Triaxon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Triaxon: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Triaxone

ATX-kood: J01DD04

Toimeaine: tseftriaksoon (tseftriaksoon)

Tootja: Aurobindo Pharma Ltd. (Aurobindo Pharma Ltd.) (India)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 20.02.2020

Pulber Triaxone'i intravenoosse ja intramuskulaarse manustamise lahuse valmistamiseks

Triaksoon on tsefalosporiinantibiootikum parenteraalseks kasutamiseks.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimit toodetakse pulbri kujul lahuse valmistamiseks intravenoosseks (i / v) ja intramuskulaarseks (i / m) manustamiseks: kristalne, valge või valge, kollakasoranži tooniga (0,25; 0,5 või 1 g läbipaistvas viaalis). klaas, suletud kummikorgiga, pressitud alumiiniumkorgiga ja suletud plastkaanega; pappkarbis 1 või 5 pudelit ja Triaxoni kasutamise juhised, pappkarbis 20 või 50 pudelit).

1 pudel koos ravimiga sisaldab tseftriaksooni naatriumsoola koguses 0,25; 0,5 või 1 g (kuivaines).

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Tseftriaksoon on kolmanda põlvkonna laia toimespektriga antibiootikum tsefalosporiin parenteraalseks manustamiseks. Toimeaine avaldab bakteritsiidset toimet, blokeerib rakumembraani sünteesi, pärsib in vitro suure hulga grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite kasvu. Näitab resistentsust β-laktamaaside (penitsillinaasi ja tsefalosporinaasi, mida toodavad enamus grampositiivseid ja gramnegatiivseid mikroorganisme) suhtes.

In vitro ja tegelikus kliinilises praktikas on triaksoonil reeglina bakteritsiidne toime järgmiste mikroobide suhtes:

grampositiivsed: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus V (Str.agalactiae), Streptococcus bovis, Streptococcus viridans, Streptococcus A (Str.pyogenes), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; metitsilliiniresistentsed Staphylococcus spp. näitab resistentsust tsefalosporiinide, sealhulgas tseftriaksooni suhtes; ka Triaxoni suhtes resistentne enamiku enterokokkide (Streptococcus faecalis) tüvede suhtes;
gramnegatiivne: Escherichia coli, Enterobacter spp. (mõned tüved on immuunsed), Branhamella catarrhalis, Alcaligenes spp., Aeromonas spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (sealhulgas Kl. pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Morganella morganii, Moraxella spp., Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Providencia spp., Plesiomonas shigelloides, Pseudomonas aeruginosa (mõned spp. tüved) (sh S. marcescens), Shigella spp., Salmonella spp. (sealhulgas S. typhi), Yersinia spp. (sealhulgas Y. enterocolitica), Vibrio spp. (sealhulgas V. cholerae); paljud ülaltoodud mikroorganismide tüved, mis paljunevad stabiilselt antibiootikumide, näiteks penitsilliinide, esimese põlvkonna tsefalosporiinide ja aminoglükosiidide, olemasolul,on tundlikud tseftriaksooni suhtes; in vitro ja loomkatsetes tehti kindlaks, et Treponema pallidum on vastuvõtlik tseftriaksoonile; kliiniliste andmete kohaselt näitab Triaxon primaarse ja sekundaarse süüfilise korral suurt efektiivsust;
anaeroobid: Clostridium spp. (sealhulgas CI. difficile), Bacteroides spp. (sealhulgas üksikud B. fragilise tüved), Fusobacterium spp. (välja arvatud F. varium, F. mostiferum), Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp. paljude Bacteroides spp. (B. fragilis), mis toodab β-laktamaasi, on tseftriaksooni suhtes immuunsed; tundlikkuse tuvastamiseks on vaja kasutada tseftriaksooni sisaldavaid kettaid, kuna on teada, et mõned patogeenitüved võivad in vitro olla klassikaliste tsefalosporiinide suhtes resistentsed.

Farmakokineetika

Triaksooni parenteraalsel kasutamisel tungib toimeaine hästi kehavedelikesse ja kudedesse. Tervetel täiskasvanutel on ravimi poolväärtusaeg (T _1/2) ligikaudu 8 tundi. Seerumi kontsentratsiooni-aja kõvera (AUC) all oleva ala väärtused intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks on samad, st kui Triaxone'i süstide kasutuselevõtt on tseftriaksooni biosaadavus 100%. Intravenoossel kasutamisel tungib aine kiiresti interstitsiaalsesse vedelikku ja säilitab seal 24 tunni jooksul oma bakteritsiidse toime selle suhtes tundlike patogeenide suhtes.

Alla 8-päevaste vastsündinutel ja eakatel üle 75-aastastel patsientidel _on ravimi keskmine T _1/2 ligikaudu 2 korda suurem kui tervetel täiskasvanud vabatahtlikel. Soolefloora mõjul muundatakse põhiaine mitteaktiivseks metaboliidiks.

Täiskasvanutel eritub 50–60% tseftriaksoonist muutumatul kujul uriiniga ja 40–50% sapiga. Vastsündinutel eritub neerude kaudu keskmiselt 70% manustatud annusest. Maksa või neerude funktsionaalsete häiretega täiskasvanutel tseftriaksooni farmakokineetika praktiliselt ei muutu ja T _1/2 suureneb veidi. Neerufunktsiooni kahjustuse korral suureneb ravimi eliminatsioon sapiga ja maksa patoloogia korral - uriiniga.

Tseftriaksooni iseloomustab pöörduv seondumine albumiiniga. Sellisel juhul on selle seondumise aste pöördvõrdeline toimeaine tasemega, näiteks kui selle seerumi kontsentratsioon veres on alla 100 mg / l, seondub see valkudega 95% ja kontsentratsioonil 300 mg / l - ainult 85%. Interstitsiaalvedelikus sisalduva madalama albumiinisisalduse tagajärjel ületab tseftriaksooni sisaldus selles seerumi taset.

Ajukelme põletikuga lastel, sealhulgas vastsündinutel, tungib tseftriaksoon tserebrospinaalvedelikku. Bakteriaalse meningiidi taustal difundeerub tserebrospinaalvedelikku ligikaudu 17% ravimi seerumi kontsentratsioonist, mis on ligikaudu 4 korda rohkem kui aseptilise meningiidi korral. 24 tundi pärast ravimi intravenoosset manustamist annuses 50-100 mg / kg ületab selle sisaldus tserebrospinaalvedelikus 1,4 mg / l. 2–25 tundi pärast manustamist annuses 50 mg / kg täiskasvanud meningiidiga patsientidel oli tseftriaksooni sisaldus mitu korda suurem kui minimaalne inhibeeriv annus, mis on vajalik meningiiti kõige sagedamini põhjustavate mikroorganismide pärssimiseks.

Näidustused kasutamiseks

Triaksooni on soovitatav kasutada tseftriaksooni suhtes tundlike patogeenide põhjustatud infektsioonide raviks:

meningiit;
hingamisteede infektsioonid, eriti kopsupõletik, ja ENT organite infektsioonid;
kõhuõõne infektsioonid - sapiteede ja seedetrakti (GIT) põletikulise iseloomuga haigused, peritoniit;
sepsis;
neeru- ja kuseteede infektsioonid;
suguelundite infektsioonid, sealhulgas gonorröa;
liigeste, luude, naha, sidekoe infektsioonid;
nakkuslikud kahjustused nõrgenenud immuunsusega patsientidel.

Samuti on antibiootikum Triaxon näidustatud infektsioonide tekkimise vältimiseks operatsioonijärgsel perioodil.

Vastunäidustused

I raseduse trimestril, imetamise perioodil;
ülitundlikkus tsefalosporiinide ja penitsilliinide suhtes.

Triaxon, kasutusjuhised: meetod ja annus

Ravimist valmistatud lahust manustatakse intravenoosselt või intramuskulaarselt.

Triaksooni soovitatav päevane annus (manustamissagedus 1 kord päevas):

täiskasvanud ja üle 12-aastased noorukid: 1000–2000 mg tseftriaksooni iga 24 tunni järel; tõsistel juhtudel või mõõdukalt tundlike patogeensete mikroorganismide põhjustatud infektsioonide korral võib annust suurendada 4000 mg-ni;
alla 14 päeva vanused vastsündinud: 20-50 mg / kg; vastsündinute ensüümsüsteemi ebaküpsuse tõttu ei tohiks annust 50 mg / kg ületada;
alla 12-aastased lapsed, sealhulgas 14-päevased vastsündinud: 20–75 mg / kg; kehakaaluga 50 kg ja rohkem kasutage täiskasvanutele soovitatud annuseid; annused, mis ületavad 50 mg / kg, tuleb manustada intravenoosse infusioonina vähemalt 30 minutit.

Ravikuur määratakse sõltuvalt haiguse käigust.

Eksperimentaalselt on kindlaks tehtud, et tseftriaksooni ja aminoglükosiidide vahel võib täheldada sünergismi mõju osas enamusele gramnegatiivsetele bakteritele. Sellise kombineeritud kasutamise võimendatud efekti on võimatu ette ennustada, kuid raskete ja eluohtlike (sh Pseudomonas aeruginosa põhjustatud) nakkuste taustal on nende kombineeritud kasutamine õigustatud. Kuid kuna tseftriaksoon ei ole aminoglükosiididega füüsiliselt kokkusobiv, tuleb neid aineid ettenähtud annustes eraldi kasutada!

Soovitatavad ravikuurid sõltuvalt näidustustest:

bakteriaalne meningiit: lastel, sealhulgas vastsündinutel, üks kord päevas algannusega 100 mg / kg; maksimaalne ööpäevane annus on 4000 mg, kohe pärast patogeeni tuvastamist ja selle vastuvõtlikkuse tuvastamist Triaxonile tuleks annust vastavalt vähendada; ravi kestus, mille käigus registreeriti parimad tulemused Neisseria meningitides põhjustatud haiguse ravimisel, oli 4 päeva, Haemophilus influenzae - 6 päeva, Streptococcus pneumoniae - 7 päeva, tundlik Enterobacteriaceae - 10-14 päeva;
gonorröa, erutatud penitsillinaasi tootvate ja mitte tootvate tüvede korral: üks kord annuses 250 mg i / m;
infektsioonide ennetamine operatsioonieelsel ja -järgsel perioodil: 30–90 minutit enne operatsiooni, üks kord annuses 1000–2000 mg, sõltuvalt nakkusohu astmest.

Raske neeru- ja maksakahjustuse kombinatsiooni korral on vaja regulaarselt jälgida tseftriaksooni kontsentratsiooni veres seerumis.

Lahuse valmistamise ja kasutamise meetodid:

i / m sissejuhatus: ravimit 1000 mg annuses lahjendatakse 3,5 ml 1% lidokaiini lahuses, i / m Triaxoni süste süstitakse sügavalt tuharalihasesse; lidokaiini sisaldava lahuse intravenoosne manustamine on keelatud;
IV süst: triaksoon annuses 1000 mg lahjendatakse 10 ml steriilses destilleeritud vees, süstitakse IV aeglaselt 2-4 minuti jooksul;
IV infusioon: triaksoon annuses 2000 mg lahustatakse ligikaudu 40 ml kaltsiumioonivabas infusioonilahuses, näiteks 0,9% naatriumkloriidi lahuses; naatriumkloriidi lahus 0,45%, mis sisaldab 2,5% glükoosi; glükoosilahus 5%; glükoosilahus 10%; fruktoosilahus 5%; dekstraanilahus 6%; intravenoosse infusiooni kestus peaks olema vähemalt 30 minutit.

Kõrvalmõjud

seedesüsteem: stomatiit, glossiit, kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine; harva - maksa transaminaaside, hepatiidi, kolestaatilise ikteruse aktiivsuse mööduv tõus; äärmiselt haruldane - pseudomembranoosne koliit;
hematopoeetiline süsteem: perifeerse vere pildi muutused - neutropeenia, trombotsütopeenia, leukopeenia, eosinofiilia, hemolüütiline aneemia;
kuseteede süsteem: oliguuria, interstitsiaalne nefriit;
närvisüsteem: pearinglus, peavalud;
dermatoloogilised reaktsioonid: sügelus, nahalööve, urtikaaria, allergiline dermatiit, mükoosid suguelundite piirkonnas, multiformne erüteem; harva - Quincke ödeem;
allergilised reaktsioonid: anafülaksia, anafülaktilised reaktsioonid;
teised: külmavärinad, seerumi kreatiniinitaseme tõus;
lokaalsed reaktsioonid: pärast intravenoosset manustamist - flebiit (selle soovimatu toime vältimiseks tuleb lahus süstida 2–4 minuti jooksul); pärast i / m süste - valulikkus süstekohas.

Triaxone'i ülalkirjeldatud kõrvaltoimed kaovad reeglina pärast ravikuuri lõpetamist.

Üleannustamine

Ravimi üleannustamise korral on soovitatav sümptomaatiline ravi. Tseftriaksooni liiga kõrget taset plasmas ei saa hemodialüüsi ega peritoneaaldialüüsi abil vähendada.

erijuhised

Triaxone'i kasutamise ajal võib isegi üksikasjaliku anamneesi kogumise korral tekkida anafülaktiline šokk, mille väljatöötamisel on vajalik kohene sobiv ravi (intravenoosne adrenaliin, glükokortikoidid).

Mõnel juhul tuvastab sapipõie ultraheliuuring (ultraheli) varju olemasolu, mis näitab sademete sadestumist. See sümptom kaob pärast ravi lõppu või ajutist keeldumist Triaxone'i manustamisest. Isegi olemasoleva valusündroomi korral kõrvaldatakse sellised muutused konservatiivse ravi abil ja need ei vaja kirurgilist sekkumist.

Pikaajalise ravi korral on soovitatav verepilti perioodiliselt jälgida.

Antibiootikumi Triaxone tohib kasutada ainult haiglas.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Rasedatel naistel ei ole Triaxone'i ohutust piisavalt ja hästi kontrollitud läbi viidud.

Ravimi kasutamine raseduse esimesel trimestril on vastunäidustatud, teisel ja kolmandal trimestril saab seda kasutada ainult siis, kui oodatav kasu naisele ületab võimaliku ohu lootele.

On kindlaks tehtud, et väikeste kontsentratsioonidega tseftriaksoon eritub rinnapiima, mistõttu kui imetamise ajal on vajalik triaksoonravi, ei tohiks rinnaga toitmist jätkata.

Lapsepõlves kasutamine

In vitro uuringute kohaselt võib tseftriaksoon seerumi albumiiniga seotud bilirubiini välja tõrjuda, seetõttu tuleks hüperbilirubineemiaga vastsündinutel, eriti enneaegsetel imikutel, kasutada Triaxone'i ainult range meditsiinilise järelevalve all.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerude funktsionaalse kahjustusega patsientidel maksa normaalse aktiivsuse taustal ei ole vaja Triaxone'i annust vähendada. Eelneva staadiumi neerupuudulikkusega patsientidel (kreatiniini kliirensiga alla 10 ml / min) ei tohiks ravimi maksimaalne ööpäevane annus ületada 2000 mg.

Hemodialüüsi saavatel patsientidel ei ole pärast seda protseduuri vaja tseftriaksooni annust muuta.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksa funktsionaalse kahjustusega patsientidel ei ole vaja Triaxone'i annust kohandada, kui neerufunktsioon ei toimi.

Ravimite koostoimed

muud antibiootikumid: triaksooni ei tohi keemiliste kokkusobimatuste tõttu segada nende ainetega ühte infusioonipudelisse või süstlasse;
sulfinpürasoon, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d), salitsülaadid (ravimid, mis vähendavad trombotsüütide agregatsiooni): verejooksu oht on veelgi suurenenud, kuna tseftriaksoon, pidurdades soolefloorat, blokeerib K-vitamiini sünteesi;
loop-diureetikumid: suureneb nefrotoksilisuse oht;
antikoagulandid: nende ravimite terapeutiline toime suureneb.

Analoogid

Triaksooni analoogid on tseftriaksoon, Tornaxon, Torocef, Stericsef, Medaxon, Lendacin, Rocefin, Intrasef, Movigip, Lifaxon jne.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas, valguse sissetungi eest kaitstult, temperatuuril mitte üle 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Triaxone kohta

Spetsialiseeritud saitidel Triaxoni kohta praegu ülevaateid ei ole, mistõttu pole võimalik selle tõhusust ja puudusi objektiivselt hinnata.

Triaxoni hind apteekides

Triaxone'i hind pole teada, sest praegu pole antibiootikum apteegivõrgus saadaval. Ravimi tseftriaksooni analoogi hind pulbri kujul intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks võib olla 18–34 rubla. 1 pudelile, mis sisaldab 1 g.