Circadin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Circadin: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Circadine

ATX-kood: N05CH01

Toimeaine: melatoniin (melatoniin)

Tootja: SwissCo Services (Šveits)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 21.11.2018

Hinnad apteekides: alates 696 rubla.

Osta

Toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid Circadin

Circadin on unerohi.

Väljalaske vorm ja koostis

Circadini toodetakse toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide kujul: kaksikkumerad ümmargused, peaaegu valged või valged (21 tk. Blistris, 1 blister pappkarbis).

1 tableti koostis:

toimeaine: melatoniin - 2 mg;
lisakomponendid: kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraat, metüülmetakrülaadi trimetüülammonioetüülmetakrülaatkloriidi ja etüülakrülaadi kopolümeer, kolloidne ränidioksiid, laktoosmonohüdraat, magneesiumstearaat, talk.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Melatoniin on käbinääre poolt toodetud hormooni sünteetiline analoog, mis on keemiliselt struktuurilt lähedane serotoniinile. Melatoniini sekretsioon füsioloogilistes tingimustes suureneb pärast lühikese aja möödumist pärast pimeda päeva algust, saavutab maksimumi umbes kell 2–4 ja väheneb öö teisel poolel. Eeldatakse, et aine osaleb ööpäevarütmide reguleerimises ja päeva-öö tsükli tajumises. Melatoniinil on tugev hüpnootiline toime ja see võimaldab teil kiiresti magama jääda.

Arvatakse, et selle aine mõju MT1, MT2 ja MTZ retseptoritele suurendab hüpnootilist toimet, kuna need retseptorid (peamiselt MT1 ja MT2) kontrollivad ööpäevarütme ja und. Kuna endogeense melatoniini tase vanusega langeb, võib Circadin esmase unetuse tingimustes une kvaliteeti märkimisväärselt parandada, eriti üle 55-aastastel.

Circadin 2 mg ööpäevases annuses, mis võetakse õhtul, aitab suurendada une kestust ja parandada une kvaliteeti. Sellisel juhul märgivad patsiendid aktiivsuse suurenemist ärkveloleku ajal, kui kogu päeva jooksul ei halvenenud psühhomotoorsed reaktsioonid.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist täiskasvanutele imendub toimeaine seedetraktis (seedetraktis) kiiresti, eakatel patsientidel võib imendumine väheneda 50%. Melatoniini biosaadavus on 15%. Kui ainet kasutatakse annusevahemikus 2–8 mg, säilitavad kineetilised parameetrid dünaamika lineaarse olemuse. Täheldatakse esimese maksa läbimise väljendunud mõju, esmase ainevahetuse väärtus on uuringu andmetel 85%.

Maksimaalse kontsentratsiooni (T _max) saavutamise periood toote kasutamisel pärast sööki on 3 tundi. Toidu tarbimine mõjutab melatoniini imendumist ja maksimaalset kontsentratsiooni (_Cmax) plasmas, kui seda kasutatakse annuses 2 mg. Samaaegse toidu tarbimise taustal aine imendumine väheneb, mis põhjustab hilisema T _max (3 tundi võrreldes 0,75 tunniga) ja madalama C _max (1020 pg / ml võrreldes 1176 pg / ml).

In vitro uuringute käigus leiti, et melatoniin seondub plasmavalkudega 60% - peamiselt alfa1-happelise glükoproteiini, albumiini ja suure tihedusega lipoproteiinidega. Pikaajalise ravi taustal ei täheldatud selle kumulatsiooni.

Eksperimentaalsete uuringute andmete põhjal võib eeldada, et melatoniini metabolism toimub tsütokroom P450 süsteemi isoensüümide CYP1A1, CYP1A2 ja tõenäoliselt ka CYP2C19 osalusel. Aine peamine metaboliit on 6-sulfatoksümelatoniin, mis on passiivne. Süsteemieelne metabolism toimub maksas, metaboliidi eliminatsioon lõpeb umbes 12 tundi pärast suukaudset manustamist.

Aine poolväärtusaeg (T _½) võib olla 3,5–4 tundi. Eritumine toimub neerude kaudu, samal ajal kui 89% saadud annusest eritub glükuroniidi 6-hüdroksümelatononi sulfaadi ja konjugaatidena ning 2% - muutumatul kujul.

Naistel täheldati melatoniini C _max 3-4 korda kõrgemat kui meestel. Samuti ilmnes C _{max max} viis korda erinev varieeruvus eri samasooliste isikute vahel. Naiste ja meeste farmakodünaamika kliiniliselt oluliste parameetrite osas ei leitud muid erinevusi, välja arvatud aine _Cmax erinevused vereplasmas.

Näidustused kasutamiseks

Juhiste kohaselt on Circadin soovitatav esmase unetuse lühiajaliseks raviks, mida iseloomustab halb unekvaliteet üle 55-aastastel patsientidel (monoteraapia ravimina).

Vastunäidustused

autoimmuunhaigused;
maksa düsfunktsioon;
kaasasündinud laktaasipuudus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom, kaasasündinud galaktoositalumatus;
vanus kuni 18 aastat;
ülitundlikkus Circadine'i mis tahes koostisosade suhtes.

Circadine'i kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Circadini võetakse suu kaudu.

Soovitatav annus on 1 tablett (2 mg) üks kord päevas õhtul pärast sööki, 1-2 tundi enne magamaminekut. Melatoniini püsiva vabanemise toetamiseks tuleb tablett alla neelata tervelt. Neelamise hõlbustamiseks ärge närige ega purustage tablette.

Ravi kestus ei ületa 13 nädalat.

Kõrvalmõjud

immuunsüsteem: teadmata sagedusega - ülitundlikkusreaktsioonid (sh keele tursed, suu limaskesta tursed, Quincke tursed);
vereloome süsteem: harva - trombotsütopeenia, leukopeenia;
parasiit- ja nakkushaigused: harva - herpes zoster;
ainevahetus: harva - hüponatreemia, hüpokaleemia, hüpertriglütserideemia;
närvisüsteem: harva - pearinglus, letargia, peavalu, migreen, unisus, psühhomotoorne hüperaktiivsus; harva - halb unekvaliteet, halvenenud keskendumisvõime, mäluhäired, unenäoline (oneiroidne) segasus, paresteesia, rahutute jalgade sündroom, minestamine;
psüühika: harva - ärevus, rahutus, närvilisus, ärrituvus, ebatavalised unenäod, unetus, õudusunenäod; harva - varahommikune ärkamine, meeleolu muutused, pisaravool, madal meeleolu, stressisümptomid, erutus, agressiivsus, suurenenud libiido, depressioon, desorientatsioon;
seedesüsteem: harva - suukuivus, haavandiline stomatiit, kõhuvalu (ka ülakõhus), iiveldus, düspepsia, hüperbilirubineemia; harva - puhitus, halb hingeõhk, sülje hüpersekretsioon, haavandiline glossiit, villid suu limaskestal, ebamugavustunne kõhus, ebanormaalsed soolemürinad, maohäired, oksendamine, seedetrakti häired / häired, gastriit, gastroösofageaalne reflukshaigus;
kardiovaskulaarne süsteem: harva - arteriaalne hüpertensioon; harva - kuumahood, südamepekslemine, koormav stenokardia;
labürindi häired ja kuulmisorgan: vertiigo, positsiooniline vertiigo;
nägemisorgan: harva - suurenenud pisaravool, hägune nägemine, nägemisteravuse langus;
lihas-skeleti süsteem: harva - valu jäsemes; harva - kaelavalu, lihasspasmid, öökrambid, artriit;
nahk ja nahaaluskoed: harva - öine higistamine, naha kuivus, lööve, sügelus (ka üldine), dermatiit; harva - erüteem, küünte kahjustused, käte dermatiit, ekseem, sügelus / üldine lööve, psoriaas;
reproduktiivsüsteem: harva - menopausi sümptomid; harva - prostatiit, priapism; tundmatu sagedusega - galaktorröa;
üldised häired: harva - valu rinnus, asteenia; harva - janu, valu, väsimus;
kuseteede süsteem: harva - proteinuuria, glükosuuria; harva - hematuria, polüuuria, noktuuria;
laboratoorsed ja instrumentaalsed andmed: harva - kehakaalu suurenemine, kõrvalekalle maksafunktsiooni laboriparameetrite normist; harva - kõrvalekalle normist elektrolüütide tasemes veres, kõrvalekalded laboratoorsete uuringute andmete normist, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine.

Üleannustamine

Circadine'i üleannustamise juhtumeid ei ole registreeritud. Üle 12 kuu kestnud kliiniliste uuringute käigus võeti ravimit annuses 5 mg päevas; registreeritud kõrvaltoimete olemuses olulisi muutusi ei täheldatud.

Kirjandus sisaldab teavet melatoniini kasutamise kohta päevaannustes kuni 300 mg ilma kliiniliselt oluliste häirete tekkimiseta. Eeldatakse, et ravimi üleannustamise korral võib tekkida unisus. Pärast suukaudset manustamist võib toimeaine organismist väljutada tõenäoliselt 12 tundi. Erilist ravi pole vaja.

erijuhised

Circadine'i võtmise taustal võib tekkida unisus, mille tõttu tuleb ravimit kasutada ettevaatusega juhtudel, kui selle kõrvaltoime ilmnemine võib ohustada patsiendi ohutust.

Circadine'i kasutamise kliiniliste uuringute tulemusi autoimmuunhaigustega patsientidel ei ole esitatud, seetõttu ei ole soovitatav seda ravimit välja kirjutada selle riskirühma patsientidele.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Toote kasutamise perioodil tuleb unisuse ohu tõttu hoiduda juhtimisest ja muudest potentsiaalselt ohtlikest töödest.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Prekliiniliste uuringute kohaselt ei ole melatoniini kahjulikke mõjusid rasedusele, sünnitusele, loote arengule ega postnataalsele arengule kindlaks tehtud. Kliiniliste andmete puudumise tõttu Circadine'i raseduse mõjudest ei soovitata seda kasutada rasedatel ja rasedaks plaanivatel naistel.

Kuna endogeenset melatoniini leidub inimese rinnapiimas, eeldatakse, et eksogeenne melatoniin pääseb ka inimese rinnapiima. Loomkatsetes on kindlaks tehtud melatoniini kandumine platsenta või rinnapiima kaudu emalt lootele. Seetõttu ei ole Circadini kasutamine rinnaga toitmise ajal soovitatav.

Lapsepõlves kasutamine

Circadine on vastunäidustatud lastele ja alla 18-aastastele noorukitele, kuna selle vanuserühma patsientidel ei ole selle kasutamise ohutust ja efektiivsust kinnitavat teavet piisavalt.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Pika ravikuuri korral ei ilmnenud ravimi kuhjumist, mis on seotud selle lühikese poolestusajaga kehast. Kuid kuna neerufunktsiooni kahjustuse (mis tahes raskusastmega) mõju ravimi farmakokineetikale ei ole uuritud, soovitatakse neerupuudulikkusega patsientidel Circadini võtta ettevaatusega.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Tulenevalt asjaolust, et ravimi metabolism toimub peamiselt maksas, põhjustab selle haiguste esinemine endogeense melatoniini taseme tõusu. Maksatsirroosiga patsientidel leiti melatoniini plasmakontsentratsiooni märkimisväärne suurenemine päevasel ajal ning kontrollrühmaga võrreldes 6-sulfatoksümelatoniini eritumise märkimisväärne vähenemine.

Maksakahjustusega patsientidel on tsirkadiin vastunäidustatud.

Kasutamine eakatel

Leiti, et aine biotransformatsiooni protsess aeglustub vanusega, mille tagajärjel on eakatel C _max ja melatoniini kontsentratsiooni-aja kõvera (AUC) alune pindala suurem kui täiskasvanud patsientidel:

18–45-aastased patsiendid: C _max - 500 pg / ml, AUC - 3000 pg × h / ml;
55–69-aastased patsiendid: C _max - 1200 pg / ml, AUC - 5000 pg × h / ml.

Ravimite koostoimed

Melatoniini farmakokineetiline koostoime teiste toimeainetega:

fluvoksamiin: melatoniini kontsentratsioon suureneb (C _max suureneb 12, AUC - 17 korda), kuna tsütokroom P450 (CYP) isoensüümid CYP2C19 ja CYP1A2 pärsivad selle metabolismi (soovitatav on vältida nende vahendite kooskasutamist);
tsimetidiin (CYP2D inhibiitor), 5- ja 8-metoksüpsoraleen, östrogeenid (sh hormoonasendusravi ja rasestumisvastased ravimid): melatoniini tase vereplasmas suureneb selle metabolismi pärssimise tagajärjel (nende kombinatsioonide puhul tuleb olla ettevaatlik);
kinoloonid (CYP1A2 inhibiitorid): suurenenud kokkupuude melatoniiniga;
rifampitsiin, karbamasepiin (CYP1A2 indutseerijad): melatoniini plasmakontsentratsioon veres väheneb.

Suitsetamine võib põhjustada melatoniini kontsentratsiooni vähenemist (stimuleerides CYP1A2).

Praegu on avaldatud palju andmeid, mis on seotud järgmiste ainete toimega endogeense melatoniini tootmisele: opioidide ja adrenergiliste retseptorite agonistid / antagonistid, prostaglandiini inhibiitorid, antidepressandid, bensodiasepiinid, trüptofaan ja etanool. Uuringuid nende ainete koostoime kohta Circadine'i kineetika ja dünaamikaga ei ole läbi viidud.

Melatoniini farmakodünaamiline koostoime teiste ainetega:

bensodiasepiin ja mitte-bensodiasepiini uinutid (zolpideem, zaleploon, zopikloon): nende ainete sedatiivne toime on tugevnenud; kui seda kasutatakse koos zolpideemiga, võib esineda progresseeruv mälu-, tähelepanu- ja koordinatsioonihäire (võrreldes selle ainega monoteraapiaga);
etanool: Circadine'i toime on nõrgenenud; raviperioodil peaksite hoiduma alkoholi joomisest;
imipramiin, tioridasiin (kesknärvisüsteemi mõjutavad ravimid): kliiniliselt olulist farmakokineetilist koostoimet ei leitud, kuid selle kombinatsiooni taustal täheldati ainult peaga hägustumise tunde süvenemist, võrreldes tioridasiini üksi toimimisega, samuti raskusi mõne ülesande täitmisel ja rahutunne võrreldes imipramiini monoteraapiaga;
mittesteroidsed põletikuvastased ravimid: seda kombinatsiooni ei soovitata.

Analoogid

Circadine'i analoogid on: Melaxen Balance, Kakspal Neo, Melarithm, Melaxen, Mellarena, Sonnovan.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril mitte üle 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 5 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Circadine kohta

Circadine'i kohta on suhteliselt vähe ülevaateid ja need on enamasti positiivsed. Ravimit võtnud patsiendid (enamasti eakad, kes kannatavad esmase unetuse all) kirjeldavad seda kui kerget toimet omavat tõhusat uinutit. Ülevaadete kohaselt põhjustab ravim järk-järgult suurenevat unisust, kiirendab uinumist, parandab une kvaliteeti, vähendab öösel ärkamiste arvu ja järgmisel päeval pärast võtmist aitab see suurendada meeleolu ja suurendada aktiivsust, põhjustamata letargia tekkimist.

Peaaegu kõik patsiendid seostavad selle kõrget hinda Circadine'i puudustega; soovimatute reaktsioonide esinemise kohta pole teada.