Ordiss

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Ordiss: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Ordiss

ATX-kood: C09CA06

Toimeaine: kandesartaan (kandesartaan)

Tootja: TEVA Pharmaceutical Industries Ltd. (TEVA Pharmaceutical Industries Ltd.) (Iisrael)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 23.10.2019

Hinnad apteekides: alates 345 rubla.

Osta

Ordiss on antihüpertensiivne aine.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimit toodetakse tablettide kujul: kapslikujuline, roosa; annus 8 mg - mõlemal küljel joont ja ühel küljel graveering "8 | C" ja vastasküljel "C | 8"; annus 16 ja 32 mg - joone ja graveeringuga "C | C" vastaskülgedel, märgid ühel küljel ja graveering "16" või "32" teisel küljel (5 tk blistris, 6 blisterit pappkarbis; 10 tk. blisterpakendis, pappkarbis blistrid 3. Igas pakendis on ka Ordiss'i kasutamise juhised).

1 tablett sisaldab:

toimeaine: kandesartaantsileksetiil - 8/16/32 mg;
lisakomponendid: poloksameer 188, eelželatiniseeritud tärklis, povidoon K30, kaltsiumkarmelloos, punane raudoksiid (E172), laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Angiotensiin II on reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi (RAAS) peamine hormoon, millel on oluline roll südamepuudulikkuse, arteriaalse hüpertensiooni ja teiste kardiovaskulaarsete patoloogiate patogeneesis. Angiotensiin II peamised füsioloogilised mõjud hõlmavad vasokonstriktsiooni, aldosterooni tootmise aktiveerimist, vee-elektrolüüdi seisundi reguleerimist ja rakkude kasvu stimuleerimist. Need nähtused on seotud angiotensiin II interaktsiooniga I tüüpi angiotensiini retseptoritega (AT ₁ retseptorid).

Candesartan on selektiivne antagonist AT ₁ retseptorid angiotensiin II, mis ei pärsi angiotensiini konverteeriva ensüümi (ACE), mis tagab angiotensiin I konversiooni angiotensiin II ja lagundab bradükiniini ja ei põhjusta kogunemine bradükiniini või substants P. Tulenevalt pärssimine AT _1- P. on annusest sõltuv reniini, angiotensiin I, angiotensiin II taseme tõus ja aldosterooni sisalduse vähenemine vereplasmas.

Kandesartaanravi korral täheldati köha esinemist patsientidel harvemini kui AKE blokaatorite korral. Toimeaine ei suhtle teiste hormoonide retseptoritega ega suru alla kardiovaskulaarsüsteemi aktiivsuse reguleerimisega seotud ioonkanaleid.

Farmakokineetika

Seedetraktist (GIT) imendumisel muundub kandesartaantsileksetiil eetri hüdrolüüsi käigus kiiresti toimeaineks - kandesartaaniks, seondub stabiilselt AT ₁ -retseptoritega ja dissotsieerub aeglaselt; ei oma agonistlikke omadusi.

Ravimi absoluutne biosaadavus pärast suukaudset manustamist on umbes 40%. Tableti kujul oleva kandesartaani suhteline biosaadavus on suukaudse lahusega võrreldes ligikaudu 34%, millest võib järeldada, et aine tabletivormi absoluutne biosaadavus on 14%. Toidu tarbimine ei avalda olulist mõju kontsentratsiooni-aja kõvera alusele (AUC), see tähendab, et see ei mõjuta oluliselt ravimi biosaadavust.

3-4 tundi pärast Ordissa võtmist registreeritakse kandesartaani maksimaalne kontsentratsioon (C _max) vereplasmas. Ravimi annuse suurendamisel soovitatud vahemikus suureneb toimeaine kontsentratsioon lineaarselt. Kandesartaan seondub vereplasma valkudega üle 99%, jaotusruumala plasmas (V _d) on 0,1 l / kg.

Patsiendi sugu ei mõjuta Ordissa farmakokineetilisi omadusi.

Kandesartaan eritub organismist valdavalt muutumatul kujul neerude kaudu ja soolte kaudu ning maksas toimub biotransformatsioon vaid vähesel määral. Toimeaine kuhjumist organismis ei registreerita, poolväärtusaeg (T _1/2) on keskmiselt 9 tundi. Kandesartaani kogukliirens on umbes 0,37 ml / min / kg, samal ajal on renaalne kliirens keskmiselt 0,19 ml / min. / kg. Ravimi eritumine neerude kaudu toimub glomerulaarfiltratsiooni ja aktiivse tubulaarsekretsiooni kaudu.

Pärast radioaktiivselt märgistatud kandesartaani suukaudset manustamist eritub see neerude kaudu ja tuvastatakse väljaheites kandesartaani kujul umbes 26 ja 56% manustatud annusest inaktiivse metaboliidi kujul - vastavalt 7 ja 10%.

Kerge ja mõõduka funktsionaalse neerukahjustuse korral suurenes kandesartaani AUC ja C _max vastavalt 70 ja 50%, samas kui selle T _1/2 ei muutunud, võrreldes neerupuudulikkusega isikutega. Raske neerukahjustusega ja / või hemodialüüsi saavatel patsientidel suurenesid toimeaine AUC ja C _max vastavalt 110 ja 50% ning selle T _1/2 2 korda.

Kerge ja mõõduka funktsionaalse maksafunktsiooni häirega patsientidel registreeriti kandesartaani AUC tõus 23%.

Võrreldes nooremate patsientidega kasvasid üle 65-aastastel kandesartaani AUC ja C _max vastavalt 80% ja 50%. Kandesartaani hüpotensiivse toime ja kõrvaltoimete esinemissageduse sõltuvust patsientide vanusest ei leitud.

Näidustused kasutamiseks

arteriaalne hüpertensioon;
krooniline südamepuudulikkus (CHF) ja vasaku vatsakese (LV) süstoolse funktsiooni kahjustus, mille LV väljutusfraktsioon (LVEF) ei ületa 40% - ravimina AKE inhibiitoritega täiendavaks raviks või viimase talumatuse korral.

Vastunäidustused

Absoluutne:

raske maksa düsfunktsioon ja / või kolestaas;
vanus kuni 18 aastat;
rasedus ja imetamine;
laktaasipuudus, laktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom;
samaaegne kasutamine otseste reniiniblokaatoritega (aliskireen või aliskireeni sisaldavad ravimid) suhkurtõve ja / või neerufunktsiooni häirega patsientidel [kreatiniini kliirens (CC) alla 60 ml / min];
ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes.

Suhteline (peate Ordiss'i tablette võtma äärmise ettevaatusega):

ajuveresoonte kahjustused;
hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia (GOKMP), isheemiline südamehaigus (IHD);
aordi- ja mitraalklapi hemodünaamiliselt märkimisväärne stenoos;
ühe neeru arteri stenoos või neeruarterite kahepoolne stenoos;
seisund pärast neeru siirdamist (rakenduse andmete puudumise tõttu);
primaarne hüperaldosteronism;
raske neerupuudulikkus (CC alla 30 ml / min);
hüperkaleemia;
hemodialüüs;
vähendatud ringleva vere maht (BCC);
üldanesteesia ja kirurgiliste sekkumiste rakendamine (RAAS-i blokaadist tingitud arteriaalse hüpotensiooni oht).

Ordiss, kasutusjuhised: meetod ja annus

Ordiss'i tablette võetakse suu kaudu, olenemata toidust, üks kord päevas.

Soovitatav annustamisskeem:

arteriaalne hüpertensioon: päevane algannus on 8 mg; vajadusel tuleks vererõhu edasist langust suurendada 16 mg-ni; maksimaalset antihüpertensiivset toimet täheldatakse 4 nädalat pärast kuuri algust, maksimaalne ööpäevane annus ei tohiks ületada 32 mg; kui ravimi võtmise ajal ei ole võimalik saavutada vererõhu optimaalset kontrolli, tuleb ravirežiimi muuta, lisades hüpotensiivse toime tugevdamiseks Ordissomi ravile tiasiiddiureetikumi (näiteks hüdroklorotiasiid); hüpovoleemia korral on päevane algannus 4 mg (½ tabletti 8 mg);
CHF: päevane algannus - 4 mg (½ tablett 8 mg), suurendades annust 32 mg-ni või maksimaalse talutava annuseni, kahekordistatakse seda vähemalt 2-nädalaste intervallidega; Ordissit on lubatud võtta koos teiste CHF-s kasutatavate ravimitega, nagu diureetikumid, β-blokaatorid, AKE blokaatorid ja südameglükosiidid; eakad inimesed, maksa-, neeru- või hüpovoleemiaga patsiendid ei vaja algannuse muutmist.

Kerge / mõõduka neerukahjustusega (CC 30–80 ml / min / 1,73 m²), sealhulgas hemodialüüsi saavatel patsientidel, on arteriaalse hüpertensiooni ravis Ordise päevane algannus 4 mg (½ tabletti 8 mg). Seejärel soovitatakse annust tiitrida, võttes arvesse aine terapeutilist toimet.

Raske neerukahjustusega (CC alla 30 ml / min / 1,73 m²) või lõppstaadiumis neerupuudulikkusega (CC alla 15 ml / min) isikutel on kandesartaani kasutamise kliiniline kogemus piiratud. Selle kategooria patsientidel ei ületa Ordissa ööpäevane algannus 4 mg, edaspidi valitakse annus vererõhu kontrolli all ning regulaarselt jälgitakse kaaliumisisaldust ja seerumi kreatiniinisisaldust.

Kerge / mõõduka maksapuudulikkusega patsientidele on arteriaalse hüpertensiooni ravimisel soovitatav võtta Ordiss'i algannusena 2 mg (¼ tabletid 8 mg). Vajadusel on lubatud annust suurendada.

Raske maksapuudulikkuse ja / või kolestaasiga patsiendid on ravimi võtmisel vastunäidustatud, kuna selle kasutamisel puudub kliiniline kogemus.

Eakad patsiendid ei pea Ordiss'i algannust muutma.

Kõrvalmõjud

Ordissa vastuvõtuga võib kaasneda järgmiste kõrvaltoimete tekkimine (klassifitseeritud vastavalt Maailma Terviseorganisatsiooni soovitustele: vähemalt 10% - väga sageli; vähemalt 1%, kuid alla 10% - sageli; vähemalt 0,1%, kuid vähem kui 1% - harva; mitte vähem kui 0,01%, kuid vähem kui 0,1% - harva; vähem kui 0,01% - äärmiselt harva):

hingamissüsteem: sageli - riniit, farüngiit, hingamisteede infektsioonid;
kardiovaskulaarne süsteem: sageli - vererõhu märkimisväärne langus;
närvisüsteem: sageli - nõrkus, pearinglus, peavalu;
immuunsüsteem: äärmiselt harva - urtikaaria, nahalööve, sügelus, angioödeem;
veri ja lümfisüsteem: äärmiselt harva - trombotsütopeenia, neutropeenia, leukopeenia, agranulotsütoos;
Seedetrakt: äärmiselt harva - iiveldus;
maks ja sapiteed: äärmiselt harva - maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, maksafunktsiooni kahjustus, hepatiit;
neerud ja kuseteed: sageli - neerufunktsiooni kahjustus;
lihas-skeleti ja sidekude: äärmiselt harva - seljavalu, müalgia, artralgia;
teised: äärmiselt harva - näo õhetus, podagra kulgu ägenemine;
laboriparameetrid: äärmiselt harva - hüponatreemia, hüperkaleemia, kreatiniinisisalduse suurenemine, hemoglobiinitaseme langus, hüperurikeemia.

Üleannustamine

Kandesartaani farmakoloogiliste omaduste analüüsi põhjal võib eeldada, et selle üleannustamise peamisteks sümptomiteks võivad olla pearinglus ja kliiniliselt väljendunud vererõhu langus. Uimastite üleannustamise üksikute juhtumite (kuni 672 mg) kirjeldusi, mille käigus patsient paranes ilma tõsiste tagajärgedeta.

Kui vererõhu olulise languse taustal kahtlustatakse Ordise üleannustamist, on vajalik sümptomaatiline ravi ja patsiendi seisundi jälgimine. Patsient tuleb panna selili, tõstes jalad, vajadusel on vaja BCC-d suurendada, sealhulgas naatriumkloriidi lahuse (0,9%) intravenoosse (i / v) infusiooni teel. Võimalik on ka sümpatomimeetiliste ravimite väljakirjutamine. Kandesartaani eemaldamine kehast hemodialüüsi teel on ebaefektiivne.

erijuhised

Ordissa kasutamise taustal, samuti koos teiste RAAS-i pärssivate ravimitega võib mõnikord olla neerufunktsiooni kahjustus. CHF-i korral on vajalik perioodiliselt jälgida neerufunktsiooni, eriti üle 75-aastastel ja neerufunktsiooni häirega patsientidel. Annuse suurendamise korral tuleb jälgida ka kaaliumi ja kreatiniini taset veres.

Puuduvad andmed Ordissa kasutamise kohta CHF korral, kui kreatiniinisisaldus on üle 265 μmol / l (üle 3 mg / ml).

Ajavahemikus hemodialüüsiprotseduuri blokaadi AT ₁ retseptorite vähenemise tõttu BCC aktiveerimist RAAS võib eriti mõjutada vererõhku. Selle tulemusel soovitatakse hemodialüüsi saavatel patsientidel kontrollida vererõhku ja selle näitajate põhjal valida kandesartaani annus individuaalselt.

Ravimid, mis mõjutavad RAAS-i (AKE inhibiitorid), võivad põhjustada seerumi karbamiidi ja kreatiniini tõusu veres neeruarteri kahepoolse stenoosi või ühe neeru arteri stenoosi taustal. Sama efekti võib eeldatavasti täheldada ravi korral angiotensiin II retseptori antagonistidega (ARA II).

CHF juuresolekul ravimteraapia perioodil võib tekkida arteriaalne hüpotensioon. Selle kõrvaltoime tekkimine on võimalik ka BCC puudulikkusega patsientidel, näiteks diureetikumide suurte annuste saamisel. Sellisel juhul tuleb enne Ordissomiga ravikuuri alustamist parandada BCC.

Üldanesteesia ja kirurgiliste sekkumiste perioodil ARA II saanud patsientidel võib RAAS-i blokaadi tõttu tekkida vererõhu langus. Mõnel juhul on vererõhu väljendunud langus võimalik, mis nõuab vedeliku ja / või vasopressorite intravenoosset infusiooni.

Primaarse hüperaldosteronismiga patsiendid on reeglina resistentsed RAAS-i mõjutavate antihüpertensiivsete ravimitega ravimisel; seetõttu ei ole Ordiss'i soovitamine selle rühma patsientidele välja kirjutada.

Ordiss'i saavatel CHF-ga patsientidel suureneb hüperkaleemia tekkimise oht. Raviga ravimisel on CHF-i esinemisel soovitatav jälgida kaaliumi kontsentratsiooni seerumis, eriti kaaliumisäästvate diureetikumide ja AKE inhibiitorite, sealhulgas amiloriidi, spironolaktooni, triamtereeni ja spironolaktooni derivaadi - eplerenooni, kooskasutamisel.

Raske CHF-i, neerukahjustuste, sealhulgas neeruarteri stenoosi all kannatavatel patsientidel (s.t veresoonte toonuse ja neerufunktsiooni sõltuvusega RAAS-i aktiivsusest) on eriti vastuvõtlik RAAS-i mõjutavate ravimite suhtes. Nendel patsientidel kaasnevad selliste ainetega ravi sellised häired nagu raske arteriaalne hüpotensioon, oliguuria, asoteemia ja harvadel juhtudel äge neerupuudulikkus. Nende nähtuste tekkimise oht ei ole ARA II ravimisel välistatud.

Mis tahes antihüpertensiivsete ravimitega ravimisel võib isheemilise kardiopaatia või isheemilise geneesi ajuveresoonte kahjustustega patsientide vererõhu järsk langus põhjustada müokardiinfarkti või insuldi.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Arvestades kesknärvisüsteemi kõrvaltoimete võimalikku ilmnemist Ordissomi ravi taustal, tuleb olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja muude keeruliste ja potentsiaalselt ohtlike mehhanismide juhtimisel.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Ordiss on rasedatele vastunäidustatud, kuna kandesartaanil on otsene mõju RAAS-ile ja see võib põhjustada loote arenguhäireid või kahjustada vastsündinut, kaasa arvatud surm.

Kui rasedus toimub ravimiteraapia taustal, tuleb see viivitamatult tühistada. Raseduse planeerimise korral peaks naine saama piisavat ravi, mis on antud perioodil kasutamiseks lubatud.

Raseduse ajal Ordiss'i võtnud emadelt sündinud lapsed vajavad arteriaalse hüpotensiooni ohu tõttu hoolikat meditsiinilist järelevalvet.

Kas kandesartaan eritub rinnapiima, ei ole kindlaks tehtud, mistõttu ei tohiks Ordiss'i kasutada imetamise ajal. Vajadusel on lapse kunstlikule söötmisele viimiseks vajalik ravi ema ravimiga.

Lapsepõlves kasutamine

Alla 18-aastastel patsientidel ei ole ravimravi efektiivsus ja ohutus kindlaks tehtud, mistõttu Ordiss'i ei kasutata pediaatrilises praktikas.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Kerge / mõõduka neerukahjustusega (CC 30–80 ml / min / 1,73 m²) patsientidel, sealhulgas hemodialüüsi saavatel patsientidel, peaks Ordise esialgne päevane annus arteriaalse hüpertensiooni raviks olema 4 mg (½ tabletti 8 mg). Tulevikus on soovitatav annust tiitrida, võttes arvesse aine terapeutilist toimet.

Raske neerukahjustusega (CC alla 30 ml / min / 1,73 m²) või lõppstaadiumis neerupuudulikkusega (CC alla 15 ml / min) isikutel on kandesartaani kasutamise kliiniline kogemus piiratud. Sellistel juhtudel tuleb kaaluda võimalust võtta Ordiss, alustades annusest 4 mg päevas, seejärel kohandades annust vererõhu kontrolli all ning regulaarselt jälgides kaaliumi ja seerumi kreatiniini kontsentratsiooni.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Kerge / mõõduka maksapuudulikkusega patsientidele on arteriaalse hüpertensiooni ravimisel soovitatav võtta Ordiss'i algannusena 2 mg (¼ tabletid 8 mg). Vajadusel on lubatud annust suurendada.

Raske maksakahjustuse ja / või kolestaasiga patsiendid on Ordisse'is vastunäidustatud, kuna selle kasutamisel puudub kliiniline kogemus.

Kasutamine eakatel

Eakad patsiendid ei pea Ordiss'i algannust muutma.

Ravimite koostoimed

aliskireen, AKE inhibiitorid, muud ARA II: süveneb hüperkaleemia oht, vererõhu järsk langus, neerufunktsiooni häired, sealhulgas äge neerupuudulikkus; nende kombinatsioonide korral on vaja hoolikalt jälgida vererõhku, neeruaktiivsuse näitajaid ja vee-elektrolüütide ainevahetust; Kandesartaani ei tohi kasutada samaaegselt aliskireeni või aliskireeni sisaldavate ravimitega suhkurtõve ja / või neerufunktsiooni häirega (CC alla 60 ml / min) isikutel;
isoensüümid CYP2C9 ja CYP3A4: mõju nendele isoensüümidele ei leitud, kandesartaani toimet tsütokroom P ₄₅₀ süsteemi teistele isosüümidele ei ole uuritud;
varfariin, hüdroklorotiasiid, glibenklamiid, enalapriil, suukaudsed rasestumisvastased vahendid (etinüülöstradiool / levonorgestreel), digoksiin, nifedipiin: kliiniliselt olulisi koostoimeid pole tuvastatud;
muud antihüpertensiivsed ravimid: vererõhku alandav toime suureneb;
dipeptidüülpeptidaas-4 (DPP-4) inhibiitorid (vildagliptiin): Quincke ödeemi oht suureneb, kui neid ravimeid kombineeritakse AKE inhibiitoritega;
kaaliumipreparaadid, kaaliumi säästvad diureetikumid; kaaliumi sisaldavad soolaasendajad; muud ained, mis suurendavad seerumi kaaliumisisaldust veres (hepariin): võib tekkida hüperkaleemia;
liitiumpreparaadid: suureneb vere seerumi liitiumisisalduse pöörduva tõusu ja toksiliste reaktsioonide tekkimise oht; seerumi liitiumitaset tuleks jälgida;
mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, sealhulgas tsüklooksügenaas-2 (COX-2) selektiivsed inhibiitorid, mitteselektiivsed mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, atsetüülsalitsüülhape (üle 3 g päevas): suureneb kandesartaani antihüpertensiivse toime vähenemise tõenäosus ja neerufunktsiooni kahjustuse oht süveneb., sealhulgas ägeda neerupuudulikkuse ja kaaliumi taseme tõus; kombinatsioon nõuab ettevaatlikkust, eriti eakatel patsientidel.

Analoogid

Ordissa analoogideks on Atakand, Hyposart, Xarten, Angiakand, Candesartan, Candecor, Candesartan-SZ jne.

Ladustamistingimused

Hoida niiskuse eest kaitstud kohas temperatuuril kuni 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Ordissa kohta

Meditsiiniveebidele jäetud arvustused Ordissa kohta on enamasti positiivsed. Patsiendid peavad seda ravimit tõhusaks antihüpertensiivseks aineks, mis tagab piisava vererõhu kontrolli nii monoteraapia ajal kui ka kombinatsioonis tiasiiddiureetikumidega. Ordissa eelist peetakse ka mugavaks annustamisskeemiks.

Kuid mõned patsiendid osutavad ravimteraapia ajal ka kõrvalreaktsioonide ilmnemisele, peamiselt peapöörituse ja peavalude näol, mille tõttu nad olid isegi sunnitud selle võtmisest keelduma.