Choludexan - Kasutusjuhised, Hind, Analoogid, ülevaated, Kapslid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Koludexan

Choludexan: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimetus: Choludexan

ATX-kood: A05AA

Toimeaine: Ursodeoksükoolhape (Ursodeoksükoolhape)

Tootja: SIGMA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES (Egiptus)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 23.10.2018

Koludexan on hepatoprotektiivne ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Choludexan on saadaval roosa korpuse ja punase kaanega 0-suuruste želatiinikapslite kujul, mis sisaldavad peaaegu valget või valget graanulit. Pakend: villid - 10 tk, 2 või 6 blisterpakendit on pakitud pappkarpi.

1 kapsli koostis:

toimeaine: ursodeoksükoolhape (UDCA) - 300 mg;
lisakomponendid: kolloidne ränidioksiid (aerosil 200), maisitärklis, magneesiumstearaat, granuleeritud maisitärklis, kaalium sorbaat;
kapsli kest: želatiin, titaandioksiid, asorubiinvärv; lisaks mütsile - karmiinpunane värv (Ponso 4R).

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Ursodeoksükoolhape on hepatoprotektiivne aine, millel on ka kolelitolüütiline, kolereetiline, mõningaid immunomoduleeriv, hüpokolesteroleemiline ja hüpolipideemiline toime.

UDCA-l on kõrged polaarsed omadused, tänu millele moodustab see mittetoksilisi segmitselle koos apolaarsete (toksiliste) sapphapetega. Selle tagajärjel väheneb mao peegeldumisvõime rakumembraane kahjustada. Seda efekti täheldatakse sapiteede refluks gastriidi ja refluksösofagiidiga patsientidel.

Lisaks moodustab ravim topeltmolekule, mida saab lisada rakumembraanidesse (seedetrakti epiteelirakud, kolangiotsüüdid, hepatotsüüdid), stabiliseerida neid ja muuta need tsütotoksiliste mitsellide toime suhtes immuunseks.

UDCA vähendab maksarakkudele toksiliste sapphapete kontsentratsiooni ja stimuleerib vesinikkarbonaadirikast kolereesi. Need Choludexani omadused aitavad kaasa intrahepaatilise kolestaasi lahenemisele.

Ravim pärsib kolesterooli imendumist soolestikus, pärsib selle sünteesi maksas ja vähendab sapi sekretsiooni, vähendades seeläbi sapi küllastumist selle ainega. Lisaks moodustab see kolesterooliga vedelkristalle, suurendades seeläbi selle lahustuvust. Vähendab sapi litogeenset indeksit. Nende Choludexani omaduste tõttu lahustuvad kolesteroolikivid, uute kivide moodustumine on takistatud.

Ursodeoksükoolhappe immunostimuleeriv toime tuleneb muu hulgas tema võimest pärssida HLA-1 antigeenide ekspressiooni hepatotsüütide ja HLA-2 membraanidel kolangiotsüütidel, samuti normaliseerida lümfotsüütide loomulikku tapjategevust.

On kindlaks tehtud, et UDCA pärsib fibroosi progresseerumist alkohoolse steatohepatiidi, tsüstilise fibroosi ja primaarse sapiteede tsirroosiga patsientidel ning vähendab ka söögitoru veenilaiendite riski.

Samuti aeglustab ravim rakkude, sealhulgas kolangiotsüütide ja hepatotsüütide, enneaegset vananemist ja nende surma.

Farmakokineetika

Ursodeoksükoolhape imendub pärast suukaudset manustamist peensooles ja niudesooles.

Maksimaalset plasmakontsentratsiooni täheldatakse 1-3 tunni pärast.

Kui võetakse 50 mg annus, jõuab plasmakontsentratsioon 30, 60 ja 90 minuti pärast vastavalt 3,8; 5,5 ja 3,7 mmol / l.

Ravimit iseloomustab kõrge side plasmavalkudega - kuni 99%. Tungib platsentaarbarjääri. Regulaarsel tarbimisel muutub UDCA vereseerumi peamiseks sapphappeks - umbes 48% veres olevate sapphapete üldkogusest.

Choludexani terapeutiline efektiivsus sõltub ursodeoksükoolhappe kontsentratsioonist sapis.

Ravim metaboliseeritakse maksas (esialgse läbipääsu ajal), moodustades tauriini ja glütsiini konjugaadid, mis erituvad sapiga.

See eritub peamiselt sapiga - 50–70% koguannusest. Väike kogus UDCA-d, mis ei olnud imendunud, siseneb jämesoolde ja läbib 7-dehüdroksüülimise (lagundamine bakterite poolt). Moodustunud litokoolhape imendub osaliselt jämesooles, kuid suurem osa sellest satub maksa, kus see sulfaaditakse ja seejärel eritub kiiresti sulfolitokolüültauriini või sulfolitokolüülglütsiini konjugaadina.

Näidustused kasutamiseks

toksiline maksakahjustus, sealhulgas ravim;
esmane skleroseeriv kolangiit;
alkoholivaba steatohepatiit;
alkohoolne maksahaigus;
sapiteede düskineesia;
esmane sapiteede tsirroos;
sapijuha kaasasündinud atreesia;
intrahepaatilise sapiteede atreesia;
krooniline aktiivne hepatiit;
sapiteede refluks gastriit ja refluksösofagiit;
tsüstiline fibroos;
tüsistusteta sapikivitõbi (kivide moodustumise kordumise ennetamine pärast koletsüstektoomiat, kolesterooli sapikivide lahustumine sapipõies, kui endoskoopilise / kirurgilise meetodi abil on võimatu neid eemaldada; sapiteede sete).

Vastunäidustused

sapi-mao fistul;
sapiteede obturatsioon;
kõrge kaltsiumiga sapikivid (röntgenkiirte positiivsed);
soolte, sapiteede või sapipõie ägedad nakkushaigused;
äge koletsüstiit;
mittetoimiv sapipõis;
sapipõie empüema;
äge kolangiit;
raske maksa- ja / või neerupuudulikkus;
maksatsirroos dekompensatsiooni staadiumis;
alla 3-aastased lapsed;
ülitundlikkus ravimi suhtes.

Kololeksaani tuleb 3-4-aastastel lastel kasutada ettevaatusega (neil võib olla raskusi kapslite neelamisega).

Choludexani kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Kapslid tuleb võtta suu kaudu ja alla neelata tervelt koos piisava joogiveega. Hajusate maksahaiguste korral on manustamine ette nähtud 2-3 korda päevas koos toiduga, sapiteede refluks gastriidi ja refluksösofagiidiga - 1 kord päevas, enne magamaminekut.

Choludexani kasutamise skeemid vastavalt näidustustele:

toksiline maksakahjustus (sh ravimid), alkohoolne maksahaigus, intraepaatilise sapiteede atreesia: 10-15 mg / kg päevas 6–12 kuu pikkuse kuuri korral, vajadusel on võimalik pikem ravi;
esmane sapiteede tsirroos: 10-15 mg / kg päevas, ravi kestus on 6 kuud kuni mitu aastat. Vajadusel on võimalik päevaannust suurendada 20 mg / kg;
esmane skleroseeriv kolangiit: 12-15 mg / kg päevas, ravi kestus - 6 kuust mitme aastani. Vajadusel on võimalik päevaannust suurendada 20 mg / kg;
alkoholivaba steatohepatiit: 13-15 mg / kg päevas, ravi kestus - 6 kuust mitme aastani;
kroonilised maksahaigused, kolesterooli sapikivid, sapiteed: 10-15 mg / kg päevas pikka aega (kuni mitu aastat). Kivi moodustumise kordumise vältimiseks on vaja ravimit võtta kolesterooli sapikivide korral kuni nende täieliku lahustumiseni ja veel 3 kuud;
tsüstiline fibroos: 20-30 mg / kg päevas, ravi kestus - 6 kuust mitme aastani;
sapiteede refluks gastriit ja refluksösofagiit: 300 mg üks kord päevas, enne magamaminekut, ravi kestus on 10 päeva kuni 6 kuud. Kursust pikendatakse vajadusel 2 aastani;
sapikivitiaasi kordumise ennetamine pärast koletsüstektoomiat: 300 mg 2 korda päevas mitu kuud.

Lastele määratakse Choludexan päevaseks annuseks 10–20 mg / kg.

Kõrvalmõjud

Ursodeoksükoolhappega ravimisel võivad esineda järgmised kõrvaltoimed: kõhulahtisus (tavaliselt annusest sõltuv), kõhukinnisus, iiveldus, oksendamine, seljavalu, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine; harva - alopeetsia, varem olemasoleva psoriaasi ägenemine, sapikivide lupjumine; ravimi individuaalse talumatusega - allergilised reaktsioonid.

Üleannustamine

Üleannustamise juhtumid pole teada.

erijuhised

Sapikivide lahustamiseks võib Choludexani kasutada, kui on täidetud järgmised tingimused:

kivid peavad olema kolesteroolisisaldusega (röntgennegatiivsed);
kivide suurus ei tohiks olla suurem kui 15–20 mm;
kivide täitmine sapipõies ei tohiks olla üle poole;
sapipõis peab olema funktsionaalne;
tuleb säilitada tavalise sapi ja tsüstiliste kanalite läbitavus.

Pärast kivide täielikku lahustumist veel 3 kuud on soovitatav jätkata ravimi kasutamist, et vältida taastumist ja lahustada nende avastamiseks liiga väikesed kivide jäänused.

Choludexani pikaajalisel kasutamisel tuleb maksa transaminaaside aktiivsuse määramiseks teha biokeemiline vereanalüüs: esimesed 3 ravikuud - iga 4 nädala tagant, seejärel - 1 kord 3 kuu jooksul.

Ravi efektiivsust jälgitakse iga 6 kuu tagant, kasutades sapiteede röntgen- ja ultraheliuuringuid.

Kui kuue kuu pärast pole kivide isegi osalist lahustumist toimunud, on edasine ravi tõenäoliselt ebaefektiivne.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Juhiste kohaselt ei avalda Choludexan negatiivset mõju reaktsioonide kiirusele ja kontsentratsioonile.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ajal võib Choludexan'i kasutada ainult erandjuhtudel, kui ema kavandatav ravi kasu kaalub üles võimalikud ohud lootele, kuna rangelt kontrollitud piisavaid uuringuid UDCA kasutamise kohta raseduse ajal inimestel pole läbi viidud.

UDCA vabastamise kohta rinnapiimas andmed puuduvad, seetõttu tuleks kaaluda imetamise lõpetamise soovitavust ravi ajaks.

Fertiilses eas naistel soovitatakse ravi ajal kasutada usaldusväärseid mittehormonaalseid rasestumisvastaseid meetodeid.

Lapsepõlves kasutamine

alla 3-aastased lapsed: ravimi kasutamine on vastunäidustatud;
3-4-aastased lapsed: ravi tuleb läbi viia ettevaatusega.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Raske neerupuudulikkus on Choludexani määramise vastunäidustus.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Raske maksapuudulikkus on Choludexani määramise vastunäidustus.

Ravimite koostoimed

Koludexan suurendab suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite toimet.

UDCA imendumist vähendavad antatsiidseid alumiiniumi sisaldavad ained ja ioonivahetusvaigud (näiteks kolestüramiin).

Progestiinid, östrogeenid, lipiide langetavad ravimid (eriti klofibraat) ja neomütsiin aitavad kaasa sapi küllastumise suurenemisele kolesterooliga, mille tagajärjel võivad nad vähendada ursodeoksükoolhappe toimet kolesterooli sappkivide lahustamise võimele.

Analoogid

Koludexani analoogid on: Ursodez, Grinterol, Ursodeoksükoolhape, Ursomik, Livodexa, Ekshol, Ursoliv, Ursofalk, Ursorom S, Ekurohol, Urdoksa, Ursosan, Ursoprim.

Ladustamistingimused

Hoida kuni 3 aastat lastele kättesaamatus kohas temperatuuril 15–25 ° C.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Choludexani kohta

Choludexani ülevaated patsientidelt, kes seda vastavalt näidustustele kasutasid, on enamasti positiivsed: ravim on efektiivne sapiteede düskineesia, gastriidi, maksahaiguste, sapikivitõve korral ja praktiliselt ei põhjusta kõrvaltoimeid.

Ravimi puudused hõlmavad selle suhteliselt kõrget hinda ja vajadust pikka aega võtta.