Propafenoon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Propafenoon: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
11. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
12. Kasutamine eakatel
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: propafenoon

ATX-kood: C01BC03

Toimeaine: propafenoon (propafenoon)

Tootja: Alkaloid AD (Makedoonia Vabariik)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 24.10.2018

Hinnad apteekides: alates 260 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, propafenoon

Propafenoon on antiarütmikum.

Väljalaske vorm ja koostis

Propafenooni ravimvormid:

kaetud tabletid: ümmargused, kaksikkumerad, ühel küljel eraldusjoonega, kest ja südamik on valged (40 tk. tumedat värvi klaaspudelis, pappkarbis 1 pudel; 10 tk blisterites, pappkarbis) 4 või 5 villi);
lahus intravenoosseks (intravenoosseks) manustamiseks: selge värvitu vedelik (10 ml ampullides, 5 ampulli mullpakendis, 2 pakendit pappkarbis).

1 propafenooni tablett sisaldab:

toimeaine: propafenoonvesinikkloriid - 150 mg;
abikomponendid: naatriumlaurüülsulfaat, laktoosmonohüdraat, povidoon, naatriumkarboksümetüültärklis, mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat, talk;
koore koostis: valge opadriline Y-1-7000 - hüpromelloos 5cP, makrogool 400, titaandioksiid (E171).

1 ampull propafenooni lahusega sisaldab:

toimeaine: propafenoonvesinikkloriid - 35 mg;
abikomponendid: vesinikkloriidhape, propüleenglükool, dekstroosmonohüdraat, süstevesi.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Propafenoon on antiarütmikum, mille membraani stabiliseeriv omadus on suunatud südame rütmihäirete ravile. Lisaks on ravimil naatriumikanali blokaatori (IC klass) toime, lokaalanesteetikum ja nõrk beeta-adrenergiline blokeeriv toime (II klass).

Toimemehhanismi eesmärk on vähendada potentsiaali 0 faasi depolarisatsiooni ja selle amplituudi vatsakeste ja Purkinje kiudude kontraktiilsetes kiududes, pidurdades Purkinje kiudude juhtivust. Surub alla automatismi, pikendab SA (sinoatriaalse) sõlme ja kodade aega.

Programmeeritud elektristimulatsiooni taustal ei mõjuta see siinussõlme funktsiooni korrigeeritud taastumisaja pikenemist praktiliselt.

Suurendab atrioventrikulaarse sõlme efektiivset tulekindlat perioodi, pärsib juhtivust mööda täiendavaid radu kahes suunas (retrograadne ja antegradeeruv) ning suurendab ventrikulaarse stimulatsiooni künnist.

Isheemilises müokardis on elektrofüsioloogiliste mõjude ilming kõige tavalisema müokardiga võrreldes kõige selgem. Ravimi negatiivne inotroopne toime avaldub siis, kui vasaku vatsakese väljutusfraktsioon väheneb vähem kui 40%. Terapeutiline toime pärast suukaudset manustamist ilmneb 1 tunni jooksul ja kestab 8-12 tundi.

Farmakokineetika

Imendub üle 95% ravimist. Propafenooni annusest sõltuv biosaadavus suureneb mittelineaarselt koos selle annuse suurenemisega.

Suukaudselt on süsteemne biosaadavus 5-50%, intensiivse ainevahetuse korral suurendab samaaegne toidu tarbimine seda.

Tablettide võtmisel saabub maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas 1–3,5 tunni jooksul. Pärast ravi algust saavutatakse tasakaalu kontsentratsioon veres 3-4 päeva pärast.

Seondumine plasmavalkudega on 85–97%.

Primaarse maksa kaudu läbimise mõju (biotransformatsioon isoensüümi CYP2D6 kaudu) aitab kaasa ravimi absoluutsele biosaadavusele, mis sõltub ravimi annusest ja vormist.

Propafenoonil on vere-aju ja platsentaarbarjääride läbilaskvus vähe.

Propafenooni metabolismil on 2 geneetiliselt määratud mustrit. Enam kui 90% patsientidest metaboliseerub see kiiresti ja suures osas T _1/2 (poolväärtusaeg) 2,8–11 tundi. Vähem kui 10% -l patsientidest metaboliseerub propafenoon aeglasemalt, T _1/2 - umbes 17 tundi. Kuna ravimi tasakaalukontsentratsioon veres tekib pärast 3-4-päevast ravi, on annustamisskeem kõigile patsientidele sama. Ettevaatlik peab olema individuaalne annuse tiitrimine ja patsiendi seisundi hoolikas jälgimine.

Metaboliitide kujul eritub 38% ravimi võetud annusest neerude kaudu ja kuni 1% muutumatul kujul. Sapiga glükuroniidide, metaboliitide sulfaatide ja muutmata propafenooni kujul eritub soole kaudu 53% ravimi annusest.

Maksapuudulikkuse korral väheneb propafenooni eritumine.

Näidustused kasutamiseks

Õhukese polümeerikattega tabletid

ventrikulaarsete arütmiate ennetamine ja ravi;
paroksüsmaalsete supraventrikulaarsete tahhüarütmiate, sealhulgas kodade virvendus ja kodade laperdus, ennetamine ja ravi;
paroksüsmaalne re-entry tüüpi supraventrikulaarne tahhükardia koos atrioventrikulaarse sõlme või muude radade kaasamisega, kui muu ravi kasutamine on ebaefektiivne või vastunäidustatud.

Lahus intravenoosseks manustamiseks

supraventrikulaarsed ja ventrikulaarsed enneaegsed löögid;
paroksüsmaalsed südamerütmihäired, sealhulgas Wolff-Parkinson-White'i sündroom, supraventrikulaarne tahhükardia, kodade virvendus ja võbelus;
atrioventrikulaarne tagasituleku tahhükardia;
monomorfne püsiv ventrikulaarne tahhükardia.

Vastunäidustused

kontrollimatu krooniline südamepuudulikkus;
raske kroonilise südamepuudulikkuse dekompensatsiooni staadium;
kodade juhtivuse häired, sinoatriaalne blokaad;
kardiogeenne šokk (välja arvatud arütmiline šokk, tahhükardiast tingitud arteriaalne hüpotensioon);
südamestimulaatorita patsientidel distaalne blokaad, mille põhjustab juhtivuse häire kimbu haru tasemel;
raske bradükardia ja arteriaalne hüpotensioon koos süstoolse vererõhuga (BP) alla 90 mm Hg;
rasked vee ja elektrolüütide tasakaalu häired, sealhulgas kaaliumi ainevahetuse häired;
bradükardia-tahhükardia sündroom;
südamestimulaatorita patsientidel atrioventrikulaarne (AV) II - III astme blokaad, intraventrikulaarne bifaskulaarne blokaad;
haige siinusündroom;
refraktaarne krooniline südamepuudulikkus vasaku vatsakese väljutusfraktsiooniga alla 35%;
müasteenia gravis;
ritonaviiri samaaegne manustamine päevases annuses 0,8–1,2 g;
glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom;
vanus kuni 18 aastat;
imetamine;
ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Lisaks on propafenooni tablettide kasutamine vastunäidustatud raske kroonilise obstruktiivse kopsuhaigusega (KOK) või anamneesis bronhospasmiga patsientide raviks.

Propafenooni määramisel patsientidele, kellel on kunstlik südame löögisageduse juht, arteriaalne hüpotensioon, samaaegne ravi teiste arütmiavastaste ravimitega, neeru- ja / või maksafunktsiooni kahjustusega, müasteeniaga, KOK-ga, vanemas eas, rikkudes vee-elektrolüütide tasakaalu, tuleb olla ettevaatlik.

Kasutamine raseduse ajal on võimalik ainult erandjuhtudel, kui oodatav ravi mõju emale on palju suurem kui võimalik oht lootele, eriti rasedusperioodi esimesel trimestril.

Propafenooni kasutamise juhised: meetod ja annus

Õhukese polümeerikattega tabletid

Propafenooni tabletid võetakse suu kaudu, pärast sööki, neelatakse tervelt alla ja pestakse väikese koguse veega.

Annuse ja kasutamise sageduse määrab arst kliiniliste näidustuste põhjal ja kohandab seda vastavalt vajadusele.

Ravimi kasutamist on soovitatav alustada pärast kõigi varem võetud arütmiavastaste ravimite esialgset tühistamist, kuna on olemas oht selle arütmogeenseks toimeks.

Soovitatav annus patsientidele kehakaaluga 70 kg ja rohkem: algannus on 150 mg 3 korda päevas. Ravi tuleb alustada haiglas vererõhu, elektrokardiograafia (EKG) ja ventrikulaarse kompleksi laiuskraadi (QRS) kontrolli all. Soovitud terapeutilise efekti saavutamiseks näidatakse annuse järkjärgulist (3-4-päevase intervalliga) annust 300 mg-ni 2 korda päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 900 mg.

QRS kompleksi märkimisväärse laienemisega ja AV II - III astmega patsientidel on soovitatav annust vähendada.

Propafenooni kasutamise alustamiseks patsientidele kehakaaluga kuni 70 kg ja eakatele inimestele tuleks kasutada väiksemat annust järk-järgult suurendades alles pärast kaheksa päeva kestnud ravi.

Maksafunktsiooni kahjustuse korral ei tohiks ravimi ühekordne annus ületada 20-30% tavapärasest annusest.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral (kreatiniini kliirensiga alla 10%) tuleb ravi alustada ½ tavalise annusega.

Lahus intravenoosseks manustamiseks

Propafenooni lahust kasutatakse joana (3-5 minuti jooksul) või tilkhaaval (lühiajaliselt või pikaajaliselt) intravenoosselt.

Tilgasüstiga võib ravimilahust segada 5% glükoosi (glükoosi) lahuse või fruktoosi (levuloosi) lahusega.

Ei saa segada 0,9% naatriumkloriidi lahusega!

Arst määrab ja korrigeerib annustamisskeemi individuaalselt.

Ravi peaks algama haiglas, pärast kõigi varem kasutatud arütmiavastaste ravimite esialgset tühistamist, jälgides hoolikalt vererõhku, EKG-d ja hinnates QRS-kompleksi laiust.

Soovitatav annus üle 70 kg kaaluvatele patsientidele: 560 mg päevas. Kehakaaluga kuni 70 kg ja eakatel patsientidel on vaja ravi alustada järk-järgult suurema väiksema annusega.

Patsienti süstitakse reaktiivdoosina / annuses kiirusega 0,5-1 mg 1 kg kehakaalu kohta, vajadusel 90-120 minuti pärast korratakse protseduuri samas annuses.

Raske arütmiaga patsientide raviks on näidustatud propafenooni tilguti IV manustamine.

Pideva infusiooni määramisel tuleb seda alustada 3-5 minutit pärast ravimi annuse intravenoosset süstimist.

Raviga peab kaasnema patsiendi seisundi ja EKG näitajate regulaarne jälgimine. Kui QT-intervall või QRS-kompleks paisub algväärtustega võrreldes üle 20%, pikeneb PQ-intervall rohkem kui 50% või suureneb arütmiate sagedus ja raskusaste, tuleb lahuse annust vähendada või ravi ajutiselt katkestada.

Kõrvalmõjud

kardiovaskulaarsüsteemist: stenokardia, raske bradükardia, supraventrikulaarsed tahhüarütmiad, atrioventrikulaarne dissotsiatsioon, vähenenud vasaku vatsakese funktsiooniga patsientidel - südamepuudulikkuse kulgu süvenemine, ventrikulaarne tahhüarütmia, sinoatriaalne blokaad, intraventrikulaarne blokaad, proventrikulaarne atriov vatsakesed, suurte annuste kasutamise taustal - väljendunud vererõhu langus, sealhulgas valu rinnus, ortostaatiline ja posturaalne hüpotensioon (eakatel patsientidel sagedamini);
hematopoeetiliste organite poolt: verejooksu perioodi suurenemine, trombotsütopeenia, leukopeenia, granulotsütopeenia, tuumavastaste antikehade manifestatsioon, agranulotsütoos;
ainevahetuse poolelt: söögiisu vähenemine;
immuunsüsteemist: ülitundlikkusreaktsioonid (kolestaas, vere patoloogilised muutused), allergilised reaktsioonid;
närvisüsteemist: ärevus, ärevus, peavalu, pearinglus, häiritud liikumiste koordinatsioon, minestamine, unehäired, segasus, unenägude õudusunenäod, ekstrapüramidaalsed sümptomid, paresteesia, krambid, vertiigo;
seedesüsteemist: suu limaskesta kuivus, iiveldus, mõru maitse suus, oksendamine, kõhuvalu, kõhukinnisus, kõhupuhitus, kõhulahtisus, maitsemuutused, röhitsemine, maksa düsfunktsioon, sealhulgas maksarakkude häired, kolestaatiline kollatõbi, hepatiit, kolestaas;
nägemisorgani poolt: diploopia, ähmane nägemine ähmase nägemise kujul;
dermatoloogilised reaktsioonid: urtikaaria, nahalööve, sügelus, naha punetus, eksanteem, luupuse-laadne sündroom, naha hemorraagilised lööbed;
urogenitaalsest süsteemist: vähenenud tugevus, oligospermia;
laboratoorsed näitajad: maksaensüümide aktiivsuse suurenemine;
teised: bronhospasm, suurenenud higistamine, nõrkus.

Üleannustamine

Joobeseisundi sümptomid võivad ilmneda 1 tunni pärast, maksimaalselt mitu tundi pärast ühekordse annuse manustamist, mis vastab kahekordsele päevaannusele.

Sümptomid: püsiv vererõhu langus, suukuivus, iiveldus, oksendamine, unisus, müdriaas, segasus, ekstrapüramidaalsed häired, bradükardia, QT-intervalli pikenemine, juhtivuse häired (intraatrium- ja intraventrikulaarne), ventrikulaarne tahhüarütmia, asüstool ja paroksüsmaalne paroksüsmaalne ventrikulaarne tahhükardia, krambid, kooma, kopsuturse, deliirium.

Ravi: suu kaudu manustamisel - kohene maoloputus. Dobutamiin, diasepaami manustamine, defibrillatsioon. Vajadusel kopsude kunstlik ventilatsioon, rindkere surumine.

Hemodialüüsi ja hemoperfusiooni määramine on ebaefektiivne, kuna propafenoon seondub vereplasma valkudega suurel määral ja sellel on suur jaotusruumala.

erijuhised

Propafenooni kasutamisega peaks kaasnema vereplasma elektrolüütide koostise, eriti kaaliumi taseme, regulaarne jälgimine.

Vasaku vatsakese funktsiooni olulise kahjustuse (vasaku vatsakese väljutusfraktsioon alla 35%) või müokardi orgaaniliste muutuste korral on soovitatav ravi olla eriti ettevaatlik, sealhulgas eakatel patsientidel, alustades väiksematest annustest ja suurendades neid järk-järgult. Esialgsel raviperioodil ja säilitusannusele üleminekul on vajalik annuse suurendamine 5 … 8-päevase ravi järel.

Kunstliku südamestimulaatoriga patsiendid vajavad propafenooni diagnoosimisel ja annuse määramisel hoolikamat lähenemist.

Patsiendid peaksid arvestama, et ravimi toime võib mõjutada südamestimulaatori tundlikkuse ja sageduse künnist. Seetõttu tuleks selle tööd regulaarselt kontrollida ja vajaduse korral ümber programmeerida.

Raviperioodi jooksul tuleb maksa transaminaaside aktiivsust perioodiliselt kontrollida.

Kui maksafunktsioon on ebapiisav, suureneb ravimi biosaadavus 70%, seetõttu soovitatakse sellistel patsientidel annust vähendada ja maksafunktsiooni parameetreid regulaarselt jälgida.

Propafenooni kasutamist ventrikulaarsete arütmiate raviks peetakse efektiivsemaks kui IA ja IB klassi antiarütmikumid.

Ravimi soovimatute mõjude tekkimise sümptomite ilmnemisest tuleb teatada raviarstile.

Patsiendid, kes saavad antikoagulante ja / või hüpoglükeemilist ravi pikka aega, vajavad erilist tähelepanu. On vaja hoolikalt jälgida nende kliinilist seisundit ja laboriparameetreid.

Sinoatriaalse blokaadi, III astme atrioventrikulaarse blokaadi või sageli korduva ekstrasüstooli ilmnemisega ravimravi ajal tuleb selle kasutamine tühistada.

Propafenooni saab tühistada, vähendades võetud annust järk-järgult.

Kui jätate järgmise annuse võtmise vahele, tuleb see võtta niipea, kui see teile meenub, välja arvatud juhul, kui see tähendab, et võtate samaaegselt kahekordse annuse ravimit.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Ravi perioodil on võimatu tegeleda potentsiaalselt ohtlike töödega, mis nõuavad suuremat tähelepanu ja psühhomotoorsete reaktsioonide suurt kiirust, sealhulgas juhtimist.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Juhiste kohaselt saab propafenooni raseduse ajal kasutada ainult erandjuhtudel, kuna see läbib platsentaarbarjääri (selle kontsentratsioon nabanööris vastab 30% -le ema vere kontsentratsioonitasemest). Seetõttu on raseduse ajal, eriti perioodi esimesel trimestril, ravim välja kirjutatud ainult juhul, kui ema oodatav kasu ravist kaalub üles võimaliku ohu lootele.

Kasutamine rinnaga toitmise ajal on vastunäidustatud, kuna ravim satub rinnapiima. Kui imetamise ajal on vaja kasutada propafenooni, tuleb rinnaga toitmine lõpetada.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerufunktsiooni kahjustuse korral (kreatiniini kliirensiga alla 10%) ei tohiks propafenooni algannus tablettidena olla suurem kui 50% tavalisest annusest.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Kuna maksafunktsiooni kahjustuse korral on ravimi kogunemine võimalik, tuleb tablettide päevaannust kasutada 20–30% tavalisest annusest.

Kasutamine eakatel

Eakatel patsientidel soovitatakse ravi propafenooniga alustada väiksemate annustega kui patsientidel, kelle kehakaal on üle 70 kg. Annust saab suurendada alles pärast kaheksa päeva kestnud ravi.

Ravimite koostoimed

Propafenooni samaaegsel kasutamisel:

propranolool, metoprolool, digoksiin, kaudsed antikoagulandid, tsüklosporiin, teofülliin, desipramiin tõstavad nende kontsentratsiooni taset vereplasmas;
varfariin oma ainevahetuse blokeerimise taustal suurendab efekti;
intravenoosselt manustatuna suurendab lidokaiin koos propafenooniga kesknärvisüsteemi kahjustamise riski;
beetablokaatorid võivad põhjustada suurenenud arütmiavastast toimet;
lokaalanesteetikumid ja südame pärssivad ained suurendavad propafenooni toimet;
misolastiin, tritsüklilised antidepressandid, ritonaviir, antipsühhootikumid suurendavad arütmiate riski;
fenobarbitaal, rifampitsiin võivad vähendada ravimi antiarütmilist toimet;
amiodaroon suurendab "pirueti" tüüpi tahhükardia tekkimise tõenäosust, seetõttu võib sõltuvalt ravivastusest olla vajalik iga ravimi annuse kohandamine;
depressiivne sinoatriaalne ja atrioventrikulaarne sõlm ning negatiivse inotroopse toimega ravimid suurendavad kõrvaltoimete tekkimise riski;
ravimid, mis pärsivad luuüdi vereloomet, suurendavad müelosupressiooni riski;
ketokonasool, tsimetidiin, kinidiin, tropisetroon, dolasetroon, erütromütsiin, misolastiin, greibimahl aeglustavad ravimi metabolismi 20%, suurendades propafenooni kontsentratsiooni vereplasmas;
rifampitsiin vähendab propafenooni kontsentratsiooni vereplasmas;
venflaksiin võib suurendada selle plasmakontsentratsiooni;
Paroksetiin põhjustab propafenooni plasmataseme tõusu.

Analoogid

Propafenooni analoogid on: Ritmonorm, Profenan, Propanorm.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Hoida temperatuuril 15-25 ° C pimedas kohas.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused propafenooni kohta

Ülevaateid propafenooni kohta on vähe, suuremal määral kasutavad patsiendid sotsiaalseid võrgustikke, et selgitada ravimi kokkusobivust teiste ravimite ja etanooliga.