Fosfomütsiin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Fosfomütsiin: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimetus: fosfomütsiin

ATX-kood: J01XX01

Toimeaine: fosfomütsiin (fosfomütsiin)

Produtsent: Krasfarma, JSC (Venemaa)

Kirjeldus ja foto uuendus: 22.11.2018

Hinnad apteekides: alates 182 rubla.

Osta

Pulber intravenoosse manustamise lahuse valmistamiseks Fosfomütsiin

Fosfomütsiin on antibakteriaalne ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - pulber veenisiseseks manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks: hügroskoopne, valge või valge, kollaka varjundiga (0,5 g - 10 ml viaalides, pappkarbis 1 või 10 viaali; 1 g - 10 või 20 ml viaalides, pappkarbis 1 või 10 pudelit; haiglate pakendid - pappkarbis 50 pudelit).

1 pudelis sisalduva pulbri koostis:

toimeaine: dinaatriumfosfomütsiin - 0,5 või 1 g (fosfomütsiini osas);
abikomponent: merevaikhape - 0,0128 või 0,0255 g.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Fosfomütsiinil on bakteritsiidsed omadused. Selle toimemehhanism on tingitud võimalusest varases staadiumis häirida bakteriraku seina peptidoglükaani sünteesi. D-glükoos-6-fosfaadi transpordisüsteemide kaudu mikroobirakku tungides inhibeerib fosfomütsiin pöördumatult UDP-N-atsetüülglükosamienoolpüruvüültransferaasi - ensüümi, mis katalüüsib UDP-N-atsetüül-3-0- (1-karboksüvinüül) -D-glükoosamiini fosfoenoolpüramiidist ja UDP-N-atsetüül-D-glükoosamiin.

In vitro fosfomütsiin on aktiivne järgmiste mikroorganismide vastu:

grampositiivsed aeroobid: Staphylococcus spp., sealhulgas Staphylococcus aureus, Staphylococcus pyogenes, Staphylococcus epidermidis (sh mõned metitsilliiniresistentsed tüved), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus antrum, Enterococillus antis, Faccalis, Enterococcus G, Enterococcus Gi
gramnegatiivsed aeroobid: Aeromonas hydrophila, Citrobacter spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Enterobacter spp. (mõõdukalt tundlik), Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca (mõõdukalt tundlik), Morganella morganii (enamik tüvesid on mõõdukalt vastuvõtlikud), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vultgariscepti marcescens, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio spp. (mõõdukalt tundlik), Yersinia enterocolitica;
mõned anaeroobid: Actinomyces spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. ja Clostridium perfringens (mõõdukalt tundlik).

Fosfomütsiini toimele on resistentsed järgmised mikroorganismid: Bacteroides spp., Mycobacterium spp., Listeria monocytogenes, Borrelia spp., Legionella spp., Acinetobacter spp., Enterococcus faecium.

Bakterite sekundaarne resistentsus fosfomütsiini suhtes on haruldane.

Farmakokineetika

Pärast fosfomütsiini intravenoosset manustamist annuses 1 g on maksimaalne plasmakontsentratsioon 46 mg / l ja see märgitakse 15 minuti pärast.

Ravimit iseloomustab väga madal seondumine plasmavalkudega (1%).

Fosfomütsiinil on madal molekulmass, tänu millele on see paljudes kudedes ja organites hästi jaotunud. Bakteritsiidsetes kontsentratsioonides määratakse see silma kudedes, pleura vedelikus, kopsukudedes, sapis, kõhukelme vedelikus, sünoviaalvedelikus, lihastes, nahaaluses rasvas, luudes, südameklappide endokardis.

Ajukelme põletiku korral suureneb ravimi kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus märkimisväärselt.

Fosfomütsiin tungib läbi ja akumuleerub fagotsüütides (makrofaagid ja neutrofiilid). Tungib kiiresti läbi vere-aju barjääri. Tungib platsentasse. Väikestes kogustes eritub rinnapiima.

Sõltuvalt annusest on eliminatsiooni poolväärtusaeg täiskasvanutel keskmiselt 1,5-2 tundi, lastel 0,69-1,04 tundi.

Päeval eritub see peamiselt neerude kaudu (90 kuni 100% annusest) aktiivse vormina. Väike osa ravimist eritub soolestikust, kuid selline eliminatsiooni viis pole hädavajalik.

Hemodialüüsi abil hõlpsasti plasmast eemaldatav.

Näidustused kasutamiseks

Vastavalt juhistele kasutatakse fosfomütsiini järgmiste vastuvõtlike mikroorganismide põhjustatud kehasüsteemide nakkus- ja põletikuliste haiguste raviks:

alumised hingamisteed (sealhulgas kopsupõletik ja infektsioonid tsüstilise fibroosiga patsientidel);
kuseteed (sealhulgas äge püelonefriit ja kroonilise püelonefriidi ägenemine);
pehmed koed (sh põletushaavad), sealhulgas perifeerse vereringe häirega (suhkurtõbi, alajäsemete arterite haigused) patsientidel;
luud ja liigesed;
vaagnaelundid: endometriit, salpingiit, pelvioperitoniit;
seedetrakt: peritoniit, kolangiit, äge koletsüstiit.

Koos teiste rühmade antibiootikumidega kasutatakse fosfomütsiini sepsise, bakteriaalse endokardiidi, kesknärvisüsteemi infektsioonide (bakteriaalne meningiit, sealhulgas operatsioonijärgne) raviks.

Vastunäidustused

raske krooniline neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens <10 ml / min);
alla 12-aastased lapsed;
ülitundlikkus ravimi suhtes.

Ettevaatlikult: krooniline neerupuudulikkus, maksahaigus, arteriaalne hüpertensioon, krooniline südamepuudulikkus, anamneesis allergilised haigused, vanadus.

Fosfomütsiini kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Fosfomütsiini manustatakse intravenoosselt (iv) pärast pulbrilahusest valmistamist.

Täiskasvanutele määratakse 2-4 g, ravimit manustatakse 6-8 tunnise intervalliga.

12-aastastele noorukitele on soovitatav ööpäevane annus 0,2–0,4 g / kg, see jagatakse kolmeks süstiks 8-tunniste intervallidega.

Neerupuudulikkusega patsientidel on vaja annustamisskeemi korrigeerida: kreatiniini kliirens 20-40 ml / min - 2-4 g iga 12 tunni järel, kreatiniini kliirens 10-20 ml / min - 2-4 g iga 24 tunni järel.

Hemodialüüsi saavad patsiendid vajavad pärast iga dialüüsiprotseduuri veel ühte lisaannust (2–4 g).

Lahuste valmistamise ja nende tutvustamise meetodid:

otsene jet intravenoosne süst: ühest pudelist (0,5 või 1 g) saadud pulber lahustatakse 20 ml süstevees või 5% dekstroosilahuses, manustatuna 5 minuti jooksul;
kiire intravenoosne infusioon: ühe pudeli pulber lahustatakse süstevees, saadud lahus lisatakse 100-200 mg infusioonilahusele (naatriumkloriidi lahus 0,9%, dekstroos 5%, Ringeri või Ringeri laktaadilahus), mis süstitakse 30-60 minutit;
pikaajaline tilgutatav intravenoosne süst: ühest pudelist saadud pulber lahustatakse süstevees, saadud lahus lisatakse 200-500 ml infusioonilahusele, süstitakse 1-3 tunni jooksul.

Tuleb meeles pidada, et ravimi lahustumisel võib tekkida eksotermiline reaktsioon.

Kõrvalmõjud

Võimalikud sagedased kõrvaltoimed (0,1–5%):

seedesüsteemist: kõhulahtisus;
maksa- ja sapiteede süsteemist: maksa düsfunktsioon, sealhulgas hüperbilirubineemia, suurenenud laktaatdehüdrogenaas, alaniinaminotransferaas, aspartaataminotransferaas, leeliseline fosfataas;
lokaalsed reaktsioonid: valulikkus süstekohas, eksanteem.

Võimalikud harvad kõrvaltoimed (<0,1%):

seedesüsteemist: stomatiit, kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, pseudomembranoosne koliit, anoreksia, kollatõbi;
närvisüsteemist: pearinglus, paresteesia; ravimi suurte annuste kasutamisel - krambid;
kuseteede süsteemist: neerufunktsiooni kahjustus, sealhulgas karbamiidi plasmakontsentratsiooni tõus, proteinuuria, naatriumi- ja kaaliumioonide kontsentratsiooni suurenemine / vähenemine;
kardiovaskulaarsüsteemi poolt: südamepekslemise tunne;
vereringesüsteemist: aneemia, pantsütopeenia, leukopeenia, agranulotsütoos, trombotsütopeenia, granulotsütopeenia, eosinofiilia;
allergilised reaktsioonid: naha sügelus, urtikaaria, erüteem, anafülaktiline šokk, köha, bronhospasm;
lokaalsed reaktsioonid: valulikkus veenis, flebiit;
teised: janu, pigistustunne rinnus, ebamugavustunne rinnus, halb enesetunne, palavik, peavalu, perifeerne turse.

Üleannustamine

Üleannustamise korral tekib tavaliselt kõhulahtisus.

Tehakse sümptomaatiline ravi. Uriinierituse suurendamiseks on soovitatav juua palju vedelikke.

erijuhised

Raskete nakkushaiguste korral kasutatakse fosfomütsiini koos teiste antibakteriaalsete ainetega (tavaliselt beetalaktaam).

Enne ravimi manustamist peaks arst uurima patsiendi allergilist anamneesi, et hinnata anafülaktilise šoki tekkimise riski.

Fosfomütsiin sisaldab naatriumioone (14,5 meq 1 g kohta). Kroonilise südamepuudulikkuse ja kroonilise neerupuudulikkusega patsientide ravimisel tuleb seda arvesse võtta.

Ravi ajal on kõigil patsientidel soovitatav perioodiliselt jälgida biokeemilist vereanalüüsi, neeru- ja maksafunktsiooni.

Ravimi aeglane manustamine vähendab valu riski süstekohas ja flebiidi arengut.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Puudub teave fosfomütsiini mõju kohta psühhofüüsilistele funktsioonidele. Siiski on teada kesknärvisüsteemi kõrvaltoimete juhtumeid, seetõttu on soovitatav olla ettevaatlik sõites ja keeruliste mehhanismidega töötades.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ajal on fosfomütsiini kasutamine võimalik, kui oodatav kasu on suurem kui võimalik risk.

Imetavatel naistel soovitatakse rinnaga toitmine ravi ajaks lõpetada.

Lapsepõlves kasutamine

Fosfomütsiin on vastunäidustatud alla 12-aastastele lastele.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Kroonilise neerupuudulikkuse korral tuleb ravimit kasutada ettevaatusega. Rasketel juhtudel (kreatiniini kliirens <10 ml / min) on fosfomütsiin vastunäidustatud.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Antibiootikumi tuleb välja kirjutada ettevaatusega, kui patsiendil on samaaegne maksahaigus.

Kasutamine eakatel

Eakatel patsientidel tuleb antibakteriaalset ainet kasutada ettevaatusega.

Ravimite koostoimed

Tsefalosporiinide, bensüülpenitsilliinide, aminoglükosiidide, fluorokinoloonide, glükopeptiidide, karbapeneemide samaaegsel kasutamisel täheldatakse väljendunud sünergistlikku toimet. Seda fosfomütsiini omadust kasutatakse raskete nakkushaiguste ja multiravimiresistentsete patogeenide (metitsilliiniresistentsete stafülokokkide, enterobakterite, enterokokkide, Pseudomonas aeruginosa) põhjustatud nakkuste ravis.

Fosfomütsiinil on füüsikalis-keemiline kokkusobimatus rifampitsiini, kanamütsiini, gentamütsiini, ampitsilliini ja streptomütsiiniga, seega ei saa neid segada ühes süstlas / infusioonisüsteemis.