Anastrosool-TL

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Anastrosool-TL: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Anastrozole-TL

ATX-kood: L02BG03

Toimeaine: anastrosool (anastrosool)

Tootja: Technology of drug, LLC (Venemaa); R-Pharm, JSC (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 07.10.2019

Õhukese polümeerikattega tabletid, Anastrosool-TL

Anastrosool-TL on antineoplastiline ravim, mida kasutatakse postmenopausis naistel rinnavähi raviks.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - õhukese polümeerikattega tabletid: valged, ümmargused, kaksikkumerad, ühel küljel on graveering "H" ja teisel küljel "1"; tableti südamik on peaaegu valge kuni valge (28 või 30 tabletti purgis, pappkarbis 1 purk; 7 tabletti blisterpakendis, pappkarbis 1 või 4 pakki; 10 tabletti blisterpakendis, pappkarbis 1 või 3 pakki, 14 tabletti blistrites, pappkarbis 1 või 2. Iga pakend sisaldab ka Anastrozole-TL kasutamise juhiseid).

1 tableti koostis:

toimeaine: anastrosool - 1 mg;
abikomponendid: laktoosmonohüdraat - 65 mg; naatriumkarboksümetüültärklis - 5 mg; mikrokristalne tselluloos - 25 mg; magneesiumstearaat - 1 mg; hüpromelloos - 3 mg;
kilekest: valge Aquarius Prime BAP218010 [titaandioksiid - 25%; hüpromelloos - 65%; polüetüleenglükool (makrogool) - 10%] - 3 mg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Anastrosool - Anastrozole-TL toimeaine on selektiivne mittesteroidne aromataasi inhibiitor. Postmenopausis naistel on see kasvajavastane toime östrogeenist sõltuvate rinnakasvajate vastu. Vähendab ringleva östradiooli hulka. Sellel puudub androgeenne, progestogeenne ja östrogeenne toime, see ei mõjuta endogeensete glükokortikosteroidide ja mineralokortikoidide sekretsiooni.

Farmakokineetika

Anastrosool imendub kiiresti, maksimaalne plasmakontsentratsioon pärast suukaudset manustamist tühja kõhuga saavutatakse umbes 2 tunni jooksul. Toidul on imendumise kiirusele ebaoluline mõju, vähendades seda, kuid muutmata selle astet, mis ei põhjusta kliiniliselt olulist mõju anastrosooli tasakaalukontsentratsioonile plasmas ühe ööpäevase annusega. Anastrosool saavutab umbes 7-päevase ravi järel 90–95% tasakaalu plasmakontsentratsioonist.

Puuduvad andmed aine farmakokineetiliste parameetrite sõltuvuse kohta annusest või manustamisajast. Anastrosooli farmakokineetika ei sõltu postmenopausis naiste vanusest, farmakokineetilisi parameetreid ei ole lastel uuritud.

Anastrosool seondub vereplasma valkudega 40% tasemel. Aine elimineeritakse aeglaselt, poolväärtusaeg plasmast on vahemikus 40 kuni 50 tundi. Postmenopausis naistel metaboliseerub aine ulatuslikult. Vähem kui 10% annusest eritub neerude kaudu muutumatul kujul 72 tunni jooksul pärast Anastrozole-TL võtmist.

Anastrosooli peamised metaboolsed teed on N-dealküülimine, hüdroksüülimine ja glükuronidatsioon. Metaboliitide eritumine toimub peamiselt neerude kaudu. Plasmas tuvastatud peamine metaboliit triasool ei inhibeeri aromataasi.

Maksatsirroosi või neerufunktsiooni kahjustuse korral ei muutu anastrosooli kliirens pärast suukaudset manustamist.

Näidustused kasutamiseks

Anastrosool-TL on ette nähtud postmenopausis naistele järgmiste haiguste raviks:

varajane positiivsete hormoonretseptoritega rinnavähk: adjuvantravi, sealhulgas pärast 2–3 aastat kestnud adjuvantravi tamoksifeeniga;
tundmatu või positiivse hormooniretseptoriga lokaalselt kaugele arenenud või metastaatiline rinnavähk: ravi esimene rida;
tamoksifeeniga kaugelearenenud rinnavähk: ravi teine rida.

Vastunäidustused

Absoluutne:

raske neerupuudulikkus (patsientidel, kelle kreatiniini kliirens on <20 ml / min);
raske maksapuudulikkus;
östrogeenist sõltuvad rinnakasvajad premenopausi ajal;
kombineeritud kasutamine tamoksifeeni või östrogeeni sisaldavate ravimitega;
premenopausi periood;
vanus kuni 18 aastat;
rasedus ja imetamine;
individuaalne sallimatus ravimi komponentide suhtes.

Suhteline (Anastrozole-TL tablette kasutatakse arsti järelevalve all):

hüperkolesteroleemia;
osteoporoos;
laktaasipuudus, galaktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon;
südame isheemia.

Anastrosool-TL, kasutusjuhised: meetod ja annus

Anastrosooli-TL võetakse suu kaudu, sõltumata toidu tarbimisest, samal ajal üks kord päevas. Tablett tuleb alla neelata tervelt koos veega.

Soovitatav ööpäevane annus on 1 mg. Kursuse kestus määratakse haiguse tõsiduse ja vormi järgi (kui seda kasutatakse adjuvantravina - 5 aastat).

Kui ilmnevad märgid, mis näitavad haiguse progresseerumist, tühistatakse Anastrozole-TL manustamine.

Kõrvalmõjud

Võimalikud kõrvaltoimed [> 10% - väga sage; (> 1% ja 0,1% ning 0,01% ja <0,1%) - harva; <0,01% - väga harv)]:

lihas-skeleti ja sidekude: väga sage - artriit, artralgia / liigeste jäikus; sageli - müalgia, luuvalu; harva - päästik sõrmega;
anumad: väga sageli - näo punetus, verevool peaga;
maks ja sapiteed: sageli - leeliselise fosfataasi, aspartaataminotransferaasi, alaniinaminotransferaasi aktiivsuse suurenemine; harva - bilirubiini kontsentratsiooni suurenemine ja gamma-glutamüültransferaasi aktiivsus, hepatiit;
närvisüsteem: väga sageli - peavalu; sageli - unisus, halvenenud tundlikkus (sh paresteesia, perverssus või maitse kadu), karpaalkanali sündroom (täheldatud peamiselt haiguse riskifaktorite olemasolul);
seedesüsteem: väga sageli - iiveldus; sageli - oksendamine, kõhulahtisus;
nahk ja nahaalune kude: väga sageli - nahalööve; sageli - allergilised reaktsioonid, alopeetsia, juuste hõrenemine; harva - urtikaaria; harva - anafülaktoidsed reaktsioonid, multiformne erüteem, naha vaskuliit (sealhulgas üksikud purpuri juhtumid - Shenlein-Genochi sündroom); väga harva - angioödeem, Stevensi-Johnsoni sündroom;
suguelundid ja piimanäärmed: sageli - tupeverejooks, tupe limaskesta kuivus (reeglina esimestel nädalatel pärast eelmise hormonaalse ravi tühistamist või muutmist Anastrozole-TL-ks);
ainevahetus: sageli - hüperkolesteroleemia, anoreksia; harva - hüperkaltseemia (koos kõrvalkilpnäärme hormooni kontsentratsiooni vähenemisega või ilma); luude mineraalse tiheduse vähenemine on võimalik (seotud tsirkuleeriva östradiooli kontsentratsiooni vähenemisega, mille vastu suureneb osteoporoosi ja luumurdude tõenäosus);
üldised häired: väga sageli - kerge või mõõdukas asteenia.

Häired, mille arengut täheldati kliiniliste uuringute perioodil, kuid mis ei olnud seotud Anastrozole-TL kasutamisega: unetus, paresteesia, ärevus, pearinglus, kõhukinnisus, aneemia, düspepsia, kõhuvalu, seljavalu, vererõhu tõus, kehakaalu tõus, depressioon.

Üleannustamine

Anastrosooli-TL ühe annuse suurus, mis võib põhjustada eluohtlikke sümptomeid, ei ole kindlaks tehtud.

Ravi: sümptomaatiline ja toetav (sh oksendamise esilekutsumine, dialüüs). Ravi peaks toimuma elutähtsate elundite ja süsteemide funktsiooni kontrolli all. Spetsiifilist antidooti pole.

erijuhised

Anastrosooli-TL efektiivsust retseptor-negatiivsetes tuumorites östrogeeni suhtes ei ole tõestatud, kui tamoksifeenile ei ole eelnevalt olnud positiivset vastust.

Kui patsiendi hormonaalse seisundi osas on kahtlusi, tuleb menopausi kinnitada vereseerumis sisalduvate suguhormoonide määramisega.

Juhtudel, kui emaka veritsus teraapia taustal püsib, on vajalik günekoloogi konsultatsioon ja järelevalve.

Östrogeene sisaldavaid ravimeid ei tohiks välja kirjutada samaaegselt Anastrozole-TL-ga, kuna see põhjustab viimase terapeutilise toime olulist vähenemist. Anastrosool ringleva östradiooli kontsentratsiooni vähenemise taustal võib põhjustada luude mineraalse tiheduse vähenemist.

Osteoporoosi või osteoporoosi ohu korral tuleks luude mineraalset tihedust hinnata densitomeetriliselt, kasutades näiteks ravi alguses ja aja jooksul kahekordse energiaga röntgenabsorptsioonimeetriat (DEXA skaneeringut).

Vajadusel viiakse läbi osteoporoosi ravi või ennetamine arsti hoolika järelevalve all. Praegu ei ole piisavalt teavet bisfosfonaatide positiivse mõju kohta anastrosooli tarbimisega seotud luu mineraalse tiheduse vähenemisele ega nende kasulikkusele profülaktilisel kasutamisel.

Puudub teave Anastrozole-TL kombineeritud kasutamise kohta ravimitega - gonadotropiini vabastava hormooni analoogidega.

Ei ole kindlaks tehtud, kas ravi tulemused paranevad Anastrozole-TL ja keemiaravimite samaaegse kasutamise taustal.

Ravimi pikaajalise kasutamise ohutusandmeid pole veel saadud.

Juhtudel, kui anastrosooli kasutati sagedamini kui tamoksifeenravi korral, täheldati isheemiliste haiguste arengut, kuid kliinilist tähtsust ei täheldatud. Sõltumata hormonaalsete retseptorite seisundist on anastrosooli ja tamoksifeeni ohutus ja efektiivsus kombinatsioonis kasutamisel võrreldavad ainult tamoksifeeniga ravimisel. Selle nähtuse täpne mehhanism pole praegu teada.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Anastrozole-TL mõnede kõrvaltoimete, sealhulgas asteenia ja unisuse korral tuleb autojuhtimisel olla ettevaatlik.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Anastrosooli-TL ei määrata raseduse / imetamise ajal.

Lapsepõlves kasutamine

Anastrozole-TL tablettide kasutamise efektiivsust ja ohutust lastel ei ole tõestatud, seetõttu on ravimi kasutamine alla 18-aastastele vastunäidustatud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Patsientidele, kelle kreatiniini kliirens on alla 20 ml / min (raske neerupuudulikkusega), ei määrata Anastrozole-TL.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Raske maksakahjustuse korral ei ole Anastrozole-TL välja kirjutatud.

Ravimite koostoimed

Varfariini ja fenasooni (Antipyrin) ravimite koostoime uuringu tulemuste kohaselt ei tohiks anastrosooli koos teiste ravimitega kasutada kliiniliselt olulisi koostoimeid, mida vahendab tsütokroom P ₄₅₀.

Tsimetidiin (tsütokroom P ₄₅₀ nõrk mittespetsiifiline inhibiitor) ei muuda anastrosooli plasmakontsentratsiooni. Tsütokroom P ₄₅₀ võimsate inhibiitorite mõju määra sellele indikaatorile ei ole kindlaks tehtud.

Östrogeene sisaldavad ravimid vähendavad anastrosooli farmakoloogilist toimet, seetõttu ei ole nende samaaegne manustamine soovitatav. Tamoksifeeni ei tohi välja kirjutada koos anastrosooliga, kuna see võib viia viimase farmakoloogilise toime nõrgenemiseni.

Anastrosooli kasutamise kohta teiste vähivastaste ravimitega ei ole praegu andmeid.

Analoogid

Anastrosooli-TL analoogid on Anazalez, AXASTROL, Anamasten, Anastrozole, Anastera, Arimidex, Anastreks, Egistrazole, Selana.

Ladustamistingimused

Hoida valguse eest kaitstud kohas temperatuuril kuni 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Anastrosooli-TL ülevaated

Anastrosooli-TL ülevaates viitavad patsiendid korduvalt ravimi madalale ravitoimele võrreldes analoogidega. Samuti märgitakse sageli väljendunud kõrvaltoimete, nagu iiveldus, oksendamine, tugev liigesvalu, arengut. Siiski on võimatu usaldusväärselt kindlaks teha seost nende välimuse ja ravimi kvaliteedi vahel.

Anastrosool-TL on kantud föderaalseid eeliseid sisaldavate ravimite loetellu ja seda saab tasuta, mis on selle oluline eelis.