Streptomütsiin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Streptomütsiin: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
11. Ravimite koostoimed
12. Analoogid
13. Ladustamistingimused
14. Apteekidest väljastamise tingimused
15. Ülevaated
16. Hind apteekides

Ladinakeelne nimetus: streptomütsiin

ATX-kood: J01GA01

Toimeaine: streptomütsiin (streptomütsiin)

Produtsent: JSC "Sintez", JSC "Pharmasintez", JSC "Biochemist" (Venemaa), "Kievmedpreparat" (Ukraina)

Kirjeldus ja foto uuendatud: 16.08.2019

Pulber intramuskulaarse lahuse valmistamiseks Streptomütsiin

Streptomütsiin on aminoglükosiidide rühma laia toimespektriga antibiootikum.

Väljalaske vorm ja koostis

Streptomütsiini ravimvorm on pulber lihasesisese manustamise lahuse valmistamiseks: kristalne, hügroskoopne, peaaegu valge või valge; lahusti - süstevesi: selge, värvitu, lõhnatu vedelik [pudelites 500 või 1000 mg, 1, 5, 10, 25, 50, 100 pudelit pappkarbis; lahusti (kui see on komplektis): 2 või 5 ml polüetüleenist ampullides].

Toimeaine ühes pudelis: streptomütsiin - 500 või 1000 mg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Streptomütsiin moodustub kiirgavate seente Streptomyces globisporus või teiste Streptomyces spp. Sellel ainel on madalates kontsentratsioonides bakteriostaatiline toime. See seisneb selles, et streptomütsiin tungib läbi mikroobiraku seinte ja seondub bakteriaalse ribosoomi 30S alaühiku spetsiifiliste valkude-retseptoritega. See hoiab ära initsieeriva kompleksi “messenger RNA + 30S ribosoomi subühiku” moodustumise, mis aktiveerib polüribosoomide lagunemise. Selle tulemusena häiritakse DNA-st teabe lugemist ja tekivad defektsed valgud, mis lõppstaadiumis põhjustavad mikroobirakkude kasvu ja arengu peatumise. Suuremates kontsentratsioonides iseloomustab streptomütsiini bakteritsiidne toime,väljendub tsütoplasma membraanide kahjustuses ja järgnevas mikroobiraku surmas.

Streptomütsiinil on lai antimikroobne toime. See on aktiivne Mycobacterium tuberculosis'e, mõnede grampositiivsete mikroorganismide (Corynebacterium diphtheriae, Staphylococcus spp.), Enamuse gramnegatiivsete bakterite [Klebsiella spp. (sealhulgas Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Proteus spp., Francisella tularensis, Salmonella spp., Brucella spp., Yersinia spp. (sealhulgas Yersinia pestis), Shigella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae].

Streptomütsiinil on mõõdukas aktiivsus Enterococcus spp. ja Streptococcus spp. (sealhulgas Streptococcus pneumoniae). Kombinatsioonis vankomütsiini või bensüülpenitsilliiniga kasutatakse streptomütsiini efektiivselt endokardiidi ravis, mida põhjustavad Streptococcus viridians või Enterococcus faecalis.

Streptomütsiin on nõrgalt happelises keskkonnas vastupidav, kuid aine laguneb kuumutamisel kergesti hapete ja leeliste lahustes. Kahjulike mikroorganismide sekundaarne resistentsus ravimi suhtes areneb piisavalt kiiresti. Streptomütsiinil puudub toime anaeroobsetele bakteritele, Pseudomonas aeruginosa, Rickettsia spp., Spirochaetaceae perekonnale.

Farmakokineetika

Intramuskulaarselt manustatuna imendub streptomütsiin süstekohast kiiresti ja peaaegu 100%. Aine maksimaalne kontsentratsioon veres saavutatakse 30–90 minuti jooksul ja on 25–50 μg / ml (pärast 1000 mg ravimi intramuskulaarset süstimist). Streptomütsiin seondub plasmavalkudega vähem kui 10% ja jaotub kõigis kehakudedes (välja arvatud ajukoe), sealhulgas kõhukelme-, astsiit-, lümfi-, sünoviaal- ja perikardivedelikud, pleuraefusioon, rakuväline vedelik ja abstsessivedelik.

Suurtes kontsentratsioonides määratakse aine kopsudes, maksas, neerudes ning luu- ja rasvkoes seda väikestes kogustes. Jaotuse maht täiskasvanud patsientidel on 0,26 l / kg, lastel - 0,2–0,4 l / kg, vastsündinutel, kes ei ole vanemad kui 1 nädal ja kaaluvad vähem kui 1500 g, - kuni 0,68 l / kg, kehakaaluga üle 1500 g - kuni 0,58 l / kg, tsüstilise fibroosiga patsientidel - 0,3–0,39 l / kg.

Streptomütsiin ei tungi läbi puutumata vere-aju barjääri, kuid see läbib platsentaarbarjääri ja määratakse rinnapiimas. Aine ei osale ainevahetusprotsessides.

Poolväärtusaeg täiskasvanutel on 2-4 tundi, vastsündinutel - 5-8 tundi, vanematel lastel - 2,5-4 tundi. Lõplik poolväärtusaeg ületab 100 tundi, kuna streptomütsiin vabaneb järk-järgult rakusisestest depoodest. Neerupuudulikkusega patsientidel varieerub eliminatsiooni poolväärtusaeg sõltuvalt haiguse tõsidusest ja võib ulatuda 100 tunnini. Tsüstilise fibroosiga patsientidel on see näitaja 1-2 tundi ning hüpertermia ja põletustega patsientidel võib suurenenud kliirensi tõttu poolväärtusaeg lüheneda keskmiste väärtustega. Glomerulaarfiltratsiooni teel muutumatul kujul uriinis eritub 95% streptomütsiini annusest.

Näidustused kasutamiseks

mitmesuguse lokaliseerimisega tuberkuloos, sealhulgas tuberkuloosne meningiit (koos teiste ravimitega);
brutselloos, tulareemia, katk;
suguhaige granuloom;
kuseteede infektsioonid, ägedad bakteriaalsed sooleinfektsioonid (pärast patogeeni tundlikkuse määramist);
bakteriaalne endokardiit (ainult kombinatsioonis vankomütsiini või bensüülpenitsilliiniga).

Vastunäidustused

Absoluutne:

raske krooniline neerupuudulikkus, mis esineb ureemia ja asoteemiaga;
koljunärvide VIII paari orgaanilised kahjustused;
Rasedus;
ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes, sealhulgas koormatud anamneesis teiste aminoglükosiidide individuaalne talumatus.

Suhteline (antibiootikum Streptomütsiini määratakse ettevaatusega järgmiste haiguste / seisundite esinemisel):

botulism (ravi võib põhjustada neuromuskulaarse ülekande häirete tekkimist koos skeletilihaste edasise nõrgenemisega);
parkinsonism;
müasteenia gravis;
endarteriidi hävitamine;
krooniline neerupuudulikkus (kreatiniini kliirensiga 40-60 ml / min);
südamepuudulikkus II ja III aste;
kuulmishäired;
dehüdratsioon;
verejooksu kalduvus;
aju vereringe häired;
lapsed ja vanadus;
rinnaga toitmise periood.

Streptomütsiini kasutamise juhised: meetod ja annus

Streptomütsiini manustatakse intramuskulaarselt.

Vahetult enne manustamist tuleb viaali sisu lahustada steriilses süstevees vahekorras 500 mg / 2 ml või 1000 mg / 4 ml.

Soovitatavad täiskasvanute annused: ühekordsed - 500-1000 mg, päevas - 1000 kuni 2000 (maksimaalselt) mg. Halva tolerantsuse korral, kehakaaluga kuni 50 kg ja üle 60-aastastel patsientidel, määratakse 750 mg streptomütsiini päevas.

Soovitatavad päevased annused lastele:

kuni 3 kuud: 10 mg / kg;
3-6 kuud: 15 mg / kg;
6 kuud kuni 2 aastat: 20 mg / kg;
kuni 13-aastased ja vanemad: 15–20 mg / kg (alla 13-aastased lapsed - kuni 500 mg, noorukid - kuni 1000 mg).

Maksimaalsed annused (üks kord päevas):

3-4 aastat: 150/300 mg;
5-6 aastat: 175/350 mg;
7-9 aastat: 200/400 mg;
9-14 aastat: 250/500 mg;
alates 14. eluaastast: 500/1000 mg.

Narkootikumide kasutamise skeem:

kopsude ja muude organite tuberkuloos: 15 mg / kg (kuid mitte üle 1000 mg) päevas 1 või (halva tolerantsiga) 2 annusena; kuur - alates 3 kuust kombinatsioonis teiste tuberkuloosivastaste ravimitega;
tulareemia: 2 korda päevas, 500-1000 mg; kursus - 1-2 nädalat enne palaviku temperatuuri puudumise 5.-7.
streptokoki tekke bakteriaalne endokardiit (põhjustatud Streptococcus spp., tundlik penitsilliini suhtes): esimesed 7 päeva - 2 korda päevas, 1000 mg, järgmised 7 päeva - 2 korda päevas, 500 mg; üks annus üle 60-aastastele patsientidele kogu ravi vältel - 500 mg; kuur - 2 nädalat kombinatsioonis bensüülpenitsilliiniga;
enterokoki geneesi bakteriaalne endokardiit: esimesed 14 päeva - 2 korda päevas, 1000 mg, järgmised 28 päeva - 2 korda päevas, 500 mg; kuur - 6 nädalat kombinatsioonis bensüülpenitsilliiniga (ototoksilisuse tõttu võib kestust vähendada);
katk, brutselloos: 2 korda päevas, 1000 mg; kuur - 7 kuni 10 päeva.

Venereaalse granuloomi, kuseteede infektsioonide ja ägedate bakteriaalsete sooleinfektsioonide ravis tuleb päevane annus jagada 2-4 süstiks; kursuse kestus on 10 kuni 14 päeva.

Neerupuudulikkusega patsientidel vähendatakse streptomütsiini päevaannust. Maksimaalne ööpäevane annus sõltub kreatiniini kliirensist:

50-60 ml / min: 500 mg;
40-50 ml / min: 400 mg.

Arteriaalse hüpertensiooni ja südame isheemiatõve esialgne ööpäevane annus on 250 mg, hea taluvuse korral on selle suurendamine võimalik.

Kõrvalmõjud

kuseteede süsteem: nefrotoksilisus (iiveldus, urineerimise sageduse märkimisväärne vähenemine või suurenemine, anoreksia, oliguuria, janu, polüuuria, oksendamine);
närvisüsteem: unisus, peavalu, perifeerne neuriit, nõrkus, näonärvi neuriit (kipitus, tuimus, põletustunne suus või näopiirkonnas), neuromuskulaarne blokaad, kui seda manustatakse koos lihasrelaksantidega (uneapnoe, hingamisraskused, hingamise seiskumine), neurotoksiline toime (paresteesia, lihastõmblused, epileptilised krambid);
seedesüsteem: iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine, maksa funktsionaalsed häired (hüperbilirubineemia, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine);
allergilised reaktsioonid: lööve, sügelus, angioödeem, naha punetus, palavik;
meeleelundid: ototoksilisus (helin, kuulmislangus, kuulmislangus kuni pöördumatu kurtuseni, kõrvades esinev kinnisustunne või sumin), labürindi / vestibulaarhaigused (oksendamine, koordinatsioonihäired, iiveldus, pearinglus, ebastabiilsus);
lokaalsed reaktsioonid: valu / hüperemia süstekohas.

Juhtudel, kui mõni kirjeldatud rikkumistest süveneb või kui täheldatakse muude juhistes nimetamata kõrvaltoimete arengut, peate pöörduma spetsialisti poole.

Üleannustamine

Streptomütsiini üleannustamise kõige olulisemad sümptomid on toksilised reaktsioonid, mis väljenduvad iivelduses, oksendamises, kuulmislanguses, helisemises või kõrvade kinnisuses, anoreksias, ataksias, pearingluses, janu, urineerimishäiretes ja hingamispuudulikkuses kuni selle peatumiseni.

Sellisel juhul on vaja kõrvaldada neuromuskulaarse ülekande blokeerimine ja selle tagajärjed, mille jaoks on ette nähtud kaltsiumisoolade ja koliinesteraasi inhibiitorite tarbimine, vajadusel tehakse hemodialüüsi või peritoneaaldialüüsi, kasutatakse kunstlikku ventilatsiooni. Abiks on ka muud sümptomaatilised ja toetavad ravimeetodid.

erijuhised

Kuna antibiootikum Streptomütsiin võib varjata süüfilise sümptomeid, siis kui segainfektsioon on võimalik 4 kuu jooksul, tuleb seroloogiline test teha igakuiselt.

Ravi ajal, vähemalt 1 kord 7 päeva jooksul, on vaja jälgida vestibulaarse aparatuuri ja kuulmisnärvi tööd. Kui audiomeetriliste testide tulemus ei ole rahuldav, peate vähendama ravimi annust või katkestama ravi.

Neerufunktsiooni kahjustusega on nefrotoksilisuse tõenäosus suurem. Suurenenud risk on täheldatav ka siis, kui ravimit määratakse suurtes annustes või pika ravikuuri ajal (selle patsientide kategooria korral võib olla vajalik neerufunktsiooni igapäevane jälgimine). Keskmiselt tuleb neerufunktsiooni jälgida vähemalt üks kord iga 7 päeva tagant.

Streptomütsiini kasutamine aitab kaasa normaalse soolefloora muutumisele koos Clostridium difficile suurenenud kasvuga, mis võib põhjustada pikaajalise erineva raskusastmega kõhulahtisuse, kõhuvalu, palaviku, mürgistuse (nõrkuse, väsimuse, iivelduse, oksendamise kujul), leukotsütoosi ilmnemise (kujul leukotsüütide arv veres). Sellised sümptomid võivad tekkida nii kuuri ajal kui ka 7–14 päeva pärast streptomütsiini kasutamise lõpetamist. Soolemotiilsust pärssivaid ravimeid on võimatu kasutada.

Alla 1-aastaste laste jaoks on ravimi määramine võimalik ainult tervislikel põhjustel.

Positiivse kliinilise dünaamika puudumisel tühistatakse streptomütsiin. On vaja arvestada resistentsete mikroorganismide esinemise tõenäosusega (vajadusel ravim tühistatakse ja määratakse sobiv ravi).

Streptomütsiini kasutamise ajal sõidukite, mehhanismide juhtimisel ja muude potentsiaalselt ohtlike tööde tegemisel, mis nõuavad patsientidelt kiireid psühhomotoorseid reaktsioone ja suurema tähelepanu kontsentratsiooni, tuleb olla ettevaatlik.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Juhiste kohaselt on streptomütsiin raseduse ajal vastunäidustatud, kuna see tungib platsentaarbarjääri, avaldades lootele ototoksilist ja nefrotoksilist toimet. Imetamise ajal kasutatakse ravimit ettevaatusega (streptomütsiini leidub rinnapiimas väikestes kontsentratsioonides ja seedetraktist imendub halvasti).

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid vajavad igapäevast annuse kohandamist.

Ravimite koostoimed

Streptomütsiini lahuse segamine tsefalosporiinide ja penitsilliinirühma antibiootikumidega ühes süstlas on vastuvõetamatu.

Streptomütsiini koosmanustamisel teatud ravimite / ainetega võivad tekkida järgmised mõjud:

beetalaktaamantibiootikumid (penitsilliinid, tsefalosporiinid): sünergistlik toime;
muud oto- ja nefrotoksilised ravimid (sealhulgas muud polümüksiinid, aminoglükosiidid, kapreomütsiin): oto- ja nefrotoksilise toime tekkimise tõenäosuse suurenemine;
metoksüfluraan: streptomütsiini kõrvaltoimete tõenäosuse suurenemine;
müasteenivastased ravimid: nende efektiivsuse langus;
indometatsiin (intravenoosne): streptomütsiini neerukliirensi vähenemine, selle kontsentratsiooni suurenemine veres ja poolväärtusaja pikenemine;
opioidanalgeetikumid, inhalatsioonanesteesia ravimid (halogeenitud süsivesinikud), suures koguses vereülekanne tsitraat-säilitusainetega kui antikoagulantidega ja muud ravimid, mis blokeerivad neuromuskulaarset ülekannet: suurenenud neuromuskulaarne blokaad.

Analoogid

Streptomütsiini analoogideks on streptomütsiini-kaltsiumkloriidi kompleks ja Streptomütsiin-KMP.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C originaalpakendis. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Säilitusaeg:

pulber süstelahuse valmistamiseks - 3 aastat;
lahusti (kui see on olemas) - 4 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Streptomütsiini ülevaated

Läbivaatuste kohaselt on streptomütsiin tuberkuloosi ja muude nakkushaiguste korral väga efektiivne. Siiski on sageli teatatud ravikuuri ajal täheldatud kõrvaltoimetest, nagu pearinglus, vestibulaarse aparatuuri häired, kuulmislangus.