Ampitsilliinatrihüdraat - Kasutusjuhised, Hind, ülevaated, Analoogid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Ampitsilliini trihüdraat

Ampitsilliinitrihüdraat: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimetus: ampitsilliinitrihüdraat

ATX-kood: J01CA01

Toimeaine: ampitsilliin (ampitsilliin)

Tootja: Biosynthesis, JSC (Venemaa), Biokeemik, JSC (Venemaa), Uralbiopharm, JSC (Venemaa), Moskhimfarmpreparaty them. N. A. Semaško (Venemaa)

Kirjeldus ja foto uuendatud: 23.11.2018

Ampitsilliinitrihüdraat on penitsilliinide sarja poolsünteetiline antibiootikum, millel on lai toimespektr bakteritsiidse toimega.

Väljalaske vorm ja koostis

Ampitsilliinitrihüdraadi ravimvormid:

tabletid: valged, sõltuvalt tootjast, kas ümmargused, kaksikkumerate pindadega ja joonega, või ümmargused, silindrikujulised, risti ja joonega, või lamedalt silindrikujulised, risti ja joonega (10, 20, 24 või 30 tk., mullpakendis, papp 1 või 2 pakendit; 10 tk. kontuurita rakukesteta pakendis, pappkarbis 1 või 2 pakendit, haiglatele - pappkarbis 100, 200, 400, 500, 600, 800 või 1000 pakendit; 10, 20 või 24 tk. klaaspurki, 10, 20, 30, 40 või 50 tk. polümeerpurgis, pappkarbis 1 purk);
kapslid: valged (10 tk blisterpakendis, 1 või 2 blisterpakendit pappkarbis).

1 tablett sisaldab:

toimeaine: ampitsilliin (trihüdraadi kujul) - 250 mg;
lisakomponendid: sõltuvalt tootjast - kartulitärklis, magneesiumi / kaltsiumstearaat, talk; lisaks - povidoon (madala molekulmassiga meditsiiniline polüvinüülpürrolidoon molekulmassiga 12 600 + 2700).

1 kapsel sisaldab:

toimeaine: ampitsilliin (trihüdraadi kujul) - 250 mg;
lisakomponendid: kartulitärklis, tuhksuhkur.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Ampitsilliinitrihüdraat on laia toimespektriga poolsünteetiline penitsilliin, millel on bakteritsiidne toime, pärssides bakteriraku seina sünteesi. Ravim on aktiivne järgmiste mikroorganismide vastu:

grampositiivsed: Streptococcus pneumoniae, alfa- ja beeta-hemolüütilised streptokokid, Bacillus anthracis, Staphylococcus spp., Clostridium spp.
gramnegatiivsed: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Yersinia multocida (varem Pasteurella), Proteus mirabilis, Escherichia coli, paljud Salmonella spp. liigid, Shigella spp.
aeroobsed mitte spoore moodustavad bakterid.

Ampitsilliinitrihüdraadi mõõdukas aktiivsus on näidatud Listeria spp., Enamiku Enterococcus spp., Sealhulgas Enterococcus faecalis, vastu.

Antibiootikum on penitsillinaasi tootvate Staphylococcus spp., Enamiku Klebsiella spp. ja Enterobacter spp., kõik Pseudomonas aeruginosa tüved.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub toimeaine kiiresti ja tõhusalt, kuid selle biosaadavus on 40%. Ampitsilliini võtmisel annuses 500 mg võib selle maksimaalne kontsentratsioon veres (C _max) olla 3-4 μg / ml ja selle saavutamiseks kuluv aeg (T _{C max}) on 2 tundi. Ravim seondub valkudega 20%, poolväärtusaeg (T _½) on 1-2 tundi.

Ampitsilliinitrihüdraati iseloomustab terapeutiliste kontsentratsioonide ühtlane jaotumine järgmistes keha kudedes ja organites: sünoviaal-, pleura-, peritoneaalsed ja lootevedelikud, tserebrospinaalvedelik, uriin (suurtes kontsentratsioonides), villide, sapi, soole limaskesta, sapipõie, luude, kopsude, naiste suguelundite koed, bronhide sekretsioonid (koos mädase - nõrga kuhjumisega), keskkõrva vedelik (põletikuga), ninakõrvalkoobad, sülg, loote kude.

Toimeaine ei pääse hästi läbi vere-aju barjääri (läbilaskvus suureneb ajukelme põletiku korral). See eritub peamiselt neerude kaudu (umbes 70–80%), samas kui uriinis moodustub muutumatul kujul suur kontsentratsioon. See eritub osaliselt sapiga, kui seda kasutatakse imetamise ajal - koos rinnapiimaga.

Ampitsilliinitrihüdraat ei kogune korduvate annuste manustamisel, see eemaldatakse hemodialüüsi käigus.

Näidustused kasutamiseks

Juhiste kohaselt soovitatakse ampitsilliintrihüdraati järgmiste selle toimele tundlike mikroorganismide põhjustatud nakkuslike ja põletikuliste kahjustuste raviks:

farüngiit, tonsilliit, sinusiit, keskkõrvapõletik, kopsupõletik, bronhiit, kopsuabstsess;
koletsüstiit, kolangiit;
uretriit, tsüstiit, püeliit, püelonefriit;
emakakaelapõletik;
gonorröa;
impetiigo, erysipelad, sekundaarselt nakatunud dermatoosid;
düsenteeria, tüüfus, paratüüfus, salmonelloos (sh vedu);
lihas-skeleti süsteemi infektsioonid.

Lisanäidustused (olenevalt tootjast):

pastörelloos, listerioos;
klamüüdiainfektsioonid rasedatel (erütromütsiini talumatuse korral).

Vastunäidustused

Absoluutne:

seedetrakti haigused (eriti antibiootikumide võtmisest põhjustatud koliit);
maksapuudulikkus;
lümfotsütaarne leukeemia;
Nakkuslik mononukleoos;
vanus kuni 3 aastat;
laktatsiooniperiood;
ülitundlikkus ampitsilliinitrihüdraadi mis tahes koostisosade, samuti teiste penitsilliinide, karbapeneemide, tsefalosporiinide suhtes.

Suhteline (kasutage ampitsilliini äärmise ettevaatusega):

anamneesis verejooks;
neerupuudulikkus;
heinapalavik, bronhiaalastma ja muud allergilised haigused (ka anamneesis);
Rasedus.

Juhised ampitsilliinitrihüdraadi kasutamiseks: meetod ja annus

Ampitsilliinitrihüdraati võetakse suu kaudu 30-60 minutit enne sööki väikese koguse veega.

Täiskasvanutel ja üle 3-aastastel lastel kehakaaluga üle 20 kg soovitatakse kasutada antibiootikume iga 6 tunni järel annuses 250-500 mg. Maksimaalne lubatud ööpäevane annus on 4000 mg.

Üle 3-aastastel lastel kehakaaluga alla 20 kg soovitatakse ravimit võtta iga 8 tunni järel annusega 16,7–33,3 mg / kg või iga 6 tunni järel annusega 12,5–25 mg / kg.

Gonokoki uretriidi ravis võetakse ampitsilliinitrihüdraati üks kord annuses 3500 mg.

Annustamisskeemi ja ravikuuri määrab raviarst individuaalselt, võttes arvesse patogeeni tundlikkust ja nakkuse raskust. Ravimiteraapia kestus võib varieeruda vahemikus 5-10 kuni 14-20 päeva ja kroonilistes protsessides - kuni mitu kuud.

Kõrvalmõjud

seedesüsteem: stomatiit, suu limaskesta kuivus, düsbioos, maitse muutus, glossiit, iiveldus, kõhuvalu, oksendamine, kõhulahtisus, gastriit, maksa transaminaaside aktiivsuse mõõdukas tõus, pseudomembranoosne koliit;
allergilised reaktsioonid: urtikaaria, sügelus, naha koorumine, konjunktiviit, riniit, angioödeem; harva - artralgia, palavik, erütematoosne või makulopapulaarne lööve, eksudatiivne erüteem, sealhulgas Stevensi-Johnsoni sündroom, eksfoliatiivne dermatiit, eosinofiilia, seerumihaigusele sarnased reaktsioonid; üksikjuhud - anafülaktiline šokk;
närvisüsteem: treemor, peavalu, ärevus, erutus / agressiivsus, depressioon, käitumuslikud muutused, segasus, krambid (suurte annuste kasutamisel);
laboriparameetrid: aneemia, trombotsütopeenia, neutropeenia, leukopeenia, agranulotsütoos;
teised: tupe kandidoos, nefropaatia, interstitsiaalne nefriit, superinfektsioon (peamiselt krooniliste haiguste korral või vähenenud keha resistentsuse korral), lööve (võib kaduda ilma ampitsilliinitrihüdraadi katkestamiseta).

Üleannustamine

Ampitsilliinitrihüdraadi üleannustamise sümptomiteks võivad olla iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine, vee ja elektrolüütide tasakaalu tasakaalustamatus (põhjustatud oksendamisest ja kõhulahtisusest); toksilise toime ilmingud närvisüsteemile (peamiselt neerupuudulikkusega patsientidel).

Üleannustamise korral on ette nähtud maoloputus, aktiivsöe tarbimine, soolalahused, vee-elektrolüütide tasakaalu säilitavad ravimid, sümptomaatilised ravimid. Ravim eritub hemodialüüsi abil.

erijuhised

Ravi käigus on vajalik hematopoeetiliste organite, neerude ja maksa funktsionaalse seisundi süstemaatiline jälgimine.

Baktereemia (sepsis) patsientide ravimiteraapia taustal on oht bakteriolüüsi reaktsiooni tekkeks (Yarisch-Herxheimeri reaktsioon).

Allergia ilmnemisel tuleb selle esimeste sümptomite korral lõpetada antibiootikumi kasutamine ja viia läbi desensibiliseeriv ravi.

Ampitsilliinitrihüdraadi suhtes tundetu mikrofloora kasvu tõttu võib tekkida superinfektsioon; sellistel juhtudel on vajalik antibiootikumravi sobiv kohandamine.

Olemasoleva ülitundlikkusega penitsilliinide suhtes võivad tekkida ristallergilised reaktsioonid tsefalosporiinantibiootikumidega.

Kui ravimi võtmise ajal on Clostridium difficile põhjustatud kerge kõhulahtisus, ei tohiks selle raviks kasutada kõhulahtisuse vastaseid ravimeid, mis vähendavad soolemotoorikat. On lubatud kasutada kaoliini või atapulgiiti sisaldavaid kõhulahtisuse vastaseid ravimeid, on võimalik antibiootikum tühistada. Tõsine kõhulahtisus nõuab meditsiinilist abi.

Ravi ampitsilliintrihüdraadiga tuleb jätkata veel 48–72 tundi pärast haiguse kliiniliste sümptomite taandumist.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Ravi ajal peaksid patsiendid, kes juhivad sõidukeid või muid keerukaid ja potentsiaalselt ohtlikke seadmeid, olema ettevaatlikud.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ajal tuleb ampitsilliini võtta ainult siis, kui oodatav kasu emale ületab palju võimaliku ohu loote tervisele.

Kuna ampitsilliinitrihüdraat tungib väikestes kontsentratsioonides rinnapiima, tuleb imetamise lõpetamise küsimus otsustada imetamise ajal.

Lapsepõlves kasutamine

Alla 3-aastastel lastel on antibiootikumi võtmine vastunäidustatud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerupuudulikkuse korral tuleb ampitsilliintrihüdraati kasutada ettevaatusega, kohandades annustamisskeemi, võttes arvesse kreatiniini kliirensit.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Ravimi võtmine maksakahjustusega patsientidel on vastunäidustatud.

Ravimite koostoimed

askorbiinhape: ampitsilliini suurenenud imendumine;
bakteritsiidsed antibiootikumid, sealhulgas tsefalosporiinid, aminoglükosiidid, rifampitsiin, tsükloseriin, vankomütsiin: täheldatakse sünergistlikku toimet;
lahtistid, antatsiidid, aminoglükosiidid, glükoosamiin: ampitsilliini imendumine aeglustub ja väheneb;
sulfoonamiidid, linkosamiidid, makroliidid, tetratsükliinid, klooramfenikool: täheldatakse antagonistlikke nähtusi;
kaudsed antikoagulandid: nende ainete efektiivsus suureneb soole mikrofloora supressiooni, K-vitamiini tootmise ja protrombiini indeksi vähenemise tõttu;
ravimid, mille metaboolse muundumise käigus moodustub para-aminobensoehape: nende ravimite toime nõrgeneb;
etinüülöstradiool: selle toime nõrgeneb, läbimurdeverejooksu oht süveneb;
östrogeeni sisaldavad suukaudsed rasestumisvastased vahendid: nende efektiivsus väheneb (peaksite kasutama muid rasestumisvastaseid meetodeid või kasutama täiendavaid);
allopurinool: suureneb nahalööbe tekkimise tõenäosus;
mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, fenüülbutasoon, oksüfenbutasoon, allopurinool, diureetikumid ja muud torukujulist sekretsiooni blokeerivad ravimid: ampitsilliini plasmatase tõuseb (tubulaarsekretsiooni vähenemise tagajärjel);
metotreksaat: selle kliirens väheneb ja toksilisus suureneb.

Analoogid

Ampitsilliinitrihüdraadi analoogid on: ampitsilliin, ampitsilliinnaatriumsool-viaal, ampitsilliin-AKOS, ampitsilliin-feriin.

Ladustamistingimused

Hoida valguse ja niiskuse eest kaitstud kohas, lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril kuni 20-25 ° C.

Tablettide kõlblikkusaeg - 2 aastat, kapslid - 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Ampitsilliinitrihüdraadi ülevaated

Paljude arvustuste kohaselt on ampitsilliinitrihüdraat aja jooksul testitud, tõhus ja odav antibiootikum, mida kasutatakse kõige sagedamini hingamisteede infektsioonide, ENT-organite, põiepõletike ja püelonefriidi korral. Patsientide sõnul on ravimit vaja kasutada nakkushaiguste esimeste sümptomite ilmnemisel, kuid ainult spetsialisti soovitusel. Ravim leevendab kiiresti palavikku ja põletikku, on hästi talutav.

Samal ajal on ülevaateid, mis viitavad ampitsilliintrihüdraadi väga nõrgale toimele tõsiste põletike (eriti tonsilliidi) ravis, mille tagajärjel pidid patsiendid selle kasutamise lõpetama ning kasutama moodsamaid ja tugevamaid antibiootikume. Ravimi puuduste hulka kuuluvad vastunäidustuste ja kõrvaltoimete olemasolu, samuti tablettide mõru maitse.

Paljude arstide arvates ei tasu seda meditsiinis pikka aega kasutatud antibiootikumi esmavaliku ravimina välja kirjutada, kuna sellele on ilmnenud patogeenide väga kõrge resistentsus.