Atsetaminofeen

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Atsetaminofeen: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimetus: atsetaminofeen

ATX-kood: N02BE01

Toimeaine: paratsetamool (paratsetamool)

Tootja: Watson Laboratories Inc. (Watson Laboratories, Inc.) (USA), Privat Formulation Inc. (Private Formulations, Inc.) (USA)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 09.02.2019

Atsetaminofeen on ravim, millel on analgeetiline, palavikuvastane ja põletikuvastane toime.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimit toodetakse tablettide kujul (12 või 30 tk. Pakendis koos atsetaminofeeni kasutamise juhistega).

Toimeaine: paratsetamool, 1 tabletis - 500 mg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Atsetaminofeeni toimeaine on paratsetamool, valuvaigisti-palavikuvastane aine, millel on valuvaigistav, palavikuvastane ja nõrk põletikuvastane toime. Toimemehhanism on seotud Pg (prostaglandiinide) sünteesi pärssimisega ja hüpotalamuse termoregulatsiooni keskme erutuvuse vähenemisega.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub paratsetamool seedetraktist (seedetraktist) kiiresti, peamiselt peensooles, peamiselt passiivse transpordi teel. 500 mg paratsetamooli ühekordse annuse tulemusena saavutatakse selle C _max (maksimaalne kontsentratsioon) vereplasmas 10–60 minuti pärast ja on ~ 6 μg / ml, pärast mida see järk-järgult väheneb.

Aine on laialt levinud peamiselt kehavedelikes, välja arvatud tserebrospinaalvedelik, ja kudedes, välja arvatud lipiidkoes.

Paratsetamool seondub plasmavalkudega tasemel <10%, mis üleannustamise korral veidi suureneb. Pealegi ei seondu selle sulfaat- ja glükuroniidmetaboliidid plasmavalkudega isegi suhteliselt suurtes kontsentratsioonides.

Paratsetamooli biotransformatsioon toimub peamiselt maksas konjugeerimisel glükuroniidi ja sulfaadiga, samuti oksüdeerumisel maksa oksüdaaside ja tsütokroom P ₄₅₀ segus.

Maksas ja neerudes moodustub segatud oksüdaaside toimel väga väikestes kogustes negatiivse toimega hüdroksüülitud metaboliit N-atsetüül-p-bensokinoonimiin, mis detoksifitseeritakse tavaliselt glutatiooniga seondudes, kuid paratsetamooli üleannustamise korral võib see koguneda ja põhjustada koekahjustusi.

Täiskasvanud patsientidel on paratsetamool seotud peamiselt glükuroonhappega, vähemal määral väävelhappega. Saadud konjugeeritud metaboliidid on bioloogiliselt passiivsed. Enneaegsete imikute, vastsündinute ja esimese eluaasta laste ainevahetuses domineerib paratsetamooli sulfaatmetaboliit.

Poolväärtusaeg (T _1/2) on 1 kuni 3 tundi. Maksatsirroosi korral on T _1/2 veidi kõrgem. Paratsetamooli neerukliirensi näitaja on 5%.

Aine eritub uriiniga, peamiselt glükuroniidi ja sulfaadi konjugaatidena. Paratsetamoolist eritub muutumatu ainena vähem kui 5%.

Näidustused kasutamiseks

Atsetaminofeeni kasutatakse valu leevendamiseks järgmiste haiguste / seisundite korral:

Migreen;
Vigastused;
Düsmenorröa;
Neuralgia;
Hambavalu ja peavalu;
Müalgia;
Artralgia.

Samuti kasutatakse atsetaminofeeni nakkushaiguste ja põletikuliste haiguste korral, millega kaasnevad palavikulised seisundid.

Vastunäidustused

Absoluutne:

Raske neeru- ja maksakahjustus;
Aneemia;
Krooniline alkoholism;
Alla 12-aastased lapsed;
Ülitundlikkus ravimite komponentide suhtes.

Suhteline (atsetaminofeeni kasutatakse ettevaatusega):

Neeru / maksa düsfunktsioon;
Healoomuline hüperbilirubineemia;
Viirushepatiit;
Alkohoolsed maksakahjustused;
Rasedus;
Imetamine (imetamise periood);
Eakate vanus.

Atsetaminofeen, kasutusjuhised: meetod ja annus

Atsetaminofeeni tablette võetakse annuses 500 mg 3-4 korda päevas.

Maksimaalset ööpäevast annust 4 g ei ole soovitatav ületada ja jätkata ravimi võtmist kauem kui 5-7 päeva.

Kõrvalmõjud

Atsetaminofeeni kasutamine võib põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:

Düspeptilised sümptomid seedetraktist;
Trombotsütopeenia, agranulotsütoos, leukopeenia, neutropeenia, pantsütopeenia;
Allergilised reaktsioonid avalduvad naha sügeluse, lööbe ja nõgestõvena.

Üleannustamine

Paratsetamooli üleannustamise sümptomid esimese 24 tunni jooksul on iiveldus, oksendamine, kahvatus, valu kõhu piirkonnas; 12–48 tundi hiljem on võimalikud neeru- ja maksatalitluse häired koos maksapuudulikkuse (kuni entsefalopaatia, kooma, surm), aga ka pankreatiidi ja südame rütmihäirete tekkega. Paratsetamooli võtmisel annustes 10 g või rohkem on täiskasvanute maksakahjustus võimalik.

Soovitatav on suukaudne metioniin või intravenoosne N-atsetüültsüsteiin.

Mitte-tsirroosse alkohoolse maksahaigusega patsientidel suureneb atsetaminofeeni üleannustamise risk.

erijuhised

Kui raseduse, maksa- ja neerufunktsiooni kahjustuse, Gilberti sündroomi, samuti vanemas eas on vaja kasutada atsetaminofeeni, on soovitatav vähendada päevaannust ja lühendada ravimi kestust.

Ravimi samaaegsel kasutamisel koos teiste põletikuvastaste ja palavikuvastaste ravimitega tuleb olla ettevaatlik, kuna need võivad sisaldada paratsetamooli, samuti suukaudsete glükokortikosteroidide, antikoagulantide ja atsetüülsalitsüülhapet.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Ravimiteraapia perioodil peab olema ettevaatlik, tehes potentsiaalselt ohtlikke töid, mis nõuavad psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust ja suurt tähelepanu kontsentreerumist (sellised tegevused hõlmavad dispetšeri, operaatori, autojuhtimise, liikuvate mehhanismidega töötamist).

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Kliiniliselt on tõestatud, et paratsetamool tungib platsenta histohematogeensetesse barjääridesse, kuid seni pole selle negatiivset mõju lootele täheldatud.

Paratsetamool eritub rinnapiima 0,04–0,23% ulatuses ema võetud annusest.

Eksperimentaalsetes uuringutes ei ole paratsetamooli teratogeenset, mutageenset ja embrüotoksilist toimet kindlaks tehtud.

Kui raseduse ja imetamise ajal (rinnaga toitmine) on vaja kasutada atsetaminofeeni, tuleb hoolikalt tasakaalustada ema oodatav teraapia kasu võimaliku ohuga lootele / lapsele.

Lapsepõlves kasutamine

Pediaatrilises praktikas on atsetaminofeeni kasutamine lubatud vastavalt näidustustele vastavalt üle 12-aastaste laste ja noorukite raviks ettenähtud annustamisskeemi järgi.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Atsetaminofeen on raske neerukahjustusega patsientidel vastunäidustatud.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral kasutatakse ravimit ettevaatusega.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Atsetaminofeen on raske maksakahjustusega patsientidel vastunäidustatud.

Maksafunktsiooni kahjustuse korral kasutatakse ravimit ettevaatusega.

Kasutamine eakatel

Eakad patsiendid peavad atsetaminofeeni võtmisel olema ettevaatlikud.

Ravimite koostoimed

Maksa mikrosomaalsete ensüümide indutseerijad, hepatotoksilise toimega ained: suurendavad paratsetamooli hepatotoksilise toime riski;
Antikoagulandid: need võivad protrombiini aega veidi või mõõdukalt pikendada;
Antikolinergilised ravimid: võivad vähendada paratsetamooli imendumist;
Suukaudsed rasestumisvastased vahendid: kiirendage paratsetamooli eritumist organismist, pärssides selle analgeetilist toimet;
Uricosuric ravimid: paratsetamool vähendab nende efektiivsust;
Aktiivsüsi: vähendab paratsetamooli biosaadavust;
Diasepaam: selle eritumine võib väheneda;
Zidovudiin: on teatatud müelodepressantide aktiivsuse suurenemisest; on kirjeldatud raske maksatoksilisuse juhtumit;
Isoniasiid: täheldati paratsetamooli toksilise toime ilminguid;
Karbamasepiin, fenütoiin, fenobarbitaal, primidoon: vähendage paratsetamooli efektiivsust selle metabolismi suurenemisega (glükuroniseerimine ja oksüdeerumine) ja suurenenud eritumisega organismist; paratsetamooli samaaegsel kasutamisel fenobarbitaaliga on esinenud hepatotoksilisust;
Kolestüramiin: kui seda kasutatakse vähem kui tund pärast paratsetamooli võtmist, võib viimase imendumine väheneda;
Lamotrigiin: selle eritumine organismist on mõõdukalt suurenenud;
Metoklopramiid: võib suurendada paratsetamooli imendumist ja suurendada selle kontsentratsiooni vereplasmas;
Probenetsiid: võib vähendada paratsetamooli kliirensit;
Rifampitsiin, sulfiinpürasoon: võib suurendada paratsetamooli kliirensit selle metabolismi kiirenemise tõttu maksas;
Etinüülöstradiool: suurendab paratsetamooli imendumist soolestikus.