Õppetund
Õppetund: kasutusjuhised ja ülevaated
- 1. Väljalaske vorm ja koostis
- 2. Farmakoloogilised omadused
- 3. Näidustused kasutamiseks
- 4. Vastunäidustused
- 5. Kasutamismeetod ja annustamine
- 6. Kõrvaltoimed
- 7. Üleannustamine
- 8. Erijuhised
- 9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
- 10. Kasutamine lapsepõlves
- 11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
- 12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
- 13. Kasutamine eakatel
- 14. Ravimite koostoimed
- 15. Analoogid
- 16. Ladustamistingimused
- 17. Apteekidest väljastamise tingimused
- 18. Ülevaated
- 19. Hind apteekides
Ladinakeelne nimi: Urocard
ATX-kood: C02CA04
Toimeaine: doksasosiin (doksasosiin)
Produtsent: TATHIMFARMPREPARATY, JSC (Venemaa)
Kirjeldus ja foto uuendatud: 30.11.2018
Hinnad apteekides: alates 119 rubla.
Osta
Urokard - alfa1-blokaator; hüpertensioonivastane ravim, mida kasutatakse eesnäärme healoomulise hüperplaasia põhjustatud urineerimishäirete korral.
Väljalaske vorm ja koostis
Annustamisvorm - tabletid: ümmargused, lamedad silindrikujulised, valgest kuni valgeni, kreemja või kollaka varjundiga, poolitusjoonega ja servaga (10, 14 või 15 tk. Blisterpakendis, pappkarbis, 1 pakk 14 tabletti, 2 pakki 15 tabletti või 3 pakendit 10 tabletti ja õppetunni kasutusjuhised).
1 tableti koostis:
- toimeaine: doksasosiin (mesülaadi kujul) - 2 või 4 mg;
- abikomponendid: naatriumkarboksümetüültärklis (primogeel), mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat, naatriumlaurüülsulfaat, laktoosmonohüdraat.
Farmakoloogilised omadused
Farmakodünaamika
Urocardi toimeaine on doksasosiin, postünaptiliste alfa- 1- adrenergiliste retseptorite selektiivne konkureeriv blokaator (afiinsus alfa- 1- retseptorite suhtes on 600 korda suurem kui alfa- 2- retseptorite suhtes). Ravim vähendab kogu perifeersete veresoonte resistentsust (OPSR) ja hoiab ära katehhoolamiinide põhjustatud vasokonstriktsiooni tekkimise, mis viib lõpuks kõrge vererõhu (BP) languseni. Selle protsessiga ei kaasne refleksse tahhükardia tekkimist. Doksasosiin vähendab eel- ja järelkoormust. Vähendab südame isheemiatõve tekkimise riski.
Urocard on efektiivne arteriaalse hüpertensiooni korral, sealhulgas ainevahetushäiretega (rasvumine, vähenenud glükoositaluvus) patsientidel. Normaalse vererõhuga patsientidel ei põhjusta doksasosiin vererõhu edasist langust.
Pärast ravimi ühekordse annuse manustamist areneb vererõhu langus järk-järgult, saavutades maksimaalse taseme 2–6 tunni pärast ja kestab kuni 24 tundi. Vererõhu langust täheldatakse nii patsiendi lamavas asendis kui ka seistes.
Doksasosiini pikka aega kasutavatel patsientidel tekib tolerantsus.
Urocard vähendab üldkolesterooli ja triglütseriidide kontsentratsiooni plasmas. Ravi perioodil suureneb kõrge tihedusega lipoproteiini / üldkolesterooli suhe veidi (4–13%).
Pikaajalisel kasutamisel soodustab doksasosiin vasaku vatsakese hüpertroofia taandarengut, pärsib trombotsüütide agregatsiooni ja suurendab koe plasminogeeni aktivaatori aktiivsust.
Kusepõie kaelas, eesnäärme stroomas ja kapslis paiknevate alfa- 1- adrenergiliste retseptorite blokeerimise tõttu väheneb rõhk ja resistentsus ureetras ning sisemise sulgurlihase resistentsus väheneb. Sellega seoses parandab doksasosiin eesnäärme healoomulise hüperplaasia korral oluliselt urodünaamilisi parameetreid ja vähendab haiguse kliiniliste sümptomite raskust. Mõju täheldatakse 66-71% -l patsientidest. Toiming hakkab arenema 1-2 nädala jooksul pärast Urokardi võtmise algust, maksimaalne väärtus saabub 14 nädala pärast. Mõju püsib pikka aega.
Farmakokineetika
Pärast suukaudset manustamist imendub doksasosiin 80–90%. Toidu samaaegsel tarbimisel aeglustub imendumine 1 tunni võrra.
Maksimaalne plasmakontsentratsioon märgitakse 3 tunni pärast. Kui Urocard võetakse õhtul, pikeneb see periood 5 tunnini.
Aine biosaadavus on 60–70%. Seda iseloomustab kõrge seonduvus plasmavalkudega - 98%.
Doksasosiin eritub vereplasmast kahes faasis lõpliku poolväärtusajaga 19–22 tundi, nii et Urocardi saab võtta üks kord päevas.
Doksasosiin metaboliseeritakse maksas ulatuslikult hüdroksüülimise ja o-demetüülimise teel. Urocardi biotransformatsiooni protsessi võib häirida maksa funktsionaalne häire ja maksa ainevahetust muutvate ravimite samaaegne manustamine.
Ravim eritub peamiselt soolte kaudu: 63-65% - metaboliitide kujul, 5% - muutumatul kujul. Ligikaudu 10% eritub neerude kaudu.
Eakatel ja neeruhaigusega patsientidel doksasosiini farmakokineetika uuringutes ei ilmnenud olulisi erinevusi Urocardi parameetrites.
Näidustused kasutamiseks
- arteriaalne hüpertensioon - kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ainetega, näiteks angiotensiini konverteeriva ensüümi (AKE) inhibiitoritega, aeglaste kaltsiumikanali blokaatoritega (BMCC), beetablokaatoritega, tiasiiddiureetikumidega;
- healoomuline eesnäärme hüperplaasia arteriaalse hüpertensiooniga ja ilma.
Vastunäidustused
Absoluutne:
- laktoositalumatus, laktaasipuudus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon;
- vanus kuni 18 aastat;
- ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi või teiste kinasoliini derivaatide suhtes.
Urokardi tuleks kasutada ettevaatusega järgmistel juhtudel:
- kalduvus arteriaalsele hüpotensioonile (ortostaatilised häired vereringe reguleerimisel);
- mitraal / aordi stenoos;
- maksafunktsiooni kahjustus;
- raseduse ja imetamise periood.
Õppetund, kasutusjuhised: meetod ja annustamine
Urokardi tablette võetakse suu kaudu, üks kord päevas (hommikul või õhtul), neelates tervelt alla ja juues palju vett. Söögiaeg pole oluline.
Ravi ravimiga on soovitatav alustada annusega 1 mg (½ tabletti annuses 2 mg), et vältida ortostaatilise hüpotensiooni teket ja / või minestamist.
Arteriaalse hüpertensiooniga patsiendid peaksid pärast esimese annuse võtmist olema voodis 6-8 tundi, et mitte olla oht esimese annuse nähtuse tekkeks (ortostaatilised reaktsioonid), eriti diureetikumide varasema kasutamise korral. Kui vajaliku terapeutilise toime saavutamiseks ei piisa 1 ml annusest, suurendatakse 1-2 nädala pärast päevaannust 2 mg-ni. Tulevikus on võimalik annust suurendada 2 mg võrra iga 1-2 nädala tagant. Enamikus episoodides on Urocardi optimaalne ööpäevane annus 8 mg. Maksimaalne lubatud annus on 16 mg päevas. Pärast stabiilse efekti saavutamist vähendatakse päevaannust säilitusannuseks, tavaliselt on see 2-4 mg.
Eesnäärme healoomulise hüperplaasia korral, kui Urokardi 1 mg päevas manustamisel puudub piisav toime, suurendatakse annust 2 … 4 mg-ni 1-2 nädala intervalliga, sõltuvalt haiguse sümptomite raskusastmest ja urodünaamilistest parameetritest. Seejärel on võimalik päevaannust suurendada, kuid mitte rohkem kui 8 mg. Soovitatav ööpäevane säilitusannus on 2–4 mg.
Urokardi võtmise kestuse määrab arst, ravi on pikk.
Kõrvalmõjud
Võimalikud kõrvaltoimed (sageduse järgi liigitatud järgmiselt: sageli -> 1%, harva -> 0,1% ja 0,01% ja <0,1%, väga harva - <0,01%):
- kardiovaskulaarsüsteemi poolt: sageli - südametegevuse suurenemise tunne, perifeerne turse; harva - minestamine (esimese annuse nähtus), arütmia, ortostaatiline hüpotensioon, stenokardia, müokardiinfarkt;
- Urogenitaalsüsteemi poolt: sageli - sage urineerimine, hiline ejakulatsioon; harva - düsuuria; harva - priapism, impotentsus;
- kesk- ja perifeersest närvisüsteemist: sageli - unehäired, suurenenud väsimus, pearinglus, peavalu; harva - düsfooria, õudusunenäod, mäluhäired; harva - paresteesia, depressioon;
- meelte poolt: sageli - maitse rikkumine, pisaravoolu rikkumine, fotofoobia, tinnitus, majutuse rikkumine; harva - konjunktiviit, ähmane visuaalne taju; tamsulosiini eelneva kasutamise taustal ja katarakti kirurgilise ravi korral - atoonilise iirise sündroom;
- laboratoorsed andmed: harva - hüpokaleemia; harva - leukopeenia, hüpoglükeemia, trombotsütopeenia, maksaensüümide aktiivsuse mööduv tõus; väga harva - ureemia, erütrotsütopeenia, kreatinineemia;
- teised: sageli - valu rinnus, asteenia; harva - lihas- ja liigesevalu, lihasnõrkus, podagra, ninaverejooks, köha, näo punetus, alopeetsia; harva - hüperhidroos; eakatel patsientidel hüpotermia.
Üleannustamine
Urokardi üleannustamise korral ilmneb vererõhu tugev langus, mõnel juhul võib sellega kaasneda minestamine.
Patsient tuleb pikali heita ja jalad üles tõsta. Ravi on sümptomaatiline. Vaja on ringleva veremahu täiendamist. Hemodialüüs on ebaefektiivne.
erijuhised
Ortostaatiliste reaktsioonide tekke vältimiseks soovitatakse patsientidel hoiduda järsudest ja järskudest kehahoia muutustest, näiteks ootamatust asendist ootamatult üles tõusta.
Maksa funktsionaalsete häiretega patsiendid peaksid ravi ajal olema pideva järelevalve all, eriti juhul, kui samaaegselt kasutatakse maksa metabolismi mõjutavaid ravimeid, näiteks tritsüklilisi antidepressante, barbituraate, fenüülbutasooni, tsimetidiini, etanooli. Maksaparameetrite halvenemise korral tuleb Urocard viivitamatult tühistada.
Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele
Ravi alguses ja Urokardi annuse suurendamise perioodil võivad tekkida ortostaatilised reaktsioonid, seetõttu soovitatakse patsientidel hoiduda potentsiaalselt ohtliku töö tegemisest ja autojuhtimisest.
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Eksperimentaalsete uuringute kohaselt ei ole doksasosiinil teratogeenset ega embrüotoksilist toimet. Doksasosiini kasutamise kogemused hüpertensiooniga rasedatel naistel on siiski piiratud.
Raseduse ja imetamise ajal saab Urocardi kasutada alles pärast eeldatava kasu ja võimalike riskide hoolikat hindamist.
Lapsepõlves kasutamine
Urocardi tablette ei kasutata alla 18-aastaste laste ja noorukite raviks.
Neerufunktsiooni kahjustusega
Annuse kohandamine pole vajalik.
Maksafunktsiooni rikkumiste korral
Maksafunktsiooni kahjustuse korral tuleb Urocardi kasutada äärmise ettevaatusega.
Kasutamine eakatel
Annuse kohandamine pole vajalik.
Ravimite koostoimed
- antihüpertensiivsed ravimid: hüpotensiivne toime suureneb (vajalik on annuse kohandamine);
- epinefriin: selle alfa-adrenostimuleerivad toimed elimineeritakse, mis viib arteriaalse hüpotensiooni ja tahhükardia tekkeni;
- sulfonüülpiperasiini derivaadid (selektiivsed 5. tüüpi fosfodiesteraasi inhibiitorid), näiteks vardenafiil, sildenafiil, tadalafiil: arteriaalse hüpotensiooni võimalik areng;
- sümpatomimeetilised ravimid, östrogeenid, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (eriti indometatsiin): doksasosiini antihüpertensiivse toime vähenemine on võimalik;
- maksa mikrosomaalse oksüdatsiooni inhibiitorid: doksasosiini toime väheneb;
- maksa mikrosomaalse oksüdatsiooni indutseerijad (tritsüklilised antidepressandid, barbituraadid, fenüülbutasoon, etanool): doksasosiini toime on tugevnenud;
- fenütoiin, digoksiin: samaaegne kasutamine Urocardiga ei mõjuta nende seondumist vereplasma valkudega;
- beetablokaatorid, BMCC, AKE inhibiitorid, tiasiiddiureetikumid, furosemiid, urikosuurilised ravimid, kaudsed antikoagulandid, antibakteriaalsed ained, suukaudsed hüpoglükeemilised ravimid: doksasosiiniga samaaegsel kasutamisel ei täheldatud negatiivseid koostoime reaktsioone.
Analoogid
Urokardi analoogideks on Artezin, Doxazosin, Zoxon, Kamiren, Kardura, Terazosin, Tonokardin jt.
Ladustamistingimused
Hoida temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C, kuivas ja pimedas, lastele kättesaamatus kohas.
Kõlblikkusaeg on 2 aastat.
Apteekidest väljastamise tingimused
Välja antud retsepti alusel.
Arvamused õppetunni kohta
Ülevaateid õppetunni kohta on vähe, kuid enamasti positiivsed. Kõige sagedamini on teateid meestelt, kellele on ravim välja kirjutatud eesnäärme healoomulise hüperplaasiaga seoses. Nad märgivad heaolu märkimisväärset paranemist ja haiguse ilmingute vähenemist.
Arteriaalse hüpertensiooniga patsiendid räägivad ka Urocardist hästi: ravim alandab tõhusalt kõrget vererõhku, kõrvaldab sellega seotud peavalu ja väsimuse.
Negatiivsetest aspektidest on võimalik märkida ortostaatiliste reaktsioonide arengut kuni teadvusekaotuseni pärast ravimi esimest annust, eriti eakatel. Seetõttu soovitavad arstid esimese annuse võtta enne magamaminekut.
Urocardi hind apteekides
Tunni keskmised hinnad on:
- 2 mg tabletid, 30 tk. pakendis - 110 rubla;
- 4 mg tabletid, 30 tk. pakendis - 212 rubla.
Õppetund: hinnad Interneti-apteekides
Ravimi nimi Hind Apteek |
Urocard 2 mg tabletid 30 tk. 119 RUB Osta |
Urocard 4 mg tabletid 30 tk. 179 r Osta |
Maria Kulkes Meditsiiniajakirjanik Autori kohta
Haridus: esimene Moskva Riiklik Meditsiiniülikool, mis on nimetatud I. M. Sechenov, eriala "Üldmeditsiin".
Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!