Brinzopt

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Brinzopt: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Brinzopt

ATX-kood: S01EC04

Toimeaine: brinsolamiid (brinsolamiid)

Tootja: SC ROMPHARM Company, SRL (K. O. Rompharm Company S. R. L.) (Rumeenia)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 07.11.2019

Hinnad apteekides: alates 412 rubla.

Osta

Brinzopt on glaukoomivastane ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - silmatilgad, mis on peaaegu valge või valge värvusega suspensioon (5 ml polüetüleenpudelites koos tilgaaplikaatoriga, 1 pudel pappkarbis tarbijate pakendamiseks ja Brinzopti kasutusjuhend).

1 ml preparaadi koostis:

toimeaine: brinsolamiid - 10 mg;
abikomponendid: bensalkooniumkloriid, naatriumkloriid, mannitool (E421), dinaatriumedetaatdihüdraat, karbomeer 974R, tüloksapool, puhastatud vesi, vesinikkloriidhape või naatriumhüdroksiid.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Brinzopt toimeainena sisaldab brinsolamiidi, karboanhüdraasi II (CA-II) inhibiitorit, ensüümi, mida leidub paljudes keha kudedes, sealhulgas silmakudedes.

Ravim katalüüsib pöörduvaid reaktsioone, mille käigus toimub süsihappe hüdrolüüs ja süsinikdioksiidi hüdratatsioon.

Karboanhüdraasi pärssimise tõttu tsiliaarkeha tasemel aeglustub bikarbonaatioonide moodustumine ning seejärel väheneb naatriumi ja vee transport. See viib vesivedeliku sekretsiooni vähenemiseni ja selle tagajärjel silmasisese rõhu vähenemiseni. Ja silmasisese rõhu suurenemine, nagu teate, on nägemisnärvi kahjustamise ja nägemisväljade piiride kitsendamise peamine riskitegur.

Farmakokineetika

Pärast tilgutamist konjunktiivikotti siseneb brinsolamiid süsteemsesse vereringesse. See imendub erütrotsüütides, kuna sellel on kõrge afiinsus CA-II suhtes. Ligikaudu 60% annusest seondub plasmavalkudega.

Ravim metaboliseerub N-desetüülbrinsolamiidiks. See metaboliit seondub CA-ga (brinsolamiidi manulusel peamiselt KA-I-ga) ja akumuleerub erütrotsüütides. Brinsolamiidi ja N-desetüülbrinsolamiidi plasmakontsentratsioonid jäävad alla kvantifitseerimise piiri (<7,5 ng / ml).

Ravim eritub täisverest pikka aega. Poolväärtusaeg (T _½) on keskmiselt 24 nädalat. See eritub peamiselt neerude kaudu muutumatul kujul (umbes 60%). Uriinis määratakse nii peamine metaboliit (N-desetüülbrinsolamiid) kui ka teiste metaboliitide (O-desmetüül- ja N-desmetoksüpropüül) jäljed.

Näidustused kasutamiseks

Brinzopti kasutatakse silmasisese rõhu vähendamiseks avatud nurga glaukoomi ja oftalmoloogilise hüpertensiooni korral järgmistel juhtudel:

resistentsusega beetablokaatorite suhtes;
beetablokaatorite määramise vastunäidustuste olemasolul;
ainult beetablokaatorite või prostaglandiini analoogide kasutamise ebapiisav mõju.

Vastunäidustused

Absoluutne:

hüperkloreemiline atsidoos;
raske neerupuudulikkus;
vanus alla 17;
rasedus ja imetamine;
ülitundlikkus sulfoonamiidide, brinsolamiidi või Brinzopti mis tahes abikomponentide suhtes.

Lisaks ei ole soovitatav välja kirjutada tilgad maksapuudulikkuse või kitsanurga glaukoomi korral, kuna nende kasutamist nende haigustega patsientidel ei ole uuritud.

Suhtelised vastunäidustused (Brinzopti silmatilkade kasutamisel tuleb olla ettevaatlik):

pseudoeksfoliatiivne või pigmentaarne glaukoom;
neerupuudulikkuse tekkeks soodsate tegurite olemasolu (metaboolne atsidoos on võimalik);
seisundid / haigused, millega kaasneb suur sarvkesta kahjustuse oht, näiteks sarvkesta düstroofia ja suhkurtõbi.

Brinzopt, kasutusjuhised: meetod ja annus

Konjunktiivikotti tilgutatakse Brinzopti silmatilku. Pärast tilgutamist on soovitatav silmalaug hoolikalt sulgeda (nasolakrimaalse oklusiooni tagamiseks), et vähendada ravimi sattumist süsteemsesse vereringesse ja selle tagajärjel vähendada süsteemse kahjuliku toime tekkimise riski. Enne iga kasutamist loksutage pudelit korralikult. Kasutamise vahel tuleb pudelit hoida tihedalt suletuna. Tilgutamise korral suspensiooni saastumise vältimiseks tuleb olla eriti ettevaatlik, et tilguti ots ei puutuks silma ega muude pindadega kokku.

Brinzoptile määratakse tavaliselt 1 tilk igasse kahjustatud silma 2 korda päevas. Mõnel juhul on vajalik ravimi kasutamise sageduse suurendamine kuni 3 korda päevas.

Kui Brinzopti määratakse koos teiste oftalmoloogiliste ravimitega, tuleb preparaadid paigaldada vähemalt 5-minutiliste intervallidega, samal ajal kui silma salve tuleb kasutada viimasena.

Kui patsient viiakse Brinzopti teiselt glaukoomivastaselt ravimilt, võib ravi alustada järgmisest päevast.

Kui järgmine annus jääb vahele, ei tohi topeltannust tilgutada, vaid ravi jätkatakse järgmise tilgutamisega.

Kõrvalmõjud

Kliinilistes uuringutes said brinsolamiidi ühe ravimina või kombinatsioonis 5 mg / ml timoloolmaleaadi beetablokaatoriga üle 2732 patsiendi. Sekundite kuni mitme minuti jooksul pärast tilgutamist täheldati kõige sagedamini järgmisi kõrvaltoimeid: düsgeusia (6%) ja ajutine hägune nägemine (5,4%).

Kliiniliste uuringute ja registreerimisjärgsete spontaansete teadete andmete kohaselt võib Brinzopt põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid (need liigitatakse sel viisil arengu sageduse järgi: ≥ 1/10 - väga sageli; ≥ 1/100 kuni <1/10 - sageli; ≥ 1/1000 kuni <1/100 - harva; ≥ 1/10 000 kuni <1/1000 - harva; <1/10 000 - väga harva; teadmata sagedus - olemasolevate andmete põhjal ei saa sagedust hinnata):

nägemisorgani poolt: sageli - võõrkeha tunne ja valu silmades, silmade ärritus, hägune nägemine, silma hüperemia; harva - sarvkesta värvimine, punktkeratiit, keratiit, keratopaatia, silmade sügelus, konjunktiivi ödeem, allergiline konjunktiviit, fotofoobia, meibomiit, konjunktiviit, silma kogunemine, blefariit, ebamugavustunne või ebatavaline aisting silmas, pisaravool, pisaravool, sügelus, sklera pigmentatsioon, silmade väljutamine, subkonjunktiivsed tsüstid, sarvkesta epiteeli terviklikkuse või defekti rikkumine, pterügium, sarvkesta erosioon, koor silmalaugude servadel, konjunktiivi süstimine, pigmendi kogunemine sarvkestas diagnostiliste testide käigus, et kinnitada sarvkesta epiteeli terviklikkuse rikkumist; harva - periorbitaalse piirkonna turse,kaevetööde läbimõõtude ja nägemisnärvi pea läbimõõdu suhte muutus, nägemisteravuse langus, diploopia, hüpesteesia, fotopsiad, sarvkesta tursed, silmasisese rõhu tõus; teadmata sagedus - madaroos, silmalaugude erüteem, nägemiskahjustus, sarvkesta ja silmalaugude häired, silmade allergilised ilmingud;
kuulmisorganist ja labürindist: harva - kohin kõrvus; täpsustamata sagedus - pearinglus;
närvisüsteemist ja psüühikast: harva - peavalu, motoorne düsfunktsioon, paresteesia, pearinglus, amneesia, õudusunenäod, apaatia, närvilisus, depressioon, depressiivne meeleolu, libiido langus; harva - unisus, unetus, mäluhäired; teadmata sagedus - ageusia, hüpoesteesia, treemor;
seedetraktist ja toitumisest: sageli - düsgeusia; harva - paresteesia suus, suukuivus, vähenenud tundlikkus suus, valu ülakõhus, kõhupuhitus, ebamugavustunne maos või kõhus, iiveldus, düspepsia, kõhulahtisus, oksendamine, söögitorupõletik, seedetrakti häired, sagedased väljaheited; täpsustamata sagedus - vähenenud söögiisu;
maksa- ja sapiteede süsteemist: täpsustamata sagedus - maksa funktsionaalse seisundi analüüsi tulemuste muutus;
immuunsüsteemist: teadmata sagedus - ülitundlikkuse ilmingud ravimi suhtes;
hematopoeetilise süsteemi poolt: harva - kloori sisalduse suurenemine plasmas, punaste vereliblede arvu vähenemine;
kuseteede ja neerufunktsioonist: harva - valu neeru piirkonnas; täpsustamata sagedus - pollakiuria;
sidekoe ja lihasluukonna osa: harva - lihasspasmid, seljavalu, müalgia; täpsustamata sagedus - valu jäsemetes, artralgia;
hingamissüsteemist: harva - ärritus kurgus, orofarüngeaalne valu, neelu-kõri valu, aevastamine, nohu, ninaverejooks, õhupuudus, ülemiste hingamisteede köha sündroom; harva - ninakinnisus, nina kuivus, paranasaalsete ninakõrvalkoobaste limaskesta turse, ülemiste hingamisteede ülekoormuse tunne, bronhide hüperaktiivsus, köha; täpsustamata sagedus - bronhiaalastma;
kardiovaskulaarsüsteemi poolt: harva - südamepekslemine, bradükardia, kardiorespiratoorse distressi sündroom; harva - südamerütmi häired, stenokardia; täpsustamata sagedus - vererõhu tõus või langus, hüpertensioon, arütmia, südame löögisageduse tõus, tahhükardia;
naha ja nahaaluse rasva osas: harva - nahalööbed (sh makulopapulaarne lööve), naha pingutustunne; harva - üldine sügelus, urtikaaria, juuste väljalangemine; teadmata sagedus - erüteem, dermatiit;
reproduktiivsüsteemist: harva - erektsioonihäired;
infektsioonid ja infektsioonid: harva - sinusiit, farüngiit, nasofarüngiit; täpsustamata sagedus - riniit;
teised: harva - suurenenud väsimus, valu rinnus või ebamugavustunne, ebatavalised aistingud; harva - ärrituvus, ärevus, valu rinnus, asteenia; täpsustamata sagedus - halb enesetunne, perifeerne turse.

Vähestes lühiajalistes uuringutes Brinzopti kasutamise kohta lastel täheldati kõrvaltoimeid umbes 12,5% juhtudest. Enamik neist olid kerged lokaalsed reaktsioonid: silmade ärritus, konjunktiivi süstimine, pisaravool ja silmade eritumine.

Valitud kõrvaltoimete kirjeldus

Brinsolamiidi kliiniliste uuringute kohaselt on kõige tavalisem süsteemne kõrvaltoime düsgeusia (ebatavaline või mõru maitse suus pärast ravimi tilgutamist konjunktiivikotti). See häire on tõenäoliselt tingitud suspensiooni läbimisest läbi nasolakrimaalse kanali ninaneelu. Selle efekti raskuse vähendamiseks aitab silmalaugude lühike sulgemine pärast tilgutamist.

Närvisüsteemi, seedetrakti, neeru- ja hematoloogiliste näitajate kõrvaltoimed, samuti ainevahetushäired tekivad peamiselt süsteemsete karboanhüdraasi inhibiitorite kasutamisel. Brinzopt on sulfoonamiidstruktuuriga karboanhüdraasi inhibiitor, seetõttu võib see silmadesse tilgutatuna põhjustada ka sarnaseid reaktsioone.

Brinsolamiidi kasutamisel lisaks travoprosti ravile ei tuvastatud ootamatuid kõrvaltoimeid. Kombineeritud ravis täheldatud häired olid võrreldavad häiretega pärast iga ravimi kasutamist eraldi.

Üleannustamine

Brinzopti üleannustamise juhtudest pole teateid. Eeldatakse, et soovitatud annuse märkimisväärse ületamise korral on võimalik närvisüsteemi häire, tekkida atsidoos ja elektrolüütide tasakaaluhäired.

Ravi on sümptomaatiline ja toetav. Patsientidel on vaja jälgida vere pH taset ja elektrolüütide kontsentratsiooni plasmas.

erijuhised

Vaatamata ravimi kohalikule kasutamisele võib brinsolamiid siseneda süsteemsesse vereringesse ja põhjustada süsteemsetele sulfoonamiididele tüüpilisi kõrvaltoimeid. Tõsiste ülitundlikkusreaktsioonide tekkimisel katkestatakse Brinzopti ravi.

On näidatud, et brinsolamiid on glaukoomi raviks timoloolile lisamisel efektiivne. Samuti on täheldatud Brinzopti toimet silmasisese rõhu vähendamisel, kui seda lisada travoprostile (prostaglandiini analoog), kuid pikaajalisi andmeid brinsolamiidi kasutamise kohta travoprosti lisaravina ei ole.

Brinzopt sisaldab säilitusainena bensalkooniumkloriidi, mis võib põhjustada täppkeratopaatiat ja / või toksilist haavandilist keratopaatiat. Sellega seoses tuleb sarvkesta vigastuste ja kuiva silma sündroomiga patsientidel olla ettevaatlik.

Kahjustatud sarvkestaga patsientidel (eriti neil, kellel on endoteelirakkude arv vähenenud) ei ole brinsolamiidi toimet sarvkesta endoteelile uuritud.

Karboanhüdraasi inhibiitorid võivad mõjutada sarvkesta hüdratatsiooni taset, mis suurendab sarvkesta vigastuste riski kontaktläätsede kandmisel. Patsientidel soovitatakse enne silmatilkade tilgutamist läätsed eemaldada ja panna need vähemalt 15 minutit pärast Brinzopti kasutamist. Patsientidel, kellel on suur sarvkesta kahjustuse oht (sarvkesta düstroofiate ja suhkurtõvega), on vaja spetsiaalset meditsiinilist järelevalvet.

Karboanhüdraasi inhibiitorite samaaegsel kasutamisel paikseks kasutamiseks mõeldud suukaudseks manustamiseks mõeldud ravimvormides võib tekkida aditiivne toime. Sellega seoses ei ole soovitatav kasutada Brinzopti koos suukaudsete karboanhüdraasi inhibiitoritega.

Kogemused pseudoeksfoliatiivse ja pigmentaarse glaukoomi ravimisel brinsolamiidiga on piiratud. Sel põhjusel tuleb rakendada ettevaatusabinõusid ja kontrollida silmasisest rõhku.

Brinzopti toimet kitsa nurga glaukoomi korral ei ole uuritud, selle kasutamist selle haiguse korral ei soovitata.

On teada happe-aluse tasakaaluhäire juhtumeid patsientidel, kes võtavad karboanhüdraasi inhibiitoreid sees. Brinzopti tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on metaboolse atsidoosi tõenäosuse tõttu neerupuudulikkuse tekkimise oht.

Puudub teave võõrutusnähtude kohta pärast ravi lõpetamist brinsolamiidiga. Eeldatakse, et Brinzopti toime silmasisese rõhu vähendamisel võib kesta kuni 5-7 päeva.

Oftalmoloogias paikselt kasutatava brinsolamiidi mõju inimese viljakusele ei ole uuritud. Loomkatsetes pole kahjulikke mõjusid tuvastatud.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Brinzopti kasutamisel märgati kerget mõju inimese võimele juhtida sõidukeid ja töötada keeruliste mehhanismidega. Suukaudsed karboanhüdraasi inhibiitorid võivad kahjustada liikumise koordinatsiooni ja kontsentratsiooni. Kuna pärast tilkade tilgutamist satub ravim süsteemsesse vereringesse, võib see põhjustada ka soovimatuid mõjusid.

Mõnel patsiendil täheldatakse vahetult pärast Brinzopti tilgutamist nägemishäireid (sealhulgas udustumist). Nendel juhtudel on soovitatav pärast ravimi kasutamist mõnda aega hoiduda potentsiaalselt ohtlike tegevuste tegemisest (kuni nägemise taastumiseni).

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Puuduvad usaldusväärsed andmed brinsolamiidi kasutamise ohutuse kohta raseduse ajal. Loomkatsete käigus selgus, et süsteemselt kasutataval ravimil on reproduktiivtoksilisus. Sellega seoses ei soovitata Brinzopti määramist rasedatele naistele. Ravi ajal peate kasutama usaldusväärseid rasestumisvastaseid meetodeid.

Puudub teave brinsolamiidi ja / või selle metaboliitide tungimise kohta ema piima pärast paikset manustamist oftalmoloogias. Loomkatsete kohaselt eritub ravim pärast suukaudset manustamist minimaalsetes kogustes rinnapiima. Arvestades imikute võimalikku kõrvaltoimete riski, on soovitatav kas imetamine lõpetada või hoiduda uimastiravist.

Lapsepõlves kasutamine

Brinzopti ohutus ja efektiivsus alla 17-aastastel lastel ei ole tõestatud, seetõttu ei ole selle vanusekategooria patsientidele soovitatav ravimit manustada.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Brinzopti toimet raske neerukahjustusega (kreatiniini kliirens <30 ml / min) ja hüperkloreemilise atsidoosiga patsientidel ei ole uuritud. Siiski on kindlaks tehtud, et brinsolamiid ja selle peamine metaboliit erituvad peamiselt neerude kaudu, mistõttu on ravimi kasutamine nendes patoloogiates vastunäidustatud.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Brinsolamiidi farmakokineetika muutusi maksapuudulikkuse korral ei ole uuritud, seetõttu ei ole Brinzopti silmatilkade määramine soovitatav.

Kasutamine eakatel

Brinzopti kasutatakse eakate patsientide raviks. Ravirežiimi pole vaja kohandada.

Ravimite koostoimed

Spetsiaalseid uuringuid Brinzopti koostoime kohta teiste ravimitega ei ole läbi viidud.

Kliinilistes uuringutes on brinsolamiidi kasutatud koos oftalmoloogiliste ainetega nagu timolool ja prostaglandiini analoogid. Kõrvaltoimeid ei täheldatud.

Brinsolamiid metaboliseeritakse tsütokroom P ₄₅₀ isoensüümide osalusel: peamiselt CYP3A4, vähemal määral - CYP2C9, CYP2A6 ja CYP2C8. CYP3A4 inhibiitorid (itrakonasool, ritonaviir, ketokonasool, troleandomütsiin, klotrimasool) pärsivad eeldatavasti brinsolamiidi metabolismi. Sellega seoses tuleb vajadusel nende ravimite samaaegsel kasutamisel olla ettevaatlik. Sel juhul on brinsolamiidi kumulatsioon ebatõenäoline, kuna see eritub neerude kaudu.

Brinsolamiidi samaaegse kasutamise võimalust adrenergiliste ravimite ja miootikumidega ei ole uuritud.

Brinsolamiid ei ole tsütokroom P ₄₅₀ isoensüümide inhibiitor.

Analoogid

Brinzopti analoogideks on Azopt, Glaukopt, Dorzopt, Trusopt jne.

Ladustamistingimused

Hoida originaalpakendis temperatuuril kuni 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat. Pärast pudeli esmakordset avamist saate ravimit säilitada mitte rohkem kui 4 nädalat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Brinzopti kohta

Brinzopti ülevaates näitavad patsiendid valdavalt, et see ravim vähendab nõrgenenud silmasisest rõhku nõrgalt. Täiendavate puuduste hulka kuulub tilkade külmkapis hoidmise vajadus. Mõned kurdavad, et ravimit on raske külmas vormis tilgutada, sest pudel “külmub”. Need näitavad ka Brinzopti halvimat tolerantsust kui muud imporditud analoogid.