroom P450 isosüümid: vastavalt in vivo ja in vitro uuringute tulemustele ei kuulu rosuvastatiin tsütokroom P450 isoensüümide inhibiitoritesse / indutseerijatesse, samuti on leitud, et see on nende ensüümide nõrk substraat, sellega seoses on metaboolsel tasemel rosuvastatiini koostoime teiste ravimitega / tähendab, et tsütokroom P450 isoensüümide osalusel pole oodata;
• eltrombopaag (päevase annusena 75 mg): rosuvastatiini AUC suurenes 1,6 korda, kui viimase üksikannus oli 10 mg;
• ketokonasool (CYP3A4 ja CYP2A6 isoensüümide inhibiitor), flukonasool (CYP3A4 ja CYP2C9 isoensüümide inhibiitor): rosuvastatiini kliiniliselt olulist koostoimet nende ainetega ei täheldatud;
• dronedaroon (annuses 400 mg 2 korda päevas): rosuvastatiini AUC suurenes 1,4 korda;
• digoksiin: kliiniliselt olulist koostoimet pole oodata.

Rosuvastatiini võimalik toime samaaegselt kasutatavatele ravimitele:

• etinüülöstradiool, norgestreel (suukaudsed rasestumisvastased vahendid / hormoonasendusravi): norgestreeli ja etinüülöstradiooli AUC väärtused suurenesid vastavalt 34 ja 26%; seda asjaolu tuleks arvestada suukaudsete kontratseptiivide annuse määramisel; Rosuvastatin-SZ ja hormoonasendusravi kombineeritud kasutamise kohta farmakokineetilised andmed puuduvad, seetõttu ei saa selle kombinatsiooniga välistada sarnast toimet, kuid sellist kombinatsiooni kasutati kliinilistes uuringutes laialdaselt ja hästi taluti;
• K-vitamiini antagonistid (sh varfariin): neid ravimeid saavatel patsientidel täheldati rosuvastatiinikuuri alguses või selle annuse suurendamisel rahvusvahelise normaliseeritud suhte (INR) suurenemist ning rosuvastatiini annuse vähendamise või tühistamise korral INR-i vähenemist; sellistel juhtudel on soovitatav jälgida INR-i.

Analoogid

Rosuvastatiini-SZ analoogid on Rosuvastatin, Krestor, Rosufast, Mertenil, Rozistark, Reddistatin, Lipoprime, Roxera, Rosucard, Rosart jne.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas, niiskuse ja valguse eest kaitstult, temperatuuril kuni 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Rosuvastatin-SZ kohta

Ülevaadete kohaselt on Rosuvastatin-C3 efektiivne hüpolipideemiline aine, mida kasutatakse hüperkolesteroleemia raviks, ateroskleroosi progresseerumise aeglustamiseks ja kardiovaskulaarsete komplikatsioonide ennetamiseks. Paljud patsiendid jälgivad ravi esialgset mõju nädala jooksul pärast vastuvõtmist ja maksimaalset efekti - 1 kuu pärast kursuse algust. Ülevaadete kohaselt väheneb tänu ravimi toimele kolesterooli tase veres, vererõhk stabiliseerub, üldine seisund paraneb ja kõndimisel õhupuudus väheneb. Ravi taustal väheneb mõnel juhul suurenenud kehakaal tänu ravimi kombineeritud kasutamisele madala kolesteroolisisaldusega dieediga.

Rosuvastatin-SZ puudused hõlmavad suurt hulka vastunäidustusi ja kõrvaltoimeid. Mõnes ülevaates väljendavad patsiendid rahulolematust ravimi hinnaga, kuna seda võetakse sageli üsna kaua, on nende arvates kogu ravikuuri jaoks vajaliku ravimi hind üsna kõrge.

Rosuvastatin-SZ hind apteekides

Rosuvastatin-SZ, õhukese polümeerikattega tablettide hind sõltub pakendi annusest ja kogusest ning on keskmiselt:

• annus 5 mg: 30 tk. - 180 rubla;
• annus 10 mg: 30 tk. - 350 rubla, 90 tk. - 800 rubla;
• annus 20 mg: 30 tk. - 400 rubla, 90 tk. - 950 rubla;
• annus 40 mg: 30 tk. - 750 rubla.

Rosuvastatin-SZ: hinnad Interneti-apteekides

Ravimi nimi Hind Apteek

Rosuvastatin-SZ 5 mg õhukese polümeerikattega tabletid 30 tk. 166 r Osta

Rosuvastatin-SZ tabletid p.o. 5mg 30 tk. 262 RUB Osta

Rosuvastatin-SZ tabletid p.o. 10mg 30 tk. 307 r Osta

Rosuvastatin-SZ 10 mg õhukese polümeerikattega tabletid 30 tk. 307 r Osta

Rosuvastatin-SZ tabletid p.o. 20mg 30 tk. RUB 360 Osta

Rosuvastatin-SZ 20 mg õhukese polümeerikattega tabletid 30 tk. RUB 360 Osta

Rosuvastatin-SZ 10 mg õhukese polümeerikattega tabletid 60 tk. RUB 525 Osta

Rosuvastatin-SZ 20 mg õhukese polümeerikattega tabletid 60 tk. 569 r Osta

Rosuvastatin-SZ 10 mg õhukese polümeerikattega tabletid 90 tk. 640 RUB Osta

Rosuvastatin-SZ 40 mg õhukese polümeerikattega tabletid 30 tk. 640 RUB Osta

Rosuvastatin-SZ tabletid p.o. 10mg 90 tk. 662 RUB Osta

Rosuvastatin-SZ 20 mg õhukese polümeerikattega tabletid 90 tk. 815 RUB Osta

Rosuvastatin-SZ tabletid p.o. 20mg 90 tk. 821 RUB Osta

Vaadake kõiki apteekide pakkumisi

Anna Kozlova meditsiiniajakirjanik Autori kohta

Haridus: Rostovi Riiklik Meditsiiniülikool, eriala "Üldmeditsiin".

Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!