Dapsoon - 50 Mg Tablettide Kasutamise Juhised, Hind, ülevaated, Analoogid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Dapsone

Dapsone: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Dapson

ATX-kood: J04BA02

Toimeaine: dapsoon (dapsoon)

Tootja: FGUP SPC "Pharmzashchita" (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 21.05.2019

Hinnad apteekides: alates 1364 rubla.

Osta

Dapsoon on antimikroobne aine.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - tabletid: ümmargused, lameda silindrikujulised, peaaegu valged või valged, ühel küljel on viil, poolitusjoon ja graveering "D" (10 tabletti blisterpakendis, 5 või 10 pakendit pappkarbis; suure tihedusega polüetüleenpurgis koos keeratav kork 500 või 1000 tabletti, pappkarbis 1 purk. Igas karbis on ka Dapsone'i kasutamise juhised).

1 tableti koostis:

toimeaine: dapsoon - 50 mg;
täiendavad koostisosad: kolloidne ränidioksiid, povidoon K-25, magneesiumstearaat, mikrokristalne tselluloos, krospovidoon.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Dapsoon on sulfoonrühma bakteriostaatilise toimega krambivastane ravim. Farmakoloogiliselt aktiivne patogeense mikrofloora, eriti Pneumocystis jirovecii, Plasmodium ja Mycobacterium leprae vastu. Viimasel juhul on minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon (MIC) nanogrammi, seetõttu võib leepra korral terapeutilise efekti saavutada 25 mg dapsooni ööpäevase annusega.

Eeldatakse, et ravimi toimemehhanismil on vähemalt kaks rakenduspunkti: esimene on dihüdropteriinhappe analoogi moodustumine (p-aminobensoehappe asemel imendub dapsoon) ja teine on ensüümi dihüdropteroaadi süntetaasi pärssimine. Nende protsesside tulemusena on võimalik teiste süsteemide, näiteks dihüdrofolaatreduktaasi funktsionaalne kahjustus, mille ülesanne on muuta dihüdrofoolhape, mida mikroorganismid ei kasuta, tetrahüdrofoolhappeks.

Lisaks antibakteriaalsele toimele määravad dapsooni toime ka muud tegurid. Eelkõige aeglustab ravim tsütotoksiliste radikaalide tootmist ahelas "müeloperoksidaas - vesinikperoksiid - halogeenitud ühendid".

Hetkel informatsioon muude mõjude dapsoon nagu pärssimise Artust reaktsioon ja komplemendi süsteemi kui see aktiveerub alternatiivi rada, seondumise inhibeerimine Leukotrieenist B ₄ oma spetsiifilistele retseptoritele pärssimine mõned lüsosoomide ensüümi süsteemid ja pandi erütrotsüütide fütohemaglutiniin.

Katsetingimustes paljastati muu hulgas dapsooni põletikuvastane ja analgeetiline toime, selle mõju immuunsüsteemile.

Farmakokineetika

Seedetraktist suu kaudu imendudes imendub dapsoon peaaegu täielikult (kuni 80%). 2-6 tunni pärast saavutab see maksimaalse plasmakontsentratsiooni (_Cmax). Kui määratakse päevane annus 100 mg, on plasmakontsentratsioon ühe annusega 1,7 mg / l, tasakaalus - 3,3 mg / l, 24 tunni pärast väheneb see 0,7 mg / l-ni.

Seos plasmavalkudega on 70-90%. Dapsoon tungib hästi keha erinevatesse organitesse ja kudedesse, kus see tekitab plasmakontsentratsioonidega ligikaudu võrdsed kontsentratsioonid. Ravim on võimeline tungima ka fagotsüütide rakusisese ruumi.

Keskmine poolväärtusaeg (T _1/2) on 30 tundi. Pärast 100 mg annuse võtmist eritub umbes 90% ravimist ~ 9 päeva pärast täielikult. Pikaajalise ravi korral leitakse dapsooni kehas kuni 35 päeva pärast viimast annust. Sel juhul suhtelist kumulatsiooni ei täheldata.

Ravim metaboliseerub maksas atsetüülimise teel, samuti hüdroksüülimise teel. Arvatakse, et metaboliit monohüdroksüülamiin dapsoon vastutab veresüsteemi kõrvaltoimete eest.

Aine erineb hepatoenteriaalsest vereringest. Ligikaudu 90% eritub neerude kaudu (peamiselt metaboliitide kujul), umbes 10% annusest eritub soolte kaudu.

Näidustused kasutamiseks

pidalitõbi (koos teiste pidalitõvevastaste ainetega);
bulloosne pemfigoid ja Duhringi dermatiit herpetiformis (kerge kulgemise korral - monopreparaadina, raske ravikuuri korral - koos immunosupressantide ja glükokortikosteroididega);
vaskuliit (mõnel juhul; kompleksravi osana).

Vastunäidustused

Absoluutne:

raske maksahaigus;
porfüüria;
glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi defitsiit;
raske aneemia (hemoglobiinitase <70 g / l);
vanus kuni 18 aastat;
laktatsiooniperiood;
ülitundlikkus dapsooni, tablettide abikomponentide, sulfoonide või sulfoonamiidide suhtes.

Ettevaatlikult: rasedus, kõrge vanus, neeru- ja maksafunktsiooni kahjustus.

Dapsoon, kasutusjuhised: meetod ja annus

Dapsone tablette tuleb võtta suu kaudu, eelistatavalt pärast sööki, rohke veega.

Soovitatav režiim: iga päev, välja arvatud üks päev nädalas, näiteks pühapäev.

Optimaalne annustamisskeem määratakse individuaalselt, sõltuvalt kliinilisest olukorrast. Keskmiselt määratakse päevas 1-2 tabletti kuus korda nädalas (näiteks esmaspäevast laupäevani on pühapäev vaba päev).

Kui arst ei määra individuaalset annustamisskeemi, soovitatakse sõltuvalt haigustest järgmisi annuseid ja manustamise kestust:

pidalitõbi: 50–100 mg päevas, ravikuur on mitu aastat;
Dühringi herpetiformis dermatiit: algannus on 100 mg 2 korda päevas 1 nädala jooksul, seejärel vajadusel suurendatakse annust 200 mg-ni. Mõnel juhul on lubatud lühiajaline päevane annus 300 mg. Kõigil juhtudel on soovitatav püüelda madalaima annuse (50 mg) poole, soovitud efekti saavutamiseks on lubatud Dapsone'i kombineerimine glükokortikosteroididega (GCS). Ravi on pikaajaline, see võib kesta mitu aastat. GCS-i võtmisel koos ravikuuride vahel suurenevad intervallid, mille vajalikkuse ja kestuse määrab arst igal juhul eraldi;
bulloosne pemfigoid: 100-150 mg päevas;
vaskuliit: 50-150 mg päevas.

Seedesüsteemi soovimatute sümptomite ilmnemisel võib gluteenivaba dieedi määramine hõlbustada ravimi annuse vähendamist.

Kõrvalmõjud

immuunsüsteemi poolt: nn dapsooni sündroomi areng, mis avaldub selliste sümptomite nagu halb enesetunne, palavik, nahalööbed, kollatõbi, eksfoliatiivne dermatiit, multiformne erüteem, aneemia, methemoglobineemia, mononukleoos, lümfisõlmede turse;
vereringesüsteemist: eosinofiilia, hemolüütiline aneemia, agranulotsütoos, methemoglobineemia;
närvisüsteemist: nägemiskahjustus, pearinglus, unetus, psühhoos, perifeerne neuropaatia (sh motoorne);
teised: kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, pankreatiit, nefrootiline sündroom, peavalu, süsteemne erütematoosluupus, papillaarne nekroos, fototoksilisus, palavik, albuminuuria, proteinuuriata hüpoalbumeneemia, tahhükardia, viljatus meestel, sarnaselt nakkusliku mononukleoosi sündroomiga kuuri alguses ja ravi jätkudes kaovad järk-järgult).

Üleannustamine

Dapsooni mürgistus võib avalduda järgmiste sümptomitega: tsüanoos, peavalu, iiveldus, oksendamine, hingeldus, nägemise kaotus, hematuria, methemoglobineemia, neerupuudulikkus, hemolüüs, tahhükardia, närvisüsteemi ja psüühika häired, kooma.

Puuduvad täpsed andmed inimestele surmava ravimi annuste kohta. On teada juhtum, kus 1400 mg annus oli surmav ja teine patsient jäi ellu pärast 15 000 mg dapsooni võtmist.

Liigse annuse võtmise korral viiakse kõigepealt läbi maoloputus. Järgmiste päevade jooksul antakse patsiendile aktiivsütt ja vajadusel lahtistit (20 ml 20–40% sorbitooli lahust). Sulfooni eritumise ja neerupuudulikkuse ennetamise parandamiseks on ette nähtud infusioonravi (uriini leeliseks lisamine piisavas koguses vedelikku koos diureetikumide ja naatriumvesinikkarbonaadiga). Methemoglobineemia korral manustatakse metüleensinist 1% (intravenoosselt 0,2 ml / kg) ja / või C-vitamiini.

Tõsise üleannustamise korral algab hemodialüüs võimalikult varakult. Näidatud on vereülekanne, erütrotsüütide massi infusioon, vajadusel hapnikravi - kunstlik hingamine vere hapnikupinge hulga kontrolli all. Muude häirete korral viiakse läbi sümptomaatiline ravi.

erijuhised

Kogu raviperioodi vältel on vaja süstemaatiliselt jälgida vere seisundit (teha kliiniline analüüs): algstaadiumis - iga nädal, seejärel - iga kuu. Hemoglobiini, leukotsüütide ja trombotsüütide taseme olulise languse või methemoglobiini sisalduse suurenemise korral tühistatakse Dapsone. Methemoglobiini kontsentratsiooni suurenemise korral veres kuni 10% -ni areneb tsüanoos, kuni ≥ 30% - pindmine hingamine. Küünte ja / või huulte sinaka värvuse ilmnemisel tuleb patsienti hoiatada viivitamatu meditsiiniabi vajaduse eest.

Raske aneemiaga patsientidel võib ravimit välja kirjutada ainult tervislikel põhjustel (näiteks Duhringi dermatiidi herpetiformise raviks). Sellisel juhul tuleb ravi läbi viia ettevaatusega, hoolikalt jälgides hemoglobiinitaset.

Nahalööbe ilmnemisel peate ravimi kohe katkestama ja pöörduma arsti poole.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Olemasolevate andmete põhjal on Dapsone negatiivne mõju kognitiivsetele ja psühhomotoorsetele funktsioonidele ebatõenäoline.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ajal, eriti esimese 4 kuu jooksul, kasutatakse Dapsone 50 mg tablette äärmise ettevaatusega, kui oodatav kasu kaalub üles võimaliku riski.

Kui ravi on imetamise ajal vajalik, tuleb rinnaga toitmine lõpetada.

Lapsepõlves kasutamine

Dapsooni ei kasutata alla 18-aastaste patsientide raviks.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel kasutatakse ravimit ettevaatusega.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksa raskete funktsionaalsete häirete korral on Dapsone kasutamine vastunäidustatud. Mõõdukate häirete korral on vajalik ettevaatus.

Kasutamine eakatel

Eakatel patsientidel on veresüsteemi kõrvaltoimed tavaliselt rohkem väljendunud, seetõttu toimub ravi ettevaatusega.

Ravimite koostoimed

Probenetsiid vähendab dapsooni eritumist ja suurendab selle sisaldust veres.

Trimetoprimi samaaegsel kasutamisel on võimalik muuta mõlema ravimi kontsentratsiooni veres.

Dapsoon suurendab rifampitsiini, isoniasiidi ja protionamiidi toimet, nii et nende, eriti protionamiidi, annuseid saab vähendada.

Pürimetamiin suudab muuta dapsooni jaotusmahtu, selle kontsentratsiooni plasmas ja süljes.

Rifampitsiin suurendab ravimi plasmakliirensit, mille tulemusel väheneb dapsooni kontsentratsioon 7–10 korda.

Tsimetidiini ja etanooliga samaaegne vastuvõtt mõõdukates kogustes ei mõjuta ravimi imendumist.

Analoogid

Dapsoni analoog on Dapson-Fatol.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C, kuivas ja pimedas, lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Dapsone kohta

Kõige sagedamini jätavad Dapsone'i ülevaated patsiendid, kellele see määrati Duhringi dermatiidi raviks. Ravi efektiivsus on siiski märgitud ravimi väljendatud toksilisus. Seda saab vähendada askorbiinhappe, rauapreparaatide ja metüüluratsiili samaaegsel manustamisel.

Kõrvaltoimetest nimetatakse peamiselt peavalu, seedehäireid, isutus, aneemiat ja agranulotsütoosi.