Tramal Retard

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Tramal retard: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Tramal retard

ATX-kood: N02AX02

Toimeaine: tramadool (tramadool)

Tootja: Pharmaceutichi Formenty S.p. A. (Farmaceutici Formenti, SpA) (Itaalia); Grunenthal GmbH (Saksamaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 20.02.2020

Toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid, õhukese polümeerikattega, Tramal retard

Tramal retard on analgeetiline opioidravim, millel on segatud toimemehhanism.

Väljalaske vorm ja koostis

Tramal retard on saadaval toimeainet prolongeeritult vabastavate õhukese polümeerikattega tablettide kujul:

annus 100 mg: kaksikkumer, ümmargune, valge, ühele küljele graveeritud "T1" ja teisele küljele märk "~";
annus 150 mg: kaksikkumer, ümmargune, heleoranž, mille ühele küljele on graveeritud "T2" ja teisele "~" märk;
annus 200 mg: kaksikkumer, ümmargune, heleoranži värvi, pruunika tooniga, mille ühele küljele on graveeritud "T3" ja teisele "~" märk.

Kõik tabletid, olenemata annusest, on pakendatud blistritesse 10 tk., Pappkarbis 1 blister ja Tramal retardi kasutamise juhised.

Kompositsioon 1 pikaajalise toimega õhukese polümeerikattega tableti jaoks:

toimeaine: tramadoolvesinikkloriid - 100, 150 või 200 mg;
abikomponendid: hüpromelloos 100 000 mPa × s, magneesiumstearaat, mikrokristalne tselluloos, kolloidne ränidioksiid;
kilekest: makrogool 6000, talk, hüpromelloos 6 mPa × s, titaandioksiid, laktoosmonohüdraat, propüleenglükool; lisaks tablettide puhul annusega 150 mg - värvida punast raudoksiidi ja kinoliinkollast värvi; lisaks tablettide puhul annusega 200 mg - värvige punast raudoksiidi, värvige kinoliinkollast ja värvige pruuni raudoksiidi.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Tramadool on keskse toimemehhanismiga opioidanalgeetikum. See on µ-opioidi, δ-opioidi ja κ-opioidiretseptorite mitteselektiivne täisagonist, samuti on sellel suur afiinsus u-retseptorite suhtes. Tramadooli analgeetilist toimet suurendab teine toimemehhanism - norepinefriini tagasihaarde pärssimine närvirakkude poolt ja neurotransmitteri serotoniini vabanemise suurenemine.

Tramal retardil on ka köhavastane toime. Terapeutiliste annuste korral ei suru tramadool erinevalt morfiinist hingamist alla, avaldab soolemotoorikale vaid kerget mõju ja ei avalda kardiovaskulaarsüsteemile peaaegu mingit mõju. Tramadooli analgeetiline potentsiaal on 1/10 kuni 1/6 morfiini toimest.

Farmakokineetika

Ravimi imendumine on üsna kõrge (seedetraktist imendub üle 90% ainest). Absoluutne biosaadavus on keskmiselt 70%, see ei sõltu toidu tarbimisest. Tramadool läbib esmase maksa kaudu liikumise, mis põhjustab biosaadavuse vähenemist. Pärast tableti võtmist annuses 100 mg on tramadooli maksimaalne kontsentratsioon plasmas 141 ± 40 ng / ml ja see saavutatakse umbes 4,9 tunni pärast; pärast Tramal retard 200 mg tableti võtmist on plasmakontsentratsioon 260 ± 62 ng / ml ja saavutatakse 4,8 tunni pärast.

Jaotuse maht on üsna suur (203 ± 40 l), afiinsus kudede suhtes on kõrge. Ligikaudu 20% tramadoolist seondub plasmavalkudega. Ravim läbib vere-aju barjääri ja läbib platsenta lootele. Rinnapiimaga eritub väike kogus tramadooli.

Ainevahetus toimub isoensüümide CYP2D6 ja CYP3A4 osalusel, mistõttu kui teised farmakoloogiliselt aktiivsed ained pärsivad neid, on võimalik oluline muutus tramadooli ja selle aktiivse metaboliidi kontsentratsioonis. Tramadool metaboliseeritakse maksas N- ja O-demetüülimise teel ning konjugeeritakse seejärel glükuroonhappega. Ainult O-demetüültramadool on farmakoloogiliselt aktiivne. Kokku leiti 11 metaboliiti.

Ravim ja selle metaboliidid erituvad peamiselt uriiniga. Poolväärtusaeg on 6 tundi. Eakatel patsientidel (üle 75-aastased) võib see suureneda 1,4 korda; maksatsirroosiga patsientidel pikeneb eliminatsiooni poolväärtusaeg 13,3 ± 4,9 tunnini (tramadooli korral) ja kuni 18,5 ± 9,4 tunnini (O-demetüültramadooli korral) ning rasketel juhtudel isegi rohkem (kuni 22,3 h ja 36 h). Neerupuudulikkusega patsientidel (kreatiniini kliirensiga alla 5 ml / min) on tramadooli poolväärtusaeg 11 ± 3,2 tundi, O-demetüültramadool - 16,9 ± 3 tundi (rasketel juhtudel - 19,5 tundi ja 43,2 tundi).).

Tramadooli analgeetiline toime sõltub selle seerumi kontsentratsioonist, see tähendab, et see sõltub annusest. See suhe varieerub indiviiditi.

Näidustused kasutamiseks

Tramal retardit kasutatakse erineva päritoluga keskmise ja kõrge intensiivsusega valu sündroomi korral, eriti onkoloogiaga patsientidel, operatsioonijärgsel perioodil ja traumade korral.

Vastunäidustused

Absoluutne:

epilepsia, mis ei allu piisavale ravimteraapiale;
äge mürgistus analgeetikumide, alkoholi, opioidide, uinutite ja muude psühhotroopsete ainetega;
ravimist loobumise sündroom (selle sündroomi raviks ei tohi kasutada tramadooli);
ühine manustamine koos MAO (monoamiini oksüdaasi) inhibiitoritega, samuti ajavahemik kuni 14 päeva pärast nende tühistamist;
laktoositalumatus, laktaasensüümi defitsiit, glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom (kuna tabletid sisaldavad laktoosi);
raseduse periood;
lapsed ja kuni 14-aastased noorukid;
ülitundlikkus ravimi põhi- või abikomponentide suhtes.

Suhteline (Tramal retard tablette kasutatakse ettevaatusega):

krambid ja epilepsia, mida saab ravida piisaval ravimil (kasutamine on võimalik ainult tervislikel põhjustel);
kraniootserebraalne trauma, ebaselge etioloogiaga teadvuse häired, hingamishäired ja hingamishäired, šokiseisund, koljusisese rõhu tõus;
opioidide sõltuvus;
kalduvus narkootikumide kuritarvitamiseks või narkomaania (ravi peaks toimuma arsti järelevalve all ja võimalikult lühikese kursusega);
tuvastatud mitteallergilise ja allergilise päritoluga opioidide raske talumatus;
rinnaga toitmise periood (kasutamine on võimalik, kuid ainult ühekordne ja tervislikel põhjustel).

Tramal retard, kasutusjuhised: meetod ja annus

Tramal retard tablette võetakse suu kaudu koos piisava koguse vee või muu vedelikuga. Neid ei tohi närida ega murda, vaid need tuleb tervelt alla neelata. Ravimi võtmine ei sõltu söögi ajast.

Tramal retardi annus valitakse individuaalselt, võttes arvesse valu sündroomi raskust ja patsiendi tundlikkust ravimi suhtes. Allpool toodud annused on soovituslikud. Soovitatav on valida madalaim efektiivne tramadooli annus. Pikaajalise ravi korral peaksite järgima pillide võtmise kehtestatud ajakava.

Täiskasvanutele ja üle 14-aastastele noorukitele määratakse tavaliselt üks Tramal retard 100 mg tablett 2 korda päevas (hommikul ja õhtul). Ebapiisava efektiivsuse korral saate annust suurendada, suurendades tablettide annuseid (võtke näiteks Tramal retard 150 mg või 200 mg). Annuste vahe ei tohiks olla väiksem kui 6 tundi ja maksimaalne ööpäevane annus ei tohi olla suurem kui 400 mg.

Kuni 75-aastastel eakatel, kui puudub kliiniliselt väljendunud neeru- või maksapuudulikkus, ei kohandata ravimi annust tavaliselt. 75-aastastel ja vanematel patsientidel, samuti maksa- ja / või neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel võib tramadooli eritumine aeglustuda, mida tuleks selle määramisel arvesse võtta (näiteks on soovitatav pikendada pillide vahelist intervalli). Tramal retard’i ei tohi kasutada raske maksa- või neerukahjustusega patsientidel.

Kõrvalmõjud

Tramal retardi võtmisel süsteemide ja elundite negatiivsed kõrvaltoimed:

seedesüsteem: väga sageli - iiveldus; sageli - oksendamine, suukuivus, kõhukinnisus; harva - puhitus, kõhuvalu, oksendamine, kõhulahtisus;
maksa- ja sapiteede süsteem: üksikjuhud - maksaensüümide aktiivsuse suurenemine;
ainevahetus ja toitumine: harva - söögiisu muutus;
kardiovaskulaarne süsteem: harva - tahhükardia, südamepekslemine, ortostaatiline hüpotensioon, kollaps; harva - bradükardia, vererõhu tõus;
hingamissüsteem: harva - õhupuudus, hingamisdepressioon;
närvisüsteem ja psüühika: väga sageli - pearinglus; sageli - unisus, peavalu; harva - koordinatsioonihäired, ärevus, unehäired, õudusunenäod, värinad, kõnehäired, minestamine, tahtmatud lihaskokkutõmbed, segasus, epileptiformsed krambid, paresteesiad, hallutsinatsioonid, deliirium, meeleolu labiilsus, aktiivsuse muutused, taju- ja kognitiivsete funktsioonide halvenemine, narkomaania;
nägemisorgan: harva - hägune nägemine, laienenud või kitsenenud pupillid;
kuseteede süsteem: harva - kusepeetus, düsuuria;
lihas-skeleti süsteem: harva - lihasnõrkus;
nahk ja nahaalune rasv: sageli - suurenenud higistamine; harva - urtikaaria, naha õhetus, sügelus;
immuunsüsteem: harva - bronhospasm, Quincke ödeem, õhupuudus, vilistav hingamine, anafülaksia;
muud reaktsioonid: sageli - väsimus; sagedus teadmata - hüpoglükeemia.

Tramal retardravi lõpetamisel võivad tekkida võõrutusnähud, mis sarnanevad teiste opioidide võõrutusnähtudega: närvilisus, värisemine, ärevus, unehäired, erutus, hüperkineesia ja seedesüsteemi häired. Samuti ilmnevad tramadooli kasutamise lõpetamisel väga harvadel juhtudel sellised sümptomid nagu tugev ärevus, paanikahood, kohin kõrvades, paranoia, paresteesia, segasus, depersonalisatsioon ja hallutsinatsioonid.

Üleannustamine

Tramadooli üleannustamise korral võivad ilmneda sümptomid, mis on iseloomulikud narkootilistele analgeetikumidele (oksendamine, pupilli kokkutõmbumine, hingamiskeskuse depressioon kuni apnoe, kollaps, krambid, teadvushäired ja isegi kooma).

Esimese 2 tunni jooksul pärast üleannustamist pestakse patsienti maoga ja antakse aktiivsütt. Patsiendile tuleb tagada hingamisteede läbilaskvus. Hingamis- ja kardiovaskulaarsüsteemi aktiivsuse säilitamiseks võetakse meetmeid. Krampide korral on soovitatav intravenoosne diasepaam. Hemofiltratsioon ja hemodialüüs on ebaefektiivsed.

erijuhised

Tramal retardi maksimaalset soovitatavat ööpäevast annust (400 mg) ei tohi ületada, kuna see suurendab krampide riski. Krambihoogude tõenäosus suureneb samaaegsel kasutamisel koos krambiläve langetavate ravimitega. Epilepsia ja krampide eelsoodumusega patsientidele määratakse ravim eranditult tervislikel põhjustel.

Tramadoolil on üsna väike sõltuvus ravimitest. Kuid hoolimata sellest on pikaajalise teraapia korral võimalik nii vaimne ja füüsiline sõltuvus kui ka sõltuvus. Tramal retardi ei saa kasutada asendusravina opioididest sõltuvatel patsientidel, kuna tramadool ei suuda morfiini võõrutusnähte pärssida, kuigi see on opioidiretseptorite agonist.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Tramal retard võib põhjustada pearinglust ja unisust, seetõttu peate ravimi võtmisel hoiduma juhtimisest ja muudest sõidukitest ning potentsiaalselt ohtlike ja raskete tööde tegemisest.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Tramal retard on raseduse ajal vastunäidustatud, kuna usaldusväärseid tõendeid selle ohutuse kohta loote kasvu ja arengu osas ei ole saadud. Tramadooli pikaajalisel kasutamisel raseduse ajal võivad vastsündinul tekkida võõrutusnähud. Samuti võib ravim põhjustada vastsündinute kliiniliselt ebaolulist hingamissageduse muutust.

Imetava naise rinnapiima sattuva tramadooli kogus on ebaoluline ja moodustab umbes 0,1% võetud annusest, seetõttu ei ole imetamise ajal vaja pärast Tramal retardi ühekordset manustamist imetamise ajal.

Lapsepõlves kasutamine

Tramal retardi ei tohi alla 14-aastastele lastele määrata.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Ravimit ei soovitata kasutada raske neerukahjustusega patsientidel. Kerge kuni mõõduka neerukahjustuse korral on vaja pillide vahelist intervalli individuaalselt valida.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Tramadool on raske maksakahjustusega patsientidele ebasoovitav. Kerge ja mõõduka maksafunktsiooni kahjustuse korral tuleb Tramal retardi annuste vahelist intervalli pikendada.

Ravimite koostoimed

Tramal retard on vastunäidustatud kasutamiseks koos MAO inhibiitoritega või 14 päeva jooksul pärast nende tühistamist (võib esineda eluohtlikke ravimite koostoimeid hingamisteedest, kardiovaskulaarsest ja närvisüsteemist).

Alkohol ja kesknärvisüsteemi tegevust pärssivad ained võivad suurendada tramadooli soovimatuid kõrvaltoimeid närvisüsteemile.

Maksa mikrosomaalsete ensüümide indutseerijad võivad vähendada Tramal retardi analgeetilisi omadusi ja lühendada selle toime kestust.

Tramadool võib esile kutsuda krampe ja suurendada tritsükliliste antidepressantide, selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite, antipsühhootikumide, serotoniini-norepinefriini tagasihaarde inhibiitorite ja teiste krambiläve langetavate ravimite toimet.

Serotonergilised ravimid, kui neid kasutatakse koos tramadooliga, võivad põhjustada serotoniini sündroomi arengut, eriti kui esineb üks järgmistest sündroomidest / sümptomitest:

hüperrefleksia ja treemor;
lihaste spontaanne kloonus;
kehatemperatuuri tõus üle 38 ° C, hüpertensioon, silma- või indutseeritud müokloonus;
suurenenud higistamine või erutus koos silma või indutseeritud müokloonusega.

Mõned isoensüümi CYP3A4 inhibiitorid (erütromütsiin, ketokonasool) võivad aeglustada tramadooli ja selle aktiivse metaboliidi metabolismi.

Ondansetrooni (5-HT3 retseptori blokaator) kasutamine enne või pärast operatsiooni suurendas operatsioonijärgse valuga inimestel vajadust tramadooli järele.

Analoogid

Tramal retardi analoogid on: Tramadol, Tramadol Kalceks, Tramadol-Acri, Tramadol Avexima, Tramadol retard, Tramadol-GR, Tramadol Stada, Tramadol-Pletchiko, Tramal, Tramaclosidol, Tramolin.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas. Hoida temperatuuril mitte üle 25 ° C.

Ravimi kõlblikkusaeg on 5 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvamused Tramal retardi kohta

Ülevaadete kohaselt on Tramal retard üsna tugev valuvaigisti, mis toimib väga kiiresti ja aitab igasuguse intensiivsusega ja erineva päritoluga valu korral. Mõned patsiendid võrdlevad ravimi toimet morfiiniga. Samal ajal märgivad kasutajad, et pikaajalisel kasutamisel on võimalik tekkida tugev vaimne ja füüsiline sõltuvus, samuti muude soovimatute kõrvaltoimete ilmnemine.

Tramal retardi hind apteekides

Tramal retardi 100 mg hind on 100-155 rubla. 10 toimeainet prolongeeritult vabastava õhukese polümeerikattega tableti pakendi jaoks. Tramal retard tablettide 200 mg ja 150 mg tegelik maksumus pole teada.