Beklospir

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Beklospir: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Beclospir

ATX-kood: R03BA01

Toimeaine: beklometasoon (beklometasoon)

Tootja: JSC "Peterburi farmaatsiatehas" (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 06.04.2020

Aerosool inhalatsioonimõõtmiseks Beklospir

Beclospir on lokaalne preparaat - glükokortikosteroid (GCS).

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimit toodetakse doseeritud inhalatsiooniaerosooli kujul, mis on rõhu all olev suspensioon; klaasialusele pritsimisel moodustub valge laik [200 annust (50, 100 või 250 mcg annuse kohta) doseerimisventiili ja astmavastaste ravimite nebulisaatoriga varustatud alumiiniumpurkides, pappkarbis 1 purgis ja Beclospiri kasutamise juhised].

1 pudel (200 annust ehk 14,02 g) sisaldab:

toimeaine: beklometasoondipropionaat - 0,012; 0,024 või 0,06 g (beklometasoondipropionaadi sisaldus ühes annuses on vastavalt 50, 100 või 250 mcg);
abikomponendid: etanool (absoluutne etüülalkohol), vesinikfluoroalkaan (HFA-134a).

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Beklospir on ravim paikseks kasutamiseks inhalatsiooni kujul. Selle toimeaine beklometasoondipropionaat omab glükokortikosteroidi (GCS) retseptorite suhtes nõrka tropismi ja on eelravim. Väljendunud lokaalset põletikuvastast toimet avaldab selle aktiivne metaboliit - beklometasoon-17-monopropionaat, mis moodustub esteraaside toimel. Terapeutiline toime on tingitud kemotaksise aine moodustumise vähenemisest (toime hilinenud tüüpi allergilistele reaktsioonidele). See pärsib arahhidoonhappe metaboliitide tootmise pärssimise ja põletikuliste vahendajate nuumrakkudest vabanemise vähenemise tagajärjel kohese allergilise reaktsiooni tekkimist. See aitab parandada mukotsiliaarset transporti, vähendada nuumrakkude arvu bronhide limaskestas ja epiteeli turset, vähendada bronhide hüperreaktiivsust,neutrofiilide marginaalne akumuleerumine, lima sekretsioon bronhide näärmete poolt, põletikuline eksudaat ja lümfokiinide tootmine. See pärsib makrofaagide rännet, vähendab infiltratsiooni ja granuleerimise protsesside intensiivsust. Ei leevenda bronhospasmi. Sissehingamisel manustamisel pole sellel peaaegu mingit resorptsiooni. Kliinilist toimet täheldatakse tavaliselt pärast 5-7 päeva Beklospiri regulaarset kasutamist.

Aktiivsete beeta-adrenergiliste retseptorite suurenemise taustal taastatakse patsiendi reaktsioon bronhodilataatoritele, mis võimaldab vähendada nende kasutamise sagedust.

Farmakokineetika

Pärast sissehingamist ladestub üle 25% beklometasoondipropionaadi annusest hingamisteedesse, ülejäänud osa jääb suhu ja neelu ning allaneelamise korral satub seedetrakti (GIT).

Enne beklometasooni imendumist metaboliseeritakse dipropionaat ulatuslikult kopsudes, moodustades aktiivse metaboliidi beklometasoon-17-monopropionaadi. Süsteemne imendumine toimub kopsudes (36% - kopsufraktsioon) ja seedetraktis (26% allaneelatud annusest). Muutumatu beklometasoondipropionaadi absoluutne biosaadavus on umbes 2%, beklometasoon-17-monopropionaat on 62% sissehingatavast annusest.

Beklospir imendub kiiresti. Beklometasoondipropionaadi maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse 0,3 tunni jooksul, beklometasoon-17-monopropionaat - 1 tunni jooksul.

Seondumine plasmavalkudega - 87%.

Jaotumise maht kudedes on: beklometasoondipropionaat - 20 l, beklometasoon-17-monopropionaat - 424 l. Beklometasoondipropionaadi ja selle aktiivse metaboliidi kliirens plasmas on vastavalt 150 l / h ja 120 l / h. Beklometasoondipropionaadi poolväärtusaeg on 0,5 tundi ja beklometasoon-17-monopropionaadi poolväärtusaeg on 2,7 tundi.

Näidustused kasutamiseks

Beklospiri kasutamist näidatakse täiskasvanute ja üle 4-aastaste laste bronhiaalastma erinevate vormide põhiteraapiana.

Vastunäidustused

Absoluutne:

alla 4-aastased lapsed;
ülitundlikkus ravimite komponentide suhtes.

Beklospiri aerosooli tuleb ettevaatusega määrata maksatsirroosi, glaukoomi, süsteemsete infektsioonide (viiruslikud, seenhaigused, parasiidid, bakterid, sealhulgas kopsutuberkuloos), osteoporoosi, hüpotüreoidismi, raseduse ja rinnaga toitmise ajal.

Beklospir, kasutusjuhised: meetod ja annustamine

Beklospiri aerosooli kasutatakse sissehingamise teel.

Enne iga inhalaatori kasutamist veenduge, et väljalasketoru oleks puhas!

Protseduur peaks toimuma ilma vähima stressita! Pärast inhalaatori korgi eemaldamist tuleb purki hoida püstiasendis, asetades pöidla põhjale ja nimetissõrme selle ülaosale. Raputades purki jõuliselt üles ja alla, peate läbi nina sügavalt välja hingama ja tihedalt purgi toru oma huultega kinni panema. Seejärel aeglaselt sügavalt sisse hingates vajutage nimetissõrmega kolbampulli ventiili ja vabastage pihustatud annus, jätkates samal ajal aeglast sissehingamist. Pärast inhalaatori toru suust eemaldamist peaksite hoidma hinge kinni vähemalt 10 sekundit, seejärel aeglaselt välja hingama. Mitme annuse samaaegsel kasutamisel peaks nende manustamise vahe olema vähemalt 60 s. Pärast protseduuri suletakse inhalaator korgiga.

Rakendamise esimesel etapil on soovitav sissehingamine läbi viia peegli ees. Kui purgi ülaosast või suunurkadest eraldub "aur", tuleb protseduuri korrata.

Külmal aastaajal on soovitatav pihustuspurki soojendada käsitsi, eemaldades selle plastkorpusest, kuna pihusti märkimisväärne jahutamine võib vähendada selle efektiivsust.

Arst valib päevaannuse individuaalselt, võttes arvesse bronhiaalastma raskust, see jaguneb mitmeks annuseks.

Beklospiri soovitatav algannus ööpäevas täiskasvanutele ja 12-aastastele ja vanematele lastele, võttes arvesse bronhiaalastma raskust:

kerge aste [sunnitud väljahingatav ruumala (FEV) või maksimaalne väljahingatava voolukiirus (PSV) - üle 80%, PSV indeksite päevane varieerumine - alla 20%]: 200 kuni 600 μg;
keskmine aste (FEV või PSV - 60–80%, PSV näitajate päevane vahemik - 20–30%): 600–1000 μg;
raske aste (FEV või PSV - 60%, igapäevane näitajate vahemik - üle 30%): 1000 kuni 1200 mcg.

Astmeline lähenemine bronhiaalastma ravile hõlmab Beklospiri kasutamist annuses, mis vastab haiguse raskusastmele, alates ravi teisest etapist.

Soovitatav on järgmine annus:

II etapp, põhiteraapia: 100–400 mcg 2 korda päevas;
III etapp, põhiteraapia, beklometasoondipropionaadi kombinatsioon pikaajalise toimega beeta- _2- adrenoretseptori agonistide sissehingamisega: 800-1600 mcg (mõnel juhul kuni 2000 mcg) päevas;
IV ja V staadium (raske bronhiaalastma): 800-1600 mcg (mõnel juhul kuni 2000 mcg) päevas.

Beklospiri päevane annus lastele vanuses 4 kuni 12 aastat võib olla kuni 400 mcg, seda jaotatakse kogu päeva jooksul mitmeks annuseks.

Eakatel patsientidel, samuti neeru- ja / või maksapuudulikkusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Kui jätate kogemata ühe sissehingamise vahele, tuleb ravi jätkata vastavalt raviskeemile, võttes järgmise ühekordse annuse sobival ajal.

Inhalaator vajab regulaarset hooldust, mis seisneb selle puhastamises vähemalt üks kord iga 7 päeva tagant. Selleks eemaldage plastkarbist metallpurk ja loputage ümbris ja kork sooja (mitte kuuma) veega. Pärast nende hoolikat kuivatamist looduslikes tingimustes asetatakse purk ümbrisesse tagasi ja suletakse korgiga. Ärge kastke metallpurki vette.

Kõrvalmõjud

hingamissüsteemist: neelu limaskesta ärritus, ülemiste hingamisteede kandidoos (esinemisoht suureneb üle 400 mcg päevasete annustega), kähedus (düsfoonia), paradoksaalne bronhospasm;
seedetrakt: ebameeldiv maitse, iiveldus, suuõõne kandidoos (esinemisoht suureneb, kui päevased annused ületavad 400 mcg);
allergilised reaktsioonid: ülitundlikkusreaktsioonid (sealhulgas huulte, suu ja neelu limaskestade, silmade ja näo punetus ja turse, sügelus, lööve, urtikaaria);
teised: süsteemsed toimed (sh peavalu, neerupealise koore funktsiooni langus, verevalumid või naha hõrenemine, osteoporoos, katarakt, glaukoom, lastel ja noorukitel - kasvu aeglustumine).

Üleannustamine

Sümptomid: Beklospiri ägeda üleannustamise korral võib täheldada neerupealise koore funktsiooni ajutist langust, kroonilise - püsiva neerupealise koore funktsiooni pärssimisega.

Ravi: ägeda üleannustamise korral ei ole erakorraline ravi vajalik, kuna mõne päeva jooksul taastub neerupealise koore funktsioon, mida tõendab kortisooli tase plasmas. Kroonilise üleannustamise korral on vaja jälgida neerupealise koore reservfunktsiooni. Beklospiri kasutamist võib jätkata annustes, mis on vajalikud terapeutilise toime piisavaks säilitamiseks.

erijuhised

Kui Beklospiri määratakse GCS-i kasutamise taustal, jääb selle annus samaks. Patsiendi seisund peaks olema suhteliselt stabiilne. Pärast 7–14 päeva kestnud kombineeritud ravi tuleb suukaudsete kortikosteroidide päevaannust järk-järgult vähendada vastavalt arsti määratud skeemile, võttes arvesse eelmise ravi kestust ja kortikosteroidide algannuse väärtust. Enamasti võimaldab kortikosteroidide regulaarne sissehingamine samaaegse ravi nende suukaudsete vormidega tühistada. Kui patsiendid võtsid prednisooni mitte rohkem kui 15 mg, saab nad täielikult sisse viia inhalatsioonravile. Kuid pärast üleminekut vajavad nad seisundi hoolikat jälgimist, sealhulgas neerupealise koore funktsiooni näitajate regulaarset uurimist ajavahemikul (esimestel kuudel), mis on vajalik hüpofüüsi-neerupealiste süsteemi piisavaks taastamiseks,suudab adekvaatselt reageerida stressiolukordadele nagu nakkus, trauma või operatsioon. Tuleb meeles pidada, et patsientide üleminek süsteemselt inhaleeritavalt GCS-ile võib suurendada allergiliste reaktsioonide (sealhulgas allergilise riniidi, ekseemi) tekkimise riski, mida süsteemsed ravimid on varem alla surunud. Neerupealise koore vähenenud funktsiooniga bronhiaalastmaga patsientidel, kes on GCS-i kasutanud ainult sissehingamise teel, peaks alati olema süsteemse GCS-i varustus ja hoiatuskaart, mis näitab vajadust täiendava süsteemse GCS-i järele stressirohketes olukordades. Astma sümptomite järsk ja progresseeruv süvenemine nõuab GCS-i annuse viivitamatut suurendamist, kuna see kujutab potentsiaalset ohtu patsiendi elule. Kaudne viide ravi ebaefektiivsusele on lühitoimeliste beeta-adrenergiliste agonistide kasutamise sageduse suurenemine.

Paradoksaalse bronhospasmi ilmnemisel tuleb Beklospiri kasutamine viivitamatult lõpetada ja pöörduda arsti poole, kes pärast patsiendi seisundi hindamist ja asjakohase uuringu läbiviimist määrab ravi teiste ravimitega. Paradoksaalse bronhospasmi koheseks leevendamiseks kasutatakse inhaleeritavaid lühitoimelisi beeta ₂ -adrenomimeetikume.

Pärast soovitud terapeutilise efekti saavutamist soovitatakse inhaleeritavate kortikosteroidide annust vähendada minimaalse efektiivse annuseni, et kontrollida haiguse kulgu. See vähendab süsteemsete kõrvaltoimete tekkimise riski. Enamikul patsientidest ei kaasne Beklospiri kasutamisega päevases annuses 1500 mcg neerupealiste funktsiooni olulist pärssimist.

Ravimi väljakirjutamisel peaks arst patsienti juhendama sissehingatava GCS-i kasutamise reeglite kohta ja veenduma, et nende rakendamine tagab toimeaine piisava tungimise kopsudesse.

Pärast iga sissehingamist tuleb suu ja kurk veega loputada. Suuõõne kandidoosi areng toimub kõige sagedamini patsientidel, kellel on kõrge kandidoosivastaste antikehade tase (varasema kandidoosi tõendid). Kandidaasi raviks on näidustatud kohalike seenevastaste ainete samaaegne kasutamine.

Beclospir on ette nähtud regulaarseks igapäevaseks kasutamiseks, mitte bronhiaalastma rünnakute leevendamiseks. Krampide leevendamiseks tuleb kasutada salbutamooli ja muid lühitoimelisi beeta- _2- adrenomimeetikume. Piisava terapeutilise toime puudumisel või bronhiaalastma tõsise ägenemise korral tuleb inhaleeritava beklometasoondipropionaadi annust vajadusel suurendada, näidustades süsteemset GCS-i. Infektsiooni tekkimisel tuleb anda antibiootikum.

Inhaleeritava GCS-i pikaajalise kasutamisega laste raviks on soovitatav kaasneda lapse kasvu dünaamika regulaarne jälgimine.

Beklospiri kasutamise järsk lõpetamine on vastunäidustatud.

Silmalaugude ja nina naha kahjustuste vältimiseks on pärast iga protseduuri vaja nägu veega pesta. Ärge laske pihustil silma sattuda.

Purki (ka tühja) ei tohi tulle visata ega lahti võtta.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Puuduvad andmed Beklospiri mõju kohta inimese võimele juhtida sõidukeid ega keerukaid mehhanisme.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Äärmise ettevaatusega ja ainult juhul, kui võimalik mõju emale kaalub üles võimaliku ohu lootele ja lapsele, võib Beklospiri kasutada raseduse ja imetamise ajal.

Lapsepõlves kasutamine

Beklospiri aerosooli kasutamine alla 4-aastastel lastel on vastunäidustatud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerukahjustusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksatsirroosiga patsientidel tuleb Beklospiri välja kirjutada ettevaatusega.

Maksakahjustuse korral ei ole annuse kohandamine vajalik.

Kasutamine eakatel

Eakatel patsientidel ei ole Beklospiri annuse kohandamine vajalik.

Ravimite koostoimed

Puuduvad uurimistulemused, mis kinnitaksid Beclospiri koostoimet teiste ravimitega.

Analoogid

Beclospiri analoogid on Beclometasone, Beclometasone DS, Beclometasone Orion Pharma, Beclometasone-aeronautical, Allergorus, Beklazon Eco, Beklazon Eco Light Respiration, Boson, Klenil, Klenil UDV, Nasobek, Rinoclenil.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Hoida temperatuuril kuni 30 ° C, mitte külmuda.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Beklospiri ülevaated

Beklospiri arvustusi on vähe, kuid need on positiivsed. Kasutajate sõnul on ravim mugav ja hõlpsasti kasutatav, ei tekita avalikes kohtades kasutamisel ebamugavust.

Puudustena mainitakse aerosooli maksumust, mida peetakse ülehinnatud, samuti mõju puudumist (mõnel patsiendil ei toonud Beklospir-ravi oodatud tulemusi). Lisaks kurdavad patsiendid, et ravimit pole viimasel ajal müügil olnud.

Beklospiri hind apteekides

Praegu ei tarnita ravimit jaemüügivõrku, seda tarnitakse ainult meditsiinilistele ja ennetavatele asutustele. VED-i nimekirjas registreeritud Beclospir (Vital and Essential Medicines) hinnad võivad 1 aerosoolpakendit sisaldava pakendi jaoks olla: 50 mcg ühes annuses - alates 233 rubla, 100 mcg ühes annuses - alates 276 rubla., 250 mcg annuse kohta - alates 362 rubla.