Tselekoksiib

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Tselekoksiib: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimetus: tselekoksiib

ATX-kood: M01AH01

Toimeaine: tselekoksiib (tselekoksiib)

Tootja: JSC VERTEX (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 27.11.2018

Hinnad apteekides: alates 163 rubla.

Osta

Tselekoksiib on mittesteroidne põletikuvastane ravim (NSAID).

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimit toodetakse kapslite kujul: želatiinne tahke aine, suurus nr 0, valge (annus 100 mg) ja kollane (annus 200 mg) värv; kapslite sisu on tihendatud mass, mis laguneb kergelt vajutades, või peaaegu valge või valge värvusega teraline pulber (10 tk mullpakendis, pappkarbis 1, 2, 3, 4, 5 või 10 pakendit; 10, 50 või 100 tk. Polüetüleenist purgis, pappkarbis 1 purk ja tselekoksiibi kasutamise juhised).

1 kapsel sisaldab:

toimeaine: tselekoksiib - 100 või 200 mg;
lisaained: naatriumlaurüülsulfaat, laktoosmonohüdraat, kroskarmelloosnaatrium, magneesiumstearaat, povidoon K-30;
kapsli kest: želatiin, titaandioksiid, lisaks 200 mg - kollane raudoksiid (raudoksiid).

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Tselekoksiibil on analgeetiline, põletikuvastane ja palavikuvastane toime, pärssides põletikuliste prostaglandiinide (Pg) tootmist, peamiselt tsüklooksügenaas-2 (COX-2) supressiooni tagajärjel. COX-2 aktiveerimine toimub põletiku arengu tõttu ja viib Pg, peamiselt PgE ₂ tootmise ja akumuleerumiseni, samal ajal kui põletiku sümptomid (valu ja tursed) intensiivistuvad. Inimestel ei põhjusta ravim terapeutilistes annustes tsüklooksügenaas-1 (COX-1) olulist pärssimist ega mõjuta COX-1 induktsiooni tagajärjel tekkivat Pg ega mõjuta ka COX-1-ga seotud normaalseid füsioloogilisi protsesse kudedes. 1 (eriti soolestiku ja mao kudedes) ja trombotsüütides.

Toimeaine vähendab eritumist PGE ₂ ja metaboliit prostatsükliiniga - 6-keto-Pgf ₁, kuid ei avalda mingit mõju taset tromboksaani B ₂ seerumis ja uriinis metaboliidi tromboksaani B ₂ - 11 degidrotromboksana In ₂ (mõlemad on produktid COX -1).

Eakate ja kroonilise neerupuudulikkusega (CRF) patsientide glomerulaarfiltratsiooni kiirus (GFR) tselekoksiibi toimel ei vähene ning ajutiselt väheneb ka naatriumi eritumine. Artriidi taustal on arteriaalse hüpertensiooni, südamepuudulikkuse ja perifeerse turse esinemissagedus võrreldav raviga mitteselektiivsete COX inhibiitoritega, mis pärsivad COX-1 ja COX-2 aktiivsust. See efekt ilmnes kõige enam diureetikume võtvatel patsientidel. Sellest hoolimata ei registreeritud suurenenud vererõhu (BP) ja südamepuudulikkuse tekkimist ning sellest tulenev perifeerne ödeem ei olnud tugev ja möödus iseenesest.

Farmakokineetika

Tselekoksiib imendub pärast suukaudset manustamist tühja kõhuga. Selle maksimaalset kontsentratsiooni (C _max) vereplasmas täheldatakse umbes 2-3 tunni pärast ja 200 mg kasutuselevõtuga on see 705 ng / ml. Aine absoluutset biosaadavust ei ole uuritud. Kontsentratsiooni-aja farmakokineetilise kõvera alune pindala (AUC) ja C _{max on} ligikaudu proportsionaalsed tselekoksiibi suukaudse annusega doosivahemikus kuni 200 mg 2 korda päevas. Kui ainet kasutatakse suuremates annustes, ei ole AUC ja C _max tõus vähem proportsionaalne.

Aine seondub peaaegu täielikult (97%) plasmavalkudega, olenemata selle kontsentratsiooni tasemest ega näita seost vere erütrotsüütidega. Läbib vere-aju barjääri.

Metaboolne muundumine toimub maksas hüdroksüülimise, oksüdeerumise ja teatud määral ka glükuroniseerimise teel. Ainevahetus toimub peamiselt tsütokroom P450 isoensüümi CYP2C9 osalusel. Veres leitud tselekoksiibi metaboliitidel ei ole COX-1 ja COX-2 suhtes farmakoloogilist toimet. Isikutel, kellel on CYP2C9 * 3 polümorfismi suhtes homosügoot, väheneb tsütokroom P450 CYP2C9 aktiivsus.

Tselekoksiib eritub neerude kaudu ja soolte kaudu metaboliitidena - vastavalt 27 ja 57%, vähem kui 1% võetud annusest eritub muutumatul kujul. Pärast korduvat manustamist on poolväärtusaeg (T _1/2) 8-12 tundi ja kliirens ligikaudu 500 ml / min. Ravimi tasakaalukontsentratsioon plasmas saavutatakse korduval kasutamisel viiendal ravipäeval, selliste farmakokineetiliste omaduste nagu C _max, AUC ja T _1/2 varieeruvus _on umbes 30%. Noortel tervetel patsientidel on tselekoksiibi keskmine jaotusruumala püsikontsentratsioonis ligikaudu 500 l / 70 kg, mis näitab aine laialdast jaotumist kudedes.

Suure rasvasisaldusega toit koos ravimiga suurendab selle täielikku imendumist umbes 20% ja C _max saavutamiseks kuluv aeg pikeneb keskmiselt 4 tundi.

On leitud, et Negroidi rassi esindajate AUC on umbes 40% kõrgem kui eurooplastel. Selle nähtuse kliiniline tähendus ja põhjused pole teada.

Näidustused kasutamiseks

reumatoidartriit, artroos, anküloseeriv spondüliit (sümptomaatiline ravi);
valusündroom, sealhulgas seljavalu, postoperatiivne, lihasluukonna ja muud tüüpi valu;
esmane düsmenorröa.

Vastunäidustused

Absoluutne:

rasked ajuveresoonte haigused, rasked perifeersete arterite kahjustused, kliiniliselt kinnitatud südame isheemiatõbi (IHD);
subaraknoidne verejooks, hemorraagiline insult;
krooniline südamepuudulikkus (CHF) II-IV funktsionaalne klass vastavalt NYHA klassifikatsioonile (New York Heart Association);
periood pärast pärgarteri möödaviiku (esimese 10-14 päeva jooksul pärast operatsiooni suureneb ajuvereringe häirete ja müokardiinfarkti oht);
põletikulised soolehaigused (Crohni tõbi, haavandiline koliit) ägenemise ajal;
mao limaskesta ja / või kaksteistsõrmiksoole haavandi, maohaavandi ja / või kaksteistsõrmiksoole haavandi aktiivsed erosioon- ja haavandilised kahjustused ägedas faasis, seedetrakti verejooks;
raske neerupuudulikkus - kreatiniini kliirens (CC) alla 30 ml / min; kinnitatud hüperkaleemia, progresseeruv neeruhaigus;
raske maksapuudulikkus;
aspiriini triaad: nina ja ninakõrvalkoobaste korduva polüpoosi, bronhiaalastma ja atsetüülsalitsüülhappe või teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite, sealhulgas teiste COX-2 inhibiitorite (sealhulgas ajaloos esinevate näidustuste) osaline või täielik kombinatsioon;
vanus kuni 18 aastat;
rasedus ja imetamine;
glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon, laktaasipuudus, laktoositalumatus;
ülitundlikkus ravimi mis tahes koostisosade või sulfoonamiidide suhtes.

Suhteline (ravi tselekoksiibiga peab olema eriti ettevaatlik):

seedetrakti kahjustused (GIT), sealhulgas maohaavand ja 12 kaksteistsõrmiksoole haavand, Crohni tõbi, haavandiline koliit, verejooks anamneesis; Helicobacter pylori infektsiooni esinemine;
CRF (CC 30-60 ml / min);
vedelikupeetus ja turse;
tsirkuleeriva vere (BCC) mahu väljendunud vähenemine, sealhulgas pärast operatsiooni;
arteriaalne hüpertensioon, kardiovaskulaarsüsteemi haigused (CVS); perifeersete arterite haigus;
ajuveresoonte kahjustused;
keskmise raskusega maksa düsfunktsioon, anamneesis maksahaigus, maksa porfüüria;
suhkurtõbi, düslipideemia / hüperlipideemia;
rasked somaatilised haigused;
aeglastesse metaboliseerijatesse kuulumine või sellise seisundi kahtlus (kuna need patsiendid võivad tselekoksiibi koguneda vereplasmas suurtes kontsentratsioonides);
vanadus, samuti madal kehakaal, nõrgenenud keha, diureetikumravi;
tuberkuloos;
suitsetamine ja / või alkoholism;
mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite pikaajaline kasutamine;
kombineeritud manustamine isoensüümi CYP2C9 inhibiitoritega;
samaaegne ravi järgmiste vahenditega: suukaudsed glükokortikosteroidid (prednisoloon), trombotsüütidevastased ained (klopidogreel, atsetüülsalitsüülhape), antikoagulandid (varfariin), selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (paroksetiin, fluoksetiin, sertraliin, tsitalopraam), digoksetiin.

Tselekoksiib, kasutusjuhised: meetod ja annus

Tselekoksiibi võetakse suu kaudu koos toiduga või ilma. Kapsel neelatakse tervelt alla ilma närimata, avamata.

Kuna CVS-i tüsistuste oht suureneb annuse suurendamise ja ravi kestuse tõttu, tuleb ravimit võtta võimalikult lühikese ravikuuri jooksul väikseima efektiivse annusena. Pikaajalisel kasutamisel ei tohiks maksimaalne ööpäevane annus ületada 400 mg.

Soovitatav annustamisskeem:

reumatoidartriidi sümptomaatiline ravi: 2 korda päevas, 100 või 200 mg;
osteoartriidi / anküloseeriva spondüliidi sümptomaatiline ravi: 200 mg üks kord päevas või 100 mg kaks korda päevas; anküloseeriva spondüliidi korral täheldati mõnel juhul ravimi kasutamise efektiivsust päevases annuses 400 mg;
valusündroom / esmane düsmenorröa ravi: esimesel päeval - vajadusel algannus 400 mg, millele järgneb täiendav 200 mg annus; alates teisest ravipäevast - vajadusel 200 mg 2 korda päevas.

Patsientidel, kellel on teadaolev või kahtlustatav ainevahetuse aeglustumine (homosügootse genotüübi CYP2C9 * 3 kandjatel), samuti patsientidel, kes saavad ravi flukonasooliga (CYP2C9 isoensüümi inhibiitor), tuleb ravimi algannus vähendada poole võrra.

Kõrvalmõjud

immuunsüsteem: harva - angioödeem; äärmiselt haruldane - bulloossed lööbed (bulloosne dermatiit);
veri ja lümfisüsteem: harva - aneemia; harva trombotsütopeenia;
närvisüsteem: sageli - pearinglus; harva - suurenenud lihastoonus;
vaimsed häired: sageli - unetus; harva - unisus, ärevus; harva - segasus (psühhoos);
meeleelundid: ähmane nägemine, tinnitus;
CVS: sageli - vererõhu tõus, sealhulgas arteriaalse hüpertensiooni kulgu süvenemine; perifeerne turse; harva - südamepekslemine, kuumahood, tahhükardia, müokardi infarkt ja isheemiline insult;
maksa ja sapiteede süsteem: maksaensüümide, sealhulgas alaniinaminotransferaasi (ALAT) ja aspartaataminotransferaasi (AST) aktiivsuse suurenemine;
Seedetrakt: sageli - kõhupuhitus, kõhulahtisus, kõhuvalu, düspepsia, oksendamine; harva - hammaste kahjustused (postextraction alveolitis); harva - söögitoru, maohaavandi ja 12 kaksteistsõrmiksoole haavandi haavandid; äärmiselt haruldane - pankreatiit, soole perforatsioon;
hingamissüsteem, rindkere ja mediastiinumi organid: sageli - köha, ülemiste hingamisteede infektsioonid, sinusiit, bronhiit; harva - riniit, farüngiit;
kuseteede süsteem: sageli - kuseteede infektsioonid;
nahk ja nahaalused koed: sageli - nahalööve, naha sügelus (ka üldine); harva - ekhümoos, urtikaaria; harva - alopeetsia;
üldised häired: harva - juhuslikud vigastused, gripitaoline sündroom, näoturse, ülitundlikkus.

Turuletulekujärgsetes vaatlustes registreeritud kõrvaltoimed:

immuunsüsteem: äärmiselt harva - anafülaktilised reaktsioonid;
nägemisorgan: harva - konjunktiviit;
närvisüsteem: äärmiselt harva - lõhna / maitse kadu, aseptiline meningiit, ajuverejooks;
vaimsed häired: harva - hallutsinatsioonid;
hingamissüsteem, rindkere ja mediastiinumi organid: harva - kopsupõletik, kopsuemboolia;
veresoonte süsteem: äärmiselt haruldane - vaskuliit;
maksa- ja sapiteede süsteem: harva - hepatiit; äärmiselt harva - kolestaas, kollatõbi, kolestaatiline hepatiit, fulminantne hepatiit (mõnikord surmaga lõppenud), maksapuudulikkus, maksanekroos (mõnel juhul surmaga lõppenud või maksa siirdamise vajadus); enamik neist reaktsioonidest ilmnes 1 kuu pärast ravikuuri algust;
Seedetrakt: harva - seedetrakti verejooks;
reproduktiivsüsteem: harva - menstruaaltsükli häired; teadmata sagedusega - naiste viljakuse langus;
nahk ja nahaalused koed: harva - valgustundlikkusreaktsioonid; äärmiselt haruldane - multiformne erüteem, ravimilööve kombinatsioonis eosinofiilia ja süsteemsete sümptomitega [DRESS-sündroom (ravimite põhjustatud ülitundlikkussündroom koos eosinofiiliaga) või ülitundlikkussündroom], toksiline epidermaalne nekrolüüs, Stevensi-Johnsoni sündroom, eksfoliatiivne dermatiit, äge generaliseerunud eksanteematoosne;
kuseteede süsteem: harva - hüponatreemia, äge neerupuudulikkus; äärmiselt harva - lipoidne nefroos (minimaalsete muutuste haigus), nefrootiline sündroom, tubulointerstitiaalne nefriit;
üldised häired: harva - valu rinnus.

Üleannustamine

Tselekoksiibi üleannustamise kliiniline kogemus on piiratud. Ravimi kasutamisel annustes, mis ei ületa 1,2 g üks kord, või korduvalt 1,2 g, jagatuna 2 annuseks päevas, kliiniliselt olulisi kõrvaltoimeid ei täheldatud.

Selle seisundi kahtluse korral määratakse sobiv toetav ravi. Võttes arvesse aine suurt seotust vereplasma valkudega, võib eeldada, et dialüüs ei ole tõhus viis selle organismist väljutamiseks.

erijuhised

Palavikuvastase toimega tselekoksiib suudab vähendada sellise nakkusliku kahjustuse sümptomi nagu palavik diagnostilist olulisust ja seeläbi mõjutada nakkuse diagnoosimist.

Ravim, nagu kõik koksiibid, suurendab CVS-i tõsiste kõrvaltoimete (sealhulgas surmaga lõppevate) riski, sealhulgas trombi moodustumist, insuldi ja müokardiinfarkti. Nende komplikatsioonide oht võib suureneda nii annuse suurendamise ja manustamise kestuse kui ka olemasolevate CVS-i haiguste ja selliste kahjustuste riskitegurite korral. Selliste reaktsioonide võimaliku ohu minimeerimiseks tuleb tselekoksiibi kasutada võimalikult väikeste efektiivsete annustena võimalikult lühikese raviperioodi jooksul (vastavalt raviarsti soovitusele). On vaja arvestada nende komplikatsioonide tekkimise tõenäosusega ka siis, kui minevikus puuduvad kardiovaskulaarse aktiivsuse kahjustuse sümptomid. Patsiente tuleb teavitada CVS-i tõsiste kõrvaltoimete tunnustest ja nende jälgimisel võetavatest meetmetest.

Tselekoksiib võib tõsta vererõhku, põhjustades seega kardiovaskulaarsete tüsistuste tekkimist. Arteriaalse hüpertensiooni korral tuleb ravimit kasutada ettevaatusega, jälgides vererõhku kuuri alguses ja kogu raviperioodi vältel.

Ravimravi ajal olid haavandumise, perforatsiooni ja seedetrakti verejooksu juhtumid äärmiselt harvad. Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite ravi ajal nende komplikatsioonide tekkimise riski suurendavad tegurid on vanadus, südame-veresoonkonna haiguste esinemine, samaaegne atsetüülsalitsüülhappe tarbimine, verejooks, haavandid ja seedetrakti põletikulised protsessid ägenemise ajal (sealhulgas näidustused ajaloos). Lisaks suurendab seedetraktist verejooksu ohtu suukaudsete antikoagulantide ja glükokortikosteroidide kombineeritud kasutamine, pikaajaline ravi mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega, alkoholi tarbimine ja suitsetamine. Enamikku tõsiseid seedetrakti kõrvaltoimeid täheldati eakatel ja nõrgenenud patsientidel.

Ravi taustal registreeriti väga harvadel juhtudel selliste raskete nahareaktsioonide ilmnemine nagu Stevensi-Johnsoni sündroom, eksfoliatiivne dermatiit, toksiline epidermaalne nekrolüüs. Mõni neist sai saatuslikuks. Nende komplikatsioonide suurimat riski täheldatakse esimesel ravikuul. Tselekoksiib tuleb viivitamatult katkestada, kui tekivad nahalööbed, limaskestade muutused või muud ülitundlikkusnähud.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Ravimi kasutamise ajal tuleb olla eriti ettevaatlik transpordi juhtimisel ning keerukate ja potentsiaalselt ohtlike seadmetega töötamisel, kuna ravi võib põhjustada pearinglust ja unisust.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Ravimi võtmine raseduse ajal on vastunäidustatud. Ravi võimalikku ohtu raseduse ajal ei ole kindlaks tehtud, kuid seda ei saa välistada. Tselekoksiibi kasutamise kohta rasedatel ei ole piisavalt uuringuid läbi viidud. Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (sh tselekoksiibi) ravimisel võivad toimemehhanismi kohaselt mõnedel naistel esineda munasarjades muutusi, mis põhjustavad raseduse ajal viljakuse halvenemist või tüsistusi. Rasedust planeerivad või viljatuse uuringut läbivad naised peaksid kaaluma võimalust mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite tühistamiseks.

Raseduse ajal, eriti kolmandal trimestril, võivad Pg sünteesi inhibiitorite rühma kuuluvad ravimid, sealhulgas tselekoksiib, põhjustada loote nõrka emaka kokkutõmbumist ja arterioosjuha enneaegset sulgemist. Nende ravimite kasutamine raseduse alguses võib selle kulgu negatiivselt mõjutada.

Imetamise ajal on ravimi võtmine vastunäidustatud. Uuringud on näidanud, et tselekoksiib eritub rinnapiima väga madalal kontsentratsioonil. Kuid rinnaga toidetaval lapsel tuleb arvestada soovimatute mõjude võimaliku riskiga.

Lapsepõlves kasutamine

Tselekoksiibi kasutamine on vastunäidustatud alla 18-aastastele patsientidele, kuna selle kasutamise kohta noorukitel ja lastel puudub kogemus.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Eakatel patsientidel, kelle GFR on vanusega seotud muutuste tõttu > 65 ml / min / 1,73 m ², ja patsientidel, kelle GFR on 35-60 ml / min / 1,73 m ², tselekoksiibi farmakokineetilised parameetrid ei muutu. Samuti ei ole olulist seost CC taseme ja ravimite kliirensi vahel. Kerge kuni mõõduka neerupuudulikkuse korral ei ole annuse kohandamine vajalik.

Arvatakse, et raske neerupuudulikkus ei mõjuta tselekoksiibi kliirensit, kuna selle eritumise peamine tee on maksas biotransformatsioon koos inaktiivsete metaboliitide moodustumisega. Kuid progresseeruva neeruhaigusega, raske neerupuudulikkusega (CC alla 30 ml / min) või kinnitatud hüperkaleemiaga patsientidel on ravimi kasutamine kogemuste puudumise tõttu vastunäidustatud.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Ravimi kasutamine raske maksakahjustusega (C-klass vastavalt Child-Pugh ’klassifikatsioonile) on vastunäidustatud, kuna selle kasutamise kogemus selle rühma patsientidel on ebapiisav.

Kerge maksakahjustuse korral (Child-Pugh ’klassifikatsiooni järgi A-klass) võib tselekoksiibi plasmakontsentratsioon veres veidi muutuda, mõõduka maksapuudulikkuse korral (Child-Pugh’ klassifikatsiooni järgi B-klass) võib see suureneda peaaegu 2 korda, mille tagajärjel vähendage soovitatud algannust 2 korda.

Mõõduka maksakahjustusega, maksa porfüüria ja maksakahjustusega anamneesiga patsientidel tuleb tselekoksiibiga ravida ettevaatusega. Maksafunktsiooni häirete sümptomite ja / või sümptomite jälgimisel tuleb patsiente hoolikalt jälgida, et tuvastada raskemate maksareaktsioonide võimalik esinemine.

Kasutamine eakatel

Üle 65-aastastel inimestel tõusid tselekoksiibi keskmised AUC ja C _max väärtused 1,5–2 korda, mis on peamiselt tingitud mitte vanusest, vaid kehakaalu muutusest (selle vanusekategooria patsientidel on reeglina madalam keskmine kehakaal, võrreldes noorte patsientidega). Seetõttu on neil aine tase kõrgem. Sel põhjusel on üle 65-aastastel naistel suurem toimeaine plasmakontsentratsioon veres kui vanematel meestel.

Tavaliselt ei vaja eakad patsiendid annuse kohandamist, kuid kui patsiendi kehakaal on alla 50 kg, on ravikuuri alguses soovitatav võtta minimaalne soovitatav annus.

Ravimite koostoimed

isoensüümi CYP2C9 inhibiitorid: tselekoksiibi tase vereplasmas suureneb, mis nõuab selle annuse vähendamist;
flukonasool (isoensüümi CYP2C9 inhibiitor): kui seda kasutatakse päevases annuses 200 mg, kahekordistab see tselekoksiibi sisaldust vereplasmas, kuna selle metabolismi pärssimine isoensüümi CYP2C9 kaudu on vajalik ja seetõttu tuleb tselekoksiibi annust vähendada poole võrra;
barbituraadid, karbamasepiin, rifampitsiin (isoensüümi CYP2C9 indutseerijad): tselekoksiibi plasmakontsentratsioon veres väheneb ja selle annust võib vaja minna suurendama;
suukaudsed antikoagulandid (sh kumariini antikoagulandid, varfariin, otsesed suukaudsed antikoagulandid, sealhulgas dabigatraan, apiksabaan ja rivaroksabaan): võib olla pikenenud protrombiiniaeg, samuti suurenenud verejooksu oht; pärast kombineeritud ravi alustamist või tselekoksiibi annuse muutmist on vaja jälgida antikoagulandi aktiivsust ja / või rahvusvahelist normaliseeritud suhet (INR);
ketokonasool (isoensüümi CYP3A4 inhibiitor): kliiniliselt olulist mõju tselekoksiibi biotransformatsioonile ei täheldatud;
metoprolool, dekstrometorfaan (isoensüümi CYP2D6 substraadid): kui ravimit võetakse 200 mg ööpäevas, suureneb metoprolooli ja dekstrometorfaani kontsentratsioon vastavalt 1,5 ja 2,6 korda, kuna CYP2D6 isoensüümi aktiivsus pärsib tselekoksiibi; ravimiga ravikuuri alguses on vaja vähendada isoensüümi CYP2D6 substraatidega seotud ravimite annuseid ja pärast kursuse lõppu - suurendada;
metotreksaat: selle kombinatsiooniga ei täheldatud kliiniliselt olulisi farmakokineetilisi koostoimeid;
antihüpertensiivsed ravimid, sealhulgas angiotensiini retseptori blokaatorid (angiotensiin II antagonistid), β-blokaatorid, diureetikumid / angiotensiini konverteeriva ensüümi (AKE) inhibiitorid: nende ravimite toime väheneb Pg tootmise supressiooni tagajärjel; neerufunktsiooni kahjustusega või eakatel, dehüdreeritud (sh samaaegse diureetikumravi korral), võib selektiivsete COX-2 inhibiitorite ja teiste MSPVA-de koos angiotensiin II antagonistide, AKE inhibiitorite ja diureetikumidega kasutamine põhjustada neerufunktsiooni halvenemist, sealhulgas ägeda neerupuudulikkuse tekkimisel on need toimed tavaliselt pöörduvad; selle kombinatsiooni korral tuleb enne tselekoksiibiga alustamist olla ettevaatlik ja niisutada;kombineeritud ravi alguses ja perioodiliselt selle rakendamise ajal jälgige neerufunktsiooni;
lisinopriil: uuringute kohaselt ei põhjustanud I ja II astme arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel tselekoksiibi võtmine lisinopriilravi ajal kaks korda päevas annuses 200 mg kliiniliselt olulist vererõhu tõusu võrreldes platseebogrupiga; 48% uuringus osalejatest ei reageerinud lisinopriilravile võrreldes platseebot saanud patsientidega, kellest 27% -l vastust ei täheldatud;
tiasiiddiureetikumid, furosemiid: nende ravimite natriureetilise toime vähenemine on võimalik neerude Pg tootmise vähenemise tõttu;
tsüklosporiin: nefrotoksilisuse tekkimise oht on suurenenud mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite mõju tõttu neeru Pg sünteesile;
suukaudsed rasestumisvastased vahendid (noretisteroon annuses 1 mg / etinüülöstradiool annuses 0,035 mg): olulist mõju rasestumisvastaste ravimite kombinatsiooni farmakokineetilistele parameetritele ei registreeritud;
muud MSPVA-d (ei sisalda atsetüülsalitsüülhapet): seda kombinatsiooni tuleks vältida;
liitiumpreparaadid: liitiumi plasmakontsentratsioon suurenes ligikaudu 17%; liitiumravi saavad patsiendid vajavad tselekoksiibi võtmisel või selle ärajätmisel hoolikat jälgimist;
alumiiniumi ja magneesiumi sisaldavad ained (antatsiidid), glibenklamiid, omeprasool, tolbutamiid, fenütoiin: kliiniliselt olulisi koostoimeid ei täheldatud;
atsetüülsalitsüülhape (väikestes annustes): selle aine trombotsüütidevastasele toimele ei olnud mõju; Kuna tselekoksiibil on trombotsüütide funktsioonile nõrk toime, ei tohiks seda kasutada kardiovaskulaarsete kahjustuste ennetamiseks kasutatava atsetüülsalitsüülhappe asendajana;
barbituraadid (isoensüümi CYP2C9 indutseerijad): tselekoksiibi plasmakontsentratsiooni vähenemine veres on võimalik, kuna see metaboliseeritakse maksas CYP2C9 isoensüümi toimel;
digoksiin: selle koostoime kohta puudub teave, kuid võttes arvesse tselekoksiibi mõju CVS-ile, tuleb seda selle ainega ettevaatusega kombineerida, kontrollides hoolikalt kõrvaltoimeid.

Analoogid

Tselekoksiibi analoogid on: Roucoxib-Routek, Dilaxa, Celecoxib-Vial, Celebrex jne.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas, valguse eest kaitstult, temperatuuril kuni 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused tselekoksiibi kohta

Arstide ja patsientide vähesed tselekoksiibiarvustused on enamasti positiivsed. Eksperdid peavad seda ravimit tõhusaks põletikuvastaseks ja valuvaigistavaks ravimiks, mis võimaldab teil minimaalse kõrvalreaktsiooniga kiiresti saavutada soovitud tulemuse. Ravim aitab õrnalt toime tulla valu kaelas, alaseljas, rinnus, valu kiiritamisega alajäsemetes. Ravimi eelised hõlmavad ka mugavat vabastamise vormi ja kasutusmugavust.

Ravimi puudustena näitavad paljud patsiendid soovimatute nähtude ilmnemist selle manustamise taustal (pearinglus, iiveldus, kõhuvalu, oksendamine).