Vasaprostan

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Vasaprostan: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Vazaprostan

ATX-kood: C01EA01

Toimeaine: alprostadiil (alprostadiil)

Tootja: Bayer Pharma AG (Saksamaa); IDT Biologika, GmbH (Saksamaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 27.08.2019

Hinnad apteekides: alates 6000 rubla.

Osta

Vasaprostan on antiagregatiivse ja vasodilatatiivse toimega ravim, mida kasutatakse krooniliste hävitavate arterihaiguste ravis.

Väljalaske vorm ja koostis

Vasaprostaani toodetakse lüofilisaadi kujul infusioonilahuse valmistamiseks: hügroskoopne valge mass (klaasampullides, 10 ampulli pappkarbis ja juhised vasaprostaani kasutamiseks).

Üks lüofilisaadi ampull sisaldab 20 μg või 60 μg toimeainet - alprostadiili (alfaadeksiga klatraatkompleks).

Abiained: Alfadex (a-tsüklodekstriin), veevaba laktoos.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Vasaprostan on prostaglandiin E1 (PG E1) ravim, millel on vasoprotektiivne toime. Tänu ravimi kasutamisele paraneb mikrotsirkulatsioon ja perifeerne vereringe. Süsteemse teraapia korral täheldatakse silelihaskiudude lõdvestumist.

Vazaprostani - alprostadiili toimeaine muude mõjude hulka kuuluvad:

Vasodilatoorne toime, kogu perifeerse vaskulaarse resistentsuse vähenemine ilma vererõhku muutmata. Samal ajal suureneb südame löögisagedus ja südame väljund refleksiliselt;
Neutrofiilide ja trombotsüütide agregatsiooni aktiivsuse vähenemine, erütrotsüütide elastsuse suurenemine, vere fibrinolüütilise aktiivsuse suurenemine;
Maohappe sekretsiooni pärssimine;
Stimuleeriv toime põie, soolte, emaka silelihastele.

Farmakokineetika

Alprostadiili kasutatakse kombinatsioonis alfatsüklodekstriiniga (intravenoosne või intraarteriaalne). Lahuse valmistamisel laguneb kompleks eraldi komponentideks - PG E1 ja alfatsüklodekstriin.

Toimeaine terapeutiliselt oluline kontsentratsioon intravenoossel manustamisel saavutatakse vahetult pärast manustamise algust ja C _max (maksimaalne kontsentratsioon) vereplasmas - 2 tunni jooksul.

PG E1 seondumine plasmavalkudega on 93% tasemel.

PG E1 metabolism toimub peamiselt kopsudes, esimesel kopsude läbimisel metaboliseerub umbes 60–90% toimeainest, moodustades peamised metaboliidid - 15-keto-PG E0, 15-keto-PG E1 ja PG E0.

PG E1 on endogeenne aine, mida iseloomustab äärmiselt lühike T _1/2 (poolväärtusaeg). Plasmakontsentratsioon veres taastub algsele tasemele 10 sekundit pärast manustamise lõpetamist. See eritub 72 tunni jooksul uriiniga ja seedetrakti kaudu (vastavalt 88 ja 12%) metaboliitidena.

T _1/2 alfatsüklodekstriin kestab umbes 7 minutit, eritub muutumatul kujul uriiniga.

Näidustused kasutamiseks

Vasaprostan on näidustatud III ja IV staadiumi krooniliste hävitavate arteriaalsete haiguste korral (vastavalt Fontaine'i klassifikatsioonile).

Vastunäidustused

Vasaprostani kasutamine on vastunäidustatud:

Tõsised südamerütmihäired;
Krooniline südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis;
Südame isheemiatõve ägenemine;
Viimase 6 kuu jooksul ülekantud müokardiinfarkt;
Maksahaigus anamneesis;
Maksa düsfunktsioon (ALAT, AST, GGT taseme tõus);
Kopsuturse;
Infiltratiivsed kopsuhaigused;
Krooniline obstruktiivne kopsuhaigus;
Haigused, millega kaasneb suurenenud verejooksu oht, sealhulgas maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand, raske tserebrovaskulaarne haigus, veritsusele kalduv proliferatiivne retinopaatia, ulatuslik trauma;
Ülitundlikkus alprostadiili ja ravimi teiste komponentide suhtes.

Vasaprostaani ei määrata ka:

Samaaegselt antikoagulantide ja vasodilataatoritega;
Imetavad ja rasedad naised;
Alla 18-aastased patsiendid (ohutust ja efektiivsust ei ole tõestatud).

Vazaprostani määratakse ettevaatusega:

Arteriaalse hüpotensiooniga;
Hemodialüüsi saavad patsiendid (ravi tuleb läbi viia dialüüsijärgsel perioodil);
Kardiovaskulaarse puudulikkuse korral (on vaja kontrollida kandja lahuse mahu koormust);
1. tüüpi suhkurtõvega patsiendid, eriti ulatuslike veresoonte kahjustustega.

Vasaprostan, kasutusjuhised: meetod ja annustamine

Lahus valmistatakse vahetult enne infusiooni. Üle 12 tunni tagasi valmistatud lahuse kasutamine ei ole lubatud.

Arteriaalne manustamine

Arterisiseseks manustamiseks lahustatakse ampulli sisu (20 μg alprostadiili) 50 ml soolalahuses.

Kui ei ole ette nähtud teisiti, manustatakse 10 mikrogrammi alprostadiili (pool ampulli) intraarteriaalselt 60–120 minuti jooksul, kasutades infusiooniseadet. Vajadusel, eriti nekroosi korral, võib annust suurendada 20 μg-ni alprostadiili (range talutavuse kontrolli all). Seda annust manustatakse tavaliselt ühe infusioonina päevas.

Kui Vazaprostani intraarteriaalne manustamine toimub paigaldatud kateetri kaudu, on sõltuvalt haiguse tõsidusest ja taluvusest soovitatav annus 0,1-0,6 ng / kg minutis koos ravimi kasutuselevõtuga 12 tunni jooksul, kui kasutatakse infusiooniseadet.

Intravenoosne manustamine

Intravenoosseks manustamiseks lahjendatakse 40 μg alprostadiili (2 ampulli 20 μg) 50–250 ml soolalahuses ja süstitakse intravenoosselt 2 tundi, 2 korda päevas või 60 μg alprostadiili (3 ampulli 20 μg) 3 tundi, üks kord päevas. päeval.

Ravi kestab keskmiselt 2 nädalat. Positiivse dünaamika puudumisel ravi lõpetatakse, paranemise korral on võimalik ravi pikendada veel 7-14 päeva.

Neerupuudulikkusega patsientidel (seerumi kreatiniinisisaldus üle 1,5 mg / dl) tuleb Vazaprostani intravenoosset manustamist alustada 20 μg-ga (1 ampull 20 μg-ga) 2 tunni jooksul. Vajadusel saab 2-3 päeva pärast ühekordset annust suurendada 40-60 mcg-ni.

Südame- ja neerupuudulikkusega patsientide jaoks on maksimaalne süstitava vedeliku maht 50-100 ml päevas. Ravi kestus on 4 nädalat.

Kõrvalmõjud

Vazaprostani kasutamisel on võimalik erinevate kehasüsteemide häirete tekkimine:

Kesk- ja perifeerne närvisüsteem: peavalu, krambid, pearinglus, üldine nõrkus, suurenenud väsimus, limaskestade ja naha tundlikkuse halvenemine;
Kardiovaskulaarne süsteem: südame rütmihäired, vererõhu langetamine, valu rinnus, AV blokaad;
Lihas-skeleti süsteem: pikkade luude hüperostoos (ravi kestus on üle 28 päeva);
Seedeelundkond: iiveldus, ebamugavustunne epigastris, kõhulahtisus, oksendamine;
Kohalikud reaktsioonid: tursed, erüteem, tundlikkuse halvenemine, valu, flebiit;
Allergilised reaktsioonid: sügelus, nahalööve;
Laboratoorsed näitajad: leukopeenia, leukotsütoos, transaminaaside taseme tõus, suurenenud C-reaktiivse valgu tiiter;
Teised: hüpertermia, suurenenud higistamine;
Harva: segasus, artralgia, palavik, tsentraalse päritoluga krambid, bradüpnoe, külmavärinad, neerupuudulikkus, psühhoos, anuuria;
Äärmiselt harva (vähem kui 1% juhtudest): äge südamepuudulikkus, šokk, verejooks, hüperbilirubineemia, bradüpnoe, unisus, tahhüpnoe, hingamisfunktsiooni langus, neerufunktsiooni kahjustus, anuuria, ventrikulaarne fibrillatsioon, hüpoglükeemia, supraventrikulaarne arütmia, AV II blokaadi tõus, suurenenud ärrituvus, kaelalihaste pinged, hüperkapnia, hüpotermia, hematuria, naha hüperemia, tahhüfülaksia, aneemia, trombotsütopeenia, hüperkaleemia.

Vasaprostani kasutamise või kateeterdamisprotseduuriga seotud kõrvaltoimed on pärast annuse vähendamist või infusiooni peatamist pöörduvad.

Üleannustamine

Peamised sümptomid: vererõhu langus, südame löögisageduse suurenemine, võivad tekkida vasovagaalsed reaktsioonid (mis avalduvad suurenenud higistamise, naha kahvatuse, iivelduse, oksendamise kujul); sellega võivad kaasneda südamepuudulikkuse ja müokardi isheemia sümptomid; võimalikud on ka tursed, kudede punetus ja valu infusioonikohas.

Teraapia: vasaprostaani annuse vähendamine või infusiooni peatamine. Vererõhu väljendunud languse korral viiakse patsient kõrgendatud jalgadega lamavasse asendisse. Kui sümptomid püsivad, määratakse sümpatomimeetikumid.

erijuhised

Vasaprostaani saavad kasutada ainult arstid, kellel on angioloogiaalane kogemus ja kes tunnevad kardiovaskulaarse süsteemi tänapäevase pideva jälgimise meetodeid ning omavad selleks vajalikke seadmeid.

Ravi ajal on oluline jälgida vererõhku, vere biokeemilisi parameetreid, pulssi, vere hüübimisnäitajaid (vere hüübimissüsteemi häirete korral või kui neid kasutatakse samaaegselt hüübimissüsteemi mõjutavate ravimitega).

Neerupuudulikkusega patsientide ülekülluse sümptomite ilmnemise vältimiseks tuleks süstitud vedeliku maht piirata 50-100 ml-ni päevas. On vaja läbi viia patsiendi seisundi dünaamiline jälgimine (vererõhu ja südame löögisageduse kontroll), vajadusel vedeliku tasakaalu, kehakaalu kontrollimine, ehhokardiograafiline uuring või tsentraalse venoosse rõhu mõõtmine.

Südame isheemiatõve, neerufunktsiooni kahjustuse ja perifeerse ödeemiga (seerumi kreatiniinisisaldus üle 1,5 mg / dl) patsiendid peaksid Vasaprostani kasutamise ajal ja ühe päeva jooksul pärast ravi lõpetamist olema haiglas arsti järelevalve all.

Reeglina ei ole flebiit (süstekoha lähedane) ravi katkestamise põhjus, põletiku sümptomid kaovad mõni tund pärast süstekoha vahetamist või infusiooni peatamist. Spetsiaalset ravi sellistel juhtudel ei tehta. Tsentraalsete veenide kateeterdamine võib vähendada selle vasaprostaani kõrvaltoime esinemissagedust.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Vasaprostaan võib mõjutada võimet juhtimismehhanisme juhtida ja sõidukeid juhtida nii ravi alustamise, annuse suurendamise ja ravimi kasutamise lõpetamise kui ka alkoholi võtmise ajal.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Vasaprostani ei määrata raseduse / imetamise ajal.

Lapsepõlves kasutamine

Alla 18-aastastele patsientidele ei ole Vasaprostan välja kirjutatud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Hemodialüüsi saavatel patsientidel kasutatakse Vazaprostani ettevaatusega, ravi peab toimuma dialüüsijärgsel perioodil.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksafunktsiooni kahjustuse korral (aspartaataminotransferaasi, alaniinaminotransferaasi ja gamma-glutamüültransferaasi kõrgenenud tasemega patsientidel), samuti maksahaiguse raskendatud anamneesis on vasaprostaani kasutamine vastunäidustatud.

Ravimite koostoimed

Hüpertensiivsed ja antianginaalsed ravimid, perifeersed vasodilataatorid: nende toime on suurenenud;
Epinefriin (adrenaliin), norepinefriin (norepinefriin): vasodilateeriv toime väheneb;
Antikoagulandid, trombotsüütide agregatsiooni inhibiitorid, tsefamandool, tsefoperasoon, tsefotetaan, trombolüütikumid: verejooksu tõenäosus suureneb.

Tuleb meeles pidada, et koostoime võib tekkida, kui ülaltoodud ravimeid kasutati vahetult enne Vasaprostan-ravi algust.

Analoogid

Vasaprostani analoogid on: VAP 20, Vasostenon, Muse, Alprostadil, Alprostan, Kaverjekt, Edex jne.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas. Hoida temperatuuril mitte üle 25 ° C. Kõlblikkusaeg on 4 aastat.

Kui ampull on kahjustatud, väheneb lüofilisaadi maht märkimisväärselt ja muutub kleepuvaks. Sellisel juhul ei saa ravimit kasutada.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvamused Vasaprostani kohta

Ülevaadete kohaselt isoleeritakse vasaprostaan tõhusa ravimina raskete veresoonte patoloogiate raviks. Patsiendid märgivad, et ravimi toime areneb kiiresti. On teateid kõrvaltoimetest, enamasti peavaludest. Hind on hinnatud kõrgeks.