Allapiniin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Allapiniin: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
11. Ravimite koostoimed
12. Analoogid
13. Ladustamistingimused
14. Apteekidest väljastamise tingimused
15. Ülevaated
16. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Allapinin

ATX-kood: C01BG

Toimeaine: Lappaconitine hydrobromide (Lappaconitine hydrobromide)

Tootja: VILAR Farmaatsiakeskus (Venemaa), Usbekistani Teaduste Akadeemia taimekeemia instituut (Usbekistan)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 12.12.2019

Hinnad apteekides: alates 527 rubla.

Osta

Allapiniin on ravim kardiovaskulaarsüsteemi haiguste raviks.

Väljalaske vorm ja koostis

Allapiniin on saadaval tablettide ja lahuse kujul.

Ümmarguste kaksikkumerate valgete tablettide koostis sisaldab:

Lapakonitiinvesinikbromiid (allapiniin) - 25 mg;
Sahharoos (suhkur, rafineeritud suhkur või granuleeritud suhkur) - 65,5 mg;
Kartulitärklis - 7,5 mg;
Kaltsiumstearaat (kaltsiumsteariinhape) - 1 mg;
Kroskarmelloosnaatrium - 1 mg.

Intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks mõeldud lahus sisaldab 2 ml toimeainet 5 mg / ml kohta.

Farmakoloogilised omadused

Allapiniinil on lokaalanesteetiline, rahustav ja antiarütmiline toime. Ravim on alkaloidi lappakonitiini vesinikbromiidsool koos kaasnevate alkaloidide segudega, mis on saadud kõrge (põhjavõitleja) Aconitum excelsum Reichenb juurtest ja risoomidest. (Aconitum septentrionale Koelle) ja valgehambaline rohi (Aconitum leucostomum Worosch.) Ranunculaceae perekonnast Ranunculaceae.

Farmakodünaamika

Allapiniin on 1C klassi antiarütmikum. Selle aktiivne komponent - lappakonitiinvesinikbromiid - vastutab kardiomüotsüütide membraanide "kiirete" naatriumikanalite blokeerimise eest. See pärsib intraventrikulaarset ja atrioventrikulaarset (AV) juhtivust, lühendab kodade, Purkinje kiudude, Tema ja AV sõlme kimbu funktsionaalset ja efektiivset refraktaarset perioodi, mõjutamata samal ajal müokardi kontraktiilsust (kui ajaloos puudub südamepuudulikkus), QT-intervalli kestust, arteriaalset rõhk, pulss ja juhtivus piki AV-sõlme anterograadses suunas.

Allapiniin ei pärsi siinussõlme automatismi, seda ei iseloomusta m-antikolinergiline ja antihüpertensiivne toime ning sellel ei ole negatiivset inotroopset toimet. Ravimil on mõõdukas rahusti, spasmolüütikum, lokaalanesteetikum ja pärgarteri laiendav toime. Suukaudselt registreeritakse terapeutiline toime 40-60 minuti pärast, saavutab haripunkti 4-5 tunni pärast ja kestab 8 tundi või kauem.

Farmakokineetika

Suukaudselt imendub lappakonitiinvesinikbromiid seedetraktis suure kiirusega ja selle maksimaalne plasmatase määratakse umbes 80 minuti pärast. Ühendi biosaadavus on 56%, mis on tingitud maksa esmase läbipääsu mõjust. Peamine farmakoloogilise toimega metaboliit on deatsetüülappakonitiin. Ravimi poolväärtusaeg on 1,2-2,4 tundi. Pikaajaline ravi võib põhjustada poolväärtusaja pikenemist.

Kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel suureneb poolväärtusaeg 2-3 korda, maksatsirroosiga - 3-10 korda. II-III funktsionaalse klassi kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel vastavalt NYHA klassifikatsioonile aeglustub lappakonitiinvesinikbromiidi imendumine ja maksimaalne sisaldus vereplasmas registreeritakse 2 tunni pärast. Aine eritub neerude kaudu metaboliitidena kuni 28% võetud annusest, ülejäänu soolestiku kaudu.

Näidustused kasutamiseks

Vastavalt juhistele kasutatakse Allapinini südamerütmihäirete korral:

Ventrikulaarsed ja supraventrikulaarsed ekstrasüstolid;
Kodade laperdamise ja kodade virvendusarütmia paroksüsmid;
Ventrikulaarne ja supraventrikulaarne paroksüsmaalne tahhükardia.

Vastunäidustused

Allapiniini kasutamine on vastunäidustatud:

Kardiogeenne šokk;
Raske hüpotensioon;
Neeru- või maksakahjustus;
Intraventrikulaarse juhtivuse blokaad;
Krooniline südamepuudulikkus II-III aste;
Parema kimbu haru blokeerimine;
Rasedus;
Imetamine.

Lapsed ja alla 18-aastased noorukid, samuti patsiendid, kellel on:

Kompenseeritud krooniline südamepuudulikkus;
Bradükardia;
Suletud nurga glaukoom;
Eesnäärme hüpertroofia;
AV blokaad I aste;
Purkinje kiudude juhtivuse rikkumine;
Elektrolüütide tasakaaluhäired;
Tema ühe jala blokeerimine;
Kardiomegaalia.

Rütmimisel on vajalik ettevaatus.

Ravi ajal tuleb meeles pidada, et allapiniini kasutamine suurendab mitte-depolariseerivate lihasrelaksantide toimet.

Allapiniini efektiivsust vähendavad maksa mikrosomaalsete ensüümide indutseerijad, ained teiste klasside rütmihäirete vastu. Kombinatsioon mikrosomaalse oksüdatsiooni inhibiitoritega võib põhjustada toksilisi tüsistusi.

Allapiniini kasutamise juhised: meetod ja annus

Vastavalt juhistele võetakse Allapinin iga 8 tunni järel 0,025 g kohta.

Mõju puudumisel võib päevaannust suurendada manustamissageduse suurendamise teel - iga 6 tunni järel. On lubatud suurendada üksikannust 0,05 g-ni, mis võetakse iga 6-8 tunni järel.

Ravikuur võib kesta mitu kuud. Üldiselt sõltub selle kestus südame rütmihäirete astmest ja patsiendi üldisest seisundist.

Maksimaalsed lubatud annused: päevas - 0,3 g, ühekordsed - 0,05 g.

Ravimi toime, kui seda kasutatakse sisemiselt, algab 40-60 minutit pärast pillide võtmist ja kestab üle 8 tunni.

Intramuskulaarseks ja intravenoosseks manustamiseks lahjendatakse Allapiniin naatriumkloriidi lahusega ja süstitakse intramuskulaarselt iga 6 tunni järel annuses 0,4 mg / kg ja intravenoosselt - 0,3-0,4 mg / kg, 5 minuti jooksul.

Vajadusel saate 6 tunni pärast sisestada korduva annuse 0,3 mg / kg.

Intravenoossel manustamisel algab terapeutiline toime 15-20 minutiga ja kestab veel 6-8 tundi.

Kõrvalmõjud

Allapiniin võib põhjustada peavalu, ataksiat, pearinglust, diploopiat, siinustahhükardiat, intraventrikulaarse juhtivuse aeglustumist, näo punetust ja allergilisi reaktsioone.

Üleannustamine

Allapiniini iseloomustab väike terapeutilise toime spekter, mistõttu selle kasutamine võib hõlpsasti esile kutsuda raske mürgistuse (eriti kui see on kombineeritud teiste arütmiavastaste ravimitega). Seda väljendavad sellised sümptomid nagu seedetrakti häired, pearinglus, peavalu, teadvuse hägustumine, vererõhu märkimisväärne langus, QT ja PR intervallide pikenemine, müokardi kontraktiilsuse langus, QRS kompleksi laienemine, polümorfse ventrikulaarse tahhükardia paroksüsmid, T-lainete amplituudi suurenemine, asüstoolia, bradükardia, suurenenud sinoatriaalne ja AV blokaad.

Allapiniini liiga suurte annuste võtmise korral on ette nähtud sümptomaatiline ravi. Ventrikulaarse tahhükardia raviks ei ole soovitatav kasutada 1C või 1A klassi arütmiavastaseid ravimeid. Arteriaalse hüpotensiooni, bradükardia ja QRS kompleksi laienemisega annab naatriumvesinikkarbonaadi kasutamine häid tulemusi.

erijuhised

Kõrvaltoimete ilmnemisel tuleb annust vähendada.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Allapiniini võtmisel on soovitatav olla ettevaatlik potentsiaalselt ohtlike tööde tegemisel, mis nõuavad suuremat keskendumist ja reaktsioonikiirust (sõitmine, keeruliste liikuvate mehhanismidega töötamine).

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ajal ei ole soovitatav allapiniini välja kirjutada. Selle vastuvõtt on võimalik ainult elutähtsate näidustuste korral juhul, kui potentsiaalne kasu emale kaalub oluliselt üles lootele tekkivad ohud.

Puudub teave lappakonitiinvesinikbromiidi tungimise kohta rinnapiima. Seda ei soovitata imetamise ajal kasutada. Kui sel ajal on vajalik ravi Allapininiga, peate rinnaga toitmise lõpetama.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Ravim on vastunäidustatud raske neerupuudulikkuse korral. Kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel on vaja allapiniini annust vähendada.

Ravimite koostoimed

Maksa mikrosomaalsete ensüümide indutseerijad vähendavad lappakonitiinvesinikbromiidiga seotud efektiivsust ja suurendavad toksiliste mõjude riski. Allapiniini kombineerimisel teiste arütmiavastaste ravimitega on arütmogeenne toime tõenäolisem. See ravim suurendab mittepolariseerivate lihasrelaksantide toimet.

Analoogid

Toimeaine osas pole allapiniini analooge. Etmozinil on sarnane toimemehhanism.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril mitte üle 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas. Kõlblikkusaeg on 5 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Allapinini kohta

Kõige sagedamini on Allapinini kohta positiivseid ülevaateid. Paljud patsiendid räägivad selle ravimi suurest efektiivsusest ja usaldusväärsusest. Patsiendid ei märka peaaegu mingeid kõrvaltoimeid.