Setegis

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Setegis: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Setegis

ATX-kood: G04CA03

Toimeaine: terasosiin (terasosiin)

Tootja: CJSC Pharmaceutical Plant EGIS (Ungari)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 26.08.2019

Hinnad apteekides: alates 790 rubla.

Osta

Setegis on alfa- _1- adrenergiline blokaator, mis alandab vererõhku, vähendab eesnäärme healoomulise hüperplaasiaga patsientidel resistentsust uriinivoolule ja normaliseerib urineerimist.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - tabletid: ümmargused, lamedad, kaldus, lõhnata:

1 mg - valge, ühel küljel graveering "E451";
2 mg - kollane (värvuse ebakorrapärasus on võimalik), ühel küljel on graveering “E452”;
5 mg - heleroosa (värvuse ebakorrapärasus on võimalik), ühel küljel on graveering “E453”;
10 mg - heleoranž (värvuse ebakorrapärasus on võimalik), ühel küljel on graveering “E454”.

Tabletid on pakendatud 10 tükki. villides on 3 villi pakendatud pappkarpi.

Toimeaine: terasosiin (dihüdraatvesinikkloriidi kujul), 1 tablett - 1, 2, 5 või 10 mg.

Abikomponendid: talk, magneesiumstearaat, povidoon K-30, laktoosmonohüdraat, eelgeelistatud maisitärklis.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Setegise aktiivne komponent on terasosiin, alfa- _1- adrenergiline blokaator, mis parandab eesnäärme healoomulise hüperplaasiaga (BPH) urodünaamikat. Selle haiguse sümptomatoloogia on tingitud kusepõie väljalaskeava (kusiti proksimaalse osa, kaela ja põie kolmnurga) ja eesnäärme silelihaste toonuse suurenemisest. Seda tooni kontrollivad alfa- _1- adrenergilised retseptorid. In vitro inhibeeris terasosiin fenüülefriinist tingitud eesnäärme silelihaste kokkutõmbeid. Kliinilistes uuringutes kõrvaldas terasosiin BPH sümptomid ja parandas urodünaamikat.

Positiivsete alfa- _1- adrenergiliste retseptorite vastase antagonismi tõttu laiendab terasosiin artereid. See põhjustab vererõhu järkjärgulist langust ja omab seejärel pikaajalist hüpotensiivset toimet.

Terapeutilistes annustes kasutamisel vähendab Setegis vere üldkolesterooli 2–5%, madala tihedusega lipoproteiinikolesterooli ja väga madala tihedusega lipoproteiinikolesterooli kontsentratsiooni summat 3–7% võrreldes algväärtustega, mida täheldati enne uimastiravi alustamist. Lisaks ei suurene teiste antihüpertensiivsete ravimite võtmise ajal üldkolesterooli sisaldus, kui samaaegselt kasutatakse terasosiini.

Setegise toime ilmneb umbes 15 minutit pärast ühe annuse võtmist, maksimaalne toime - 2-3 tunni pärast. Toime kestus on 24 tundi.

Farmakokineetika

Pärast Setegise sisse võtmist imendub terasosiin seedetraktist kiiresti ja peaaegu täielikult. Esimese maksa kaudu läbimise mõju mõjutab seda veidi.

Seda iseloomustab kõrge bioloogiline aktiivsus - umbes 90% ja seos plasmavalkudega - 90–94%.

Maksimaalne kontsentratsioon veres jõuab 1 tunni jooksul.

Biotransformatsioon toimub maksas. Neljast teadaolevast metaboliidist on ainult ühel farmakoloogiline toime.

See eritub: soolte kaudu - 60% võetud annusest, neerud - 40% annusest. Poolväärtusaeg on keskmiselt 12 tundi.

Ravimi eliminatsioon ei sõltu neerufunktsioonist. Neerukahjustusega patsientide poolväärtusaeg ei muutu.

Näidustused kasutamiseks

arteriaalne hüpertensioon;
healoomuline eesnäärme hüperplaasia (sümptomaatiline ravi).

Vastunäidustused

lapsepõlv;
rinnaga toitmise periood;
ülitundlikkus Setegise tablettide või muude alfablokaatorite komponentide suhtes.

Hoolikalt:

raseduse periood;
I tüüpi diabeet (insuliinist sõltuv);
neeru- ja / või maksafunktsiooni kahjustus;
aju vereringe häired;
hüpertensiivne retinopaatia III või IV aste;
eelsoodumus ortostaatiliseks hüpotensiooniks;
arteriaalne hüpotensioon;
pärgarteri haigus või muu südamehaigus.

Setegise kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Setegise tablette tuleb võtta suu kaudu: neelata tervelt alla ja juua palju vedelikku.

Ravi alguses määratakse 1 mg 1 kord päevas enne magamaminekut. Seejärel suurendatakse annust järk-järgult - kord nädalas, kuni saavutatakse efektiivne annus.

Optimaalsed säilitusannused:

arteriaalne hüpertensioon - 2-10 mg üks kord päevas (ravimi võtmine annuses üle 20 mg parandab toimet harva, suuremate annuste võtmist pole uuritud);
healoomuline eesnäärme hüperplaasia - 5-10 mg 1 kord päevas (üle 10 mg annuste efektiivsust ei ole tõestatud).

Kõrvalmõjud

kesknärvisüsteemist: nägemishäired, unisus, peavalu;
seedesüsteemist: düspepsia, iiveldus, oksendamine;
kardiovaskulaarsüsteemi poolt: pärast esimest Setegise annust - arteriaalne hüpotensioon koos pearinglusega, raskematel juhtudel - minestamisega; sageli (ravimi võtmisel suurtes annustes) - nõrkus, pearinglus, perifeerne turse, ortostaatiline hüpotensioon; mõnel juhul - südamepekslemise tunne, tahhükardia, stenokardia;
teised: nina limaskesta turse, asteenia, õhupuudus, lihasvalu, kehakaalu tõus, anafülaktilised reaktsioonid, priapism.

Üleannustamine

Sümptomid: häiritud liikumiste koordineerimine, arteriaalne hüpotensioon, minestamine.

Patsiendile tuleb anda horisontaalne asend kergelt tõstetud jalgadega. Spetsiifiline antidoot terasosiinile puudub. Hemodialüüs on ebaefektiivne, kuna ravim seondub vereplasma valkudega suurel määral. Ravi on sümptomaatiline. Šoki korral määratakse tsirkuleeriva vere mahu suurendamiseks plasmat asendavad ained, seejärel manustatakse vasopressoreid. On vaja säilitada vee-elektrolüütide tasakaal.

erijuhised

Pärast Setegise esimese annuse võtmist ja esimestel ravipäevadel on võimalik "esimese annuse toime" tekkimine, see tähendab väljendunud vererõhu langus, mis tavaliselt avaldub ortostaatilise hüpotensioonina, millega kaasneb ebakindluse tunne, pearinglus ja minestamine. Selle toime riski suurendab hüpovoleemia ja piiratud soolasisaldusega dieet. Sama nähtust võib täheldada, kui ravimit jätkatakse pärast mitmepäevast katkestamist ja seetõttu on vaja ravi jätkata algannusest, seda järk-järgult suurendades.

Lisaks "esimese annuse toimele" võib minestamist põhjustada liiga kiire annuse suurendamine, diureetikumide või muude antihüpertensiivsete ravimite samaaegne kasutamine. Kuigi minestamine on kõige sagedamini tingitud raskest ortostaatilisest hüpotensioonist, võib seda seostada ka tahhükardiaga (südame löögisageduse tõus 120–160 löögini minutis). Ortostaatiline hüpotensioon tekib tavaliselt vahetult pärast Setegise võtmist ja minestamise oht on suurim 30–90 minuti pärast. Pearinglust, ebakindlustunnet ja isegi teadvusekaotust võivad põhjustada intensiivne füüsiline aktiivsus, pikaajaline jalgadel seismine, kõrge ümbritseva õhu temperatuur, lamamis- või istumisasendist tõusmine ning alkoholi samaaegne kasutamine. Minestamise korral tuleb patsient pikali heita ja jalad üles tõsta,mõnel juhul võib osutuda vajalikuks kasutada muid toetavaid ravimeetodeid.

Diureetikume või muid antihüpertensiivseid ravimeid saavatel patsientidel on soovitatav Setegise annust vähendada. Arteriaalse hüpertensiooni vältimiseks tuleb samaaegne ravim välja kirjutada minimaalses annuses ja ravi peab toimuma hoolika meditsiinilise järelevalve all. Samu ettevaatusabinõusid tuleks rakendada ka Setegise lisamisel käimasolevale antihüpertensiivsele ravile, sellisel juhul peaks ka selle algannus olema 1 mg.

Eakatel patsientidel võib suureneda tundlikkus terasosiini antihüpertensiivse toime suhtes.

Eesnäärme healoomulise hüperplaasia korral määratakse Setegis alles pärast patsiendi täielikku uurimist, mis võimaldab pahaloomulisi protsesse välistada. Ravi ajal tuleb jälgida vererõhku, eriti ravi alguses ja iga annuse muutmise korral. Ravimi efektiivsust hinnatakse pärast 4-6 nädalat kestnud säilitusravi.

Laktoositalumatusega patsiendid peaksid arvestama selle sisaldusega preparaadis: Setegise tablettides 1 mg - 55 mg laktoosi, tablettides 2, 5 ja 10 mg - 110 mg laktoosi.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Ortostaatilise hüpotensiooni tekkimise ohu tõttu ravi alguses ja annuse suurendamisel on soovitatav hoiduda juhtimisest ja muude tegevuste sooritamisest, mis nõuavad reaktsioonikiirust ja suuremat tähelepanu. Tulevikus määratakse piirangute määr igale patsiendile individuaalselt.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Puuduvad kliinilised andmed terasosiini kasutamise ohutuse kohta raseduse ja imetamise ajal, seetõttu määratakse Setegis rasedatele ainult juhtudel, kui ravi oodatav kasu ületab märkimisväärselt võimalikke riske lootele. Kui imetamise ajal on vajalik ravi, tuleb rinnaga toitmine katkestada.

Lapsepõlves kasutamine

Juhiste kohaselt on Setegise kasutamine lastel ja noorukitel keelatud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerufunktsiooni kahjustuse korral ei ole ravimi annuse kohandamine vajalik, kuid Setegist tuleb kasutada ettevaatusega.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksafunktsiooni kahjustuse korral tuleb Setegist kasutada ettevaatusega.

Kasutamine eakatel

Setegise annuse kohandamine pole vajalik, kuid tuleb arvestada, et vanemas eas võib tundlikkus terasosiini hüpertensioonivastase toime suhtes olla suurenenud.

Ravimite koostoimed

Kliiniliste uuringute kohaselt on BPH-ga patsientidel, kes saavad terasosiini ja angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorite või diureetikumidega kombineeritud ravi, pearinglust või kaasuvaid kõrvaltoimeid sagedamini kui ainult terasosiini saavatel patsientidel.

Teiste antihüpertensiivsete ravimite samaaegsel kasutamisel tuleb olla ettevaatlik, kuna võib tekkida märkimisväärne hüpotensioon. Setegise lisamisel diureetikumidele või teistele antihüpertensiivsetele ravimitele võib osutuda vajalikuks annuse vähendamine või tiitrimine uuesti.

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (eriti indometatsiin) võivad vähendada terasosiini hüpotensiivset toimet (vedeliku ja naatriumioonide retentsiooni ja / või Pg sünteesi pärssimise tõttu).

Adrenostimulaatorid vähendavad terasosiini efektiivsust, antatsiidid ja adsorbendid vähendavad selle imendumist.

Sildenafiili või vardenafiili saab alustada ainult siis, kui patsiendi seisund on Setegise kasutamise ajal stabiilne. Sellisel juhul tuleb sildenafiili võtta mitte varem kui 4 tundi pärast terasosiini, vardenafiili - vähemalt 6 tundi pärast seda.

PDE-5 inhibiitorite samaaegsel kasutamisel terasosiiniga on teada hüpotensiooni juhtumeid.

Analoogid

Setegise analoogid on: Alfuprost MR, Artezin, Artezin retard, Hyperprost, Glansin, Dalfaz retard, Dalfaz SR, Doxazosin, Zoxon, Kamiren, Kardura, Kornam, Omnik, Omnik Okas, Omsulozin, Proflosin, Sonizin, Tamsorazulos, Fokusin jt.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril 15–30 ° C.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Setegise kohta

Kõige sagedamini jätavad Setegise kohta ülevaated patsiendid, kes võtavad ravimit seoses eesnäärme healoomulise hüperplaasiaga. Nende arvamused jagunesid. Mõni kirjeldab Setegise kõrget efektiivsust ja selle kiiret tegutsemist, teised aga puudulikkusest või vähesest mõjust.

Arstide sõnul täheldatakse 4 kuu jooksul pärast ravi olulist seisundi paranemist: urineerimise maht ja uriini voolukiirus suurenevad, urineerimise aeg ja järelejäänud uriini maht vähenevad. Setegis on hästi talutav. Kõrvaltoimeid põhjustab mitte rohkem kui 9% patsientidest, samas kui soovimatute reaktsioonide tõttu on ravi katkestamine vajalik ainult umbes 3% juhtudest.