Cardosal 20

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Cardosal 20: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Cardosal 20

ATX-kood: C09CA08

Toimeaine: olmesartaanmedoksomiil (olmesartaanmedoksomiil)

Tootja: Daiichi Sankyo Europe, GmbH (Saksamaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 12.12.2019

Hinnad apteekides: alates 554 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, Cardosal 20

Cardosal 20 on hüpotensiivne ravim, angiotensiin II retseptori antagonist.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravim on saadaval õhukese polümeerikattega tablettide kujul: ümmargused, kaksikkumerad, valged, ühel küljel on jäljend "C14", kindla peene lõhnaga (14 tk. Blistrites, pappkarbis 1, 2, 4 7 blisterpakendit koos Cardosal 20 kasutusjuhendiga).

Ühe tableti koostis:

toimeaine: olmesartaanmedoksomiil - 20 mg;
abikomponendid: madala asendusastmega hüproloos, 6–10 mPa × s viskoossusega hüproloos, laktoosmonohüdraat, magneesiumstearaat, mikrokristalne tselluloos;
kilekest: talk, titaandioksiid, hüpromelloos viskoossusega 5 mPa s.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Olmesartaanmedoksomiil on tugev angiotensiin II retseptorite (AT ₁ retseptorite) spetsiifiline antagonist. Angiotensiin II on RAAS-i (reniini-angiotensiini-aldosterooni süsteem) peamine vasoaktiivne hormoon. Tänu oma toimele AT ₁ retseptoritele mängib see olulist rolli arteriaalse hüpertensiooni mehhanismis. Eeldatakse, et olmesartaanmedoksomiil blokeerib kõik hormooni angiotensiin II toimed, mida vahendavad AT ₁ retseptorid, sõltumata angiotensiin II sünteesiteest ja päritoluallikast. Ravimi spetsiifilise antagonismi tõttu seoses AT _1-ga-angiotensiin II retseptorid, suureneb reniini, angiotensiin I ja angiotensiin II aktiivsus plasmas ning väheneb ka aldosterooni plasmakontsentratsioon.

Cardosal 20 toimel arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel täheldatakse vererõhu pikaajalist annusest sõltuvat langust. Puuduvad tõendid selle kohta, et hüpotensioon tekiks pärast esimest annust. Samuti ei ole tõendeid tahhüfülaksia esinemise kohta pikaajalise ravi ajal või võõrutussündroomi korral pärast ravi lõpetamist (mis avaldub vererõhu järsu tõusuna).

Olmesartaani võtmise tulemusena üks kord päevas on vererõhu langus kerge ja efektiivne 24 tunni jooksul ning ühe annuse efektiivsus on sarnane ravimi toimega, kui seda võetakse kaks korda päevas sama päevase annusena.

Cardosal 20 hüpotensiivne toime avaldub tavaliselt 2 nädala pärast ja umbes 8 nädala möödumisel ravi algusest täheldatakse maksimaalset antihüpertensiivset toimet.

Farmakokineetika

Olmesartaanmedoksomiil on eelravim, mis sooleensüümide toimel ja seedetraktist imendumise ajal portaalveres muundub olmesartaaniks (aktiivseks metaboliidiks). Vereplasmas ja / või väljaheites puudub muutumatul kujul olmesartaanmedoksomiil või olmesartaan puutumata saidiga. Keskmiselt on olmesartaani biosaadavus 25,6%.

Aktiivse metaboliidi maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse umbes 2 tundi pärast suukaudset manustamist ja suureneb peaaegu lineaarselt, suurendades Cardosal 20 kuni 80 mg üksikannust. Toidu tarbimine praktiliselt ei mõjuta toimeaine biosaadavust, seetõttu võib ravimit võtta igal ajal, olenemata söögi ajast.

Kuni 99,7% olmesartaanist seondub plasmavalkudega, samas kui selle indikaatori nihe teiste ravimite ja vereplasma valkudega kõrge seondumisega ainetega suhtlemisel on ebaoluline (seda fakti kinnitab kliiniliselt olulise koostoime puudumine varfariiniga). Olmesartaan ei seondu peaaegu vererakkudega. Pärast intravenoosset manustamist on keskmine jaotusruumala 16 kuni 29 liitrit.

Plasma kliirens on tavaliselt 1,3 L / h (variatsioonikordajaga 19%). See on maksa verevooluga võrreldes üsna madal, mis on 90 l / h.

Olmesartaan eritub neerude kaudu (umbes 40% imendunud ainest) ja maksa ja sapiteede süsteemi kaudu (umbes 60%). Peale olmesartaani pole muid metaboliite. Aktiivse metaboliidi soolestiku maksa ringlus on minimaalne. Kuna ravimi peamine osa eritub maksa kaudu, on see sapiteede obstruktsiooniga patsientidel vastunäidustatud.

Pärast korduvat suukaudset manustamist on T _1/2 olmesartaani 10–15 tundi. Pärast Cardosal 20 esimeste annuste võtmist saavutatakse tasakaaluolek. Pärast 14-päevast igapäevast kasutamist ei täheldata olmesartaani edasist kumulatsiooni. Kliirens neerudes on keskmiselt 0,5–0,7 l / h ja see ei sõltu võetud annusest.

Olmesartaani farmakokineetikal ei ole erinevast soost patsientidel kliiniliselt olulisi erinevusi.

Neerupuudulikkuse korral suureneb AUC (kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala) kerge, mõõduka ja raske neerupuudulikkusega patsientidel vastavalt 62, 82 ja 179% (võrreldes tervete vabatahtlike sama näitajaga).

Kerge ja mõõduka maksapuudulikkusega isikutel suurenes pärast ravimi ühekordset suukaudset manustamist olmesartaani AUC vastavalt 6% ja 65%. Pärast Cardosal'i korduvat manustamist on mõõduka maksakahjustusega patsientidel olmesartaani 20 AUC 65% kõrgem kui tervetel vabatahtlikel. Maksimaalse plasmakontsentratsiooni keskmised väärtused tervetel inimestel ja maksapuudulikkusega patsientidel olid sarnased. Ravimi farmakokineetilisi parameetreid ei ole raske maksakahjustusega patsientidel uuritud.

Arteriaalse hüpertensiooniga patsientide eakatel ja seniilistel (65-aastastel ja vanematel) vanustel suurenes tasakaalustatud seisundi saavutamisel olmesartaani AUC 35% (65-75-aastastel inimestel) ja 44% (üle 75-aastastel patsientidel) vastavalt võrreldes nooremate patsientidega. Võib-olla olid need erinevused tingitud vanusega seotud neerufunktsiooni langusest.

Näidustused kasutamiseks

Cardosal 20 kasutatakse essentsiaalse (primaarse) hüpertensiooni raviks.

Vastunäidustused

Absoluutne:

raske neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens on alla 20 ml / min);
raske maksakahjustus (üle 9 punkti Child-Pugh skaalal);
seisund pärast neeru siirdamist (kuna puuduvad kogemused ravimi kliinilisest kasutamisest pärast neeru siirdamist);
sapiteede obstruktsioon;
laktaasipuudus, pärilik galaktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon (kuna tabletid sisaldavad laktoosi);
ühine manustamine koos aliskireeni ja aliskireeni sisaldavate ravimitega suhkurtõvega ja / või neerufunktsiooni häirega (kreatiniini kliirens alla 60 ml / min) patsientidel;
raseduse ja imetamise periood;
lapsed ja kuni 18-aastased noorukid;
ülitundlikkus toimeaine või ravimi abikomponentide suhtes.

Suhteline (Cardosal 20 kasutatakse ettevaatusega):

kerge ja mõõdukas neerupuudulikkus (kreatiniini kliirensi väärtus üle 20 ml / min);
mõõdukas maksakahjustus (alla 9 punkti Child-Pugh skaalal);
krooniline südamepuudulikkus;
Südame isheemiatõbi (südame isheemiatõbi);
mitraal- või aordiklappide stenoos;
neeruarterite kahepoolne stenoos või ühe neeru neeruarteri stenoos (vasorenaalne hüpertensioon);
hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia;
ajuveresoonkonna haigused;
hüponatreemia ja / või hüperkaleemia (arteriaalse hüpotensiooni, dehüdratsiooni ja neerupuudulikkuse ohu tõttu);
seisundid, mis põhjustavad ringleva vere mahu vähenemist (näiteks oksendamine ja kõhulahtisus);
piiratud toidusoolasisaldusega dieedist kinnipidamine;
Connes'i sündroom (primaarne aldosteronism);
samaaegne kasutamine liitiumpreparaatide ja diureetikumidega;
kõrge vanus (üle 65-aastased patsiendid).

Cardosal 20, kasutusjuhised: meetod ja annustamine

Cardosal 20 võetakse suu kaudu, olenemata söögiajast. Tabletti ei tohi närida, vaid see tuleb tervelt alla neelata rohke vee või muu vedelikuga. Ravimit võetakse üks kord päevas, eelistatavalt samal ajal.

Algannus on 10 mg üks kord päevas. Kui soovitud vererõhu langust ei saavutata, saate annust suurendada 20 mg-ni päevas. Tulevikus suurendatakse vajadusel päevaannust 40 mg-ni. Annuse valimiseks võite kasutada erinevaid ravimi annuseid (Cardosal 10, Cardosal 20 või Cardosal 40).

Maksimaalne annus on 40 mg päevas.

Üle 65-aastaseid patsiente tuleb ravida vererõhu hoolika jälgimisega.

Kerge kuni mõõduka neerupuudulikkuse korral (kreatiniini kliirens vahemikus 20–60 ml / min) on ravimi maksimaalne ööpäevane annus 20 mg (raske neerupuudulikkusega patsientidel olmesartaanmedoksomiili ei kasutata).

Kerge maksakahjustusega patsientidele määratakse ravim tavalistes annustes. Mõõduka maksakahjustuse korral on ööpäevane algannus 10 mg, maksimaalne 20 mg. Maksapuudulikkusega patsientidel samaaegselt koos diureetikumide ja / või teiste vererõhku alandavate ravimitega tuleb jälgida neerufunktsiooni ja vererõhku. Raske maksakahjustuse korral on Cardosal 20 vastunäidustatud.

Kõrvalmõjud

seedetrakt: sageli - düspeptilised häired, iiveldus, gastroenteriit, kõhulahtisus, kõhuvalu; harva - oksendamine;
ainevahetus ja toitumine: sageli - triglütseriidide ja kusihappe plasmakontsentratsiooni tõus; harva - kaaliumisisalduse suurenemine veres;
kardiovaskulaarne süsteem: harva - stenokardia; harva - vererõhu märkimisväärne langus;
hingamissüsteem: sageli - riniit, farüngiit, köha, bronhiit;
närvisüsteem ja meeleelundid: sageli - peavalu, pearinglus; harva - vertiigo;
kuseteede süsteem: sageli - kuseteede infektsioonid, punaste vereliblede arvu suurenemine uriinis; harva - neerupuudulikkus, sealhulgas äge;
lümfisüsteem ja veri: harva - trombotsütopeenia;
lihas-skeleti süsteem: sageli - artriit, valu luudes ja seljas; harva - lihasvalu; harva - lihaskrambid;
nahk ja nahaalune rasv: harva - allergiline dermatiit, nahalööve, eksanteem, sügelus, urtikaaria; harva - Quincke ödeem;
immuunsüsteem: harva - anafülaktilised ja anafülaktoidsed reaktsioonid;
laborikatse näitajad: sageli - maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, karbamiidi ja kreatiinfosfokinaasi sisalduse suurenemine veres; harva - kreatiniini plasmakontsentratsiooni tõus;
muud reaktsioonid: sageli - gripilaadsed sümptomid, valu rinnus, nõrkus, perifeerne turse; harva - halb enesetunne, asteenia, näo turse; harva - unisuse tunne; üksikjuhud - rabdomüolüüs.

Üleannustamine

Cardosal 20 üleannustamise andmed on väga piiratud. Peamine sümptom on vererõhu märkimisväärne langus.

Patsient tuleb asetada horisontaalasendisse (selili), kergelt jalgu üles tõsta. Soovitatav on loputada mao ja / või anda patsiendile aktiivsütt. Edasine ravi peaks olema suunatud ringleva veremahu täiendamisele ja vee-elektrolüütide tasakaalu rikkumiste korrigeerimisele. Dialüüsi efektiivsust olmesartaani elimineerimisel ei ole uuritud.

erijuhised

Enne ravi alustamist Cardosal 20-ga on vaja kõrvaldada tegurid, mis soodustavad täiendavat vererõhu langust (intensiivne diureetikumravi, oksendamine, kõhulahtisus, piiratud lauasoola tarbimine).

Mõnel patsiendil sõltub neerufunktsioon ja veresoonte toon RAAS-i aktiivsusest suuremal määral kui teistel (näiteks raske kroonilise südamepuudulikkuse või neeruarteri stenoosi korral). Sellistel patsientidel võib teiste RAAS-i mõjutavate ravimite samaaegne kasutamine põhjustada oliguuria, asoteemia, ägeda arteriaalse hüpotensiooni või ägeda neerupuudulikkuse (harva) arengut.

Angiotensiin II retseptori antagonistide kasutamisel ei saa välistada sarnase terapeutilise toime võimalust.

RAAS-i mõjutavaid ravimeid saavatel vasorenaalse hüpertensiooniga patsientidel suureneb neerupuudulikkuse ja raske arteriaalse hüpotensiooni risk.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral Cardosal 20-ravi ajal on soovitatav perioodiliselt jälgida kreatiniini ja kaaliumi taset vereplasmas.

Hüperkaleemia, mis mõnikord areneb ravil angiotensiin II retseptori antagonistide või AKE (angiotensiini konverteeriva ensüümi) inhibiitoritega, võib lõppeda surmaga. Selle esinemise oht suureneb koos neerupuudulikkuse, dehüdratsiooni, metaboolse atsidoosi, suhkurtõvega, südame aktiivsuse dekompensatsiooniga, seisunditega, millega kaasneb rakkude massiline lagunemine (ulatuslik trauma, rabdomüolüüs, jäseme äge isheemia), kui seda kasutatakse koos ravimitega, mis suurendavad kaaliumisisaldust plasmas, samuti vanemas eas.

Cardosal 20 määramine samaaegselt teiste RAAS-i mõjutavate ravimitega on võimalik alles pärast selle kombinatsiooni kasulikkuse ja riskide tasakaalu hoolikat hindamist. Soovitatav on kaaluda muid ravivõimalusi.

Negroidi rassiga patsientidel on olmesartaanmedoksomiilravi efektiivsus veidi madalam kui teistel rassidel, mis on ilmselt tingitud madalast plasmas reniini aktiivsuse suuremast levimusest selles populatsioonis.

Tserebrovaskulaarse puudulikkuse või isheemilise südamehaigusega patsientidel võib vererõhu liigne langus põhjustada insuldi või müokardiinfarkti.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Ravi ajal Cardosal 20-ga võivad tekkida sellised kõrvaltoimed nagu nõrkus ja unisus, mistõttu tuleb autoga või muude sõidukitega juhtimisel ning muude potentsiaalselt ohtlike tegevuste ajal olla ettevaatlik.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Ravimi kasutamise kohta rasedatel ei ole kogemusi. Siiski on teada, et RAAS-i otseselt mõjutavatel ravimitel on tugev teratogeenne toime, seetõttu on Cardosal 20 raseduse ajal vastunäidustatud. Kui ravimiga ravi ajal tekib rasedus, tuleb see viivitamatult tühistada ja määrata teine, alternatiivne ravi.

Rasedust planeerivatel naistel on soovitatav valida teistest rühmadest antihüpertensiivsed ravimid, mille ohutust raseduse ajal on asjakohased uuringud tõestanud. Erandiks on see, kui angiotensiin II retseptori antagonistide kasutamine on eluliselt tähtis.

Rasedad naised, kes on II ja III trimestril võtnud angiotensiin II retseptori antagoniste, peaksid läbima loote ultraheliuuringu, et hinnata kolju luude luustumist ja neerufunktsiooni. Vastsündinuid, kelle emad tarvitasid selles rühmas ravimeid, tuleks uurida võimaliku neerufunktsiooni kahjustuse ja arteriaalse hüpotensiooni tekkimise suhtes.

Ei ole teada, kas ravim eritub inimese rinnapiima. Olmesartaani tungimise kohta rottide rinnapiima on usaldusväärseid andmeid. Seetõttu on Cardosal 20 imetamise ajal vastunäidustatud.

Lapsepõlves kasutamine

Alla 18-aastastel patsientidel ei kasutata Cardosal 20-t, kuna puuduvad andmed olmesartaanmedoksomiili efektiivsuse ja ohutuse kohta lapsepõlves.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Olmesartaanmedoksomiil on vastunäidustatud raske neerukahjustuse korral (kreatiniini kliirens alla 20 ml / min). Kreatiniini kliirensiga 20 kuni 60 ml / min kasutatakse Cardosal 20 ettevaatusega.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Cardosal 20 on vastunäidustatud raske maksafunktsiooni häirega ja sapiteede obstruktsiooniga patsientidel.

Kasutamine eakatel

65-aastastel ja vanematel patsientidel kasutatakse Cardosal 20 ettevaatusega.

Ravimite koostoimed

Cardosal 20 ei soovitata võtta samaaegselt kaaliumipreparaatide, kaaliumi sisaldavate soolaasendajate, kaaliumi säästvate diureetikumide ja teiste kaaliumisisaldust plasmas suurendavate ravimitega (näiteks immunosupressandid, tsüklooksügenaas-2 selektiivsed inhibiitorid, hepariin, AKE inhibiitorid jne), kuna see võib põhjustada hüperkaleemiat. …

Olmesartaani antihüpertensiivne toime tugevneb tavaliselt koos teiste ravimitega vererõhu langetamiseks.

Tsüklooksügenaas-2 inhibiitorid, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (sh atsetüülsalitsüülhape annustes üle 3 g päevas) ja angiotensiin II retseptori antagonistid on võimelised sünergiseerima ja vähendama glomerulaarfiltratsiooni. Olmesartaani ja mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kombinatsiooni korral suureneb ägeda neerupuudulikkuse tõenäosus, seetõttu on liigesravi alguses soovitatav jälgida neerufunktsiooni ja tarbida piisavas koguses vedelikku. Lisaks on samaaegsel kasutamisel võimalik vähendada angiotensiin II retseptori antagonistide antihüpertensiivset aktiivsust ja osaliselt kaotada nende ravitoime.

Koosmanustamine liitiumpreparaatidega ei ole soovitatav (liitiumisisalduse seerumi võimaliku pöörduva kasvu ja toksilisuse suurenemise tõttu).

Antatsiidid (magneesiumhüdroksiid ja alumiiniumhüdroksiid) võivad mõõdukalt vähendada olmesartaani biosaadavust.

Cardosal 20 ei tohi kasutada samaaegselt aliskireeni, aliskireeni sisaldavate ravimite ja AKE inhibiitoritega, kuna RAAS-i kahekordse blokaadi korral on hüperkaleemia, arteriaalse hüpotensiooni ja neerufunktsiooni languse esinemissagedus suurem kui ravi korral ainult ühe loetletud ravimiga.

Neerupuudulikkuse ja suhkurtõvega patsientidel ei saa aliskireeni sisaldavaid ravimeid kombineerida olmesartaanmedoksomiiliga. Diabeetilise nefropaatiaga patsientidele ei tohiks samaaegselt määrata AKE inhibiitoreid.

Digoksiini, pravastatiini, varfariini ja hüdroklorotiasiidiga kliiniliselt olulist koostoimet ei esinenud.

Analoogid

Cardosal 20 analoogideks on Angiakand, Valsakor, Diovan, Zisakar, Irbesartan, Kandekor, Cardosal 10, Cardosal 40, Candesartan-SZ, Losartan, Mikardis, Renicard, Telmisartan jne.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas. Hoida pimedas kohas temperatuuril mitte üle 30 ° C.

Ravimi kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Cardosal 20 kohta

Cardosal 20 kohta pole palju ülevaateid. Patsiendid märgivad, et ravim vähendab ja stabiliseerib vererõhku hästi ning sobib pikaajaliseks kasutamiseks. Tablette on mugav võtta (piisav ühekordne annus päevas).

Peamine puudus on arstide ja patsientide sõnul sagedased kõrvaltoimed, sealhulgas püsiv nõrkus ja valu rinnus.