Roksitromütsiin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Roksitromütsiin: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimetus: roksitromütsiin

ATX-kood: J01FA06

Toimeaine: roksitromütsiin (roksitromütsiin)

Tootja: Ozone, LLC (Venemaa)

Kirjeldus ja foto uuendus: 22.11.2018

Hinnad apteekides: alates 155 rubla.

Osta

Roksitromütsiin on makroliidide rühma poolsünteetiline antibakteriaalne ravim, millel on lai toimespekter.

Väljalaske vorm ja koostis

Roksitromütsiini ravimvorm - õhukese polümeerikattega tabletid: ümmargused kaksikkumerad, kest ja südamiku värv - valge, ühel küljel on graveering "164" (pappkarbis 1–5 või 10 blisterpakendit, milles on 10, 25 või 30 tabletti või 1 purk. 10, 20, 30, 40, 50 või 100 tabletti).

1 tableti koostis:

toimeaine: roksitromütsiin - 150 mg;
abikomponendid: poloksameer - 0,15 mg; povidoon K30 - 4,2 mg; talk - 2,25 mg; kolloidne ränidioksiid - 1,875 mg; maisitärklis - kuni 210 mg; hüproloos - 19,65 mg; magneesiumstearaat - 1,875 mg;
kest: titaandioksiid - 0,27 mg; dekstroos - 1,12 mg; hüpromelloos - 2,78 mg; propüleenglükool - 0,83 mg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Roksitromütsiin on poolsünteetiline makroliidantibiootikum, millel on lai antibakteriaalse toime spekter. Sellel on bakteriostaatiline toime - pärsib bakterite kasvu ja paljunemist, mis on seotud aine peamiste mõjudega: seondumine ribosoomi 50S subühikuga, transpeptidatsiooni ja translokatsioonireaktsiooni pärssimine, peptiidsidemete moodustumine peptiidahela ja aminohapete vahel, valgusünteesi pärssimine ribosoomide poolt.

Roksitromütsiini efektiivsus rakusiseste patogeenide (sealhulgas Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila) vastu on tagatud rakkude hea läbitungimise tõttu.

Roksitromütsiini toimele on vastuvõtlikud järgmised: Neisseria meningitidis, Mycoplasma pneumoniae, Listeria monocytogenes, Chlamydia Trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Gardnerella vaginalis.

Järgmistel mikroorganismidel on muutlik tundlikkus: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (A-rühma beeta-hemolüütiline streptokokk), Staphylococcus epidermidis, Haemophilus influenzae.

Roksitromütsiin on efektiivne ka anaeroobsete mikroorganismide vastu: Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Propionibacterium acnes, Rickettsia conorii, Rickettsia rickettsii, Bacteroides melaninogenic oralis, Bacteridreal

Ravimi toimele vastupidav: perekond Enterobacteriaceae, Bacteroides fragilis, Acinetobacter spp., Pseudomonas spp., Clostridium difficile.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub roksitromütsiin seedetraktist kiiresti. Näitab stabiilsust mao happelises keskkonnas, 15 minutit pärast pillide võtmist ei ole toidu tarbimine imendumisele mõju. Kui _maksimaalne (aine maksimaalne kontsentratsioon) on pärast roksitromütsiini 150 või 300 mg suukaudset manustamist 6,6 või 9,6 mg / l, on C _max saavutamise aeg vastavalt 2,2 või 1,5 tundi.

Lastel saavutatakse C _max (topeltannusega 2,5 mg / kg päevas) 2 tunni pärast ja on vahemikus 8,7 kuni 10,1 mg / l.

12-tunnise pausi korral säilib efektiivne kontsentratsioon veres 24 tundi.

C _ss (tasakaalukontsentratsioon) plasmas, kui seda võetakse 2 korda päevas, 150 mg 10-päevase kuuri korral on 9,3 mg / l ja see saavutatakse 2–4 päevaga; kui seda võetakse üks kord päevas, 300 mg 11 päeva jooksul, on C _ss 10,9 mg / l.

Suhtlus vereplasma valkudega - 96%. Roksitromütsiini iseloomustab kudede kõrge tungimine, eriti kopsudesse, eesnäärme ja palatiini mandlitesse. Aine tungib hästi ka kehavedelikesse ja rakkudesse (makrofaagidesse). See eritub rinnapiima ebaolulistes kogustes. See praktiliselt ei tungi läbi vere-aju barjääri. Jaotusruumala on 31,2 liitrit.

See metaboliseerub maksas osaliselt, enam kui 50% toimeainest eritub muutumatul kujul soolestikus, umbes 15% kopsudes, 12% neerudes. Pärast 150 mg roksitromütsiini ühekordset annust on T _1/2 (poolväärtusaeg) keskmiselt 12 tundi.

Maksafunktsiooni puudulikkuse korral suurenevad C _max ja T _1/2.

Näidustused kasutamiseks

Vastavalt juhistele on roksitromütsiin ette nähtud kergete / mõõdukate infektsioonide korral, mille põhjustavad toimeaine toimele tundlikud patogeenid:

pehmete kudede ja naha infektsioonid;
ülemiste ja alumiste hingamisteede infektsioonid - tonsilliit, farüngiit, äge sinusiit, bronhiit, kopsupõletik (sealhulgas ebatüüpiliste patogeenide, sealhulgas Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis põhjustatud kopsupõletik);
nakkused odontoloogias, hammaste ja suuõõne infektsioonid (täiskasvanutel);
Ureaplasma urealyticum ja Chlamydia trachomatis põhjustatud urogenitaalsüsteemi infektsioonid (täiskasvanutel).

Vastunäidustused

Absoluutne:

kombineeritud kasutamine tungaltera vasokonstriktori alkaloididega (dihüdroergotamiin, ergotamiin), tsisapriid, pimosiid, astemisool, terfenadiin;
porfüüria;
vanus kuni 12 aastat või kehakaal kuni 40 kg;
rasedus ja imetamine;
individuaalne talumatus ravimi komponentide, samuti teiste makroliidide suhtes.

Suhteline (roksitromütsiin on ette nähtud arsti järelevalve all):

maksa- / neerupuudulikkus;
kombineeritud kasutamine järgmiste ravimitega: varfariin, disopüramiid, kolhitsiin, digoksiin, dopamiini retseptori agonistid - tungaltera alkaloidid (sh bromokriptiin, kabergoliin, lisuriid, pergoliid), teofülliin, tsüklosporiin;
myasthenia gravis (Erb-Goldflami tõbi);
QT-intervalli kaasasündinud pikenemine, südame rütmihäirete (sh parandamata hüpokaleemia või hüpomagneseemia, kliiniliselt oluline bradükardia) arengut soodustavad seisundid, samaaegne ravi IA ja III klassi arütmiavastaste ravimitega;
vanus alates 65 eluaastast.

Roksitromütsiini kasutamise juhised: meetod ja annus

Roksitromütsiini tablette võetakse suu kaudu koos piisava koguse vedelikuga, eelistatult enne sööki.

Soovitatav režiim: 2 korda päevas (12-tunnise vaheajaga) 1 tablett. Täiskasvanutele, välja arvatud neerupuudulikkusega patsiendid, võib ühe annusena välja kirjutada 2 tabletti päevas.

Raske maksapuudulikkuse korral (eriti astsiidi või kollatõvega maksatsirroosi korral) tuleb roksitromütsiini võtta 1 tablett üks kord päevas.

Kursuse kestus määratakse näidustuste, nakkusprotsessi raskuse ja nakkuse põhjustanud mikroorganismi järgi. Tavaliselt on ravimi võtmise kestus vahemikus 5 kuni 10 päeva, beeta-hemolüütilise streptokoki põhjustatud infektsioonidega - vähemalt 10 päeva. Ravi maksimaalne kestus on 10 päeva.

Kõrvalmõjud

maksa- ja sapiteede süsteem: maksa transaminaaside (aspartaataminotransferaas, alaniinaminotransferaas, leeliseline fosfataas), ägeda hepatotsellulaarse või kolestaatilise hepatiidi (mõnel juhul kollatõvega) aktiivsuse suurenemine;
seedesüsteem: oksendamine, iiveldus, kõhuvalu, kõhulahtisus (mõnel juhul verega), pseudomembranoosne koliit, pankreatiit;
närvisüsteem: paresteesia, peavalu, pearinglus, muutused maitseelamustes (sealhulgas ageusia), halvenenud lõhn (sh anosmia), ajutine kuulmislangus, vertiigo, hüpoakuusia, hallutsinatsioonid;
allergilised reaktsioonid: anafülaktiline šokk, eksudatiivne multiformne erüteem, bronhospasm, urtikaaria, angioödeem, eosinofiilia;
nahareaktsioonid: punetus, lööve, purpur;
teised: superinfektsioon, kandidoos.

Üleannustamine

Üleannustamise korral võivad annusest sõltuvad kõrvaltoimed suureneda.

Soovitatav: maoloputus; sümptomaatiline ravi. Spetsiifilist antidooti pole.

erijuhised

Maksapuudulikkuse korral tuleb maksafunktsiooni kontrolli all kasutada roksitromütsiini ettevaatusega, vajadusel kohandatakse annust.

Allergiliste reaktsioonide ja superinfektsiooni ilmnemisel tuleb roksitromütsiin koheselt katkestada ja määrata sobiv ravi.

Roksitromütsiini kasutamisel, sealhulgas 2-3 nädalat pärast ravi lõppu, võib tekkida pseudomembranoosne koliit. Kergematel juhtudel piisab tavaliselt ravimi katkestamisest ja ioonivahetusvaigude (kolestipool, kolestüramiin) kasutamisest, rasketel juhtudel on ette nähtud vedeliku, valgu ja elektrolüüdi kadu asendamine, metronidasooli / vankomütsiini ravi. Soolemotiilsust aeglustavaid ravimeid on võimatu kasutada.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Roksitromütsiiniga ravimise ajal tuleb sõidukite juhtimise võimalus otsustada individuaalselt, mis on seotud närvisüsteemi häirete, sealhulgas hallutsinatsioonide ja pearingluse tekkimise tõenäosusega.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Roksitromütsiini ei määrata raseduse / imetamise ajal.

Lapsepõlves kasutamine

Ravimi võtmine alla 12-aastastele või kehakaaluga kuni 40 kg on vastunäidustatud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Roksitromütsiinravi neerupuudulikkuse korral tuleb läbi viia arsti järelevalve all.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksapuudulikkuse ravi roksitromütsiiniga peab toimuma arsti järelevalve all.

Kasutamine eakatel

Roksitromütsiinravi üle 65-aastastel patsientidel tuleb läbi viia arsti järelevalve all.

Ravimite koostoimed

ravimid, mis metaboliseeruvad CYP3A isoensüümi (astemisool, pimosiid või tsisapriid) abil: QT-intervalli pikenemine ja / või südamerütmihäired (enamikul juhtudel ventrikulaarse tahhükardiaga pirueti tüüpi), mis on seotud nende plasmakontsentratsiooni suurenemisega; kombinatsioon on vastunäidustatud;
disopüramiid: selle plasmakontsentratsioon suureneb ja seetõttu on soovitatav võimaluse korral määrata disopüramiidi kontsentratsioon vereplasmas ja jälgida EKG-d;
dihüdroergotamiini või ergotamiini (vasokonstriktori tungaltera alkaloidid) sisaldavad preparaadid: arteriaalse spasmi võimalik areng ja jäsemete nekroosiga raske isheemia; kombinatsioon on vastunäidustatud;
terfenadiin: suureneb kardiovaskulaarsüsteemi raskete komplikatsioonide, sealhulgas kodade virvenduse ja vatsakeste virvenduse ning muude ventrikulaarsete arütmiate, tõenäosus; kombinatsioon on vastunäidustatud;
kaudsed antikoagulandid (varfariin): protrombiiniaja pikenemine ja seetõttu on soovitatav ravi perioodil regulaarselt määrata INR (rahvusvaheline normaliseeritud suhe);
IA ja III klassi antiarütmikumid: roksitromütsiini ja nende ravimite QT-intervalli pikendamise võimalike mõjude liitmine; kombineeritud ravi nõuab ettevaatlikkust (elektrokardiogrammi kontrolli all);
digoksiin: selle imendumine suureneb, mis võib põhjustada glükosiidset mürgitust (mis avaldub iivelduse, oksendamise, kõhulahtisuse, peavalu, pearingluse vormis); mürgistus südameglükosiididega võib põhjustada ka südame juhtivuse / südamerütmi häireid; kombineeritud kasutamisel, sealhulgas kombinatsioonis teiste südameglükosiididega, on soovitatav regulaarselt jälgida elektrokardiogrammi ja määrata südameglükosiidi kontsentratsioon plasmas (need meetmed on vajalikud südameglükosiidide üleannustamise sümptomite korral);
dopamiini retseptori agonistid - tungaltera alkaloidid (sh bromokriptiin, lisuriid, kabergoliin, pergoliid): nende plasmakontsentratsioon suureneb ja selle tagajärjel suureneb farmakodünaamiline toime ja suureneb nende kõrvaltoimete oht; kombineeritud ravi nõuab ettevaatlikkust (vaatamata sellist koostoimet kinnitava teabe puudumisele);
kolhitsiin: selle kontsentratsioon plasmas suureneb, samas suureneb kõrvaltoimete, sealhulgas nefrotoksiliste toimete oht; kombineeritud ravi nõuab ettevaatlikkust (vaatamata sellist koostoimet kinnitava teabe puudumisele);
teofülliin, tsüklosporiin: nende plasmakontsentratsioon suureneb, samas kui annustamisskeemi korrigeerimine pole tavaliselt vajalik;
midasolaam: selle T _1/2 ja kontsentratsiooni-aja kõvera pindala suureneb, mis võib põhjustada selle mõju suurenemist ja pikenemist.

Analoogid

Roksitromütsiini analoogid on Elrox, Rulid, Esparoxy, Xitrocin, Rulicin.

Ladustamistingimused

Hoida valguse eest kaitstud kohas temperatuuril kuni 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused roksitromütsiini kohta

Ülevaadete kohaselt on roksitromütsiin tõhus antibiootikum, mida kasutatakse kõige sagedamini ureaplasmoosi ja mükoplasmoosi ravis. Mõnel juhul näitavad need kõrvaltoimete arengut.