Amfoteritsiin B
Ladinakeelne nimetus: amfoteritsiin B
ATX-kood: J02AA01
Toimeaine: amfoteritsiin B (amfoteritsiin B)
Produtsent: Sintez, JSC (Venemaa)
Kirjeldus ja fotovärskendus: 23.08.2019
Hinnad apteekides: alates 30 rubla.
Osta
Amfoteritsiin B on laia toimespektriga seenevastane antibiootikum.
Väljalaske vorm ja koostis
Amfoteritsiin B on saadaval järgmistes vormides:
- lüofilisaat infusioonilahuse ja sissehingamise lahuse valmistamiseks: kollane hügroskoopne poorne mass, praktiliselt lõhnatu, sisaldades 50 000 RÜ samanimelist toimeainet ühes viaalis (10 või 20 ml viaalides, 1, 5 või 5 viaalis). 10 pudelit);
- välispidiseks kasutamiseks mõeldud salv: homogeenne, kollane, sisaldusega 1 g 30 000 RÜ samanimelist toimeainet (alumiiniumtuubides 15 ja 30 g, 1 toruga karbipakendis).
Lüofilisaadi abiained: naatriumdeoksükolaat (deoksükoolhape, naatriumhüdroksiid), naatriumfosfaat, mis on asendatud 12-vesilahusega (naatriumvesinikfosfaatdodekahüdraat).
Salvi abiained: vaseliiniõli, polüsorbaat 80, meditsiiniline vaseliin.
Farmakoloogilised omadused
Farmakodünaamika
Amfoteritsiin B on seentevastase toimega polüeen makrotsükliline antibiootikum. Tekib Streptomyces nodosus.
Sõltuvalt patogeeni tundlikkusest ja aine kontsentratsioonist bioloogilistes vedelikes on sellel fungitsiidne või fungistaatiline toime. See seondub ergosteroolidega (steroolidega), mis asuvad ravimi toimele tundliku seene rakumembraanis. Selle tagajärjel on membraani läbilaskvuse rikkumine, rakusiseste komponentide vabanemine rakuvälisesse ruumi, millele järgneb seene lüüs.
Infusioonina manustatuna on see aktiivne enamiku Histoplasma capsulatum, Candida spp., Paracoccidioides brasiliensis, Aspergillus fumigatus, Coccidioides immitis, Blastomyces dermatitidis, Sporothrix schenckii, Absidia Ranopus spp., Rhizopporum tüvede vastu. Mucor mucedo.
Mõõdukat aktiivsust täheldatakse seoses mõningate lihtsamatega: Leishmania mexicana, Leishmania braziliensis, Naegleria fowleri.
Fusarium spp. On tavaliselt amfoteritsiin B suhtes resistentsed. ja Pseudallescheria boydii.
Väliselt rakendatuna on see aktiivne Candida spp. Vastu, kaasa arvatud need, mis on resistentsed teiste seenevastaste ainete toimele.
Amfoteritsiin B mis tahes ravimvormis on riketsia, bakterite ja viiruste vastu ebaefektiivne.
Farmakokineetika
Infusioonilahus
Veres pärast aine ühekordset intravenoosset süstimist tekib efektiivne kontsentratsioon (see sõltub annusest), mis püsib 24 tundi.
C max (aine maksimaalne kontsentratsioon) plasmas pärast intravenoosset manustamist 1–5 mg päevas on 0,000 5–0,002 mg / ml. See seondub plasmavalkudega enam kui 90%.
Amfoteritsiin B jaotub neerudes, maksas, neerupealistes, kopsudes, põrnas, lihastes ja muudes kudedes. Kontsentratsioonid vesivedelikus, pleuraefusioon, sünoviaal- ja peritoneaalvedelikud - umbes 2/3 plasmakontsentratsioonist; tserebrospinaalvedelikus ainet tavaliselt ei tuvastata.
Näiline jaotusruumala: täiskasvanud - 4 l / kg, lapsed - 0,4–8,3 l / kg, vastsündinud - 1,5–9,4 l / kg.
Ainevahetusrajad pole teada. Uriinis ja sapis on umbes 98% metaboliitidena. Neerude kaudu eritub see aeglaselt.
Esmane poolväärtusaeg: täiskasvanud - 24 tundi, lapsed - 5,5–40,3 tundi, vastsündinud - 18,8–62,5 tundi. Lõplik poolväärtusaeg on 15 päeva. Kumulatsioon kehv, hoolimata viivitatud elimineerimisest.
Hemodialüüsi käigus seda praktiliselt ei eritu. Pärast rakenduse lõppu leitakse seda kehas veel mitu nädalat.
Väliseks kasutamiseks mõeldud salv
Amfoteritsiin B ei imendu ja sellel puudub süsteemne toime.
Näidustused kasutamiseks
Näidatud on amfoteritsiin B sissehingamine ja parenteraalne manustamine:
- siseorganite kandidoos;
- seedetrakti kandidoos, soole kandidoos;
- koktsidioidoos ja parakoktsidioidoos;
- krooniline granulomatoosne ja levinud kandidoos;
- histoplasmoos;
- levitatav krüptokokoos, krüptokoki meningiit (või põhjustatud muudest seentest);
- kromomükoos;
- zygomycosis (fücomycosis);
- Põhja-Ameerika blastomükoos;
- aspergilloos (levinud ja invasiivne);
- hallituse mükoos;
- endokardiit;
- kuseteede seeninfektsioonid;
- levinud sporotrikoos.
Salv Amfoteritsiin B on ette nähtud naha ja limaskestade kandidoosi raviks.
Vastunäidustused
Lüofilisaat infusioonilahuse valmistamiseks
Absoluutne:
- krooniline neerupuudulikkus;
- laktatsiooniperiood;
- individuaalne sallimatus ravimi komponentide suhtes.
Suhteline (amfoteritsiin B määratakse arsti järelevalve all):
- neeruhaigus (sh glomerulonefriit);
- aneemia;
- amüloidoos;
- maksatsirroos;
- hepatiit;
- diabeet;
- agranulotsütoos;
- Rasedus.
Väliseks kasutamiseks mõeldud salv
- raske maksa düsfunktsioon;
- vastsündinu periood (28 päeva);
- rasedus ja imetamine;
- individuaalne sallimatus ravimi komponentide suhtes.
Amfoteritsiin B kasutamise juhised: meetod ja annus
Lüofilisaat infusiooni ja sissehingamise valmistamiseks
Enne amfoteritsiin B intravenoosset manustamist määratakse patsiendi täpne kaal ja arvutatakse vajalik annus kiirusega 250 U / kg. Individuaalse tolerantsuse määramiseks manustatakse kõigepealt 100 U / kg ja kõrvaltoimete puudumisel suurendatakse annust järk-järgult kuni 1000 U / kg.
Kumuleerumise vältimiseks manustatakse ravimeid 1-2 korda nädalas või ülepäeviti.
Ravikuuri kestus määratakse haiguse tõsiduse ja lokaliseerimise järgi ning reeglina ei ole see vähem kui 1-2 kuud. Ravimi kogu kuuriannus on 1,5-2 miljonit ühikut, ravi korratakse kuu pärast.
Sissehingamine toimub 1-2 korda päevas 15–20 minutit, 10 ml protseduuri kohta, mis vastab päevasele annusele 1000–2000 U / kg patsiendi kehamassi kohta. Ravi kestus on 10-14 päeva, nädala pärast saab kuuri korrata.
Lahus valmistatakse vahetult enne kasutamist, lahustades viaali sisu koguses 50 000 RÜ 10 ml süstevees.
Salv
Salvi Amfoteritsiin B kantakse kahjustatud nahale õhukese kihina 2–4 korda päevas. Ravikuur sõltub näidustustest:
- nahavoltide kandidoos - 1-3 nädalat;
- laste mähkmelööve - 1-2 nädalat;
- paronühhia ja interdigitaalsed kahjustused - 2 kuni 4 nädalat.
Kõrvalmõjud
Ravimi sissehingamisel ja parenteraalsel kasutamisel võib tekkida järgmine: iiveldus, epigastriline valu, söögiisu ja nägemise halvenemine, oksendamine, leukopeenia, aneemia, peavalu, diploopia, polüneuropaatia, arütmia, hüpertensioon, asoteemia, hüpokaleemia, proteinuuria, atsidoos, tursed, lööve Quincke, bronhospasm, kontaktallergiline dermatiit, nohu, kurguvalu, köha, külmavärinad, palavik.
Amfoteritsiin B salvi kohalik manustamine võib põhjustada naha kipitust, kuivust, põletust ja punetust.
Üleannustamine
Peamised sümptomid infusioonilahuse kasutamisel: hingamise ja südame seiskumine.
Teraapia: sümptomaatiline. Vaja on jälgida neeru- ja maksafunktsiooni, hingamis- ja südametegevust, perifeerse vere pilti ja elektrolüütide sisaldust; toetav ravi. Hemodialüüsi ajal seda ei eemaldata. Enne amfoteritsiin B manustamise jätkamist tuleb patsiendi seisund stabiliseerida.
Puudub teave ravimi üleannustamise kohta ravimi välisel kasutamisel.
erijuhised
Aneemia tekkimisel tuleb ravi katkestada.
Oklusiivsete sidemete all olevat salvi ei tohiks kasutada.
Ravi ajal peate süstemaatiliselt jälgima perifeerse vere, neeru ja maksa funktsiooni.
Kui 1-2 nädala pärast ei ole amfoteritsiin B kasutamise mõju piisav, peate ravirežiimi täpsustamiseks pöörduma oma arsti poole.
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
- infusioonilahus: raseduse ajal vajab ravimi kasutamine arsti järelevalvet; ravi on imetamise ajal vastunäidustatud;
- salv: ei ole ette nähtud raseduse / imetamise ajal.
Lapsepõlves kasutamine
Lastele manustatakse Amfoteritsiin B infusioonilahusena väikseima efektiivse annusena.
Amfoteritsiin B salv on vastsündinutel (28 päeva) vastunäidustatud.
Neerufunktsiooni kahjustusega
Infusioonilahus:
- krooniline neerupuudulikkus: ravi on vastunäidustatud;
- neeruhaigus (sh glomerulonefriit): Amfoteritsiin B-d tuleb kasutada arsti järelevalve all.
Maksafunktsiooni rikkumiste korral
- infusioonilahus: hepatiidi ja maksatsirroosi korral määratakse ravim ettevaatusega;
- salv: ravi maksa raske düsfunktsiooni taustal on vastunäidustatud.
Ravimite koostoimed
Juhiste kohaselt on amfoteritsiin B farmatseutiliselt kokkusobimatu 0,9% naatriumilahuse ja muude elektrolüüte sisaldavate lahustega, samuti hepariiniga.
Samaaegsel kasutamisel suureneb sulfonüüluurea ja teofülliinipreparaatide, antikoagulantide, flutsütosiini toime ja toksilisus (selle poolväärtusaeg on pikenenud), kui seda võetakse koos etinüülöstradiooliga, väheneb selle toime ja suureneb läbimurdeverejooksu oht.
Mittemarkootilised analgeetikumid, tsimetidiin, antidepressandid ja muud maksa mikrosomaalsete ensüümide inhibiitorid vähendavad ainevahetust, suurendavad toksilist toimet, suurendades kontsentratsiooni vereseerumis.
Rifampitsiin, karbamasepiin, fenütoiin, barbituraadid ja muud maksa mikrosomaalsete ensüümide indutseerijad kiirendavad ainevahetust, vähendades seeläbi ravimi efektiivsust.
Kurariformsed lihasrelaksandid ja südameglükosiidid suurendavad toksilist toimet ning karboanhüdraasi inhibiitorid, glükokortikosteroidid ja adrenokortikotroopsed hormoonid suurendavad hüpokaleemia riski. Kui on vaja ravimit koos glükokortikosteroidide ja kortikotropiiniga välja kirjutada, tuleb jälgida vere ja EKG elektrolüütide koostist (et vältida hüpokaleemia ja arütmiate teket).
Neerupuudulikkuse tekkimise oht suureneb aminoglükosiidide, pentamidiini, tsüklosporiini ja teiste nefrotoksiliste ravimite samaaegsel manustamisel koos amfoteritsiin B-ga, seetõttu on nende kombineeritud kasutamine keelatud.
Kiiritusravi, vähivastaste ravimite ja luuüdi hematopoeesi pärssivate ravimite määramisel suureneb risk hematoloogiliste häirete, sealhulgas aneemia tekkeks. Lisaks suurendavad vähivastased ravimid bronhospasmi ja põhjustavad vererõhu (vererõhu) langust.
Amfoteritsiin B-resistentsuse tekkimise vältimiseks on soovitatav kombineerida ravi imidasoolidega nagu itrakonasool, mikonasool, flukonasool, ketokonasool, klotrimasool.
Analoogid
Amfoteritsiin B analoogid toimemehhanismi järgi on sellised ravimid nagu Ambizom, Amphoglucamine, Amphocyl, Ampholip.
Ladustamistingimused
Lüofilisaadi kõlblikkusaeg on 4 aastat, salvid - 2 aastat (tingimusel, et neid säilitatakse, võttes arvesse tootja soovitusi: lüofilisaat - temperatuuril 2-10 ° C, salv - kuni 4 ° C).
Apteekidest väljastamise tingimused
Amfoteritsiin B kõigis ravimvormides on saadaval vastavalt arsti juhistele.
Amfoteritsiin B ülevaated
Amfoteritsiin B arvustusi on vähe. Infusioonilahuse kujul olevat ravimit kasutatakse statsionaarsetes tingimustes. Selle tõhusust hinnatakse kõrgeks.
Amfoteritsiin B hind apteekides
Amfoteritsiin B (lüofilisaat, 1 pudel 10 ml) ligikaudne hind on 31-37 rubla.
Amfoteritsiin B: hinnad Interneti-apteekides
|
Ravimi nimi Hind Apteek |
|
Amfoteritsiin B 50 tuhat ühikut lüofilisaati infusioonilahuse valmistamiseks 10 ml 1 tk. 30 RUB Osta |
Maria Kulkes Meditsiiniajakirjanik Autori kohta
Haridus: esimene Moskva Riiklik Meditsiiniülikool, mis on nimetatud I. M. Sechenov, eriala "Üldmeditsiin".
Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!
