Diflazon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Diflazon: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakodünaamika ja farmakokineetika
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rasedus ja imetamine
10. Neerude düsfunktsioon
11. Maksa düsfunktsioon
12. Ravimite koostoimed
13. Analoogid
14. Ladustamistingimused
15. Apteekidest väljastamise tingimused
16. Ülevaated
17. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Diflazon

ATX-kood: J02AC01

Toimeaine: flukonasool (flukonasool)

Tootja: KRKA (Sloveenia)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 08.05.2019

Hinnad apteekides: alates 89 rubla.

Osta

Diflazon on seenevastane aine.

Väljalaske vorm ja koostis

Diflazoni annustamisvormid:

Kõvad želatiinikapslid: nr 4 - valge keha ja helesinise kaanega, nr 2 - valge keha ja sinise kaanega, nr 1 - keha ja helesinise kaanega, nr 0 - valge keha ja tumelilla kaanega; kapslid sisaldavad peaaegu valget või valget pulbrit (nr 4 - 7 tk. blistrites, pappkarbis 1 blister; nr 2 - 7 tk. blisterites, pappkarbis 4 blistrit; nr 1 - 1, 2 või 4 tk blistrites, pappkarbis 1 blister; nr 0 - 7 tk blisterites, pappkarbis 1 blister või 10 tk blistris, pappkarbis 2 blisterit);
Infusioonilahus: selge, värvitu vedelik, ilma nähtavate jälgedeta (100 ml viaalides, pappkarbis 1 viaal koos plastikust hoidikuga).

Diflazoni toimeaine on flukonasool:

1 kapsel: nr 4 - 50 mg, nr 2 - 100 mg, nr 1 - 150 mg, nr 0 - 200 mg;
1 ml lahust - 2 mg.

Lisakomponendid:

Kapslid: maisitärklis, laktoosmonohüdraat, veevaba kolloidne ränidioksiid, magneesiumstearaat, naatriumlaurüülsulfaat;
Lahus: naatriumkloriid, süstevesi.

Kapsli kest: želatiin, titaandioksiid (E171).

Lisaks kapsli kestale:

Kapslid nr 4 ja nr 2: kork - patenteeritud sinine värv (E131);
Kapslid nr 1: kere ja kaas - patenteeritud sinine värv (E131);
Kapslid nr 0: kaas - indigokarmiin FD&C värvib asorubiini (E122), sinist (E132).

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Diflasoon kuulub seentevastaste triasooliravimite klassi ja on tugev seente ensüümi 14-a-demetülaasi ja teiste tsütokroom P _450-st sõltuvate ensüümide selektiivne inhibiitor. Ravim takistab lanosterooli muundamist ergosterooliks - seente rakumembraanide põhielemendiks. Diflazon on osutunud efektiivseks oportunistlikes mükoosides, kaasa arvatud need, mis on põhjustatud Trichophyton spp., Candida spp. (Candida tropicalis, Candida albicans), Microsporum spp., Cryptococcus neoformans. Endeemiliste mükooside, sealhulgas Histoplasma capsulatumi, Coccidioides immitise, Blastomyces dermatitidise põhjustatud nakkushaiguste korral on soovitatav kasutada ka flukonasooli.

Pärast suukaudset manustamist imendub flukonasool hästi ja selle biosaadavus ulatub 90% -ni. Aine maksimaalne kontsentratsioon tühja kõhuga suu kaudu manustamisel koguses 150 mg on 90% plasmatasemest, kui seda manustada annuses 2,5–3,5 mg / kg. Kombinatsioon toiduga ei mõjuta suu kaudu manustatud Diflazoni imendumist. Flukonasooli maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas saavutatakse 0,5-1,5 tunni jooksul pärast manustamist. Plasmakontsentratsioonid on otseselt proportsionaalsed annusega. Ravitoime 4–5-ndal päeval (kui seda võetakse üks kord päevas) täheldatakse 90% -list tasakaalu kontsentratsiooni taset.

Esimesel päeval tavapärase päevaannuse kahekordse annuse määramine võimaldab teisel päeval saavutada flukonasooli taseme plasmas 90% tasakaalu kontsentratsioonist. Näiline jaotusruumala on praktiliselt võrdne kogu vee mahuga kehas. Toimeaine seondumine plasmavalkudega on ebaoluline ja moodustab 11–12%.

Flukonasool tungib suures osas kõigisse kehavedelikesse, kaasa arvatud tserebrospinaalvedelik. Ravimi sisaldus röga ja süljes on identne selle kontsentratsiooniga plasmas. Seente meningiidiga patsientidel on flukonasooli sisaldus tserebrospinaalvedelikus ligikaudu 80% selle plasmatasemest.

Higivedelikus, pärisnahas, epidermises ja sarvkihis koguneb toimeaine kõrge kontsentratsioon, mis ületab seerumi kontsentratsiooni. Esimesel maksa läbimisel metaboliseerub vähem kui 5% flukonasoolist. Selle poolväärtusaeg on umbes 30 tundi. Seetõttu piisab tupe kandidoosi ravis ravimi võtmisest üks kord ja muude näidustuste korral üks kord päevas. Flukonasool eritub peamiselt neerude kaudu ja ligikaudu 80% võetud annusest eritub muutumatul kujul. Flukonasooli kliirensi ja kreatiniini kliirensi vahel on proportsionaalne seos. Toimeaine Diflazon metaboliite perifeerses veres ei registreerita.

Näidustused kasutamiseks

Üldine kandidoos: kandidemia, levinud kandidoos, invasiivsed silmade kandidoossed infektsioonid, hingamissüsteem, kõhukelme, endokard, kuseteed, sh intensiivravi osakonnad, pahaloomuliste kasvajatega patsiendid või tsütotoksilisel või immunosupressiivsel ravil olevad patsiendid koos muude arengut soodustavate teguritega kandidoos;
Suu limaskestade kandidoos (pindmine ja krooniline atroofiline kandidoos), neel, söögitoru, mitteinvasiivne bronhopulmonaalne kandidoos, kandiduria, naha kandidoos, sealhulgas AIDS-i patsientide orofarüngeaalse kandidoosi kordumise ennetamine;
Äge ja krooniline korduv tupe kandidoos;
Krüptokoki meningiit ja muud krüptokokoosi lokaliseerimised (sh nahk, kopsud), sealhulgas immunosupressiooni mitmesugustes vormides (AIDS, elundite siirdamine);
Dermatomükoos, eriti naha raskete seeninfektsioonide, sileda naha mükooside, jalgade dermatofütoosi, dermatofüütide ja perekonna Candida seente põhjustatud pityriasis (mitmevärviline) samblik;
Seennakkuste ennetamine pahaloomuliste kasvajate korral patsientidel, kellel on eelsoodumus selliste infektsioonide tekkeks kiiritusravi ja tsütotoksilise keemiaravi tagajärjel.

Lisaks on näidatud kapslite kasutamine:

Kandidoosne balaniit, tupe kandidoosi kordumise ennetamine kolme või enama episoodi olemasolul aastas;
Koktsidioidomükoos, sügavad endeemilised mükoosid, parakoktsidioidomükoos, histoplasmoos, sporotrikoos (normaalse immuunsusega patsientidel);
Krüptokokoosi ennetamine AIDS-i põdevatel patsientidel.

Diflazoni lahust kasutatakse ka kandidoosi ennetamiseks enne luuüdi siirdamist.

Vastunäidustused

Tsisapriidi, astemisooli või terfenadiini samaaegne kasutamine (samal ajal kui flukonasool on 400 mg päevas või rohkem) ja muud ravimid, mis aitavad pikendada QT-intervalli ja suurendavad tõsiste rütmihäirete riski;
Imetamise periood;
Ülitundlikkus asoolühendite ja ravimikomponentide suhtes.

Vastavalt juhistele tuleb Diflazoni välja kirjutada ettevaatusega: invasiivse, süsteemse või pindmise seeninfektsiooniga patsiendid, kellel on ravimi võtmise ajal lööve; maksa- ja neerupuudulikkuse korral kombinatsioonis terfenadiinflukonasooliga annuses alla 400 mg päevas, potentsiaalselt proarütmogeensed seisundid patsientidel, kes võtavad samaaegselt arütmiaid põhjustavaid ravimeid, elektrolüütide tasakaaluhäire, orgaanilised südamehaigused ja muud riskifaktorid.

Flukonasooli kasutamine raseduse ajal on näidustatud ainult naise elu potentsiaalse ohu korral, kui eeldatav terapeutiline toime kaalub üles lootele tekkiva kahju.

Lisaks on kapslid vastunäidustatud alla 3-aastastele lastele.

Atsetüülsalitsüülhappe talumatuse korral kasutatakse Diflazoni ettevaatusega.

Arsti hoolika järelevalve all tuleb lahust kasutada hüpoklorohüdria ja akloorhüdria korral, ravides alla 6 kuu vanuseid lapsi ja alkoholismi põdevaid patsiente.

Diflazoni kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Diflazoni lahust kasutatakse intravenoosseks (IV) infusiooniks patsientidel, kes ei saa ravimit suu kaudu võtta. Infusioonikiirus on 200 mg tunnis. Niipea kui võimalus avaneb, viiakse patsient ravimit sisse võtma ilma päevaannust muutmata.

Diflazoni soovitatav annus:

Krüptokoki meningiit ja muu lokaliseerimise krüptokoki infektsioonid: esimesel päeval - 400 mg, seejärel annuses 200-400 mg üks kord päevas. Tavaliselt kestab ravi 6-8 nädalat, selle kestus sõltub mükoloogiliste uuringutega kinnitatud kliinilisest toimest. AIDS-i patsientidel viiakse krüptokoki meningiidi taastekke profülaktika läbi pika aja jooksul annuses 200 mg päevas;
Süsteemne kandidoos: esimesel päeval - 400 mg, seejärel 200-400 mg 1 kord päevas, sõltuvalt haiguse kliinilisest efektiivsusest ja raskusastmest on võimalik päevaannust suurendada 800 mg-ni. Ravi jätkub pärast haiguse sümptomite täielikku kadumist ja negatiivset verekultuuri veel 2 nädalat;
Limaskestade kandidoos: 50-100 mg 1 kord päevas 1-2 nädala jooksul, immuunpuudulikkusega patsientidel - 3 nädalat. Limaskesta kandidoosi raskete vormide korral määratakse 100-200 mg päevas ravi kestusega kuni 4 nädalat. Pärast AIDS-i patsientide esmase ravikuuri lõpetamist võib retsidiivi vältimiseks välja kirjutada flukonasooli annuses 150 mg üks kord nädalas;
Kandidaasi ennetamine: 50–400 mg päevas (sõltuvalt neutropeenia raskusastmest ja seeninfektsiooni hinnangulisest riskist pärast müelogeenset siirdamist ja / või enne pahaloomuliste kasvajate tsütostaatilist või kiiritusravi). Flukonasooli tuleb välja kirjutada mitu päeva enne neutropeenia eeldatavat arengut ja seda tuleb jätkata vähemalt ühe nädala jooksul pärast seda, kui neutrofiilide arv on üle 1000 / mm ³.

Lisaks on Diflazoni kapslite annustamisskeem (kapsleid võetakse suu kaudu):

Suuõõne atroofiline kandidoos, mis on põhjustatud proteeside kandmisest: 50 mg üks kord päevas 2 nädala jooksul koos proteesi samaaegse raviga antiseptiliste ainetega;
Tupe kandidoos: ühekordne annus - 150 mg. Ägenemiste ennetamiseks - 150 mg 1 kord 4 nädala jooksul. Ravi kestus on individuaalne, varieerub 4-12 ravikuuri jooksul;
Candida põhjustatud balaniit: üksikannus - 150 mg;
Naha mükoos, sealhulgas naha kandidoos, sileda naha, jalgade, kubeme piirkonna mükoosid: 150 mg üks kord nädalas või 50 mg üks kord päevas 2-4 nädala jooksul, jalgade mükoosidega - 6 nädalat;
Pityriasis versicolor: 300 mg üks kord nädalas, ravikuur on 2-3 nädalat või 50 mg üks kord päevas 2-4 nädala jooksul;
Onühhomükoos: 150 mg üks kord nädalas ajavahemiku jooksul, mis on vajalik nakatunud küünte terveks asendamiseks;
Sügavad endeemilised mükoosid: 200-400 mg päevas. Koktsidioidomükoosi ravi eeldatav kestus on 11-24 kuud, sporotrikoosi korral - 1-16 kuud, parakoktsidioidomükoosi korral - 2-17 kuud, histoplasmoosiga - 3-17 kuud.

Limaskestade kandidoosiga lastele määratakse ravim esimesel päeval kiirusega 6 mg 1 kg kaalu kohta, seejärel 3 mg 1 kg päevas.

Lastele soovitatakse välja kirjutada Diflazoni annus, võttes arvesse kliinilise seisundi raskust ja lapse kehakaalu: generaliseerunud kandidoosi ja krüptokokkinfektsiooniga - 6 kuni 12 mg 1 kg lapse kehakaalu kohta päevas; vähenenud immuunsusega seeninfektsioonide ennetamiseks pärast tsütotoksilist kemoteraapiat või kiiritusravi - 3-12 mg 1 kg kohta päevas.

5-13-aastaselt ei tohiks päevane annus ületada täiskasvanud patsientide annust (kuni 400 mg).

Kapslite ühekordse annuse korral ei ole neerufunktsiooni häirega patsientidel annuse muutmine vajalik.

Eakad patsiendid ei vaja annuse kohandamist.

Kui kreatiniini kliirens (CC) on alla 50 ml / min, tuleb ravimi annust täiskasvanutel ja lastel vähendada sõltuvalt neerupuudulikkuse astmest.

Regulaarse hemodialüüsi saavad patsiendid peaksid saama pärast iga seanssi ühe annuse ravimit.

Kõrvalmõjud

Kardiovaskulaarne süsteem: QT-intervalli pikendamine elektrokardiogrammil, vatsakeste võbelus või virvendus;
Seedeelundkond: kõhuvalu, iiveldus, kõhupuhitus, oksendamine, kõhulahtisus, maitse muutus; harva - maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, maksa düsfunktsioon (hüperbilirubineemia, kollatõbi, hepatotsellulaarne nekroos, hepatiit), sealhulgas surmaga lõppenud;
Hematopoeetiline süsteem: harva - agranulotsütoos, neutropeenia; raskete seeninfektsioonidega - trombotsütopeenia, leukopeenia;
Allergilised reaktsioonid: nahalööve, eksudatiivne multiformne erüteem (sh Stevensi-Johnsoni sündroom), toksiline epidermaalne nekrolüüs (Lyelli sündroom), bronhiaalastma (tavaliselt atsetüülsalitsüülhappe talumatusega), anafülaktoidsed reaktsioonid, sealhulgas sügelus, näoturse, urtikaaria, angioödeem;
Närvisüsteem: peavalu, pearinglus; harva - krambid;
Teised: harva - alopeetsia, neerufunktsiooni kahjustus, hüperkolesteroleemia, hüpokaleemia, hüpertriglütserideemia.

Lisaks võib lahuse kasutamine põhjustada söögiisu vähenemist ja kõhukinnisust.

Üleannustamine

Diflazoni üleannustamise sümptomiteks on hallutsinatsioonid, paranoiline käitumine, hüperglütserideemia, kõrvaltoimete raskusastme suurenemine. Sel juhul kasutavad nad kiiret maoloputust ja erakorralist sunnitud diureesi. Hemodialüüsi kasutamisel väheneb ravimi kontsentratsioon kehas 3 tunni jooksul poole võrra.

erijuhised

Kapslite võtmine on võimalik enne laborikatsete tulemuste saamist, kuid pärast nende saamist on soovitatav annustamisskeemi kohandada.

Ravi Diflazoni mitme annusega peab kaasnema neerufunktsiooni jälgimine; neerupuudulikkuse korral tuleb annustamisskeem määrata QC-d arvestades.

On vaja jälgida maksa funktsionaalse häirega patsiente, regulaarselt jälgida maksaensüümide taset. Nende aktiivsuse suurenemisega peab arst võrdlema ravi eeliseid ja võimaliku toksilise maksakahjustuse riski raskes vormis. Hepatotoksiline toime on tavaliselt pöörduv ja pärast ravi katkestamist kaovad selle sümptomid.

Kui pindmise seeninfektsiooniga patsientidel ilmneb flukonasooli põhjustatud lööve, tuleb ravim lõpetada. Süsteemse või invasiivse seenhaigusega patsientidel tuleb jälgida löövet ja multiformse erüteemi või bulloossete muutuste ilmnemise korral tuleb ravi katkestada.

Flukonasooli ja kumariini antikoagulantide samaaegsel kasutamisel tuleb protrombiini aega hoolikalt jälgida. Ravi tuleb jätkata kuni kliinilise ja hematoloogilise remissiooni alguseni; ravi enneaegne lõpetamine võib põhjustada retsidiive.

Kapslites nr 0 (200 mg) sisalduv värv E122 võib põhjustada allergiat, sealhulgas bronhiaalastmat.

Atsetüülsalitsüülhappe talumatusega patsientidel ilmnevad allergilised reaktsioonid sagedamini.

Diflazoni negatiivset mõju patsiendi sõidukijuhtimisvõimele ja mehhanismidele ei ole kindlaks tehtud.

Rasedus ja imetamine

Diflazoni kasutamine rasedatel naistel on ebasobiv, välja arvatud tõsised või eluohtlikud seeninfektsioonide vormid, kui ema eeldatav kasu kaalub üles võimaliku ohu lootele.

Rinnapiima flukonasooli sisaldus langeb kokku selle kontsentratsiooniga vereplasmas, seetõttu ei ole soovitatav seda rinnaga toitmise ajal välja kirjutada.

Neerude düsfunktsioon

Neerupuudulikkusega patsiendid (CC alla 50 ml / min) vajavad annustamisskeemi korrigeerimist. Kui CC on üle 50 ml / min, määratakse Diflazoni keskmine soovitatav annus, kusjuures CC on 11-50 ml / min, vähendatakse ravimi annust 50% -ni soovitatavast annusest.

Neerupuudulikkusega lastel tuleb neerupuudulikkuse raskust arvestades vähendada Diflazoni ööpäevast annust samas proportsioonis nagu täiskasvanud patsientidel.

Maksa düsfunktsioon

Üksikjuhtudel täheldati Diflazoni kasutamisel toksilisi muutusi maksas, mis mõnikord põhjustasid surma, peamiselt tõsiste kaasuvate haigustega patsientidel. Flukonasooli hepatotoksiline toime on valdavalt pöörduv ja selle sümptomid kaovad pärast ravi lõpetamist. Kui ravimi võtmisega kaasnevad kliinilised maksakahjustuse tunnused, tühistatakse Diflazon.

Ravimite koostoimed

Diflazon-ravi perioodil tuleb raviarstiga kokku leppida mis tahes ravimite samaaegne kasutamine.

Analoogid

Diflazoni analoogid on: Diaflu, Difluzol, Diflucan, Candizol, Medoflucon, Mikomax, Mikosist, Tierlit, Flugal, Fluzamed, Fluzon, Fluconaz, Fluconazole, Flucorus, Flucomabol, Flunol, Forkan, Flucostat, Flucostatan, Flucostatan

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Hoida temperatuuril: kapslid - kuni 25 ° C, lahus - kuni 30 ° C.

Kõlblikkusaeg: kapslid - 5 aastat, lahus - 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Lahus on retseptiravim, kapslid on saadaval käsimüügis.

Diflazoni ülevaated

Ülevaadete kohaselt on Diflazon hästi talutav ja seda peetakse tõhusaks ravimiks, kui seda kasutatakse rangelt vastavalt näidustustele ja vastavalt kasutusjuhendis sisalduvatele eeskirjadele.

Diflazoni hind apteekides

Diflazoni hind on keskmiselt 170–240 rubla pakendi kohta, mis sisaldab 1 kapslit 150 mg. Ravimi pakend, sealhulgas 7 kapslit, maksab umbes 470-500 rubla. Infusioonilahuse Diflazon maksumus apteekides varieerub vahemikus 680 kuni 770 rubla.