Espiro

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Espiro: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Espiro

ATX-kood: C03DA04

Toimeaine: eplerenoon (eplerenoon)

Tootja: Pharmaceutical Works POLPHARMA, SA (Poola)

Kirjeldus ja foto uuendatud: 23.11.2018

Hinnad apteekides: alates 640 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, Espiro

Espiro on diureetilise toimega ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm Espiro - õhukese polümeerikattega tabletid: ümmargused kaksikkumerad, kestavärv - kollane, südamiku värvus - peaaegu valgest valgeni; 50 mg - ühel küljel joonega (pappkarbis 3 või 9 blistrit 10 tabletiga).

1 tableti koostis:

toimeaine: eplerenoon - 25 või 50 mg;
abikomponendid (25/50 mg): kroskarmelloosnaatrium - 3/6 mg; laktoosmonohüdraat - 38,67 / 77,34 mg; naatriumlaurüülsulfaat - 0,85 / 1,7 mg; mikrokristalne tselluloos - 15,38 / 30,76 mg; hüpromelloos-15cP - 1,25 / 2,5 mg; magneesiumstearaat - 0,85 / 1,7 mg;
kest (25/50 mg): Opadry II 33G32578 kollane (triatsetiin - 0,24 / 0,48 mg; hüpromelloos-6cP - 1,6 / 3,2 mg; titaandioksiid - 0,91 / 1,82 mg; makrogool -3350 - 0,32 / 0,64 mg; laktoosmonohüdraat - 0,84 / 1,68 mg; värv kollane raudoksiid - 0,09 / 0,18 mg) - 4/8 mg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Espiro toimeaine eplerenoon on inimestel kõrge selektiivsusega mineralokortikoidiretseptorite suhtes, erinevalt glükokortikoidi, androgeense ja progesterooni retseptoritest. See häirib mineralokortikoidiretseptorite seondumist aldosterooniga, mis on peamine PAAC-hormoon (reniini-angiotensiini süsteem), mis on seotud vererõhu (vererõhu) reguleerimisega ja kardiovaskulaarsete haiguste patogeneesiga.

Eplerenooni kasutamine põhjustab aldosterooni aktiivsuse püsivat suurenemist vereseerumis ja reniini aktiivsust vereplasmas. Seejärel pärsib aldosteroon reniini sekretsiooni (kasutades tagasisidemehhanismi). Samal ajal ei mõjuta reniini aktiivsuse suurenemine ega ringleva aldosterooni kontsentratsioon eplerenooni efektiivsust.

Aine ei mõjuta oluliselt südame löögisagedust (südame löögisagedust) ega QRS-, QT- ega PR-intervallide kestust.

Farmakokineetika

Pärast 100 mg eplerenooni suukaudset manustamist on selle absoluutne biosaadavus 69%. Aeg C _max (aine maksimaalne kontsentratsioon) saavutamiseks vereplasmas on umbes 2 tundi. C _max ja AUC (kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala) sõltuvad lineaarselt doosist vahemikus 10–100 mg, üle 100 mg annuse korral on mittelineaarne seos. C _ss (aine statsionaarne kontsentratsioon veres) saavutatakse 2 päevaga. Toidu tarbimine ei mõjuta imendumist.

Aine seondub vereplasma valkudega umbes 50%, peamiselt glükoproteiinide alfa1-happelise rühmaga. Arvestatud V _d (jaotusruumala) tasakaaluolekus on ligikaudu 50 ± 7 liitrit. Eplerenoon ei seondu erütrotsüütidega.

Eplerenooni metaboliseerib peamiselt CYP3A4. Aine aktiivseid metaboliite vereplasmas ei määrata.

Vähem kui 5% muutumatu eplerenooni annusest eritub soolte ja neerude kaudu. Pärast märgistatud eplerenooni ühekordset suukaudset annust eritus ligikaudu 67% annusest neerude kaudu ja 32% soolte kaudu. T _1/2 (poolväärtusaeg) - umbes 3-5 tundi, kliirens vereplasmast on umbes 10 l / h.

Eakatel patsientidel (üle 65-aastased), kes on tasakaalus, olid C _max ja AUC vastavalt 22% ja 45% kõrgemad kui noortel patsientidel (18–45-aastased).

Raske neerupuudulikkuse korral suureneb hemodialüüsi saavatel patsientidel tasakaalu AUC ja C _max vastavalt 38% ja 24%, nende langus vastavalt 26% ja 3%. Eplerenooni plasmakliirensi ja kreatiniini kliirensi vahel korrelatsiooni ei leitud. Aine ei eemaldata hemodialüüsi ajal.

Raske maksapuudulikkuse korral ei ole farmakokineetilisi protsesse uuritud, seetõttu on Espiro kasutamine selles patsientide rühmas vastunäidustatud. Mõõdukate häirete korral (Child-Pugh skaalal 7–9 punkti) suurenevad tasakaalu C _max ja AUC vastavalt 3,6% ja 42%.

Südamepuudulikkusega (NYHA II - IV klassifikatsiooni funktsionaalne klass) patsientidel on tasakaalu AUC ja C _max vastavalt 38% ja 30% kõrgemad, võrreldes tervete vabatahtlikega, kelle kaal on vastavuses kaalu, vanuse ja sooga. Südamepuudulikkuse korral ei erine eplerenooni kliirens oluliselt vanemate tervete täiskasvanute omast.

Näidustused kasutamiseks

krooniline südamepuudulikkus - määratakse standardravi lisana südame-veresoonkonna suremuse ja haigestumuse vähendamiseks II funktsionaalse klassi kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel vastavalt NYHA klassifikatsioonile vähenenud vasaku vatsakese väljutusfraktsiooni taustal (<35%);
müokardiinfarkt - on ette nähtud täiendusena tavalisele ravile, et vähendada südame-veresoonkonna suremuse ja haigestumuse tõenäosust vasaku vatsakese stabiilse düsfunktsiooniga (väljutusfraktsiooniga alla 40%) ja südamelihase infarkti järgsete südamepuudulikkuse kliiniliste nähtude esinemise tõenäosuse korral.

Vastunäidustused

Absoluutne:

kliiniliselt oluline hüperkaleemia;
seerumi kaaliumi kontsentratsioon ravi alguses> 5 mmol / l;
mõõdukas / raske neerupuudulikkus CC-ga (kreatiniini kliirens) <30 ml / min II funktsionaalse klassi kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel vastavalt NYHA klassifikatsioonile;
raske maksakahjustus (Child-Pugh skaalal üle 9 punkti);
laktoositalumatus, laktaasipuudus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom;
kombineeritud ravi kaaliumisäästvate diureetikumide, kaaliumipreparaatide või tugevate CYP3A4 inhibiitoritega (klaritromütsiin, itrakonasool, ritonaviir, ketokonasool, nelfinaviir, nefasodoon ja telitromütsiin);
kreatiniini plasmakontsentratsioon naistel> 1,8 mg / dl (või> 159 mmol / L), meestel> 2 mg / dL (või> 177 mmol / L);
laktatsiooniperiood;
vanus kuni 18 aastat;
individuaalne sallimatus ravimi komponentide suhtes.

Sugulane (Espiro määratakse arsti järelevalve all):

neerude funktsionaalsed häired (CC <50 ml / min);
mikroalbuminuuria;
2. tüüpi suhkurtõbi;
kombinatsioonravi angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorite või angiotensiin II retseptori antagonistide, liitiumisisaldavate ravimite, tsüklosporiini või takroliimuse, digoksiini ja varfariiniga annustes, mis on lähedased maksimaalsele ravile;
Rasedus;
eakas vanus.

Espiro kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Espiro võetakse suu kaudu, toidu tarbimine ei mõjuta ravi efektiivsust.

Vastuvõtt algab Espiro 25 mg-ga üks kord päevas. 28 päeva pärast kahekordistatakse üks annus, võttes arvesse seerumi kaaliumisisaldust veres. Soovitatav säilitusannus on 50 mg üks kord päevas.

Kui seerumi kaaliumisisaldus veres on alla 5 mmol / l, näidatakse annuse suurenemist 25 mg-lt üks kord kahe päeva jooksul kuni 25 mg-ni üks kord päevas või 25-lt 50 mg-le üks kord päevas. Kui indikaator on vahemikus 5–5,4 mmol / l, siis annust ei muudeta. 5,5-5,9 mmol / l juures tuleb annust vähendada 50 mg-lt 25 mg-ni üks kord päevas või 25 mg-lt üks kord päevas 25 mg-ni üks kord kahe päeva jooksul või 25 mg-lt üks kord kahe päeva jooksul. päeva enne ravimi ajutist lõpetamist. Juhtudel, kui näitaja on ≥ 6 mmol / l, tühistatakse Espiro. Ravi jätkamine annuses 25 mg üks kord iga kahe päeva tagant on võimalik seerumi kaaliumisisalduse vähenemisega veres <5 mmol / l.

Maksimaalne ööpäevane annus on 50 mg.

Kaaliumisisaldus tuleb määrata enne Espiro määramist, esimesel ravinädalal ja 30 päeva pärast ravimi alustamist või annuse kohandamise korral. Tulevikus näidatakse ka selle näitaja perioodilist jälgimist.

II funktsionaalse klassi kroonilise südamepuudulikkuse korral vastavalt NYHA klassifikatsioonile mõõduka neerupuudulikkuse taustal (CC-ga 30–60 ml / min) tuleb ravi alustada annusega 25 mg ülepäeviti. Tulevikus saab annust kohandada, võttes arvesse seerumi kaaliumisisaldust veres.

Kombineeritud ravi teostamisel ravimitega, millel on nõrk / mõõdukalt väljendunud inhibeeriv toime CYP3A4 isoensüümile (erütromütsiin, sakvinaviir, diltiaseem, amiodaroon, flukonasool ja verapamiil), määratakse Espiro annuses 25 mg üks kord päevas ilma täiendava tõusuta.

Kõrvalmõjud

Võimalikud kõrvaltoimed (> 10% - väga sage;> 1% ja 0,1% ning 0,01% ja <0,1% - harva; <0,01%, sealhulgas üksikud teated - väga harva):

endokriinsüsteem: harva - hüpotüreoidism;
lümfisüsteem: harva - eosinofiilia;
kardiovaskulaarne süsteem: sageli - vererõhu märkimisväärne langus, müokardiinfarkt; harva - vasaku vatsakese puudulikkus, kodade virvendus, ortostaatiline hüpotensioon, alajäsemete arterite tromboos, tahhükardia;
närvisüsteem: sageli - minestamine, pearinglus; harva - hüpesteesia, peavalu;
seedesüsteem: sageli - iiveldus, kõhulahtisus, kõhukinnisus; harva - oksendamine, puhitus;
hingamissüsteem: sageli - köha; harva - farüngiit;
nahk ja nahaalune kude: sageli - naha sügelus; harva - suurenenud higistamine;
sapiteed / maks: harva - koletsüstiit;
kuseteed / neerud: sageli - neerufunktsiooni kahjustus;
lihas-skeleti süsteem: sageli - lihas-skeleti valu, vasika lihaskrambid; harva - seljavalu;
nakkushaigused: harva - püelonefriit;
psüühika: harva - unetus;
ainevahetus: sageli - dehüdratsioon, hüperkaleemia, hüpertriglütserideemia, hüperkolesteroleemia; harva - hüponatreemia;
allergilised reaktsioonid: harva - nahalööve; tundmatu sagedusega - angioödeem;
instrumentaalsed / laboratoorsed andmed: harva - epidermise kasvufaktori retseptori ekspressiooni vähenemine, seerumi glükoosisisalduse suurenemine veres, uurea jääk-lämmastiku kontsentratsioon, kreatiniin;
üldised häired: harva - halb enesetunne, asteenia, günekomastia.

Üleannustamine

Üleannustamise juhtumeid ei ole kirjeldatud.

Võimalikud sümptomid: hüperkaleemia, vererõhu liigne langus.

Teraapia:

hüperkaleemia: standardmeetmed;
vererõhu liigne langetamine: toetav ravi.

On tõendeid selle kohta, et eplerenoon seondub aktiivsöega aktiivselt. Aine ei eemaldata hemodialüüsi ajal.

erijuhised

Kõik patsiendid ravi alguses ja annustamisskeemi muutmisel jälgivad seerumi kaaliumisisaldust veres. Ravi ajal tuleb jälgida hüperkaleemia riski suurenemist, eriti eakatel patsientidel, kellel on neerupuudulikkus ja diabeet. Kombineeritud ravi kaaliumipreparaatidega ei ole soovitatav. Espiro annuse vähenemisega täheldatakse kaaliumi kontsentratsiooni vähenemist vereseerumis. Ühe uuringu tulemusena leiti, et hüdroklorotiasiidi lisamine ravile takistab kaaliumisisalduse suurenemist vereseerumis.

Neerufunktsiooni vähenemisega suureneb hüperkaleemia tekkimise tõenäosus.

Maksafunktsiooni kerge kuni mõõduka kahjustuse korral on näidustatud elektrolüütide kontroll.

Kombineeritud ravi tugevate CYP3A4 indutseerijatega ei ole soovitatav. Raviperioodil tuleb vältida tsüklosporiini, takroliimuse, liitiumit sisaldavate preparaatide samaaegset kasutamist.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Espiro võtmise ajal peab olema sõidukite juhtimisel ettevaatlik, mis on seotud pearingluse ja minestamise tõenäosusega.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Puudub teave Espiro kasutamise kohta raseduse / imetamise ajal.

Ravi eripära selles patsientide rühmas:

rasedus: Espirot võib välja kirjutada ainult siis, kui ravist oodatav kasu on suurem kui võimalik risk;
raseduse periood: ravi on vastunäidustatud.

Lapsepõlves kasutamine

Espiro-ravi on vastunäidustatud alla 18-aastastele patsientidele, kuna ohutusprofiili pole uuritud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Rakenduse funktsioonid sõltuvad kvaliteedikontrolli tasemest:

<50 ml / min: Espiro määratakse arsti järelevalve all;
<30 ml / min: ravi on vastunäidustatud.

Neerufunktsiooni halvenemisega suureneb hüperkaleemia aste. Soovitatav on perioodiliselt jälgida seerumi kaaliumisisaldust veres.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Espiro-ravi raske maksapuudulikkuse korral on vastunäidustatud.

Kasutamine eakatel

Vastavalt juhistele tuleb Espiro eakatel patsientidel kasutada arsti järelevalve all. Kuvatakse seerumi kaaliumisisalduse perioodiline jälgimine veres.

Ravimite koostoimed

Võimalikud koostoimed:

liitiumit sisaldavad preparaadid: kombinatsiooni ei ole uuritud; on teavet liitiumi kontsentratsiooni suurenemise ja mürgituse kohta, kui seda kasutatakse samaaegselt diureetikumide ja angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitoritega; kui kombineeritud ravi on vajalik, on soovitatav jälgida liitiumisisaldust plasmas veres;
kaaliumipreparaadid ja kaaliumi säästvad diureetikumid: antihüpertensiivsete ravimite ja teiste diureetikumide toime on suurenenud; tuleb arvestada hüperkaleemia suurenenud tõenäosusega; kombinatsioon ei ole soovitatav;
antipsühhootikumid, tritsüklilised antidepressandid, baklofeen, amifostiin: hüpertensioonivastane toime võib suureneda, ortostaatilise hüpotensiooni tõenäosus suureneda;
mittesteroidsed põletikuvastased ravimid: suureneb ägeda neerupuudulikkuse tekkimise oht (glomerulaarfiltratsiooni otsese supressiooni tõttu), eriti riskirühma kuuluvatel patsientidel - eakatel või dehüdratsiooniga patsientidel; vajadusel kombineeritud kasutamine enne ravi / ravi ajal, on vaja jälgida neerufunktsiooni ja tagada piisav veerežiim;
alfa- ₁ adrenergilised blokaatorid (prasosiin, alfusosiin): hüpertensioonivastane toime võib suureneda, ortostaatilise hüpotensiooni tõenäosus suureneda; kehaasendi muutmisel on soovitatav kontrollida vererõhku;
takroliimus, tsüklosporiin: võib areneda neerufunktsiooni kahjustus ja hüperkaleemia tõenäosus suureneda; kombinatsioone soovitatakse vältida; vajadusel on soovitatav kombineeritud ravi neerufunktsiooni ja seerumi kaaliumisisalduse jälgimiseks veres;
angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid ja angiotensiin II retseptori antagonistid: hüperkaleemia risk suureneb, eriti neerufunktsiooni häirete korral, sealhulgas eakatel patsientidel; nõuab vereseerumi kaaliumisisalduse regulaarset jälgimist; nende ravimite kolmekordne kombinatsioon ei ole soovitatav;
trimetoprim: hüperkaleemia tõenäosus suureneb; soovitatav on jälgida seerumi kaaliumisisaldust veres ja neerufunktsioonis, eriti eakatel ja neerupuudulikkusega patsientidel;
tetrakosaktiid, glükokortikoidid: võib tekkida vedelikupeetus;
varfariin: kui seda kasutatakse maksimaalsele ravile lähedastes annustes, on vajalik ettevaatus;
digoksiin: selle AUC suureneb; digoksiini kasutamisel maksimaalses terapeutilises annuses lähedastes annustes tuleb olla ettevaatlik;
CYP3A4 indutseerijad (rifampitsiin, karbamasepiin, fenütoiin, fenobarbitaal, naistepuna sisaldavad preparaadid): eplerenooni AUC väheneb oluliselt; kombineeritud ravi ei ole soovitatav;
nõrgad kuni mõõdukad CYP3A4 inhibiitorid: eplerenooni AUC suureneb; kui kombineeritud ravi flukonasooli, diltiaseemi, erütromütsiini, amiodarooni, sakvinaviiri, verapamiiliga, ei tohiks eplerenooni annus ületada 25 mg;
tugevad CYP3A4 inhibiitorid: eplerenooni AUC on märkimisväärselt suurenenud; kombineeritud ravi itrakonasooli, ketokonasooli, ritonaviiri, klaritromütsiini, nelfinaviiri, nefasodooni, telitromütsiiniga on vastunäidustatud.

Analoogid

Espiro analoogid on Inspra, Eplerenone-Teva.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Espiro kohta

Espiro kohta on vähe ülevaateid. Arstide sõnul on see üks tõhusatest ravimitest, mis on vajalik südamepuudulikkuse tunnustega ägeda müokardiinfarktiga patsientide raviks. Raske kroonilise südamepuudulikkuse korral võib Espiro võtmine vähendada kardiovaskulaarset suremust.