Streptokinaas

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Streptokinaas: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
11. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
12. Kasutamine eakatel
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: streptokinaas

ATX-kood: B01AD01

Toimeaine: streptokinaas (streptokinaas)

Tootja: Belmedpreparaty RUE (Valgevene Vabariik)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 27.08.2019

Lüofilisaat lahuse valmistamiseks intravenoosseks ja intraarteriaalseks manustamiseks Streptokinaas

Streptokinaas on fibrinolüütik; aktiveerib koe ja süsteemse fibrinolüüsi, taastab trombiseeritud veresoonte läbilaskvuse, aitab vähendada vererõhku ja vähendada kogu perifeersete veresoonte vastupanuvõimet, millele järgneb südameväljundi langus, kroonilise südamepuudulikkuse korral parandab vasaku vatsakese funktsiooni; vähendab kopsuemboolia ja müokardiinfarkti tagajärjel surmade arvu, vähendab kardiovaskulaarsüsteemi haigustest tingitud trombootiliste komplikatsioonide arvu, parandab südamefunktsiooni.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - lüofilisaat lahuse valmistamiseks intravenoosseks (i / v) ja intraarteriaalseks (i / a) manustamiseks: poorne, hügroskoopne mass, tihendatud tabletiks, valge kollaka varjundiga (viaalides 750 000 või 1 500 000 ME, pappkarbis) 1 pudel ja Streptokinaasi kasutamise juhised).

1 pudel lüofilisaadiga sisaldab:

streptokinaas - 750 000 või 1 500 000 ME;
polügliin - 25 mg;
naatrium-L-glutamaat - 25 mg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Streptokinaas on fibrinolüütiline aine. Koos profibrinolüsiiniga (plasminogeen) moodustab streptokinaas kompleksi, mis aktiveerib selle ülemineku veres / trombis fibrinolüsiiniks (plasmiin) - proteolüütiliseks ensüümiks, mis soodustab fibriinikiudude lahustumist trombides ja verehüüvetes, põhjustab fibrinogeeni ja teiste plasmavalkude, sealhulgas V ja VII. Ravim lahustab verehüübed, mõjutades neid nii väliselt kui ka sisemiselt.

Streptokinaas on antigeensete omadustega streptokoki valk, seetõttu saab seda organismis sobivate antikehadega neutraliseerida. Sellistes olukordades võib fibrinolüüsi kiirendada vastavate antikehade neutraliseerimiseks vajalike täiendavate ravimiannuste sisseviimisega.

Streptokinaas taastab trombidega veresoonte läbilaskvuse. Intravenoossel manustamisel vähendab see vererõhku ja kogu perifeersete veresoonte resistentsust, mis viib hilisema südamemahu vähenemiseni. Kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel parandab streptokinaas vasaku vatsakese tööd.

Ravim vähendab trombootiliste komplikatsioonide arvu kardiovaskulaarsüsteemi haigustes, parandab südame funktsionaalseid parameetreid, vähendab kopsuemboolia ja müokardiinfarkti korral surmade sagedust.

Ravimi maksimaalne toime areneb 45 minuti pärast. Mõju püsib mitu tundi pärast infusiooni lõppu. Protrombiiniaja pikenemine kestab kuni 24 tundi, mis on tingitud fibrinogeeni taseme samaaegsest langusest ning fibriini ja fibrinogeeni ringlevate laguproduktide hulga suurenemisest. Streptokinaas aktiveerib nii koe fibrinolüüsi (toime on suunatud trombolüüsile - trombi lahustumine) kui ka süsteemse fibrinolüüsi (vere fibrinogeeni lõhustamine), mis võib põhjustada verejooksu (hüpofibrinogeneemia tõttu).

Streptokinaasi kasutamine on kõige tõhusam värskete fibriinitrombide korral (enne nende tagasitõmbumist).

Ravimi intrakoronaarse manustamise korral toimub trombolüüs 1 tunni pärast.

Farmakokineetika

Ravim metaboliseerub hüdrolüüsi teel. Pärast 1 500 000 RÜ annuse intravenoosset manustamist on streptokinaasi poolväärtusaeg 1 tund, streptokinaasi-profibrinolüsiini kompleksi 23 minutit. Kompleks inaktiveeritakse streptokoki vastaste antikehade abil osaliselt. Saadud fibrinolüsiin inaktiveeritakse alfa-2-mikroglobuliini ja alfa-2-antiplasmiini abil. Neerude kaudu eritub see väikestes kogustes. Neeruhaigusega patsientidel on kliirens aeglustunud.

Näidustused kasutamiseks

kopsuarteri (PE) ja selle harude trombemboolia;
äge müokardiinfarkt perioodil kuni 24 tundi algusest peale;
arterite tromboos ja trombemboolia (krooniline, äge, perifeersete arterite alaäge tromboos, arteriovenoosse šundi hävitamine, krooniline oblitereeriv endarteriit);
võrkkesta tsentraalsete veresoonte oklusioon (obstruktsioon) kuni 6–8 tundi (arterid), kuni 10 päeva (veenid);
hemodialüüsi šundi tromboos;
arteriaalne tromboos lastel pärast terapeutilisi või diagnostilisi protseduure, veresoonte tromboos vastsündinutel kateteriseerimise tõttu;
siseorganite, arterite ja jäsemete (vähem kui 14 päeva vanuste) veenide ja vaagna veenide tromboos;
südamehaiguste proteesidest tingitud tromboos;
retromboos pärast veresoonte operatsiooni;
puhke stenokardia ägeda müokardiinfarkti taustal (monoteraapia või kompleksravi osana).

Streptokinaasi kasutatakse ka intravenoossete kateetrite, sealhulgas hemodialüüsi loputamiseks.

Vastunäidustused

hemorraagiline diatees;
verejooks;
jämesoole põletik;
seedetrakti (seedetrakti) erosioon- ja haavandilised kahjustused;
mitu hiljutist vigastust;
aneurüsm;
diabeetiline retinopaatia;
kasvajad ja seljaaju ning aju metastaasid;
kasvajad, millel on kalduvus verejooksule;
arteriaalne hüpertensioon arteriaalse rõhuga (BP) ≥200 / 110 mm Hg. Art.
äge pankreatiit;
endokardiit, perikardiit, mitraalse südamepuudulikkus koos kodade virvendusega;
tuberkuloosi aktiivne vorm, kavernoosne kopsutuberkuloos;
septiline tromboos, sepsis;
periood pärast operatsiooni: 8–12 päeva pärast operatsiooni, 3–6 nädalat pärast suurt operatsiooni, 8 nädalat pärast neurokirurgiat;
hiljutine siseorganite biopsia;
selgroolüli arteriograafia ja 4 nädalat pärast seda;
äge hemorraagiline insult ja 3 kuud pärast seda;
raseduse esimesed 18 nädalat;
raseduse patoloogiline kulg, mis on seotud verejooksu suurema tõenäosusega;
sünnitus või abort (10 päeva jooksul pärast protseduuri);
pidev (pikaajaline) kateteriseerimine;
ülitundlikkus ravimi suhtes.

Ettevaatlikult kasutatakse streptokinaasi maksa- / neerupuudulikkuse, bronhiaalastma, streptokoki infektsiooni (sh reuma), hemoptüüsiga bronhiektaasi, laienenud söögitoru veenide, hiljuti antikoagulantide väljakirjutamise, kardiopulmonaalse elustamise (sh rindkere kompressiooni) korral.), kunstlik ventilatsioon, neerukivitõbi, menorraagia, menstruatsiooniperioodil, varasema streptokinaasiraviga (5 päeva jooksul - 1 aasta) ja eakatel ≥75-aastastel.

Streptokinaas, kasutusjuhised: meetod ja annus

Streptokinaasi manustatakse intraarteriaalselt (i.v.), intravenoosselt (i.v.) tilguti ja koronaarselt.

Raviskeemid sõltuvalt haigusest / seisundist:

perifeersete arterite või veenide tromboos täiskasvanud patsientidel. Lühiajalise trombolüüsi korral: algannus - 250 000 RÜ intravenoosselt (pool tundi), seejärel säilitusannused (6 tundi, 1 kord tunnis) - 1 500 000 ME; maksimaalne annus kogu tsükli kohta on 9 000 000 ME (6-tunnise manustamiskorra kordamine võib toimuda hiljemalt 5. päeval alates esimesest ravist). Pikaajalise trombolüütilise ravi korral: algannus - tilgutatakse intravenoosselt 250 000 RÜ (pool tundi), seejärel intravenoosne infusioon kestusega 12 tundi kuni 3-5 päeva (mitte rohkem) - 100 000 RÜ tunnis; vajadusel saate ravi jätkata pärast pausi, asendades streptokinaasi mõne muu homoloogse trombolüütilisega;
pärgarterite tromboos. Lühiajalise trombolüüsi korral: veenisisene tilgutamine 1 500 000 ME (tund aega), seejärel hepariini sisestamine annuses 1000 RÜ tunnis; efektiivsuse kontroll viiakse läbi trombiini või osaliselt tromboplastiini aja määramisega. Perifeersete veresoonte tromboosi pikaajalise trombolüütilise ravi korral: algannus on 250 000 RÜ (pool tundi), seejärel on säilitusannus 100 000 RÜ tunnis (kuni trombiiniaja 2–4-kordne suurenemine saavutatakse 6–8 tundi pärast lüüsi algust); fibrinogeeni indeks vereplasmas ei tohiks langeda alla 1 g / l. Kui trombiiniaeg suureneb mõne tunni möödudes enam kui 4 korda, tuleb säilitusannust vähendada 2 korda ja rakendada, kuni trombiini aeg stabiliseerub ülaltoodud intervallis;
koronaarne tromb. Lühiajalise trombolüüsi korral: koronaarne (kateetri abil) 20 000 ME, seejärel 2000-4000 RÜ minutis, koguannus on 140 000 ME 30-40 minutiga või 250 000-300 000 ME 30-60 minutiga. Streptokinaasi manustatakse vähemalt 1 tund, kuid rekanaliseerimine võib areneda kiiremini;
äge, alaäge, krooniline perifeerne tromboos ja emboolia. Annuses 1000–2000 RÜ süstitakse intraarteriaalne lahus kahjustatud piirkonda iga 3-5 minuti järel; protseduuri kestus ja süstide arv sõltuvad oklusiooni sügavusest ja anuma asukohast; maksimaalne annus on 120 000 RÜ 3 tunni jooksul; samaaegne angioplastika on lubatud;
süvaveenide tromboos ja kopsuemboolia. 250 000 RÜ IV tilguti pool tundi, seejärel 100 000 RÜ tunnis 1-3 päeva (sõltuvalt haiguse olemusest);
kanüüli läbitavuse taastamine. 2 000 isotoonilise naatriumkloriidi lahuse kohta lisatakse aeglaselt toru igasse ummistunud otsa 100 000–250 000 RÜ. Protseduuri kestus on 2 tundi, pärast mida sisu imetakse.

Soovitatav annustamisskeem lastele: annuses 1000-10 000 RÜ / kg intravenoosset tilgutamist 20-30 minutit, seejärel pikaajaline infusioon 1000 RÜ / kg / tunnis, kuni süstekohale ilmub märkimisväärne verejooks. Retromboosi ennetamiseks kasutatakse hepariini. Ravikuuri kestus ei tohiks ületada 5 päeva.

Intravenoosseks manustamiseks lahustatakse lüofilisaat ettevaatlikult, vältides vahutamist, 5 ml 0,9% naatriumkloriidi lahuses, süstevees või Ringeri lahuses.

Kõrvalmõjud

vere hüübimissüsteem: verejooks süstekohtadest, igemetest, verejooksud perikardis / müokardis, nahas, ajus, hematoomid, sisemine verejooks (sealhulgas seedetraktist retroperitoneaalne, urogenitaalne);
kardiovaskulaarne süsteem: mittekardiogeenne kopsuturse (intrakoronaarne manustamine), reperfusioonne arütmia, emboolne insult, trombemboolia (koos trombi mobiliseerimisega või selle killustumisega), sealhulgas kopsuemboolia (süvaveenitromboosravi) ja distaalse arteri (kolesterooliemboolia) lokaalne tromboos; Shenlein-Henochi sündroom (kapillaartoksikoos), suurenenud ESR (erütrotsüütide settimise määr);
ülitundlikkusreaktsioonid (peamiselt järgnevate manustamiste korral): düspnoe, urtikaaria, nahapunetus, generaliseerunud eksanteem, hüpertermia, külmavärinad, selgroo valu, müalgia, peavalu, vererõhu langus, tahhükardia või bradükardia, vaskuliit (sh hemorraagiline), artriit, polüneuropaatia, nefriit, bronhospasm, angioödeem, anafülaktiline šokk;
laboriparameetrid (korduv manustamine): maksa transaminaaside ja aluselise fosfataasi, gamma-glutamüültransferaasi ja kreatiinfosfokinaasi aktiivsuse suurenemine, koliinesteraasi aktiivsuse vähenemine, hüperbilirubineemia;
muud reaktsioonid: põrna rebend.

Üleannustamine

Üleannustamise sümptom on tohutu verejooks.

Haiguse raviks: nad tühistavad streptokinaasi, peatavad verejooksu antifibrinolüütikumide (paraaminometüülbensoehape või traneksaamhapped, kallikreiini ja teiste proteaaside inhibiitorid) abil, taastavad verekaotuse (välja arvatud hüdroksüetüülitud tärklis ja dekstraan), viivad läbi sümptomaatilise ravi.

erijuhised

Streptokinaasi on lubatud kasutada ainult haiglas.

Lüofilisaadist valmistatud lahus tuleb ära kasutada 12 tunni jooksul.

Ravi käigus on vaja jälgida vere hüübimise näitajaid üks kord iga 4 tunni järel: trombiini või osalise tromboplastiini aega. Veresoonte reoklusiooni vältimiseks on vaja trombiiniaega pikendada 2–4 korda, tromboplastiini osalist aega 1,5–2,5 korda, selleks tuleb kõigepealt sisestada vajalik kogus hepariini - 500–1000 RÜ / h ja seejärel kasutatakse derivaatide suukaudseid vorme. kumariin.

Enne lahuse manustamist lastele ja patsientidele, kellel on anamneesis kõrgenenud antistreptokinaasi antikehade tiiter, viiakse läbi streptokinaasi tundlikkuse test.

Ravi alguses tehakse vastsündinutele infusioon väikese kiirusega, profülaktikaks 10 minutit enne protseduuri on lubatud 100-200 mg metüülprednisolooni koos antihistamiinikumidega. Ravimi korduv manustamine suurendab ülitundlikkusreaktsioonide tekkimise riski. Enne streptokinaasi kasutamist läbivad vastsündinud kolju ultraheliuuringu.

Ravi ajal süvaveenitromboosi korral ei soovitata patsientidel menorraagia vältimiseks rasestumisvastaseid vahendeid katkestada.

Pärast 5 päeva möödumist ravi algusest ja ühe aasta jooksul pärast streptokoki infektsiooni lõppu suureneb resistentsuse tekkimise oht antistreptokokkivastaste antikehade tiitri suurenemise tagajärjel. Vajadusel tuleb selliste patsientide trombolüütiliseks raviks kasutada muid fibrinolüütikuid (näiteks urokinaasi).

Intravenoosset streptokinaasi manustatakse eelistatavalt ülemiste jäsemete anumatesse; pärast protseduuri on vaja võimaliku verejooksu tõttu pool tundi survesideme abil jälgida selle seisundit tulevikus; ei saa manustada 10 päeva jooksul pärast intramuskulaarseid (i / m) süsteid ja arteriaalseid punktsioone.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Streptokinaasi kasutamine on vastunäidustatud raseduse esimesel 18 nädalal, kui rasedal naisel on suurenenud veritsusriskiga seotud patoloogia, samuti 10 päeva jooksul pärast sünnitust või aborti.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerupuudulikkusega patsientidel tuleb streptokinaasi kasutada ettevaatusega.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksakahjustusega patsientidel tuleb streptokinaasi kasutada ettevaatusega.

Kasutamine eakatel

Üle 75-aastastel patsientidel tuleb streptokinaasi kasutada äärmise ettevaatusega.

Ravimite koostoimed

valproehape, hepariin, dipüridamool, dekstraanid, kumariini derivaadid, atsetüülsalitsüülhape: tugevdavad streptokinaasi toimet ja suurendavad verejooksu riski;
antifibrinolüütilised ravimid: nõrgendavad fibrinolüütikumide toimet;
dekstraan ja hüdroksüetüültärklis (plasmaasendajad): ei ühildu streptokinaasiga, nende kasutamine lahustina on vastuvõetamatu.

Analoogid

Streptokinaasi analoogid on: Gemaza, Metalize, Purolaza, Trombovazim, Thromboflux, Urokinase Medak, Fibrinolysin, Eberkinase (rekombinantne streptokinaas).

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril kuni 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 5 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused streptokinaasi kohta

Seda ravimit kasutatakse haiglas ja sageli osana kompleksravist, seetõttu pole spetsialiseeritud meditsiinilistel saitidel ja foorumitel streptokinaasi ülevaateid. Arstid rõhutavad, et see fibrinolüütiline aine on efektiivne ainult värskete verehüüvete korral, seetõttu saavutatakse tulemus ainult õigeaegse ravi korral. Samuti märgivad arstid: ravimil on suur vastunäidustuste loetelu ja see võib põhjustada kõrvaltoimeid ning seetõttu kasutatakse seda alati ettevaatusega ja hoolika kontrolli all.

Streptokinaasi hind apteekides

Streptokinaasi ligikaudsed hinnad: lüofilisaat lahuse valmistamiseks intravenoosseks ja intravenoosseks manustamiseks annuses 750 000 RÜ - 2689–3436 rubla. 1 pudeli kohta, annuses 1 500 000 RÜ - 2895–3989 rubla. 1 pudeli jaoks.