Dipherelin - Kasutusjuhised, 3,75 Mg, Hind, ülevaated, Analoogid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Diphereline

Dipherelin: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Ravimite koostoimed
11. Analoogid
12. Säilitamise tingimused
13. Apteekidest väljastamise tingimused
14. Ülevaated
15. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Diphereline

ATX-kood: L02AE04

Toimeaine: triptoreliin (triptoreliin)

Tootja: Beaufour Ipsen Pharma (Prantsusmaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 13.08.2019

Hinnad apteekides: alates 1650 rubla.

Osta

Lüofilisaat lahuse valmistamiseks Diphereline'i subkutaanseks manustamiseks

Difereliin on kasvajavastane toime.

Väljalaske vorm ja koostis

Diphereline on saadaval järgmistes ravimvormides:

Lüofilisaat nahaaluse manustamise lahuse valmistamiseks: peaaegu valge, dispergeeritav kaasasolevas lahustis, millele järgneb praktiliselt osakestevaba läbipaistva lahuse moodustumine; lahusti - värvitu läbipaistev lahus (värvitutest klaasviaalides, 7 viaali pappkarbis, koos lahustiga (1 ml ampullides, 7 ampulli pakendis));
Lüofilisaat pikaajalise toimega intramuskulaarse manustamise suspensiooni valmistamiseks: valge kreemja (3,75 mg tükk) või kollaka (11,25 mg tükk) varjundiga või valge, dispergeeritud kaasasolevas lahustis, moodustades valge kreemja (3,75 mg) suspensiooni) kas kollakas (igaüks 11,25 mg) või valge (kergelt tumenenud klaaspudelites, 1 pudel pappkarbis, koos ühekordselt kasutatava polüpropüleenist süstlaga, lahusti (2 ml ampullides, 1 ampull pakendi kohta), nõelad süstimiseks (2 tk)).

1 pudel koos lüofilisaadiga Dipherelini subkutaanseks manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks sisaldab:

Toimeaine: triptoreliin - 0,1 mg (triptoreliinatsetaadi kujul);
Abikomponent: mannitool - 10 mg.

Lahusti: naatriumkloriid - 9 mg, süstevesi - kuni 1000 mg.

1 pudel koos lüofilisaadiga suspensiooni valmistamiseks Dipherelini pikaajalise toimega intramuskulaarseks manustamiseks sisaldab:

Toimeaine: triptoreliin - 3,75 või 11,25 mg (triptoreliinatsetaadina; efektiivse annuse manustamise tagamiseks on preparaadis aine ülejääk);
Abikomponendid (vastavalt 3,75 / 11,25 mg): D-, L-piim- ja glükoolhapete kopolümeer - umbes 160/250 mg, mannitool - 85/85 mg, naatriumkarmelloos - 30/30 mg, polüsorbaat 80 - 2 / 2 mg.

Lahusti: mannitool - 16 mg, süstevesi - kuni 2000 mg.

Farmakoloogilised omadused

Diphereline on hormonaalne ravim, mida peetakse analoogseks loodusliku gonadotropiini vabastava hormooniga.

Farmakodünaamika

Triptoreliin kuulub sünteetiliste dekapeptiidide hulka. Kohe pärast kehasse sisenemist stimuleerib see hüpofüüsi gonadotroopset funktsiooni lühikese aja jooksul, mille järel täheldatakse gonadotropiinide sekretsiooni pärssimist, millele järgneb munasarjade ja munandite funktsiooni pärssimine. Dipherelini kasutamise algstaadiumis suureneb ajutiselt folliikuleid stimuleerivate (FSH) ja luteiniseerivate (LH) hormoonide tase veres, mis põhjustab naistel östradiooli ja meestel testosterooni ("välk") kontsentratsiooni tõusu. Pikaajalise triptoreliinravi korral väheneb FSH ja LH kontsentratsioon, mis aitab kaasa östradiooli (postovariektoomia seisundile vastavatele väärtustele) ja testosterooni (väärtusele, mis vastavad olekule pärast munandite eemaldamist) vähenemisele. Sarnast nähtust täheldatakse umbes 20. päeval pärast Dipherelini esimest süstimist. Tulevikus jääb hormoonide kontsentratsioon kogu raviperioodi jooksul muutumatuks.

Triptoreliini pikaajaline kasutamine vähendab naistel östradiooli tootmist ja takistab vastavalt endometrioidsete ektoopiate arengut.

Triptoreliin pärsib hüpofüüsi gonadotroopset hüperfunktsiooni enneaegse puberteedieas nii poistel kui tüdrukutel, mis väljendub testosterooni või östradiooli sekretsiooni pärssimises, LH maksimaalse kontsentratsiooni vähendamises ning luude ja kalendri vanuse suhte parandamises.

Farmakokineetika

Dipherelini intramuskulaarse süstimisega annuses 11,25 mg määratakse selle toimeaine maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas umbes 3 tundi pärast süstimist. Kontsentratsiooni järkjärgulise vähenemise faasi kestus on üks kuu pärast ravi algust, misjärel kuni 90. päevani püsib tsirkuleeriva triptoreliini sisaldus stabiilsena: ligikaudu 0,04–0,05 ng / ml - endometrioosi ravis umbes 0,1 ng / ml - koos eesnäärmevähi ravi.

Näidustused kasutamiseks

Lahus subkutaanseks manustamiseks

Juhiste kohaselt on Dipherelin ette nähtud naiste viljatuse raviks: munasarjade stimuleerimiseks koos gonadotropiinidega (inimese menopausi gonadotropiin (hMG), inimese kooriongonadotropiin (hCG), folliikuleid stimuleeriv hormoon (FSH)) in vitro viljastamise ja embrüo siirdamise programmides abistava viljastamise tehnoloogiad.

Toimeainet prolongeeritult vabastav suspensioon intramuskulaarseks manustamiseks

Eesnäärmevähk (lokaalselt arenenud (monoteraapiana või adjuvandina kiiritusravi taustal), metastaatiline);
Enneaegne puberteet;
Endometrioos (ekstragenitaalne ja suguelundite);
Emaka fibroidid (enne operatsiooni);
Naiste viljatus (in vitro viljastamisprogrammides).

Vastunäidustused

Hormoonist sõltumatu eesnäärmevähk, seisundid pärast kirurgilist munandite eemaldamist;
Rasedus ja imetamise periood;
Ülitundlikkus ravimikomponentide ja teiste gonadotropiini vabastava hormooni (GnRH) analoogide suhtes.

Osteoporoosi ja polütsüstiliste munasarjade sündroomi korral tuleb ettevaatusega määrata suspensioon Dipherelin 3,75 mg ja 11,25 mg.

Dipherelini kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Lahus subkutaanseks manustamiseks

Difereliini manustatakse subkutaanselt.

Võimalik on üks kahest ravikuurist:

Lühike: iga päev, 0,1 mg päevas, alates tsükli teisest päevast (samal ajal alustades munasarjade stimulatsiooni). Ravi lõpetatakse üks päev enne inimese kooriongonadotropiini kavandatud manustamist. Kursuse kestus on 10-12 päeva;
Pikaajaline: iga päev, 0,1 mg päevas, alates tsükli teisest päevast. Hüpofüüsi desensibiliseerimisel (E2 on väiksem kui 50 pg / ml, see tähendab umbes viieteistkümnendal päeval pärast ravi algust), algab munasarjade stimulatsioon gonadotropiinidega, jätkates subkutaanseid süste samas annuses. Kursus lõpetatakse üks päev enne inimese kooriongonadotropiini kavandatud manustamist. Ravi kestuse määrab arst individuaalselt.

Lahuse valmistamiseks tuleb kaasasolev lahusti viia lüofilisaadiga viaali ja loksutada kuni täieliku lahustumiseni.

Toimeainet prolongeeritult vabastav suspensioon intramuskulaarseks manustamiseks

Difereliin süstitakse ainult intramuskulaarselt tuharalihasesse.

Annustamisskeem sõltub näidustustest:

Eesnäärmevähk: pikaajaline, 3,75 mg (1 süst) iga 4 nädala järel või iga 3 kuu tagant, 11,25 mg. Ravi samaaegselt kiiritusraviga on lühiajalisele (6 kuud) eelistatav pikaajaline antiandrogeenravi (3 aastat);
Enneaegne puberteet: iga 28 päeva järel 1,875 mg (kehakaaluga kuni 20 kg) või 3,75 mg (kehakaaluga 20 kg);
Endometrioos: üks kord 4 nädala jooksul annusega 3,75 mg või üks kord iga 3 kuu järel annusega 11,25 mg; süst tuleb läbi viia menstruaaltsükli esimesel 5 päeval. Kursuse kestus on kuni 6 kuud. Ravi kestus määratakse endometrioosi raskusastme ja kliinilise pildi (anatoomilised ja funktsionaalsed muutused) käigus. Korduv ravi triptoreliini või mõne muu GnRH analoogiga ei ole soovitatav;
Naiste viljatus: 1 tsükkel 3,75 mg tsükli teisel päeval. Pärast hüpofüüsi desensibiliseerimist tuleb jälgida seost gonadotropiinidega (östrogeeni kontsentratsioon vereplasmas on alla 50 pg / ml määratakse tavaliselt 15 päeva pärast Dipherelini manustamist);
Emaka fibroidid: iga 4 nädala järel, 3,75 mg. Suspensioon tuleb manustada menstruaaltsükli esimesel 5 päeval. Operatsiooniks valmistuvate patsientide ravikuuri kestus on 3 kuud.

Lihasesiseseks manustamiseks valmistatakse suspensioon vahetult enne protseduuri, lahustades lüofilisaadi kaasasolevas lahustis.

Kõrvalmõjud

Lahus subkutaanseks manustamiseks

Dipherelini kasutamise alguses, kombineerituna gonadotropiinidega, võivad reproduktiivse süsteemi häired esineda munasarjade hüperstimulatsiooni kujul (kõhuvalu, munasarjade suuruse suurenemine).

Ravi ajal võivad tekkida järgmised kõrvaltoimed:

Reproduktiivne süsteem: väga sageli - tupe kuivus, äkilised loputused, düspareunia ja hüpofüüsi-munasarjade blokaadiga seotud libiido langus;
Seedeelundkond: oksendamine, iiveldus, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine;
Kesk- ja perifeerne närvisüsteem: nägemiskahjustus, emotsionaalne labiilsus, peavalu;
Lihas-skeleti süsteem: liigeste ja lihaste valu; pikaajalise raviga GnRH analoogidega - luude demineraliseerimine, osteoporoosi oht (seda rikkumist ei täheldata Dipherelini lühiajalisel kasutamisel annuses 0,1 mg);
Kardiovaskulaarne süsteem: vererõhu tõus;
Allergilised reaktsioonid: nahalööve, nõgestõbi, sügelus; harva - Quincke ödeem;
Kohalikud reaktsioonid: valu süstekohas;
Teised: kehakaalu tõus.

Toimeainet prolongeeritult vabastav suspensioon intramuskulaarseks manustamiseks

Lihas-skeleti süsteem: pikaajalise raviga - luu demineraliseerimine, mis on osteoporoosi tekkimise riskifaktor. Eesnäärmevähi ravi alguses võivad patsiendid tunda metastaasidest mõjutatud luudes ajutist valu suurenemist (näidustatud on sümptomaatiline ravi). Mõnel juhul - kuseteede obstruktsioon ja seljaaju metastaasidega kokkusurumisega seotud märkide ilmnemine (kaovad 7-14 päeva jooksul). Ka sel ajal võib vereplasmas olla happelise fosfataasi aktiivsuse lühike tõus;
Kardiovaskulaarne süsteem: üksikjuhtudel - kuumahoogude tunne, arteriaalne hüpertensioon;
Kesknärvisüsteem: üksikjuhtudel - nägemiskahjustus, suurenenud emotsionaalne labiilsus;
Reproduktiivne süsteem: mehed - vähenenud potentsi; naised - depressioon, peavalu, libiido muutus, higistamine, piimanäärmete suuruse muutus, tupe limaskesta kuivus, düspareunia; samaaegsel kasutamisel koos gonadotropiinidega - munasarjade hüperstimulatsiooni sündroomi areng; tüdrukute enneaegse puberteedi ravis - tupest määrimine; pikaajalise raviga - hüpogonadotroopne amenorröa;
Seedeelundkond: üksikjuhtudel - oksendamine, iiveldus;
Allergilised reaktsioonid: lööve, nõgestõbi, sügelus; väga harva - Quincke ödeem;
Kohalikud reaktsioonid: üksikjuhtudel - valu suspensiooni süstekohas;
Teised: üksikjuhtudel - kehatemperatuuri tõus, kehakaalu tõus.

Üleannustamine

Praegu ei ole teateid Dipherelini üleannustamise kohta. Loomkatsete käigus saadi tulemused, mis viitavad triptoreliini mõjule väga suurtes annustes suguhormoonide tasemele ja vastavalt reproduktiivse süsteemi seisundile. Ravimi üleannustamise korral määratakse vajadusel sümptomaatiline ravi.

erijuhised

Enne Dipherelini kasutamise alustamist tuleb rasedus välistada.

Lahus subkutaanseks manustamiseks

Eelsoodumusega patsientidel võib munasarjade reaktsioon lahuse subkutaansele manustamisele samaaegselt gonadotropiinidega oluliselt suureneda, eriti polütsüstiliste munasarjade korral.

Munasarjade reaktsioon Dipherelini ja gonadotropiinide kasutuselevõtule erinevatel patsientidel võib olla erinev, isegi samadel naistel, kellel on erinevad tsüklid, võib vastus olla erinev.

Ovulatsiooni stimuleerimine peab toimuma arsti järelevalve all, tehes regulaarseid analüüse kliiniliste ja bioloogiliste meetodite abil: ultraheli ehhograafia ja östrogeeni sisalduse suurenemine plasmas. Munasarjade ülemäärase ravivastuse korral on soovitatav stimulatsioonitsükkel katkestada, peatades gonadotropiini süstid.

Kuna mõnel juhul võib ravi ajal tekkida nägemiskahjustus, tuleb olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja potentsiaalselt ohtlike tööde tegemisel, mis nõuavad suurt tähelepanu kontsentratsiooni ja kiireid psühhomotoorseid reaktsioone.

Toimeainet prolongeeritult vabastav suspensioon intramuskulaarseks manustamiseks

Ravi alguses võivad kliinilised nähud suureneda, mistõttu eesnäärmevähiga patsientidele, kellel on seljaaju kokkusurumise või kusejuha obstruktsiooni tekkimise oht, tuleb Dipherelini välja kirjutada ettevaatusega. Ravi esimesel kuul nõuab selliste patsientide seisund hoolikat meditsiinilist järelevalvet.

Polütsüstiliste munasarjade taustal tuleb ovulatsiooni stimuleerimise skeemide läbiviimisel kasutada Dipherelini ettevaatusega, kuna see võib põhjustada indutseeritud folliikulite arvu suurenemist.

In vitro viljastamise korral on vaja hoolikalt jälgida tsükli stimulatsiooni taset (et tuvastada munasarjade hüperstimulatsiooni sündroomi tekkimise riskiga patsiendid). Vajadusel tuleb inimese kooriongonadotropiini kasutuselevõtt lõpetada.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ajal on triptoreliini manustamine vastunäidustatud, kuna selline ravi võib põhjustada loote abordi või emakasiseste väärarengute ilmnemist. Enne reproduktiivses eas patsientide ravi alustamist tuleb rasedus välistada põhjaliku uuringu abil. Dipherelin-ravi ajal on vaja kasutada mittehormonaalseid rasestumisvastaseid meetodeid, kuni menstruaaltsükkel taastub.

Imetamise ajal on Dipherelini kasutamine rangelt keelatud.

Ravimite koostoimed

Puuduvad andmed Dipherelini koostoime kohta teiste ravimitega.

Analoogid

Dipherelini analoog on Decapeptyl Depot.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril kuni 25 ° C.

Säilitusaeg:

Lüofilisaat nahaaluse manustamise lahuse valmistamiseks - 2 aastat;
Lüofilisaat lihasesisese suspensiooni valmistamiseks: 3,75 mg - 2 aastat, 11,25 mg - 3 aastat; lahusti - 5 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Diphereline'i ülevaated

Peaaegu kõik günekoloogide jäetud arvustused Dipherelini kohta on positiivsed. Nad soovitavad ravimit kasutada ainult spetsialisti juhiste järgi ja vastavalt juhistele. Patsientide seas on ravimi kohta negatiivseid arvamusi, mis võib olla tingitud inimese keha reaktsioonist triptoreliinile. Pärast Dipherelini annuse ja ravi kestuse kohandamist kõrvaltoimeid tavaliselt ei täheldata.

Diphereline'i hind apteekides

Difereliini ligikaudne hind subkutaanseks manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks lüofilisaadi kujul on 2576-2744 rubla. Dipherelin 3,75 mg pikaajalise toimega intramuskulaarse manustamise suspensiooni valmistamiseks on lüofilisaati võimalik osta 6 694–7 500 rubla ja Dipherelin 11,25 mg 19 582–21 998 rubla eest.