Remeron

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Remeron: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine eakatel
11. Ravimite koostoimed
12. Analoogid
13. Ladustamistingimused
14. Apteekidest väljastamise tingimused
15. Ülevaated
16. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Remeron

ATX-kood: N06AX11

Toimeaine: mirtasapiin (mirtasapiin)

Tootja: Organon (Holland), MSD Pharmaceuticals LLC (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 14.08.2019

Õhukese polümeerikattega tabletid, Remeron 30 mg

Remeron on tetratsükliline antidepressant, millel on peamiselt rahustav toime.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - õhukese polümeerikattega tabletid:

15 mg: kollane, ovaalne, mõlemalt küljelt kumer, ühel küljel on mõlemal küljel piki jooni „3” kohal reljeefne „TZ” kood, teisel pool „ORGANON”;
30 mg: punakaspruun, ovaalne, mõlemalt küljelt kumer, ühel küljel on mõlemal pool joont pidi "5" kohal reljeefne kood "TZ", teisel küljel - ORGANON;
45 mg: valge, ovaalne, mõlemalt küljelt kumer, ühel küljel on mõlemal küljel piki jooni „7” kohal reljeefne „TZ” kood, teisel pool „ORGANON”.

Tableti südamik on valge homogeenne pressitud struktuur.

Tabletid on pakendatud 10 tükki. villides pannakse pappkarpi 1 või 3 villi.

Remeroni toimeaine: mirtasapiin, 1 tabletis - 15, 30 või 45 mg.

Abikomponendid: kolloidne ränidioksiid, magneesiumstearaat, laktoosmonohüdraat, hüproloos, maisitärklis.

Kesta koostis:

15 mg tabletid: Opadray 04F22715 kollane (titaandioksiid, makrogool 8000, hüpromelloos, kollane raudoksiid).
30 mg tabletid: Opadray 04F23084 oranž (titaandioksiid, makrogool 8000, hüpromelloos, värvib kollast raudoksiidi ja punast raudoksiidi);
45 mg tabletid: Opadray OY-S-28914 valge (titaandioksiid, makrogool 8000, hüpromelloos).

Farmakoloogilised omadused

Remeron on ennast tõestanud efektiivse ravimina depressioonihaigete raviks, mille kliinilises pildis domineerisid sellised sümptomid nagu kehakaalu langus, võimetus kogeda rõõmu ja naudingut, unehäired (väljenduvad peamiselt varajases ärkamises), psühhomotoorne alaareng, anhedoonia (huvi kadumine). Samuti on tööriist rakendatav tingimustes, millega kaasnevad meeleolu muutused päevasel ajal ja enesetapumõtted. Remeroni antidepressantne toime hakkab tavaliselt avalduma 1-2 nädalat pärast ravi alustamist.

Farmakodünaamika

Mirtasapiini on antagonist presünaptilistel α ₂ adrenergiliste retseptorite kesknärvisüsteemi ja aktiveerib serotonergiliste ja tsentraalse noradrenergilise närviimpulsside ülekande. Sel juhul Serotoniinergiline edastamise toimub eranditult läbi serotoniini 5-HT ₁ retseptorid, kuna mirtasapiini näeb blokeerides setotoniiniretseptorite 5-HT ₂ ja 5-HT ₃ retseptoreid. Võib oletada, et mõlema enantiomeeri toimeaine Remeroni iseloomustab antidepressandi toime: puhul S (+) - enantiomeeri, realiseeritakse see blokeerib serotoniini 5-HT ₂ - ja α ₂ -adrenoreceptors, ja juhul R (-) - enantiomeeri, blokeerides serotoniini 5 -NT ₃-retseptorid. Sedatiivset omadusi mirtasapiini tulenevad selle antagonistlik aktiivsus suunas H ₁ Histamine retseptoreid.

Mirtasapiin on üldiselt hästi talutav. Tema jaoks ei ole m-antikolinergiline blokeeriv toime praktiliselt iseloomulik ja soovitatavates annustes on sellel kardiovaskulaarsüsteemile piiratud mõju (näiteks ortostaatiline hüpotensioon).

Remeroni kasutamist pediaatrias on uuritud kahes randomiseeritud, topeltpimedas, platseebokontrolliga uuringus. Neil said 7–18-aastased depressioonihäired (n = 259) mirtasapiini esimese 4 nädala jooksul vastavalt paindlikule annustamisskeemile (annused 15–45 mg) ja järgmise 4 nädala jooksul fikseeritud annused (15, 30 või 45 mg). Uuringute käigus saadud teave kinnitas oluliste erinevuste puudumist mirtasapiini ja platseebo võtmise vahel. Katse käigus oli 48,8% Remeroniga ravitud lastest märkimisväärne (üle 7%) kehakaalu tõus võrreldes platseebogrupiga (see näitaja oli 5,7%). Samuti ilmnes patsientidel sageli hüpertriglütserideemia (mirtasapiini võtnud lastel oli see näitaja 2,9%,platseebot võtnud patsientidel - 0%) ja urtikaariat (mirtasapiini võtnud lastel oli see näitaja 11,8%, platseebot võtnud patsientidel - 6,8%).

Farmakokineetika

Remeroni sissevõtmisel imendub mirtasapiin üsna kiiresti ja selle biosaadavus on 50%. Aine maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas saavutatakse umbes 2 tundi pärast allaneelamist. Mirtasapiini seonduvus plasmavalkudega on 85%. Poolväärtusaeg varieerub keskmiselt 20–40 tunnini (mõnel juhul kuni 65 tunnini). Noortel patsientidel on kalduvus poolväärtusaja vähenemisele. Mirtasapiini tasakaalukontsentratsioon vereplasmas saabub 3-4 päeva pärast ravi algust ja jääb tulevikus muutumatuks.

Kui mirtasapiini võetakse terapeutilistes annustes, sõltuvad selle farmakokineetilised parameetrid lineaarselt organismi sattunud ravimi annusest. Toidutarbimine ei mõjuta Remeroni farmakokineetikat.

Mirtasapiin osaleb aktiivselt metaboolsetes protsessides ja eritub neerude ja soolte kaudu mitu päeva. Selle aine peamised metaboolsed teed organismis hõlmavad oksüdeerumist ja demetüülimist koos edasise konjugeerimisega. 8-hüdroksümetaboliidi mirtasapiini moodustumine toimub tsütokroom P ₄₅₀ isoensüümide (CYP1A2 ja CYP2D6) osalusel ning tõenäoliselt moodustuvad N-oksüdeeritud ja N-demetüülitud metaboliidid CYP3A4 isoensüümi toimel. Demetüülmirtasapiinil on farmakoloogiline toime.

Maksa- ja / või neerupuudulikkusega patsientidel on mirtasapiini kliirens vähenenud.

Näidustused kasutamiseks

Juhiste kohaselt on Remeron ravim depressiooni raviks.

Vastunäidustused

Vanus alla 18;
Laktoositalumatus, laktaasipuudus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon;
Imetamise periood;
Ülitundlikkus Remeroni mis tahes komponendi suhtes.

Hoolikalt:

Epilepsia;
Orgaanilised ajukahjustused;
Neeru- / maksakahjustus;
Südamehaigus (stenokardia, juhtivuse häired, hiljutine müokardiinfarkt);
Tserebrovaskulaarsed haigused (sealhulgas anamneesis isheemiline insult);
Arteriaalne hüpotensioon või seisundid, mis võivad põhjustada selle arengut (sealhulgas hüpovoleemia ja dehüdratsioon);
Narkomaania;
Uimastisõltuvus ravimitest, mis mõjutavad kesknärvisüsteemi;
Mania ja hüpomania;
Urineerimise rikkumine, sealhulgas eesnäärme hüperplaasiaga;
Diabeet;
Äge suletud nurgaga glaukoom, silmasisese rõhu tõus;
Bensodiasepiinide samaaegne kasutamine;
Rasedus (kui oodatav kasu kaalub üles võimalikud riskid).

Remeroni kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Remeroni tuleb võtta suu kaudu, neelates tabletid tervelt alla ja vajadusel pesta vedelikuga.

Soovitatav algannus on 15-30 mg. Efektiivne päevaannus määratakse individuaalselt.

Maksa- ja neerupuudulikkusega patsientidel võib mirtasapiini kliirens väheneda, mida tuleb arvestada ravimi annuse valimisel.

Võite võtta Remeroni 1 kord päevas, eelistatavalt samal ajal, õhtul enne magamaminekut. Võimalik on võtta ka 2 korda päevas, sel juhul jagatakse päevane annus kaheks osaks - madalam (võetakse hommikul) ja suurem (võetakse öösel).

Ravi kestus - kuni depressiooni sümptomite täielik kadumine, tavaliselt 4-6 kuud, pärast mida vähendatakse annust järk-järgult, kuni ravim täielikult lõpetatakse.

Remeroni maksimaalne lubatud ööpäevane annus on 45 mg.

Kui 2–4 nädala jooksul paranemist ei täheldata, tuleb ravi katkestada.

Kõrvalmõjud

Närvisüsteemist: väga sageli (≥1 / 10) - unisus (esineb tavaliselt esimestel ravinädalatel, võib põhjustada kontsentratsiooni halvenemist), peavalu, sedatsioon; sageli (> 1/100 ja ≤1 / 10) - treemor, pearinglus, letargia; harva (> 1/1000 ja ≤1 / 100) - minestamine, rahutute jalgade sündroom, paresteesia; harva (> 1/10 000 ja ≤1 / 1000) - müokloonus; väga harva (≤1 / 10 000, sh üksikjuhud) - suu limaskesta paresteesia, serotoniini sündroom, krambid (insult);
Psüühika küljelt: sageli - segasus, ebatavalised unenäod, unetus, ärevus; harva - psühhomotoorne erutus (sh akatiisia, hüperkineesia), erutus, maania, õudusunenäod, hallutsinatsioonid; sagedus pole kindlaks määratud - suitsiidikäitumine, enesetapumõtted;
Vere ja lümfisüsteemi poolt: sagedus ei ole kindlaks tehtud - agranulotsütoos, aplastiline aneemia, granulotsütopeenia, trombotsütopeenia, eosinofiilia;
Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused: sageli - seljavalu, artralgia, müalgia;
Laevade küljelt: sageli - ortostaatiline hüpotensioon; harva - arteriaalne hüpotensioon;
Seedetraktist: väga sageli - suukuivus; sageli - kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine; harva - suu limaskesta tundlikkuse vähenemine; sagedus pole kindlaks tehtud - suu limaskesta turse;
Maksa- ja sapiteedest: harva - seerumi transaminaaside aktiivsuse suurenemine;
Endokriinsüsteemist: sagedust ei ole kindlaks tehtud - antidiureetilise hormooni sekretsiooni rikkumine;
Ainevahetuse ja toitumise poolelt: väga sageli - suurenenud söögiisu, kehakaalu tõus;
Naha ja nahaaluskoe kahjustused: sageli - nahalööbed;
Teised: sageli - lokaalne turse; harva - väsimus.

Depressioonil võib olla mitmeid sümptomeid, mida on raske kõrvaltoimetest eristada, mistõttu on raske öelda, kas need on tingitud haigusest või Remeronist.

Üleannustamine

Olemasolev teave Remeroni üleannustamise kohta viitab sellele, et tema sümptomid on tavaliselt kerged. On teateid kesknärvisüsteemi depressioonist, mis avaldub pikaajalises sedatsioonis ja desorientatsioonis ruumis koos vererõhu ja tahhükardia kerge tõusu või langusega. Raviannusest palju suurema annuse võtmine (eriti mitme ravimi samaaegsest manustamisest tingitud üleannustamise korral) võib aga kaasa tuua tõsisemate tagajärgede, sealhulgas surma. Sellistel juhtudel täheldatakse selliseid sümptomeid nagu torsades de pointes ja QT-intervalli pikenemine.

Üleannustamise korral on ette nähtud sümptomaatiline ravi, mis tagab keha elutähtsate funktsioonide säilimise, samuti jälgib regulaarselt südame aktiivsust EKG abil. Samuti on soovitatav manustada aktiivsütt või teha maoloputus.

erijuhised

Remeroni kasutamisel pidage meeles:

Paranoidsed ideed võivad suureneda;
Maniakaal-depressiivse psühhoosi depressiivne faas teraapia ajal võib muutuda maniakaalseks faasiks;
Võib esineda süvenevaid psühhootilisi sümptomeid;
Vanemad inimesed on tavaliselt ravimi suhtes tundlikumad, eriti kõrvaltoimete osas;
Psüühikahäirete või depressiooniga alla 24-aastastel noortel suurendavad antidepressandid enesetapumõtete ja -käitumise riski, seetõttu tuleb ravim välja kirjutada pärast kasulikkuse ja riski suhte hoolikat hindamist ning ravi ajal tuleks kehtestada spetsiaalne vaatlus, et õigeaegselt tuvastada käitumise rikkumisi või muutusi;
Annuse vähendamine unisena ei too tavaliselt kaasa sedatsiooni vähenemist, kuid võib vähendada antidepressandi efektiivsust.

Kollatunnuste ilmnemisel tuleb Remeron tühistada.

Ravi ajal on soovitatav vältida alkoholi tarvitamist.

Mirtasapiini kasutamisel täheldatakse harva luuüdi supressiooni (granulotsütopeeniat või agranulotsütoosi). Patsienti tuleb siiski hoiatada arsti poole pöördumisest, kui tekivad sellised sümptomid nagu kurguvalu, stomatiit, palavik või muud gripilaadse sündroomi tunnused.

Remeron ei tekita sõltuvust. Registreerimisjärgse kogemuse käigus leiti siiski, et pärast ravimi pikaajalist kasutamist võib ravi järsult katkestada, võib tekkida ärajätusündroom. Kõige sagedamini teatatud sümptomiteks olid ärevus, erutus, peavalu, pearinglus ja iiveldus. Väärib märkimist, et need samad tunnused võivad olla seotud põhihaigusega, kuid siiski soovitatakse ravim järk-järgult tühistada.

Nagu teised antidepressandid, võib ka Remeron kontsentratsiooni vähendada, seetõttu peaks ravi ajal hoiduma autojuhtimisest ja potentsiaalselt ohtlike tööde tegemisest, mis nõuavad psühhofüüsiliste reaktsioonide kiirust ja suuremat tähelepanu.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

On vähe tõendeid selle kohta, et rasedatel naistel mirtasapiini võtmisel ei suureneks loote kaasasündinud väärarengute oht. Loomkatsete käigus kliiniliselt olulist teratogeenset toimet ei leitud, kuid täheldati Remeroni toksilist toimet lootele.

Epidemioloogilised andmed näitavad, et serotoniini tagasihaarde inhibiitorite kasutamine raseduse ajal, eriti viimasel trimestril, võib suurendada vastsündinu püsiva pulmonaalse hüpertensiooni (PPHN) riski. Hoolimata asjaolust, et kliinilisi uuringuid, mis kinnitavad mirtasapiini võtmise ja PLHN arengu vahelist suhet, ei peeta potentsiaalset riski mirtasapiini (suurenenud serotoniini taseme) toimemehhanismi arvestades üsna suureks. Seetõttu määratakse Remeron rasedatele ettevaatusega. Kui ravimit tarvitati vahetult enne sünnituse algust või vahetult enne sünnitust, postnataalsel perioodil, on soovitatav vastsündinu seisundit regulaarselt jälgida, et õigeaegselt tuvastada võõrutussündroomi võimalikud tunnused.

Loomkatsete tulemused ja piiratud teave inimeste kohta kinnitavad, et mirtasapiin eritub rinnapiima väikestes kogustes. Enne Remeroni võtmise alustamist peaksite korreleerima ema oodatava ravi kasu ja võimalikke riske lapse tervisele.

Mirtasapiini reproduktiivtoksilisuse uuringud loomadel ei ole näidanud selle aine toimet fertiilsusele.

Kasutamine eakatel

Eakatele patsientidele määratakse Remeron samas annuses kui täiskasvanutel. Rahuldava ja ohutu ravivastuse saamiseks tuleb ravimi annust suurendada ainult arsti järelevalve all.

Eakad patsiendid on selle ravimi kõrvaltoimete suhtes sageli tundlikumad. Kliiniliste uuringute piiratud tõendid viitavad sellele, et nendel patsientidel ei ole kõrvaltoimed suuremad kui teistes vanuserühmades, kuid need on sageli rohkem väljendunud.

Ravimite koostoimed

Remeroni tuleb kasutada ettevaatusega koos HIV proteaasi inhibiitorite, CYP3A4 isoensüümi tugevate inhibiitoritega (näiteks ketokonasool), asooli seenevastaste ainete, nefasodooni, erütromütsiiniga, kuna mirtasapiini plasmakontsentratsiooni suurenemine on võimalik.

Isoensüümi CYP3A4 indutseerijad (karbamasepiin, fenütoiin) suurendavad mirtasapiini kliirensit umbes 2 korda, mis põhjustab selle plasmakontsentratsiooni 45-60% vähenemist. Selliste kombinatsioonide kasutamisel võib osutuda vajalikuks Remeroni annuse suurendamine ja pärast isoensüümi CYP3A4 indutseerija kaotamist vähenemine.

Tsimetidiin võib suurendada mirtasapiini biosaadavust rohkem kui 50%, seetõttu võib osutuda vajalikuks Remeroni annuse vähendamine ja pärast tsimetidiini kasutamise lõpetamist suurenemist.

Mirtasapiini ei tohi manustada koos monoamiini oksüdaasi inhibiitoritega ja kahe nädala jooksul pärast nende ärajätmist.

Mirtasapiin päevases annuses 30 mg põhjustas varfariiniga ravitud patsientidel rahvusvahelise normaliseeritud suhte (INR) kerget tõusu. Suurema mirtasapiini annuse võtmisel ei saa välistada selgemat toimet. Sel põhjusel tuleks selle kombinatsiooni kasutamisel jälgida INR-i.

Remeron võib tugevdada bensodiasepiinide ja teiste rahustite rahustavat toimet, samuti alkoholi depressiivset toimet kesknärvisüsteemile.

Muude serotonergiliste ravimite (näiteks venlafaksiini või selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite) samaaegsel kasutamisel mirtasapiiniga on oht serotoniini sündroomi tekkeks. Ja kuigi registreerimisjärgse kogemuse kohaselt on see tõenäosus minimaalne, tuleks sellise kombinatsiooni kasutamisel hoolikalt valida annused ja jälgida patsiendi seisundit, et õigeaegselt tuvastada püsiva serotonergilise ülestimulatsiooni tekkimise nähud.

Analoogid

Remeroni analoogid on: Alventa, Velaksin, Venlaxor, Venlift, Gelarium Hypericum, Deprexor, Deprivit, Intriv, Coaxil, Medofaxin, Mianserin, Neuroplant, Pyrazidol, Trittico, Prefaxin, Negrustin, Valdoxan, Normfaxabla Azafena, Lerivon, Intriv, Deprim, Depressil, Welbutrin, Brintellix, Calixta, Myrtel, Mirazep, Mirzaten Q-Tab, Mirtastadin, Mirtazapine, Mirtazapine Canon, Esprital, Mirzaten, Mirtalan.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril 2–30 ° C valguse ja niiskuse eest kaitstud kohas, lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Remeroni kohta

Nagu ülevaated tõestavad, määratakse Remeron kõige sagedamini vegetatiivse düstoonia ja paanikahoogude korral. Eksperdid ütlevad, et ravim on hästi talutav, parandab und, suurendab söögiisu ja võimaldab patsiendil naasta täisväärtuslikku ellu. Mõnikord peate kõrvaltoimete kõrvaldamiseks kasutama lisavahendeid. Tuleb meeles pidada, et Remeron on üsna tõsine ravim ja seda on ohtlik kasutada ilma raviskeemi välja töötava arstiga nõu pidamata.

Patsiendid väidavad, et ravim kõrvaldab hästi endogeense depressiooni ja sellega kaasnevad sümptomid (migreen, pearinglus, õhupuudus), kuid mõnikord aitab see suurendada söögiisu, unetust ja suurendab närvilist põnevust. Paljud neist, olles läbinud ravikuuri, ütlevad, et lõpuks said nad end taas tunda täisväärtuslikku elu elavate inimestena.

Remeroni hind apteekides

Keskmiselt on Remeroni hind annuses 30 mg 1224-1772 rubla (pakendis on 10 tabletti) või 3499-4574 rubla (pakendis 30 tabletti). Teistes annustes olev ravim ei ole praegu müügil.