Reminil - Kasutusjuhised, Tabletid, Kapslid, Analoogid, ülevaated, Hind

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Reminüül

Reminil: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakodünaamika ja farmakokineetika
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Kasutamine lapsepõlves
10. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
11. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
12. Ravimite koostoimed
13. Analoogid
14. Ladustamistingimused
15. Apteekidest väljastamise tingimused
16. Ülevaated
17. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Reminyl

ATX-kood: N06DA04

Toimeaine: galantamiin (galantamiin)

Tootja: Janssen-Cilag (Itaalia)

Kirjeldus ja foto uuendatud: 30.07.2019

Õhukese polümeerikattega tabletid, Reminil

Reminil on antikoliinesteraasi ravim, mis parandab Alzheimeri tüüpi dementsuse korral kognitiivseid funktsioone.

Väljalaske vorm ja koostis

Reminiili ravimvormid:

Õhukese polümeerikattega tabletid: kaksikkumerad, ümmargused, ühele küljele graveeritud "JANSSEN": igaüks 4 mg - peaaegu valge või valge, teisele küljele graveeritud - "G4"; Igaüks 8 mg - roosa, teisel küljel graveeritud - "G8"; 12 mg - oranžikaspruun värv, graveering teisel küljel - "G12" (14 tk blistrites, 1, 2 või 4 blisterit pappkarbis);
Toimeainet prolongeeritult vabastavad kapslid: kõvad želatiinsed, läbipaistmatu korpusega; kapslid sisaldavad peaaegu valgeid või valgeid graanuleid; 8 mg tk - suurus nr 4, valge kork tähisega “G8”; Igaüks 16 mg - suurus nr 2, heleroosa kork tähisega "G16"; 24 mg tk - suurus nr 1, roosakaspruun kork tähisega "G24" (300 tk polüetüleenpudelites, 1 pudel pappkarbis; 7 tk blistris, 1 või 4 blisterit (8 mg)), või 4, 8 või 12 blistrit (igaüks 16 mg) või 2, 4, 8 või 12 blistrit (igaüks 24 mg) pappkarbis).

1 õhukese polümeerikattega tableti koostis:

Toimeaine: galantamiin - 4, 8 või 12 mg (galantamiinvesinikbromiid - 5,127 / 10,254 / 15,38 mg);
Abikomponendid: mikrokristalne tselluloos, laktoosmonohüdraat (eelsegu vastavalt 25% ja 75%), magneesiumstearaat, krospovidoon, veevaba kolloidne ränidioksiid;
Kest: hüpromelloos 2910 (viskoossus 5 mPa × s), propüleenglükool, titaandioksiid (E171), talk; lisaks: igaüks 4 mg - kollane raudoksiid (E172); Igaüks 8 mg - punane raudoksiid (E172); Igaüks 12 mg - punane raudoksiid (E172), oranžikaskollane värvaine S (E110).

1 pikaajalise toimega kapsli koostis:

Toimeaine: galantamiin - 8, 16 või 24 mg (vesinikbromiidi kujul);
Abikomponendid: etüültselluloos 20 mPa × s, makrogool 400, suhkrukerad (maisitärklis, sahharoos), hüpromelloos 2910 5 mPa × s, dietüülftalaat;
Kest: želatiin, titaandioksiid; lisaks: igaüks 16 mg - punane raudoksiid; Igaüks 24 mg - punane ja kollane raudoksiid.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Galantamiin on pöörduv, selektiivne, konkureeriv ensüümi atsetüülkoliinesteraasi inhibiitor. Samuti suurendab see atsetüülkoliini toimet nikotiiniretseptoritele. Kolinergilise süsteemi suurenenud aktiivsuse tõttu on Alzheimeri tõvega patsientidel võimalik parandada kognitiivseid funktsioone.

Galantamiini iseloomustab mõõdukas jaotusruumala (V _d) ja aeglane kliirens. Galantamiini eliminatsioon on biksponentsiaalne. Lõplik poolväärtusaeg on 7-8 tundi. Pärast 8 mg Reminili ühekordset suukaudset manustamist imendub see seedetraktist kiiresti, maksimaalne galantamiini kontsentratsioon saavutatakse 1,2 tunni pärast. Toimeaine absoluutne suukaudne biosaadavus on 88,5%. Ravimi võtmine koos toiduga aeglustab selle imendumist, kuid see ei mõjuta imendunud galantamiini kogust.

Reminili peamised metaboolsed teed on O-demetüülimine, N-demetüülimine, N-oksüdeerumine, epimerisatsioon ja glükuronidatsioon. Väljaheitega ja uriiniga erituvate radioaktiivsete ainete hulk ei erinenud aeglase ja kiire ainevahetusega patsientidel.

Aeglase ja kiire ainevahetusega inimeste plasmas on põhiosa radioaktiivsetest ainetest muutumatu galantamiin ja selle glükuroniid. Kiire ainevahetusega inimestel leidub glükuroniidi O-desmetüülgalantamiini ka plasmas. Pärast galantamiini korduvat manustamist leiti plasmas norgalantamiini, kuid selle kogus ei ületanud 10% galantamiini kogusest.

Kliinilised uuringud on näidanud, et Alzheimeri tõvega inimestel on galantamiini plasmakontsentratsioon 30–40% kõrgem kui tervetel noortel.

Kerge maksakahjustusega patsientidel on farmakokineetilised parameetrid sarnased tervetel inimestel. Maksafunktsiooni mõõduka kahjustuse korral suureneb galantamiini poolväärtusaeg ja AUC umbes 30%.

Kui CC (kreatiniini kliirens) väheneb, väheneb galantamiini eritumine. Mõõduka neerufunktsiooni häirega (CC 52–104 ml / min) suureneb galantamiini plasmakontsentratsioon 38%, raske neerukahjustusega (CC 9–51 ml / min) - 67%, võrreldes sama kaaluga tervete inimestega. ja vanus (kui CC on üle 121 ml / min).

Galantamiini seonduvus plasmavalkudega on umbes (17,7 ± 0,8)%. Täisveres leidub seda peamiselt plasmas (39%) ja rakkudes (52,7%). Ainult 8,4% galantamiinist seondub plasmavalkudega.

Näidustused kasutamiseks

Juhiste kohaselt kasutatakse Reminili mõõduka kuni kerge Alzheimeri tüüpi dementsuse, sealhulgas aju vereringe krooniliste häiretega seotud seisundite raviks.

Vastunäidustused

Absoluutne:

Raske neerufunktsiooni kahjustus (kreatiniini kliirensiga <9 ml / min);
Raske maksa düsfunktsioon (kapslite puhul) või raske maksa düsfunktsioon (> 9 punkti Child-Pugh skaalal) (tablettide puhul);
Ülitundlikkus ravimite komponentide suhtes.

Suhteline (Reminili kapslit tuleb kasutada ettevaatusega järgmiste haiguste / seisundite korral):

Bronhiaalastma, krooniline obstruktiivne kopsuhaigus;
Üldanesteesia;
Periood pärast seedetrakti ja põie organite operatsiooni;
Ebastabiilne stenokardia, bradükardia, haige siinusündroom, AV-blokaad;
Seedetrakti obstruktsioon, maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand;
Kombineeritud kasutamine südametegevust aeglustavate ravimitega (beetablokaatorid, digoksiin);
Kuseteede obstruktsioon;
Epilepsia.

Raseduse ajal määratakse Reminil alles pärast kasu ja riski suhte hindamist ema ja lapse tervisele. Naiste imetamise ajal on ravimi väljakirjutamisel soovitatav rinnaga toitmine katkestada.

Reminil'i ei soovitata lastele välja kirjutada (selle vanuserühma patsientide ohutusprofiili ei ole uuritud).

Reminili kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Reminili tablette võetakse suu kaudu.

Sagedus - 2 korda päevas, eelistatavalt - samaaegselt toidu söömisega hommikul ja õhtul.

Päevane annus on: algannus (võetakse 4 nädala jooksul) - 8 mg, toetav (võetakse 4 nädalat) - 16 mg (pärast kliinilise olukorra, eriti tolerantsuse ja saavutatud efekti põhjalikku hindamist võib seda suurendada 24 mg-ni).

Kui kreatiniini kliirens on> 9 ml / min, ei tohiks Reminili annust kohandada.

Mõõduka maksafunktsiooni kahjustuse algannus on 4 mg 1 annusena (hommikul). Nädala pärast on võimalik manustamissagedust suurendada kuni 2 korda päevas (kestab vähemalt 4 nädalat).

Kui seda kasutatakse koos isoensüümide CYP3A4 või CYP2D6 tugevate inhibiitoritega, võib osutuda vajalikuks ravimi annuse vähendamine.

Reminili kapsleid võetakse suu kaudu üks kord päevas, eelistatult hommikul samal ajal toiduga.

Esialgne ööpäevane annus on 8 mg.

Reminil'i tablettide võtmise asemel tuleb kapsel võtta järgmisel hommikul. Päevaannust ei tohiks muuta.

Teraapia ajal peate võtma piisavas koguses vedelikku.

Esialgne säilitusannus on 16 mg. Seda võetakse vähemalt 4 nädalat. Annuse suurendamine 24 mg-ni on võimalik pärast kliinilise pildi, eriti tolerantsuse ja terapeutilise toime põhjalikku hindamist.

Sümptomid pärast ravi äkilist lõpetamist tavaliselt ei halvene. Pärast mitme päeva pikkust pausi Reminili võtmisel jätkatakse vastuvõttu algannusest, pärast mida suurendatakse seda vastavalt ülaltoodud skeemile.

Mõõduka ja raske kuluga maksakahjustuste korral määratakse nädala algusannus 8 mg igal teisel päeval, seejärel suurendatakse manustamise sagedust 1 kord päevas vähemalt 4 nädala pikkuse kuuri jooksul. Sellised patsiendid ei tohiks ületada päevaannust üle 16 mg.

Kui seda kasutatakse koos isoensüümide CYP3A4 või CYP2D6 tugevate inhibiitoritega, võib osutuda vajalikuks ravimi annuse vähendamine.

Kõrvalmõjud

Tabletid

Kesknärvisüsteem: sageli - unetus või unisus, pearinglus, nõrkus, peavalu, äkilised kukkumised, segasus; harva - minestamine, treemor;
Seedeelundkond: sageli - oksendamine, anoreksia, iiveldus, kõhuvalu, düspepsia (naistel esines sagedamini anoreksiat, iiveldust ja oksendamist);
Teised: sageli - kuseteede infektsioonid, kaalulangus, riniit, trauma; harva raske bradükardia.

Kapslid

Kõige sagedamini täheldati Reminili vastuvõtmise ajal iivelduse ja oksendamise arengut. Reeglina esinevad need rikkumised annuse valimisel. Nende kestus oli vähemalt 7 päeva ja need olid enamasti perioodilise iseloomuga. Antiemeetiliste ravimite väljakirjutamine ja piisava vedeliku tarbimise tagamine on sellistel juhtudel kõige tõhusam.

Lisaks võib ravi ajal täheldada järgmisi kõrvaltoimeid (> 1/10 - väga sageli,> 1/100, 1/1000 ja 1/10 000 ning <1/1000 - harva, <1/10 000 - väga harva):

Kardiovaskulaarne süsteem: sageli - bradükardia; harva - südamepekslemine, esimese astme AV-blokaad, kuumahood, supraventrikulaarne ekstrasüstool, vererõhu langetamine;
Närvisüsteem: sageli - minestamine, pearinglus, letargia, värinad, peavalu, unisus; harva - hüpersomnia, maitse moonutamine, paresteesia;
Immuunsüsteem: harva - ülitundlikkus;
Seedeelundkond: väga sageli - oksendamine, iiveldus; sageli - düspepsia, kõhulahtisus, seedetrakti ebamugavustunne, valu kõhus;
Lihas-skeleti ja sidekude: sageli - lihasspasmid; harva - lihasnõrkus;
Maks ja sapiteed: väga harva - hepatiit;
Mõistus: sageli - hallutsinatsioonid, depressioon (väga harva enesetapuga); harva - kuulmis- ja visuaalsed hallutsinatsioonid;
Ainevahetus ja toitumine: sageli - anoreksia, söögiisu vähenemine; harva - dehüdratsioon (sealhulgas mõnel juhul tõsine, mis võib põhjustada neerupuudulikkust);
Nägemis- ja kuulmisorgan: harva - hägune nägemine; väga harva - tinnitus;
Nahk ja nahaalused koed: sageli - suurenenud higistamine;
Laboratoorsed näitajad: sageli - kaalulangus; väga harva - maksaensüümide aktiivsuse suurenemine;
Üldised häired: sageli - nõrkus, väsimus.

Väga harva täheldati platseebokontrollitud kliinilistes uuringutes järgmiste kõrvaltoimete arengut: riniit, hematuria, aneemia, kuseteede infektsioonid, vererõhu tõus (põhjuslikku seost raviga ei ole tõestatud).

Üleannustamine

Reminili võimaliku üleannustamise korral on subjektiivsed ja objektiivsed sümptomid eeldatavasti sarnased teiste kolinomimeetikumide üleannustamise sümptomitega. Põhimõtteliselt täheldatakse toksilist toimet neuromuskulaarsetest sünapsitest, kesknärvisüsteemist ja parasümpaatilisest närvisüsteemist. Lisaks lihaskiudude spontaansele kokkutõmbumisele ja lihasnõrkusele võib täheldada mõningaid või kõiki kolinergilise kriisi tunnuseid: suurenenud süljeeritus, oksendamine, pisaravool, tugev iiveldus, fekaalide ja kusepidamatus, spastilised kõhuvalud, tugev higistamine, vererõhu langus, krambid, bradükardia ja kollaps. Raske lihasnõrkus ja samaaegne bronhospasm koos hingetoru limaskesta suurenenud sekretsiooniga võivad põhjustada hingamisteede blokeerimist ja surma.

Turustamisjärgse uuringu kohaselt põhjustas Reminili juhuslik manustamine päevas 32 mg QT-intervalli pikenemise, kahesuunalise fusiformse ventrikulaarse tahhükardia ja ventrikulaarse tahhükardia tekkimise koos lühikese teadvusekaotusega.

Reminili üleannustamise ravi seisneb standardsete toetavate meetmete rakendamises. Rasketel juhtudel võib atropiini kasutada üldise antidoodina. Seda manustatakse intravenoosselt annuses 0,5-1 mg, järgnevate annuste suurus ja sagedus sõltuvad patsiendi seisundist.

erijuhised

Ravi perioodil on vaja jälgida patsientide kehakaalu muutusi, kuna kehakaalu langus võib olla Alzheimeri tõve sümptom või ilmneda Reminili võtmise tõttu.

Enamik kõrvaltoimeid areneb koos Reminili annuse järkjärgulise suurendamisega.

Ravim ei ole mõeldud nõrga kognitiivse häirega patsientidele, s.t. isoleeritud mäluhäiretega patsientidele, mis ületavad nende hariduse ja vanuse eeldatud taseme, kuid ei vasta Alzheimeri tõve kriteeriumidele.

Tuleb meeles pidada, et Reminili võtmine võib negatiivselt mõjutada sõidukite juhtimise ja mehhanismidega töötamise võimet.

Lapsepõlves kasutamine

Seda ravimit ei soovitata kasutada lastel ja alla 18-aastastel noorukitel, kuna puuduvad andmed Reminili ohutuse ja efektiivsuse kohta lapseeas ja noorukieas.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Raske neerufunktsiooni häirega (CC <9 ml / min) patsientidel Reminili ei kasutata. Kui CC on üle 9 ml / min, on ravimit võimalik kasutada tavalistes annustes.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Raske maksafunktsiooni häirega patsientidel on ravimi kasutamine vastunäidustatud. Mõõduka raskusega maksatalitluse häirete korral on Reminili algannus 4 mg üks kord päevas (hommikul) vähemalt ühe nädala jooksul. Tulevikus võib ravimit võtta 4 mg kaks korda päevas vähemalt 4 nädala jooksul.

Ravimite koostoimed

Reminili koosmanustamisel teatud ravimite / ainetega võib täheldada järgmisi mõjusid:

Isoensüümi CYP2D6 inhibiitorid (fluvoksamiin, amitriptüliin, fluoksetiin, kinidiin, paroksetiin): galantamiini kliirensi vähenemine;
Antikolinergilised ravimid: antagonismi teke;
Muud kolinomimeetikumid: tugevdavad nende toimet (kombinatsioon ei ole soovitatav);
Depolarisatsiooni tüüpi perifeersed lihasrelaksandid (anesteesia ajal): suurenenud neuromuskulaarne blokaad;
Südame löögisagedust vähendavad ravimid (näiteks beetablokaatorid ja digoksiin): tugevdavad nende toimet;
Tugevad CYP2D6 ja CYP3A4 isoensüümide inhibiitorid: kõrvaltoimete (peamiselt oksendamine ja iiveldus) esinemissageduse suurenemine (võib osutuda vajalikuks Reminili säilitusannuse vähendamine).

Analoogid

Reminili analoogid on: Alzepil, Divare, Exelon, Almer, Palixid-Richter, Alcenorm, Yasnal, Arisept, Donerum, Servonex, Rivastigmine Orion, Aripezil, Ivastiklein, Nivalin, Galantamine, Galnora SR, Galantamin-Tiera.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril 15–30 ° C.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Reminili kohta

Ülevaadete kohaselt aeglustab Reminil Alzheimeri tõve sümptomite arengut ja säilitab teatud määral inimese vaimseid võimeid, kuid selle haiguse täielik ravi on praegu võimatu.

Reminiili hind apteekides

Ravimit saab osta apteekidest, kuigi hind on üsna kõrge. Reminüüli hinnaklass:

toimeainet prolongeeritult vabastavad kapslid 8 mg (7 tk pakendis) - 750-830 rubla;
toimeainet prolongeeritult vabastavad kapslid 16 mg (28 tk pakendis) - 3400–4650 rubla;
pikaajalise toimega kapslid 24 mg (28 tk pakendi kohta) - 4000–4700 rubla.