Zeptol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Zeptol: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Zeptol

ATX-kood: N03AF01

Toimeaine: karbamasepiin (karbamasepiin)

Tootja: San Pharmaceuticals Industries Ltd. (Sun Pharmaceutical Industries Ltd.) (India)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 07.05.2019

Hinnad apteekides: alates 83 rubla.

Osta

Toimeainet prolongeeritult vabastavad õhukese polümeerikattega tabletid, Zeptol

Zeptol on epilepsiavastane ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

tabletid: lamedad, ümmargused, valged, ühele küljele märgitud "ZEPTOL 200" ja viil, teisele - eraldusjoonega (10 tükki alumiiniumfooliumist riba, 10 ribaga pappkarbis);
pikaajalise toimega, õhukese polümeerikattega tabletid: kaksikkumerad, ümmargused, helepruunid, ühel küljel joonega (10 tk alumiiniumfooliumribas, pappkarbis 3 riba).

Igas pakendis on ka Zeptoli kasutamise juhised.

1 tablett sisaldab:

toimeaine: karbamasepiin - 200 mg;
lisakomponendid: hüpromelloos 2910 (Metocel E5), kolloidne ränidioksiid, mikrokristalne tselluloos, maisitärklis, povidoon K 30, naatriumpropüülparahüdroksübensoaat (naatriumpropüülparabeen), bronopol, magneesiumstearaat, puhastatud talk, naatriumlaurüülsulfaat A, naatriumkarboksümetüül

1 pikaajalise toimega õhukese polümeerikattega tablett sisaldab:

toimeaine: karbamasepiin - 200 või 400 mg;
lisakomponendid: hüpromelloos 2208 (Metocel K4M) - annuses 400 mg, mikrokristalne tselluloos, etüültselluloos M50, maisitärklis, kolloidne ränidioksiid, puhastatud talk, magneesiumstearaat, naatriumkroskarmelloos;
kilekest: butüülmetakrülaadi, dimetüülaminoetüülmetakrülaadi ja metüülmetakrülaadi (1: 2: 1) (Eudragit E-100), makrogool 6000 (polüetüleenglükool 6000), puhastatud talk, magneesiumstearaat, titaandioksiid, rauavärv punane oksiid ja kollane oksiid kopolümeer.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Karbamasepiin on iminostilbeneeri derivaat, millel on mõõdukas väljendunud krambivastane (epilepsiavastane) ja antidepressant (tymoanaleptiline), antipsühhootiline ja normotimiimne toime. Samuti näitab ravim analgeetilisi omadusi, eriti kolmiknärvi neuralgiaga patsientidel.

Toimeaine toimemehhanism pole täielikult mõistetav. Eeldatakse, et selle krambivastane toime on tingitud neuronite võime vähenemisest naatriumikanalite aktiivsuse pärssimise tagajärjel pakkuda korduvate toimepotentsiaalide esinemissagedust sageli. Lisaks näib olevat oluline ka neurotransmitterite vabanemise blokeerimine presünaptiliste naatriumikanalite ja toimepotentsiaalide tekkimise kaudu, mis viib sünaptilise ülekande vähenemiseni.

Karbamasepiini toimemehhanism hõlmab tõenäoliselt gamma-aminovõihappe (GABA) retseptoreid, millel võib olla seos kaltsiumikanalitega. Eeldatavasti ei ole toimeaine mõju neurotransmissiooni modulaatorite süsteemidele väike tähtsus. Karbamasepiini antidiureetilist toimet võib seostada hüpotaalamuse toimega osmoretseptoritele, mis viiakse läbi antidiureetilise hormooni (ADH) sekretsiooni mõjutamise kaudu ja mida võib põhjustada ka otsene toime neerutuubulitele.

Epilepsiavastase ravimi efektiivsust on täheldatud üldiste toonilis-klooniliste krampide, fokaalsete (osaliste) epilepsiahoogude ravis, millega kaasneb sekundaarne generaliseerumine või millega ei kaasne, samuti ülaltoodud krambihoogude kombinatsioonis. Reeglina on Zeptoli kasutamine väikeste krampide - petit mal, müoklooniliste krampide ja puudumiste korral ebaefektiivne.

Karbamasepiinravi taustal epilepsiaga patsientidel (eriti lastel ja noorukitel) registreeriti ärevuse ja depressiooni sümptomite raskuse vähenemine ning ravim aitas kaasa ka ärrituvuse ja agressiivsuse vähenemisele. Toimeaine mõju aste psühhomotoorsetele näitajatele ja kognitiivsele funktsioonile sõltub selle annusest. Krambivastane toime võib hakata avalduma mõne tunni pärast või mõne päeva pärast (mõnikord peaaegu 1 kuu pärast ainevahetuse autoinduktsiooni tõttu).

Kolmiknärvi hädavajaliku ja sekundaarse neuralgia taustal ületab valdavas enamuses juhtudest karbamasepiin valuhoogude esinemist. Kolmiknärvi neuralgia korral leevendatakse valu 8–72 tunni pärast.

Zeptol suurendab konvulsioonivalmiduse künnist alkoholist loobumise sündroomi korral, mis selles seisundis reeglina on madalam, ja vähendab selle sündroomi sümptomite (treemor, ülierutuvus, kõnnakuhäired) raskust.

Antimanic (antipsühhootiline toime) registreeritakse 7-10 päeva pärast ja see võib olla tingitud noradrenaliini ja dopamiini metabolismi pärssimisest.

Karbamasepiini stabiilsema taseme säilitamine veres tagatakse ravimi pikaajalise vormi kasutamisega 1-2 korda päevas.

Farmakokineetika

Ravimi imendumine võib varieeruda vahemikus 72 kuni 96%, toidu tarbimine ei mõjuta selle imendumise kiirust ja määra. Karbamasepiini maksimaalset kontsentratsiooni (_Cmax) plasmas pärast ühekordse tabletiannuse saab täheldada 12 tunni pärast, kui ravimit pikendada - 6-24 tunni pärast. Karbamasepiini seondumine plasmavalkudega täiskasvanutel on 70–80%, lastel - 55–59%. Toimeaine statsionaarset kontsentratsiooni vereplasmas täheldatakse keskmiselt 1-2 nädala pärast, nende saavutamise kiirust mõjutavad ainevahetuse individuaalsed omadused, ravi kestus, Zeptoli annus ja patsiendi seisund. Poolväärtusaeg (T _½) ühekordne annus on keskmiselt ligikaudu 36 tundi (25–65 tundi), pärast korduvat manustamist, sõltuvalt ravi kestusest - 12–24 tundi. Zeptoli pikaajalise vormi kasutamisel on T _½ võrdne 30–40 tunniga.

Metaboolne muundumine toimub maksas, peamiselt läbi epoksüraja, moodustades peamised metaboliidid: aktiivne - karbamasepiin-10,11-epoksiid ja inaktiivne konjugaat glükuroonhappega. Karbamasepiini aktiivseks metaboliidiks muundumise eest peamiselt vastutav isoensüüm on tsütokroom CYP3A4. Biotransformatsiooni käigus moodustub ka mitteaktiivne metaboliit 9-hüdroksümetüül-10-karbamoüülakridaan. Karbamasepiin-10,11-epoksiidi sisaldus ulatub 30% -ni karbamasepiini tasemest.

Tserebrospinaalvedelikus (CSF) ja süljes on kontsentratsioonid, mis on proportsionaalsed valkudega seondumata toimeaine kogusega - 20–30%. Karbamasepiin läbib platsentaarbarjääri, aine sisaldus rinnapiimas on 25–60% plasmas sisalduvast.

Eritub mitteaktiivsete metaboliitide kujul: koos uriiniga - umbes 70-72% (sellest muutumatu karbamasepiini kujul - umbes 2% aktiivse metaboliidi karbamasepiin-10,11-epoksiidi kujul - umbes 1%), väljaheitega - 28-30% …

Lastel võib suurema eliminatsiooni määra tõttu olla vajalik välja kirjutada suuremad ravimi annused (1 kg kehakaalu kohta) kui täiskasvanutel.

Puuduvad andmed neeru- / maksafunktsiooni kahjustusega ja eakate patsientide farmakokineetika muutuste kohta.

Näidustused kasutamiseks

Tabletid

epilepsia (välja arvatud puudumised, müokloonilised või lõdvad krambid): lihtsad / komplekssed osalised epilepsiahoogud, primaarsed ja sekundaarsed generaliseerunud toonilis-kloonilised epilepsiahoogud, krampide segavormid - monoteraapia või kombinatsioonis teiste krambivastastega;
kolmiknärvi neuralgia;
idiopaatiline glossofarüngeaalne neuralgia;
näolihaste spasmid kolmiknärvi neuralgia korral, epileptiformsed krambid hulgiskleroosi korral, toonilised krambid, paroksüsmaalsed liikumis- ja kõnehäired (paroksüsmaalne ataksia ja düsartria), valuhood ja paroksüsmaalsed paresteesiad;
valu diabeetilise neuropaatia korral, valu perifeersetes närvikahjustustes suhkurtõve, polüuuria ja neurohormonaalse iseloomuga polüdipsia esinemisel tsentraalse geneesi diabeedi insipidus taustal;
alkoholi võõrutussündroom (krambid, liigne erutuvus, ärevus, unehäired);
psühhootilised häired (psühhoosid, afektiivsed ja skisoafektiivsed häired, limbilise süsteemi häired).

Pikendatud vabanemisega tabletid

epilepsia: lihtsad / keerulised osalised epilepsiahoogud (koos teadvusekaotusega või ilma) koos sekundaarse generaliseerumisega või ilma, generaliseerunud toonilis-kloonilised epilepsiahoogud, krampide segavormid;
neurogeense valu sündroom ja kolmiknärvi neuralgia;
idiopaatiline glossofarüngeaalne neuralgia, tüüpiline ja ebatüüpiline kolmiknärvi neuralgia hulgiskleroosi ja idiopaatilise kolmiknärvi neuralgia korral;
valu diabeetilise neuropaatia korral, valu perifeersetes närvikahjustustes suhkurtõve, polüuuria ja neurohormonaalse iseloomuga polüdipsia esinemisel tsentraalse geneesi diabeedi insipidus taustal;
alkoholi võõrutussündroom (krambid, liigne erutuvus, ärevus, unehäired);
ägedad maniakaalsed seisundid ja bipolaarsete afektiivsete häirete toetav ravi, et vältida ägenemisi või vähendada nende kliiniliste ilmingute raskust.

Vastunäidustused

Mõlema ravimvormi absoluutne:

luuüdi vereloome häired (aneemia, leukopeenia);
atrioventrikulaarne blokaad (AV-blokaad);
kombineeritud manustamine liitiumpreparaatide ja monoamiini oksüdaasi inhibiitoritega (MAO);
ülitundlikkus Zeptoli mis tahes koostisosade, samuti karbamasepiiniga sarnase struktuuriga ainete suhtes, näiteks tritsükliliste antidepressantide suhtes.

Täiendavad vastunäidustused toimeainet prolongeeritult vabastavatele tablettidele:

näidustus luuüdi vereloome või mis tahes liiki porfüüria pärssimise episoodide anamneesis;
vanus kuni 4 aastat.

Tableti kujul oleva Zeptoli täiendav vastunäidustus on äge vahelduv porfüüria (sealhulgas anamneesis).

Suhteline (kasutage epilepsiavastaseid ravimeid ettevaatusega):

dekompenseeritud krooniline südamepuudulikkus (CHF);
neerude ja / või maksa häired;
lahjenduse hüponatreemia: neerupealise koore puudulikkus, ADH hüpersekretsiooni sündroom, hüpotüreoidism, hüpopituitarism;
eesnäärme hüperplaasia;
luuüdi hematopoeesi pärssimine, samaaegselt ravimite võtmisega (ajaloos);
suurenenud silmasisene rõhk;
aktiivne alkoholism, kuna kesknärvisüsteemi (KNS) depressiooni süvenemise tõttu on karbamasepiini biotransformatsioon suurenenud;
eakas vanus;
kombineeritud kasutamine rahustavate-uinutitega.

Zeptol, kasutusjuhised: meetod ja annus

Zeptoli tablette võetakse suu kaudu koos väikese koguse vedelikuga, söögi ajal, pärast sööki või söögikordade vahel. Ravimit võib välja kirjutada nii monoteraapiana kui ka kompleksravi osana.

Toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid tuleb alla närida 1 tervena või kui arst on määranud, ½ närimata. Kuna toimeainet prolongeeritult vabastavatest tablettidest vabaneb järk-järgult ja aeglaselt, tuleb Zeptoli võtta 2 korda päevas, määrab arst optimaalse ravirežiimi. Kui kliiniliste kogemuste kohaselt on tavapäraste tablettide kasutamisel vaja üle minna pikemaajalisele vormile, võib mõnel patsiendil olla vajalik suurendada varem võetud ravimi annust.

Epilepsia ravimisel on soovitatav välja kirjutada Zeptoli tabletid monoteraapiana. Ravimi kasutamist tuleb alustada väikese päevase annusega, mida tuleks seejärel järk-järgult suurendada, kuni saavutatakse soovitud efekt. Optimaalse annuse valimisel on soovitatav määrata karbamasepiini tase vereplasmas. Zeptoli määramisel varem läbi viidud epilepsiavastasele ravile toimub selle lisamine järk-järgult, samal ajal kui juba saadud ravimite annuseid ei muudeta, kuid vajaduse korral tehakse asjakohane korrektsioon. Kui patsient unustas järgmise karbamasepiini annuse õigeaegselt võtta, tuleb see võtta kohe, niipea kui see puudus tuvastatakse, kuid Zeptoli topeltannust ei saa kasutada.

Soovitatav annustamisskeem sõltuvalt näidustustest:

epilepsia: täiskasvanud võtavad Zeptoli 1-2 korda päevas algannusena 100-200 mg, seejärel suurendatakse annust aeglaselt 400-600 mg-ni kaks korda päevas, maksimaalne ööpäevane annus ei tohiks ületada 1600-2000 mg; üle 4-aastastel lastel võib tarbimist alustada päevase annusega 100 mg, seejärel saab igal nädalal annust suurendada 100 mg võrra; 4-aastastele ja noorematele lastele määratakse Zeptol (tabletid) algannusena 20-60 mg ja seejärel suurendatakse seda igal teisel päeval 20-60 mg võrra; laste päevased säilitusannused määratakse 10–20 mg / kg, jagatuna mitmeks annuseks; soovitatav päevane ööpäevane annus tablettide jaoks (sõltuvalt vanusest): alla 1-aastased - 100-200 mg 1 annusena, 1-5-aastased - 200-400 mg 1-2 annusena, 6-10-aastased - 400-600 mg 2-3 annusena, 11-15-aastased - 600-1000 mg 2-3 annusena;soovitatav säilituspäevane annus lastel toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide korral (mitmes annuses): 4-5 aastat - 200-400 mg, 6-10 aastat - 400-600 mg, 11-15 aastat - 600-1000 mg;
kolmiknärvi neuralgia ja neurogeense valu sündroom: tulevikus 2 korda päevas, 100-200 mg, võib päevaannust kuni valu leevendamiseni suurendada mitte rohkem kui 200 mg (umbes 600–800 mg), seejärel vähendatakse annust madalaimale efektiivsele; pärast kursuse algust märgitakse positiivne tulemus tavaliselt 1-3 päeva pärast; pikaajaline ravi, karbamasepiini enneaegse ärajätmise korral võib valu taastuda; eakatel patsientidel peaks algannus olema 100 mg 2 korda päevas;
diabeetiline neuropaatia, millega kaasneb valu: 2-4 korda päevas, 200 mg (tabletid); 2 korda päevas 200-300 mg (toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid);
diabeet insipidus (tabletid): täiskasvanutele keskmiselt 2-3 korda päevas, 200 mg;
perifeersete närvide kahjustustega valuaistingud suhkruhaiguse taustal: 2 korda päevas, 200-300 mg;
idiopaatiline glossofarüngeaalneuralgia, kolmiknärvi neuralgia hulgiskleroosi korral ja idiopaatiline kolmiknärvi neuralgia (toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid): 200–400 mg kaks korda päevas;
tsentraalse päritoluga suhkurtõvega suhkurtõbi (toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid) polüururia ja neurohormonaalse iseloomuga polüdipsia: täiskasvanute keskmine annus on 200 mg 2 korda päevas; laste puhul vähendatakse annust, võttes arvesse vanust ja kehakaalu;
alkoholi võõrutussündroom: keskmine annus - 200 mg 2 korda päevas; rasketel juhtudel on kursuse esimestel päevadel lubatud suurendada annust 600 mg-ni 2 korda päevas; alkoholi ärajätmise raskete ilmingutega ravi alguses kasutatakse Zeptoli koos võõrutusravi ja rahustavate-uinutitega (klordiasepoksiid, klometiasool); pärast ägeda faasi lõppu võib ravimit kasutada monoteraapiana;
afektiivsed häired - ravi ja ennetamine (tabletid); bipolaarsed afektiivsed häired - toetav ravi, ägedad maniakaalsed seisundid (toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid): määratakse ravikuuri esimesel nädalal päevases annuses 200–400 mg, seejärel suurendatakse annust iga nädal 200 mg võrra, suurendades 1000 mg-ni päevas, jagatuna ühtlaselt 2 vastuvõttu.

Ravi kestuse määrab raviarst; ravi tuleb lõpetada järk-järgult. Zeptolile üleminek on vajalik aeglaselt, vähendades järk-järgult eelmise ravimi annust.

Kõrvalmõjud

Kõrvaltoimete esinemissageduse hindamisel kasutati järgmisi astmeid: väga sageli - 10% või rohkem; sageli - 1% kuni 10%; harva - 0,1% kuni 1%; harva - 0,01% kuni 0,1%; äärmiselt harva - vähem kui 0,01%:

KNS: väga sageli - väsimustunne, pearinglus, unisus, ataksia; sageli - diploopia, nägemisvõime häired (sealhulgas hägune nägemine), peavalu; harva - nüstagm, ebanormaalsed tahtmatud liigutused (tikid, värinad, lehvivad värinad - asterixis, düstoonia); harva - okulomotoorsed häired, orofatsiaalne düskineesia, kõnehäired (düsartria), paresteesia, perifeerne neuropaatia, parees, koreoatetoos; äärmiselt harva - maitsehäired, pahaloomuline neuroleptiline sündroom;
kardiovaskulaarne süsteem (CVS): harva - vererõhu langus / tõus, südamesisese juhtivuse häired; äärmiselt harva - arütmiad, bradükardia, minestusega AV-blokaad, CHF, trombemboolia (sh kopsuarter), tromboflebiit, kollaps, südame isheemiatõve (IHD) ägenemine;
vaimsed häired: harva - ärevus, erutus, agressiivsus, anoreksia, nägemis- / kuulmishallutsinatsioonid, depressioon, desorientatsioon; äärmiselt haruldane - psühhoosi aktiveerimine;
ülitundlikkusreaktsioonid (koos järgmiste reaktsioonide tekkega tuleb ravi Zeptol'iga katkestada): harva - viivitatud mitme organi ülitundlikkus koos nahalöövete, palaviku, leukopeenia, artralgia, eosinofiilia, lümfadenopaatia, vaskuliidi, lümfoomi meenutavate tunnustega, maksafunktsiooni muutuse ja hepatosplenomegaaliaga (häireid täheldatakse erinevates kombinatsioonides), teiste elundite (sh müokardi, pankrease, kopsude, neerude, jämesoole) osalemine on võimalik; äärmiselt harva - aseptiline meningiit koos perifeerse eosinofiilia ja müokloonusega, angioödeem, anafülaktiline reaktsioon;
allergilised reaktsioonid: väga sageli - urtikaaria (sealhulgas märkimisväärselt väljendunud), allergiline dermatiit; harva - erütroderma, eksfoliatiivne dermatiit; harva - sügelus, süsteemne erütematoosluupus; äärmiselt harva - juuste väljalangemine, higistamine, akne, purpur, naha pigmentatsioonihäired, valgustundlikkusreaktsioonid, multiformne erüteem ja nodoos, epidermise toksiline nekrolüüs, Stevens-Johnsoni sündroom; fikseeriti üksikud hirsutismi juhtumid (selle tüsistuse ilmnemise põhjuslikku seost Zeptoli kasutamisega ei ole kindlaks tehtud);
maksa- ja sapiteede süsteem: väga sageli - gamma-glutamüültransferaasi (GGT) aktiivsuse suurenemine ensüümi maksas indutseerimise tagajärjel (reeglina pole sellel kliinilist tähtsust); sageli - leeliselise fosfataasi (ALP) aktiivsuse suurenemine veres; harva - transaminaaside taseme tõus; harva - intrahepaatiliste sapiteede hävitamine, mis viib nende arvu vähenemiseni, kollatõbi, parenhümaalse (hepatotsellulaarse), kolestaatilise või segatüüpi hepatiit; äärmiselt harva - maksapuudulikkus, granulomatoosne hepatiit;
seedesüsteem: väga sageli - oksendamine, iiveldus; sageli - suukuivus; harva - kõhukinnisus / kõhulahtisus; harva - kõhuvalu; äärmiselt haruldane - stomatiit, glossiit, pankreatiit;
vereloomeorganid: väga sageli - leukopeenia; sageli - eosinofiilia, trombotsütopeenia; harva - foolhappe puudus, lümfadenopaatia, leukotsütoos; äärmiselt haruldane - aneemia, tõeline erütrotsütaarne aplaasia, aplastiline / megaloblastiline / hemolüütiline aneemia, pantsütopeenia, agranulotsütoos, hiline naha / kirju / äge vahelduv porfüüria, retikulotsütoos;
Urogenitaalsüsteem: äärmiselt harva - uriinipeetus, sage urineerimine, interstitsiaalne nefriit, neerufunktsiooni kahjustus (oliguuria, hematuria, albuminuuria, karbamiidi / asoteemia suurenemine), neerupuudulikkus, spermatosoidide arvu ja liikuvuse vähenemine, seksuaalne düsfunktsioon / impotentsus;
endokriinsüsteem ja ainevahetus: sageli - kehakaalu tõus, vedelikupeetus, tursed, vere osmolaarsuse vähenemine ja hüponatreemia ADH-ga sarnase toime tõttu, mis põhjustab harva lahjendushüponatreemiat (veemürgitust), peavalu, oksendamine, letargia, neuroloogilised häired ja desorientatsioon; äärmiselt harva - vere prolaktiini taseme tõus koos galaktorröaga, günekomastia või ilma nendeta, kilpnäärme parameetrite muutused - L-türoksiini (türoksiin, vaba türoksiin, trijodotüroniin) sisalduse vähenemine ja kilpnääret stimuleeriva hormooni (TSH) taseme tõus (tavaliselt ei kaasne kliinilisi ilminguid), luu ainevahetuse häired (25-hüdroksükolekaltsiferooli ja kaltsiumi taseme langus veres), mis põhjustab osteomalaatsiat / osteoporoosi; suurenenud kolesteroolisisaldus, sh.sealhulgas kõrge tihedusega lipoproteiini kolesterool ja triglütseriidid;
meeleelundid: äärmiselt harva - konjunktiviit, läätse läbipaistmatus, silmasisese rõhu tõus, kuulmispuude, sh tinnitus, helikõrguse taju muutused, hüpoakuusia, hüperakuusia;
lihas-skeleti süsteem: harva - lihasnõrkus; äärmiselt harva - lihasvalu või krambid, artralgia.

Üleannustamine

Zeptoli üleannustamise sümptomid on tavaliselt CVS, kesknärvisüsteemi ja hingamissüsteemi häired.

CVS: vererõhu langus / tõus, tahhükardia, minestamine, intraventrikulaarse juhtivuse häired koos QRS kompleksi laienemisega, südameseiskus;
Kesknärvisüsteem ja meeleorganid: erutus, unisus, kesknärvisüsteemi funktsioonide depressioon, hallutsinatsioonid, desorientatsioon, kooma; hägune kõne, ähmane nägemine, ataksia, düskineesia, düsartria, nüstagmus, hüperrefleksia (joobeseisundi alguses), hüporefleksia (hiljem); hüpotermia, müdriaas, müokloonus, psühhomotoorsed häired, krambid;
seedesüsteem: iiveldus, oksendamine, toidu edasilükkumine maost, jämesoole vähenenud liikuvus;
kuseteede süsteem: vedelikupeetus, kusepeetus, oliguuria / anuuria, hüponatreemia;
hingamiselundid: kopsuturse, hingamisdepressioon;
laboriparameetrid: võivad ilmneda hüponatreemia, leukopeenia / leukotsütoos, metaboolne atsidoos, hüperglükeemia ja glükoosuria, kreatiinfosfokinaasi lihasfraktsiooni aktiivsuse suurenemine.

Üleannustamise avastamisel määratakse ravi patsiendi kliinilise seisundi põhjal; haiglaravi on näidustatud. Spetsiifilist antidooti pole. Karbamasepiini plasmataseme määramine on soovitatav (selle ainega mürgituse kinnitamiseks ja üleannustamise astme hindamiseks). Tehakse maoloputus, määratakse aktiivsüsi, maosisu hiline evakueerimine võib põhjustada imendumise hilinemist 2. ja 3. päeval ning joobeseisundi sümptomite taastumist taastumise ajal. Hemodialüüs, peritoneaaldialüüs ja sunnitud diurees on ebaefektiivsed (dialüüs on kasulik samaaegse neerupuudulikkuse ja raske mürgistuse korral). Intensiivravi osakonnas sümptomaatiline toetav ravi, elektrolüütide häirete korrigeerimine, kehatemperatuuri jälgimine,südame, neeru ja kusepõie aktiivsus, sarvkesta refleksid.

Vererõhu languse taustal on soovitatav kasutada plasmaasendajaid, dopamiini / dobutamiini intravenoosne (IV) infusioon; südame rütmihäirete taustal tuleb ravi valida individuaalselt; krampide tekkimisel manustatakse bensodiasepiine (näiteks diasepaami) ja ettevaatusega manustatakse hingamisdepressiooni ohu süvenemise tõttu muid krambivastaseid aineid (fenobarbitaal). Vee mürgistuse tekkimisega on vedelike sisseviimine piiratud ja veenisiseselt viiakse läbi aeglane 0,9% naatriumkloriidi lahuse infusioon, mis võib olla kasulik ajuturse tekkimise ärahoidmiseks. Vere puhastamine on soovitatav läbi viia süsinikusorbentidel.

erijuhised

Zeptol on tavaliselt ebaefektiivne väikeste epilepsiahoogude (puudumiste) ja müoklooniliste krampide korral. Epilepsiahoogude segavormide esinemisel tuleb ravimit kasutada ettevaatusega ja regulaarselt arsti järelevalve all nende intensiivistumise võimaliku ohu tõttu. Zeptoli vastuvõtt tuleb epilepsiahoogude süvenemise korral tühistada.

Ravi perioodil võib leukotsüütide või trombotsüütide arvu mööduv / püsiv vähenemine olla, enamikul juhtudel on see ajutine ega viita agranulotsütoosi ega aplastilise aneemia tekkele. Enne kuuri algust ja ka ravi ajal on vaja läbi viia kliinilised vereanalüüsid, sealhulgas trombotsüütide ja võimalusel ka retikulotsüütide arvu lugemine ning hemoglobiinisisalduse määramine.

Patsiente tuleb teavitada võimalike hematoloogiliste häirete varajastest toksilisuse sümptomitest ja sümptomitest, samuti naha ja maksa sümptomitest. On vaja kiiresti pöörduda arsti poole, kui tekivad sellised soovimatud nähtused nagu kurguvalu, palavik, lööve, suu limaskesta haavandid, ebamõistlik verejooksude ja verejooksude ilmnemine. Kui avastatakse luuüdi väljendunud supressiooni nähud, tuleb Zeptol tühistada.

Enne ravikuuri alustamist ja perioodiliselt selle käigus on soovitatav läbi viia maksa aktiivsuse uuring, eriti eakatel patsientidel ja patsientidel, kellel on esinenud maksakahjustusi. Kui varem esinevad maksa funktsionaalsed häired või aktiivse maksahaiguse esinemine suureneb, tuleb ravimiga viivitamatult lõpetada.

Mõnel juhul võib epilepsiavastaste ravimitega ravida enesetapukatseid / enesetapumõtteid. Kuna suitsiidikäitumise esinemise mehhanism nende ravimite kasutamisel ei ole kindlaks tehtud, ei saa Zeptoli võtmisel välistada selle arengut. Patsiente ja nende hooldajaid tuleb hoiatada vajaduse korral viivitamatult arsti poole pöörduda, kui ilmnevad suitsiidimõtete / -kalduvuste tunnused.

Eakad patsiendid vajavad ravikuuri ajal varjatud psüühikahäirete võimaliku ägenemise tõttu järelevalvet, mis väljendub segasuses ja psühhomotoorses agiteerimises.

Karbamasepiinravi järsk katkestamine võib põhjustada epilepsiahooge. Kui on vaja Zeptoli kiiret tühistamist, tuleb patsient üle viia mõnele muule epilepsiavastasele ravimile, ravides sellistel juhtudel sobivat ravimit (näiteks intravenoosselt manustatud fenütoiin või intravenoosselt või rektaalselt kasutatav diasepaam).

Ravi ajal registreeriti raskete dermatoloogiliste reaktsioonide (sealhulgas Stevensi-Johnsoni sündroom, Lyelli sündroom) arengut harva. Zeptoli kasutamine tuleb viivitamatult katkestada, kui ilmnevad nähud ja sümptomid, mis viitavad arvatavasti nende komplikatsioonide esinemisele. Tõsiste eluohtlike nahareaktsioonide tekkimisel tuleb patsient viia haiglasse. Reeglina märgiti selliste häirete ilmnemist ravikuuri esimestel kuudel.

Zeptoli kasutamise retrospektiivse analüüsi kohaselt on Hiina patsientidel korrelatsioon karbamasepiiniga seotud raskete nahareaktsioonide esinemissageduse ja inimese leukotsüütide antigeeni (HLA) geeni HLA-B * 1502 alleeli esinemise vahel nende patsientide genoomis. Karbamasepiiniga patsientide ravimisel Aasia piirkonna riikides (Filipiinid, Malaisia, Tai), kus registreeriti selle alleeli domineeriv levik, täheldati raskete dermatoloogiliste kõrvaltoimete esinemissageduse suurenemist ("väga harva" esinemise sageduse hindamisest "harva" esinemiseni).

Patsiente, kes on võimalikud HLA-B * 1502 alleeli kandjad (näiteks Hiina kodakondsusega inimesed), tuleks testida selle olemasolu suhtes genotüübis. Ravimravi on selle alleeli kandjates soovitatav läbi viia ainult siis, kui ravist oodatav kasu ületab tüsistuste riski. Kaukaasia, Negroidi ja Americanoidi rasside esindajatel ilmnes ülaltoodud alleeli ebaoluline levimus.

Enne Zeptol-ravi alustamist peate MAO inhibiitorite võtmise lõpetama vähemalt 14 päeva või isegi varem, kui kliiniline olukord seda võimaldab.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Ravi ajal, eriti kuuri alguses või annuse tiitrimisel, võib tekkida pearinglus ja unisus. Seetõttu peavad autot või muud keerukat masinat juhtivad patsiendid olema ettevaatlikud.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ajal tuleb epilepsiaravi Zeptoliga läbi viia äärmise ettevaatusega.

Reproduktiivses eas naised peaksid võimaluse korral kasutama Zeptoli monoteraapias väikseima efektiivse annusena, kuna on kindlaks tehtud, et kaasasündinud anomaaliate esinemissagedus vastsündinutel, kelle emad said kombineeritud epilepsiavastast ravi, on suurem kui siis, kui need naised saavad monoteraapiat. Karbamasepiini taset veres soovitatakse regulaarselt jälgida.

Kui Zeptol'i on vaja võtta raseduse ajal või raseduse ajal ravi ajal, on vaja hoolikalt võrrelda ravi eeldatavat kasu ja selle võimalikke tüsistusi, eriti raseduse esimesel trimestril.

Epilepsiaga emadel sündinud lastel ilmnes kalduvus emakasisese arengu häiretele, sealhulgas väärarengutele. Zeptol võib suurendada selliste häirete riski, kuid kontrollitud uuringute käigus ravimi monoteraapias kasutamise kohta pole selle kohta veenvaid tõendeid saadud. Sel ajal, kui rasedad naised seda ravimit tarvitasid, registreeriti üksikuid kaasasündinud haiguste ja väärarengute juhtumeid, näiteks selgroolülide kaared (spina bifida) ja muud kaasasündinud anomaaliad (sh CVS ja kraniofatsiaalsed defektid).

Epilepsiavastased ravimid suurendavad foolhappe puudust, mida rasedatel naistel sageli täheldatakse, mis võib kaasa aidata sünnidefektide sagenemisele lastel, kelle emad on võtnud epilepsiavastaseid ravimeid. Selle tulemusena on soovitatav võtta foolhapet enne kavandatud raseduse algust ja selle käigus. Selleks, et vältida arengu verejooksude vastsündinutel, emad viimase rasedusnädala, samuti vastsündinute, peaks võtma vitamiini K ₁.

Karbamasepiin eritub rinnapiima (25–60% plasmatasemest), seetõttu tuleb Zeptol-ravi jätkamise kontekstis hoolikalt hinnata selle kasulikkust ja kõrvaltoimete tõenäosust imikul. Kui jätkate imetamist toote kasutamise ajal, peate last jälgima võimalike kõrvaltoimete (allergiliste nahareaktsioonide, liigse unisuse jne) ohu tõttu. Rinnapiimas on soovitatav regulaarselt jälgida karbamasepiini taset.

Fertiilses eas patsiendid peaksid Zeptol-ravi ajal kasutama mittehormonaalseid rasestumisvastaseid vahendeid.

Lapsepõlves kasutamine

Alla 4-aastased lapsed ei tohi võtta toimeainet prolongeeritult vabastavaid tablette. Tahkete ravimvormide võtmise raskuste tõttu soovitatakse selle vanuserühma patsientidel välja kirjutada karbamasepiin siirupina.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerude funktsionaalsete häirete korral tuleb Zeptol-ravi läbi viia ettevaatusega.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksa funktsionaalsete häirete korral on epilepsiavastase ravimiga soovitatav olla ettevaatlik.

Kasutamine eakatel

Eakatel patsientidel tuleb Zeptoli kasutada ettevaatusega.

Ravimite koostoimed

isoensüümi CYP3A4 inhibiitorid: karbamasepiini tase plasmas suureneb ja kõrvaltoimete oht suureneb;
CYP3A4 isoensüümi indutseerijad: karbamasepiini metabolism kiireneb, mis viib selle sisalduse vähenemiseni plasmas ja nõrgendab selle terapeutilist toimet;
epilepsiavastased ravimid (vigabatriin, styripentool), antidepressandid (fluvoksamiin, trazodoon, desipramiin, nefasodoon, fluoksetiin, viloksasiin, paroksetiin), antipsühhootikumid (olansapiin), lihasrelaksandid (dantroleen, oksübutünaamiin) (täiskasvanud, antidepressandid), suured annused), asooli derivaadid (ketokonasool, vorikonasool, flukonasool, itrakonasool), HIV proteaasi inhibiitorid (näiteks ritonaviir), haavandivastased ravimid (tsimetidiin, omeprasool), kaltsiumi antagonistid (diltiaseem, verapamiil), glaukoomivastased ravimid (atsetasoolamiidantibiootikumid) (klaritromütsiin, erütromütsiin, troleandomütsiin, josamütsiin), antihistamiinikumid (loratadiin, terfenadiin), trombotsüütidevastased ained (tiklopidiin), analgeetikumid ja mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (ibuprofeen, dekstropropoksüfenaas), androgeenid:karbamasepiini plasmakontsentratsioon suureneb, mis võib provotseerida kõrvalreaktsioonide (unisus, pearinglus, ataksia) ilmnemist; see on vajalik regulaarselt jälgima ja korrigeerima karbamasepiini taset veres;
loksapiin, primidoon, kvetiapiin, valproehape, progabiid, valpromiid, valnoktaamiid: karbamasepiin-10,11-epoksiidi plasmasisaldus suureneb, võivad tekkida soovimatud reaktsioonid; vajadus kontrollida selle aine taset veres ja kohandada Zeptoli annuseid;
epilepsiavastased ravimid (mezuksimiid, okskarbasepiin, fosfenütoiin, fensuksimiid, felbamaat, fenütoiin, primidoon, fenobarbitaal, võib-olla ka klonasepaam), tuberkuloosivastased ravimid (rifampitsiin), kasvajavastased ained (doksinoretinospilliin), bronhodilatiliin, aminospiliin, naistepuna (Hypericum perforatum) preparaadid: karbamasepiini tase vereplasmas langeb, võib osutuda vajalikuks selle annuseid muuta;
antibiootikumid (doksütsükliin), mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, analgeetikumid (paratsetamool, buprenorfiin, tramadool, metadoon, fenasoon), epilepsiavastased ravimid (topiramaat, klonasepaam, felbamaat, klobasaam, etosuksimiid, lamotrigiin, valproehape, neparidasoon, tiagid) dikumarool, varfariin, atsenokumarool, fenprokumoon), antidepressandid (mianseriin, bupropioon, trazodoon, tsitalopraam, sertraliin, nefasodoon), tritsüklilised antidepressandid (amitriptüliin, imipramiin, klomipramiin, nortripaztüliini ravimid) (itrakoon) (imatiniib), antipsühhootikumid (risperidoon, klosapiin, bromperidool, kvetiapiin, ziprasidoon, haloperidool, olansapiin), immunosupressandid (everoliimus, tsüklosporiin), südameglükosiidid (digoksiin), kilpnäärme ravimid (levotüroksiin)glükokortikosteroidid (deksametasoon, prednisoloon), anksiolüütikumid (midasolaam, alprasolaam), HIV proteaasi inhibiitorid (sakvinaviir, ritonaviir, indinaviir), bronhodilataatorid (teofülliin), hormonaalsed rasestumisvastased ravimid, vererõhku langetavad ravimid) või felodipiin ja felodipiin progesteroon: nende ravimite plasmataseme langus on võimalik, võib osutuda vajalikuks nende annuste korrigeerimine;
fenütoiin, mefenütoiin: fenütoiini tase võib tõusta / langeda, mefenütoiini tase võib tõusta.

Karbamasepiini koostoime reaktsioonid teiste ravimite / ainetega, mida tuleks arvesse võtta:

isoniasiid: selle aine põhjustatud hepatotoksilisus võib suureneda;
diureetikumid (furosemiid, hüdroklorotiasiid): võib ilmneda sümptomaatiline hüponatreemia;
levetiratsetaam: karbamasepiini toksilise toime võimalik süvenemine;
antipsühhootikumid (tioridasiin, haloperidool), liitiumpreparaadid või metoklopramiid: soovimatute neuroloogiliste mõjude sagedus võib suureneda (kombineerituna antipsühhootikumidega - isegi toimeainete terapeutilise plasmataseme olemasolul);
mittepolariseerivad lihasrelaksandid (pankurooniumbromiid): karbamasepiinil on võimalik nende ravimite toimet antagoniseerida; selle kombinatsiooni korral võib osutuda vajalikuks nende lihasrelaksantide annuste suurendamine, patsiendi seisundi hoolikas jälgimine on vajalik, pidades silmas neuromuskulaarse blokaadi oodatust kiiremat lõpuleviimist;
hormonaalsed rasestumisvastased vahendid: nende ravimite terapeutiline toime võib mikrosomaalsete ensüümide esilekutsumise tagajärjel väheneda, perioodide vahel on verejookse; peate kasutama alternatiivseid rasestumisvastaseid meetodeid;
etanool: selle tolerants võib väheneda; teraapia ajal peate hoiduma alkoholi joomisest.

Analoogid

Zeptooli analoogid on: karbamasepiin, karbalepsiin retard, karbamasepiin retard-Akrikhin, karbamasepiin-feriin, karbamasepiin-Acri, Finlepsin, Tegretol, Finlepsin retard jne.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas, niiskuse ja valguse eest kaitstult, temperatuuril kuni 30 ° C (tablettide puhul) või kuni 25 ° C (toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide korral).

Tablettide kõlblikkusaeg - 5 aastat, toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid - 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvamused Zeptoli kohta

Vähesed ülevaated Zeptoli kohta on enamasti positiivsed. Paljud patsiendid märgivad, et ravim vähendab tõhusalt epilepsiahoogude riski, avaldab positiivset mõju depressiooni sümptomitele, vähendab ärrituvust, leevendab ka neurogeense valu sündroomi ja vähendab kolmiknärvi neuralgia korral krampide intensiivsust. Zeptoli puudused hõlmavad suurt hulka kõrvaltoimeid.

Zeptoli hind apteekides

Zeptoli, pikaajalise toimega, õhukese polümeerikattega tablettide hind võib olla (30 tk pakendis): annus 200 mg - 70-85 rubla, annus 400 mg - 110-160 rubla.