Belara

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Belara: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
11. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
12. Ravimite koostoimed
13. Analoogid
14. Ladustamistingimused
15. Apteekidest väljastamise tingimused
16. Ülevaated
17. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Belara

ATX-kood: G03AA

Toimeaine: etinüülöstradiool + klormadinoon (etinüülöstradiool + klormadinoon)

Tootja: GEDEON RICHTER (Ungari)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 08.06.2019

Hinnad apteekides: alates 620 rubla.

Osta

Belara on kombineeritud suukaudne rasestumisvastane ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Belara on saadaval heleroosade ümmarguste õhukese polümeerikattega tablettide kujul (21 tk. Kontuurpakendis).

1 tableti sisu:

Toimeained: etinüülöstradiool - 0,03 mg, klormadinoonatsetaat - 2 mg;
Abiained: titaandioksiid (E171), talk, magneesiumstearaat, makrogool 6000, maisitärklis, propüleenglükool, povidoon K30, laktoosmonohüdraat, hüpromelloos 6 mPa × s, raud III värvipunane oksiid (E172).

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Belara pikaajaline kasutamine aitab vähendada luteiniseeriva hormooni (LH) ja folliikuleid stimuleeriva hormooni (FH) tootmist, mille tulemuseks on ovulatsiooni pärssimine. Samal ajal toimuvad endomeetriumis proliferatiivsed protsessid ja selle sekretoorne transformatsioon. See põhjustab emakakaela lima viskoossuse suurenemist, mis põhjustab spermatosoidide läbipääsu emakakaela kanali kaudu raskusi ja nende liikuvuse vähenemist, samuti viljastatud munaraku implanteerimise võimatust.

Ovulatsiooni täielikuks pärssimiseks on vajalik Belara aktiivse komponendi klormadinoonatsetaadi päevane tarbimine 1,7 mg. Tsükli jooksul soovitatav soovitatav annus on 25 mg.

Klormadinoonatsetaat on gestageen, mida iseloomustavad antiandrogeensed omadused. See on võimeline asendama androgeene konkreetsetes retseptorites, pärssides ja nõrgendades eksogeensete ja endogeensete androgeenide toimet. Pärliindeks on 0,291–0,698 ja sõltub raviskeemi järgimise põhjalikkusest.

Klormadinoonatsetaadi farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub klormadinoonatsetaat (CMA) kiiresti ja täielikult. Selle maksimaalne sisaldus veres märgitakse 1-2 tunni pärast. Üle 95% ühendist seondub plasmavalkudega, peamiselt albumiiniga.

CMA osaleb redoksreaktsioonides ning seondub ka sulfaatide ja glükuroniididega. See soodustab suure hulga metaboliitide moodustumist. Peamised vereplasma metaboliidid on 3-alfa- ja 3-beeta-hüdroksü-CMA, mille poolväärtusaeg ei erine oluliselt CMA-st. 3-hüdroksümetaboliitidel on CMA omaga sarnane antiandrogeenne toime. Metaboliidid satuvad uriini peamiselt konjugaatide kujul. Pärast ensüümidega lõhustamist on peamine metaboliit 2-alfa-hüdroksü-CMA; tuvastatakse ka 3-hüdroksümetaboliite ja dihüdroksümetaboliite.

CMA poolväärtusaeg vereplasmast on keskmiselt umbes 34 tundi (pärast ühekordse annuse võtmist) ja korduval kasutamisel umbes 36-39 tundi. Suukaudselt eritatuna eritub CMA ja selle metaboliidid soolte ja neerude kaudu ligikaudu võrdses koguses.

Etinüülöstradiooli farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub etinüülöstradiool (EE) peaaegu täielikult ja kiiresti. Aine maksimaalne tase vereplasmas tuvastatakse 1,5 tundi pärast allaneelamist. Maksa ainevahetuse ja presüsteemse seondumise tõttu on selle absoluutne biosaadavus ligikaudu 40%, kuid see võib varieeruda laias vahemikus 20–65%, sõltuvalt keha individuaalsest reaktsioonist.

Ligikaudu 98% EE seondub vereplasma valkudega ja märkimisväärne osa eranditult albumiiniga.

EE biotransformatsioon toimub aromaatse ringi hüdroksüülimise teel ja vahendajaks on tsütokroom P ₄₅₀ süsteem. Peamine metaboliit on 2-hüdroksü-EE, mis muundatakse teisteks metaboliitideks ja konjugaatideks. EE on saadaval presüsteemseks sidumiseks nii maksas kui peensoole limaskestas. Uriinis leidub peamiselt glükuroniide, vereplasmas ja sapis sulfaate.

EE poolväärtusaeg vereplasmast on keskmiselt umbes 12-14 tundi. Ühend eritub organismist uriini ja väljaheitega umbes 2: 3. EE-sulfaat, mis eritub sapist pärast soolestiku mikroorganismide hüdrolüüsi, osaleb soole-maksa ringluse protsessis.

Näidustused kasutamiseks

Belarat kasutatakse suukaudseks rasestumisvastaseks vahendiks.

Vastunäidustused

Kontrollimatu suhkurtõbi ja veresoonte tüsistustega diabeet;
Tromboosi, venoosse või arteriaalse tromboosi mitmete või raskete riskifaktorite olemasolu, samuti emboolia ja tromboflebiidi sümptomite esinemine;
Äge neerupuudulikkus, hepatiit, maksakasvajate esinemine, kollatõbi, maksa düsfunktsioon;
Kontrollimatu arteriaalne hüpertensioon või märkimisväärne vererõhu tõus;
Dubin-Johnsoni ja Rotori sündroomid;
Haigused, millega kaasneb sapi väljavoolu rikkumine;
Hormoonist sõltuvate pahaloomuliste haiguste esinemine;
Pankreatiit;
Raske depressioon.

Järgmised haigused / seisundid on ka ravimi võtmise vastunäidustused:

Verejooks tupest või tundmatu etioloogiaga amenorröa;
Naiste suguelundite põletikulised haigused;
Migreeni või sagedased peavaluhood;
Epilepsia;
Raske lipiidide ainevahetuse häired;
Porfüüria;
Nägemis- ja kuulmispuuded, samuti liikumishäired;
Ülitundlikkus tablettide koostisosade suhtes.

Kui rasedus on kinnitatud, tuleb ravim katkestada.

Imetamise ajal ei ole ravimit soovitatav võtta, kuna see vähendab toodetud piima hulka ja muudab selle koostist. Samuti on Belara võtmine vastunäidustatud, kui suitsetate üle 35-aastaselt.

Ravimit võetakse ettevaatlikult:

Krampide sündroom;
Tüsistumata käiguga suhkurtõbi;
Autoimmuunhaigused;
Ülekaalulisus;
Neerupuudulikkus;
Endometrioos;
Krooniline südamepuudulikkus;
Sclerosis multiplex;
Arteriaalne hüpertensioon;
Rasvade ainevahetuse rikkumine.

Rasestumisvastase vahendi kasutamise esimestel kuudel võib tekkida ebaregulaarne verejooks tupest. Sellisel juhul on soovitatav läbida täiendav uuring.

Belara kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Belari tablette soovitatakse võtta samal ajal. Esimene pill võetakse menstruaaltsükli esimesel päeval. Pärast 21-päevast vastuvõtmist peaksite tegema 7-päevase pausi, mille jooksul peaks algama menstruaalverejooks. Pärast pausi peate jätkama ravimi kasutamist. Tabletid võetakse vastava päevaga tähistatud pakendist.

Üleminekul teiselt hormonaalselt rasestumisvastaselt vahendilt, mis sisaldab 28 tabletti, ei tehta 7-päevast pausi, võttes esimese Belara tableti uuest pakendist kohe pärast vana valmimist. Kuid täiendavaid rasestumisvastaseid vahendeid pole vaja. Ainult gestageeni sisaldavate rasestumisvastaste vahendite kasutamisel võib ravimit võtta katkestusteta igal menstruaaltsükli päeval.

Ravimi võtmise ajal oksendamise või kõhulahtisuse korral on soovitatav kasutada täiendavaid rasestumisvastaseid meetodeid, kuna ravimi rasestumisvastane toime väheneb.

Kõrvalmõjud

Kõige sagedamini põhjustab Belara võtmine mastodüünia, peavalu ja verist eritumist tupest. Lisaks märgitakse järgmist:

Vähendatud kuulmine, nägemishäired, tinnitus, ebamugavustunne kontaktläätsede kandmisel ja konjunktiviit;
Ärrituvus, depressioon, pearinglus, migreen;
Kollaps, arteriaalne hüpertensioon või hüpotensioon, veenilaiendid;
Lihasvalud ja seljavalud;
Iiveldus, oksendamine, kõhupuhitus ja kõhulahtisus;
Akne, pigmentatsioonihäired, allergilised nahareaktsioonid, kloasm, juuste väljalangemine, naha kuivus, urtikaaria, ekseem, erüteem, kihelus, psoriaasi suurenemine;
Mööduv turse, väsimus, kehakaalu tõus, raskustunne jalgades, suurenenud söögiisu ja suurenenud higistamine;
Tupest pärineva limaskestade, suguelundite kandidoosi, premenstruaalse sündroomi, amenorröa, düsmenorröa, vaagnapiirkonna valu suurenemine, piimanäärmete suurenemine, munasarja tsüst

Ravimi võtmisel võib suureneda risk haigestuda järgmistesse haigustesse:

Sapiteede haigused;
Maksa ja piimanäärme kasvajad;
Venoosne ja arteriaalne trombemboolia;
Põletikuline soolehaigus.

Üleannustamine

Üleannustamise korral ei esine tõsiseid toksilisi reaktsioone. Juhusliku suukaudse liiga suure ravimi annuse suukaudse manustamise korral on võimalik verejooks tupest, iiveldus ja oksendamine.

Spetsiifilist antidooti pole. Vajadusel määratakse sümptomaatiline ravi ning viiakse läbi maksafunktsiooni ja vee-elektrolüütide metabolismi näitajate jälgimine.

erijuhised

Teatud ravimite samaaegsel kasutamisel tuleb meeles pidada, et need võivad vähendada rasestumisvastast toimet:

Kõik ravimid, mis suurendavad seedetrakti motoorikat või häirivad imendumist, sealhulgas aktiivsüsi;
Rifabutiin, modafiniil, rifampitsiin, karbamasepiin, fenütoiin, okskarbasepiin, topiramaat, fenüülbutasoon, naistepuna, felbamaat, griseofulviin, barbituraadid, barbeksaklon, primidoon ja ritonaviir;
Antibiootikumid - tetratsükliin, ampitsilliin, rifampitsiin ja mõned teised.

Selliste ravimite samaaegsel kasutamisel on soovitatav kasutada täiendavaid rasestumisvastaseid barjäärimeetodeid kogu nende ravimite ravikuuri jooksul ja nädala jooksul pärast seda.

Enne Belara võtmise alustamist on soovitatav läbi viia täielik tervisekontroll, et välistada vastunäidustuste loetelus sisalduvad võimalikud seisundid või haigused.

Tuleb meeles pidada, et ravim ei kaitse sugulisel teel levivate nakkuste, sealhulgas HIV-nakkuse (AIDS) eest.

Kui teil on rasestumisvastaste vahendite kasutamise ajal kalduvus kloasmide tekkeks, peaksite vältima otsest päikesevalgust ja UV-kiirgust.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Juhiste kohaselt ei mõjuta Belara patsiendi võimet autot juhtida ega töötada keerukate või liikuvate mehhanismidega.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Belara on raseduse ajal vastunäidustatud. Enne ravi alustamist on hädavajalik välistada raseduse algus. Kui kontseptsioon tekib ravimi võtmise perioodil, tuleb see viivitamatult tühistada. Epidemioloogiliste uuringute andmed ei sisalda teavet, mis kinnitaks embrüotoksilise või teratogeense toime arengut patsientidel, kes raseduse ajal võtsid suukaudseid rasestumisvastaseid vahendeid, mis sisaldasid östrogeene ja gestageene samas proportsioonis kui Belar.

Rasestumisvastase vahendi kasutamine imetamise ajal on vastunäidustatud, kuna see vähendab rinnapiima tootmist ja muudab selle koostist. Rinnapiimas leidub väikeseid hormoonide ja / või nende metaboliitide kontsentratsioone, mis võivad mõjutada lapse keha.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerupuudulikkuse korral kasutatakse Belarat ettevaatusega.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Rasestumisvastase vahendi kasutamine on vastunäidustatud raskekujuliste ägedate või krooniliste maksahaiguste korral (kuni maksafunktsiooni normaliseerumiseni), samuti diagnoositud maksavähi korral praegu või anamneesis.

Ravimit tuleb kasutada ettevaatusega kerge või keskmise raskusega ägedate või krooniliste maksahaiguste korral (pärast maksafunktsiooni testide normaliseerimist).

Ravimite koostoimed

Etinüülöstradiooli koostoime teiste ravimitega võib põhjustada selle kontsentratsiooni suurenemist või vähenemist vereseerumis. Kui selliste ravimite pikaajaline ravi on vajalik, on soovitatav minna üle mittehormonaalsetele rasestumisvastastele vahenditele. EE taseme langus vereseerumis võib esile kutsuda läbimurdeverejooksu episoodide suurema sageduse, tsükli rikkumise ja Belara rasestumisvastase toime vähenemise. EE sisalduse suurenemine vereseerumis viib sageli kõrvaltoimete manifestatsiooni suurenemiseni ja nende raskusastme suurenemiseni.

Järgmised ravimid / toimeained võivad alandada seerumi östradiooli taset:

mõned antibiootikumid (eriti tetratsükliin ja ampitsilliin) östrogeeni enterohepaatilise ringluse supressiooni tõttu;
toimeained - maksa mikrosomaalsete ensüümide indutseerijad: naistepuna preparaadid, rifampitsiin, mõned proteaasi inhibiitorid (näiteks ritonaviir), rifabutiin, modafiniil, barbituraadid, primidoon, krambivastased ained (eriti topiramaat, fenütoiin, karbamasepiin), barbeksofakloon;
kõik ravimid, mis suurendavad seedetrakti motoorikat (näiteks metoklopramiid) või muudavad imendumist (näiteks aktiivsüsi).

Selliste ravimite samaaegsel kasutamisel Belaraga on soovitatav kasutada täiendavaid rasestumisvastaseid barjäärimeetodeid nii ravi ajal kui ka 7 päeva pärast seda. Kui võetakse toimeaineid, mis vähendavad maksa mikrosomaalsete maksaensüümide esilekutsumise tõttu vereseerumis EE sisaldust, tuleb 28 päeva jooksul pärast ravikuuri lõppu kasutada täiendavaid barjäärseid rasestumisvastaseid vahendeid.

Järgmised ravimid / toimeained võivad suurendada östradiooli taset seerumis:

ained, mis pärsivad maksa mikrosomaalsete ensüümide aktiivsust, eriti troleandomütsiin, indinaviir, seenevastased imidasoolid (näiteks flukonasool);
atorvastatiin (suurendab EE AUC-d 20%);
toimeained, mis pärsivad soola seinas EE sulfaatimist, näiteks paratsetamool või askorbiinhape.

Etinüülöstradiool võib pärssida maksa mikrosomaalsete ensüümide aktiivsust ja suurendada selliste ravimite aktiivsete komponentide nagu prednisoloon, diasepaam ja muud hüdroksüülimisel metaboliseeruvate bensodiasepiinide, teofülliini ja tsüklosporiini seerumisisaldust. EE kutsub esile ka maksa glükuronidatsiooni, mille tulemuseks on lorasepaami, klofibraadi, morfiini ja paratsetamooli kontsentratsiooni vähenemine seerumis.

Kuna Belara mõjutab glükoositaluvust, võib rasestumisvastaste ravimite võtmise ajal olla vajalik insuliini ja suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite annuse kohandamine.

Enne ravimi väljakirjutamist koos Belaraga tuleb selle omadusi hoolikalt uurida, et teha kindlaks võimalikud koostoimed rasestumisvastaste vahendite aktiivsete komponentidega.

Analoogid

Toimemehhanismi järgi on Belara analoogid: Silest, Dimia, Marvelon, Tri-Mercy, Microginon, Oralkon, Janine, Yarina, Dietsiklen, Femoden, Dailla, Egestrenol, Cyclo-Proginova, Logest, Jess, Bonade, Novinet, Siluet, Artisia, Rigevid, Regulon ja teised hormonaalsed rasestumisvastased vahendid süsteemseks kasutamiseks.

Ladustamistingimused

Ravim väljastatakse retsepti alusel.

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Belari kohta

Arstide sõnul on rasestumisvastane ravim usaldusväärne rasestumisvastane meetod, kuigi see on suhteliselt kallis. Enamiku patsientide arvustused Belara kohta on samuti positiivsed, kuid mõned naised märgivad sagedasi kõrvaltoimeid: kehakaalu tõus ja akne ilmnemine, mille raviks on vajalik asjakohane ravikuur.

Valgevene hind apteekides

Valgevene hind 21 tabletti sisaldava pakendi kohta on ligikaudu 790–900 rubla. Apteekides saate ravimit osta 63 tabletti sisaldavas pakendis 1800-2100 rubla eest.